Ung thư vú vẫn là một trong những căn bệnh ác tính phổ biến và{0}}đe dọa tính mạng nhất ở phụ nữ trên toàn thế giới. Việc phát triển các chiến lược điều trị hiệu quả là tâm điểm của nghiên cứu y học, dẫn đến việc phát hiện và sử dụng các tác nhân trị liệu khác nhau.Viên nén Exemestane, một thành viên của nhóm chất ức chế aromatase, đã nổi lên như một thành phần quan trọng trong việc kiểm soát bệnh ung thư vú dương tính với thụ thể hormone, đặc biệt ở phụ nữ sau mãn kinh. Bài viết này nhằm mục đích cung cấp thông tin chi tiết và-chuyên sâu về viên nén Isimetan, bao gồm cơ chế tác dụng, dược động học, ứng dụng lâm sàng, tác dụng phụ, tương tác thuốc và hướng đi trong tương lai.
Thông tin sản phẩm
Exemestan+. COA
Dược động học
● Hấp thụ
Isimetan được dùng bằng đường uống ở dạng viên nén. Sau khi uống, nó được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa. Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng sinh khả dụng của Isimetan tương đối cao, với ít nhất 42% thuốc được hấp thu vào hệ tuần hoàn. Sự hấp thu của Isimetan có thể bị ảnh hưởng bởi lượng thức ăn. Dùng Isimetan cùng với một bữa ăn có nhiều chất béo-đã được báo cáo là làm tăng nồng độ thuốc trong huyết tương lên khoảng 40%, có thể là do khả năng hòa tan và hấp thu được tăng cường khi có chất béo trong chế độ ăn uống.
● Phân phối
Sau khi hấp thu, Isimetan được phân bố rộng rãi khắp cơ thể. Nó có tỷ lệ liên kết với protein huyết tương cao khoảng 90%, điều đó có nghĩa là phần lớn thuốc trong máu liên kết với protein huyết tương, chủ yếu là albumin. Sự gắn kết này ảnh hưởng đến sự phân bố của thuốc đến các mô khác nhau và đặc tính dược động học tổng thể của thuốc. Isimetan có thể vượt qua hàng rào máu não-ở một mức độ nào đó, mặc dù ý nghĩa lâm sàng của việc này vẫn chưa được hiểu đầy đủ.
● Trao đổi chất
Isimetan trải qua quá trình trao đổi chất rộng rãi trong cơ thể, chủ yếu thông qua quá trình oxy hóa nhóm 6-methylene và khử nhóm 17-keto. Sự chuyển hóa của Isimetan chủ yếu được thực hiện qua trung gian hệ thống enzyme cytochrome P450 (CYP), đặc biệt là CYP3A4, cũng như aldoketoreductase. Tuy nhiên, điều quan trọng cần lưu ý là Isimetan không ức chế bất kỳ isozyme CYP chính nào, điều này làm giảm khả năng tương tác thuốc-thuốc đáng kể thông qua ức chế CYP.
● Bài tiết
Các chất chuyển hóa của Isimetan được bài tiết ra khỏi cơ thể qua cả nước tiểu và phân, với sự đóng góp xấp xỉ bằng nhau từ mỗi con đường (khoảng 40% mỗi con đường). Sự bài tiết thuốc không chuyển hóa qua nước tiểu ít hơn 1% liều dùng, cho thấy Isimitan gần như được chuyển hóa hoàn toàn trước khi bài tiết. Thời gian bán thải cuối cùng trung bình{4}}của Isimetan là khoảng 24 giờ, cho phép dùng liều-một lần mỗi ngày trong thực hành lâm sàng.
Ứng dụng lâm sàng
chỉ định
Viên nén Isimetan chủ yếu được chỉ định để điều trị cho phụ nữ sau mãn kinh bị ung thư vú dương tính với thụ thể hormone. Nó thường được sử dụng trong hai tình huống lâm sàng chính:
Liệu pháp bổ trợ: Sau khi điều trị ban đầu bằng phẫu thuật, xạ trị và/hoặc hóa trị, Isimetan có thể được sử dụng làm liệu pháp bổ trợ để giảm nguy cơ tái phát ung thư ở phụ nữ sau mãn kinh bị ung thư vú dương tính với-thụ thể hormone giai đoạn đầu{1}}. Thuốc này thường được kê đơn sau một thời gian điều trị bằng tamoxifen, một loại thuốc kháng-estrogen khác, để cải thiện hơn nữa khả năng sống sót-không mắc bệnh và tỷ lệ sống sót chung.
Ung thư vú di căn hoặc tiến triển: Isimetan cũng có hiệu quả trong điều trị ung thư vú dương tính-với thụ thể hormone tiến triển hoặc di căn ở phụ nữ sau mãn kinh. Nó có thể được sử dụng như liệu pháp đầu tiên hoặc liệu pháp tiếp theo, tùy thuộc vào tiền sử điều trị trước đó của bệnh nhân và phản ứng với các loại thuốc khác.
Hiệu quả
Nhiều thử nghiệm lâm sàng đã chứng minh hiệu quả của exemestane trong điều trị ung thư vú. Trong môi trường bổ trợ, Nghiên cứu liên nhóm Exemestane (IES) cho thấy rằng việc chuyển từ tamoxifen sang exemestane sau 2 - 3 năm điều trị bằng tamoxifen đã cải thiện đáng kể khả năng sống sót-không mắc bệnh và tỷ lệ sống sót chung so với việc tiếp tục dùng tamoxifen trong tổng cộng 5 năm. Trong điều trị ung thư vú giai đoạn muộn, exemestane đã được chứng minh là mang lại tỷ lệ đáp ứng khách quan và kéo dài thời gian sống sót-không có tiến triển ở một tỷ lệ đáng kể bệnh nhân.
Tác dụng phụ
Tác dụng phụ thường gặp
Giống như tất cả các loại thuốc, viên Isimetan có thể gây ra một loạt tác dụng phụ, mặc dù hầu hết đều ở mức độ nhẹ đến trung bình. Các tác dụng phụ được báo cáo phổ biến nhất bao gồm:
Nóng bừng: Đây là một trong những tác dụng phụ thường gặp nhất, xảy ra ở một tỷ lệ đáng kể bệnh nhân. Nóng bừng được đặc trưng bởi cảm giác nóng đột ngột, thường kèm theo đổ mồ hôi và đỏ bừng da. Chúng có thể gây rối loạn cuộc sống hàng ngày và có thể cần điều trị triệu chứng.
Đau khớp: Nhiều bệnh nhân bị đau khớp, cứng khớp hoặc sưng tấy khi dùng Isimetan. Điều này có thể ảnh hưởng đến các khớp khác nhau trong cơ thể, chẳng hạn như đầu gối, hông và bàn tay, đồng thời có thể hạn chế khả năng vận động và hoạt động thể chất.
Tác dụng phụ ít phổ biến hơn nhưng nghiêm trọng
Loãng xương và gãy xương: Isimetan, bằng cách giảm nồng độ estrogen, có thể có tác động tiêu cực đến sức khỏe của xương. Việc sử dụng Isimetan lâu dài có liên quan đến việc tăng nguy cơ loãng xương và gãy xương, đặc biệt ở những phụ nữ sau mãn kinh vốn đã có nguy cơ bị mất xương. Việc theo dõi mật độ xương thường xuyên và các biện pháp can thiệp thích hợp, chẳng hạn như bổ sung canxi và vitamin D cũng như liệu pháp bisphosphonate, có thể cần thiết để ngăn ngừa các biến chứng liên quan đến xương.
Biến cố tim mạch: Mặc dù mối quan hệ chính xác chưa được hiểu đầy đủ, một số nghiên cứu cho thấy nguy cơ mắc các biến cố tim mạch tăng lên, chẳng hạn như đau tim và đột quỵ, ở những bệnh nhân dùng Isimetan.
Tương tác thuốc
● Chất cảm ứng và chất ức chế CYP3A4
Như đã đề cập trước đó, Isimetan được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4. Mặc dù nó không ức chế isozyme CYP, nhưng việc sử dụng các chất gây cảm ứng CYP3A4 mạnh, chẳng hạn như rifampin và phenytoin, có thể làm giảm nồng độ Isimetan trong huyết tương bằng cách tăng chuyển hóa của nó. Điều này có thể làm giảm hiệu quả của thuốc trong điều trị ung thư vú. Mặt khác, các chất ức chế CYP3A4 mạnh, như ketoconazol, dường như không có tác động đáng kể đến dược động học của Isimet, như đã được chứng minh trong các nghiên cứu lâm sàng. Tuy nhiên, vẫn nên thận trọng khi-dùng Isimetan cùng với các thuốc khác được biết là có tương tác với hệ thống enzyme CYP3A4.
● Estrogen-Chứa thuốc
Không nên sử dụng Isimetan đồng thời với các thuốc có chứa estrogen, chẳng hạn như liệu pháp thay thế hormone hoặc thuốc tránh thai. Estrogen có thể chống lại tác dụng của Isimetan bằng cách kích thích sự phát triển của tế bào ung thư vú, do đó làm giảm hiệu quả điều trị của thuốc. Bệnh nhân đang điều trị bằng Isimetan nên tránh sử dụng bất kỳ sản phẩm nào có chứa estrogen- mà không hỏi ý kiến nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của họ.
● Tương tác thuốc khác
Isimetan có thể tương tác với các thuốc khác được chuyển hóa bởi hệ thống enzyme CYP hoặc có đặc tính dược động học tương tự. Ví dụ, các thuốc là cơ chất của CYP3A4 có thể bị ảnh hưởng bởi nồng độ Isimet trong huyết tương, mặc dù ý nghĩa lâm sàng của những tương tác này thường rất nhỏ. Điều quan trọng là các nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe phải xem xét danh sách thuốc đầy đủ của bệnh nhân trước khi kê đơn Isimetan để xác định các tương tác thuốc tiềm ẩn và điều chỉnh liều lượng thích hợp hoặc chọn thuốc thay thế nếu cần.
Trình bày trường hợp bệnh nhân
Thông tin bệnh nhân
Bà Smith, một phụ nữ mãn kinh 62 - tuổi -, đến phòng khám ung thư với tiền sử sờ thấy một khối u ở vú phải. Cô ấy không có tiền sử bệnh lý đáng kể, ngoại trừ chứng tăng huyết áp được kiểm soát tốt - bằng thuốc lợi tiểu liều thấp -. Cô có tiền sử gia đình mắc bệnh ung thư vú, mẹ cô được chẩn đoán ở tuổi 65.
Chẩn đoán và điều trị ban đầu
Chụp quang tuyến vú và sinh thiết sau đó đã xác nhận sự hiện diện của ung thư biểu mô ống xâm lấn ở vú phải, đó là thụ thể estrogen - - dương tính (ER +) và thụ thể progesterone - - dương tính (PR +), với mức độ biểu hiện thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì 2 (HER2) ở mức độ thấp.
Tiến triển của bệnh và chuyển sang dùng Isimetan
Trong lần tái khám định kỳ -, các nghiên cứu hình ảnh đã phát hiện ra những di căn xương mới ở cột sống thắt lưng và xương đùi trái, cho thấy sự tiến triển của bệnh. Với tình trạng mãn kinh của cô ấy và sự tiến triển của bệnh ung thư vú dương tính với thụ thể estrogen - - sau khi điều trị bằng tamoxifen, quyết định chuyển cô ấy sang dùng viên Isimetan đã được đưa ra.
Câu hỏi thường gặp
Exemestane có phải là thuốc hóa trị không?
+
-
Không, exemestane không phải là thuốc hóa trị truyền thống; nó là một loại thuốc trị liệu bằng hormone được sử dụng để điều trị một số loại ung thư vú. Thuốc hoạt động bằng cách hạ thấp nồng độ estrogen trong cơ thể để làm chậm hoặc ngăn chặn sự phát triển của các tế bào ung thư vú nhạy cảm với estrogen.
Cái nào tốt hơn, exemestane hay letrozole?
+
-
Exemestane (steroid, không thể đảo ngược) và letrozole (không steroid, có thể đảo ngược) đều là chất ức chế aromatase (AI) đối với bệnh ung thư vú dương tính với ER{0}}, nhưng khác nhau về cơ chế, hiệu lực và tác dụng phụ, trong đó letrozole thường gây ức chế estrogen sâu hơn nhưng exemestane có khả năng mang lại lợi ích trong liệu pháp tuần tự nhờ tác dụng "không{1}}kháng chéo" và hoạt tính androgen nhẹ hơn, có khả năng làm giảm đau khớp. Letrozole là một chất ức chế estrogen mạnh hơn, trong khi tác dụng không thể đảo ngược của exemestane và đặc tính androgen nhẹ có thể ảnh hưởng đến các tác dụng phụ, dẫn đến việc sử dụng nó khi letrozole thất bại.
Cần tránh những gì khi dùng exemestane?
+
-
Khi dùng exemestane, bạn phải tránh các sản phẩm có chứa estrogen (như HRT), một số loại thuốc (như rifampin, St. John's Wort, một số thuốc chống co giật/kháng sinh), bưởi/bưởi và mang thai, đồng thời kiểm soát tác dụng phụ bằng cách hạn chế rượu, cà phê và thức ăn cay, đồng thời thảo luận về sức khỏe xương và biện pháp tránh thai với bác sĩ. Luôn kiểm tra với nhóm chăm sóc sức khỏe của bạn về bất kỳ chất bổ sung, thuốc OTC hoặc đơn thuốc mới nào.
Exemestane có gây rụng tóc không?
+
-
Có, exemestane có thể gây rụng tóc hoặc mỏng tóc, đây thường là tác dụng phụ nhẹ và tạm thời thường cải thiện sau khi kết thúc điều trị. Đây là tác dụng phụ đã biết của thuốc ức chế aromatase như exemestane, mặc dù nó có thể không nghiêm trọng đối với tất cả mọi người.
Bạn có thể dùng vitamin D với exemestane không?
+
-
Không tìm thấy tương tác giữa exemestane và Vitamin D3. Tuy nhiên, điều này không nhất thiết có nghĩa là không có tương tác tồn tại. Luôn luôn tham khảo ý kiến nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn.
Chú phổ biến: máy tính bảng exemestane, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán