máy tính bảng Noopeptlà một công thức uống dựa trên thuốc thúc đẩy trí tuệ tổng hợp Omberacetam (tên hóa học: N-phenylacetyl-L-prolylglycine ethyl ester) làm thành phần cốt lõi. Nó lần đầu tiên được phát triển ở Nga và sau đó được sử dụng làm thuốc hoặc thực phẩm bổ sung sức khỏe ở một số nước ở Châu Âu và Châu Á. Cơ chế hoạt động của nó bao gồm bốn chiều: bảo vệ thần kinh, điều hòa chất dẫn truyền thần kinh, kích thích yếu tố tăng trưởng và bảo vệ chống oxy hóa. Các nghiên cứu tiền lâm sàng đã chỉ ra rằng hiệu quả của nó có thể đạt tới 1000 lần so với thuốc tăng cường trí thông minh truyền thống Piracetam. Các thí nghiệm trên động vật đã chỉ ra rằng nó có thể cải thiện khả năng lưu giữ trí nhớ không gian của chuột bị chấn thương sọ não và làm tăng đáng kể mức BDNF huyết thanh ở bệnh nhân mắc chứng mất trí nhớ do mạch máu. Công thức viên nang áp dụng công nghệ mang cellulose vi tinh thể để đảm bảo giải phóng thuốc ổn định trong đường tiêu hóa, với sinh khả dụng đường uống là 89%. Tỷ lệ giữa tỷ lệ thâm nhập hàng rào máu não{11}}so với nồng độ trong huyết thanh là gần 1:1 và hiệu quả kéo dài hơn 12 tuần.
sản phẩm của chúng tôi




Thông tin bổ sung về hợp chất hóa học:

Sản phẩm của chúng tôi



Noopept +. COA


Bản chất hóa học và đặc điểm phân tử
1. Ưu điểm về cấu trúc và sinh khả dụng:
So với loại thuốc tăng cường trí thông minh truyền thống Piracetam, Noopept tăng cường đáng kể khả năng thâm nhập hàng rào máu-não thông qua sửa đổi benzoyl. Các thí nghiệm trên động vật cho thấy nồng độ đỉnh (1,289 μg/mL) trong mô não có thể đạt được trong vòng 7 phút sau khi uống liều 8 mg/kg và không có sự khác biệt đáng kể về nồng độ trong huyết thanh và mô thần kinh. Sinh khả dụng của nó cao tới 89%, vượt xa mức 1-2% của piracetam, nhờ tác dụng tránh nhóm chức ethyl ester trong tác dụng vượt qua đầu tiên.
2. Sự khác biệt về công thức
Có tranh chấp về tương đương sinh học giữa phiên bản viên ngậm dưới lưỡi của Nga (10mg) và phiên bản viên nang của Mỹ (30mg). Nghiên cứu người dùng cho thấy 62% người dùng tin rằng viên ngậm dưới lưỡi có tác dụng nhanh hơn (15-20 phút so với 30-45 phút đối với viên nang), nhưng thời gian tác dụng ở nhóm viên nang kéo dài đến 6-8 giờ. Phân tích HPLC cho thấy tiêu chuẩn hòa tan của viên ngậm dưới lưỡi là 85% -115%, trong khi viên nang cần đạt 80% -125%.


Sinh khả dụng củamáy tính bảng Noopeptlà thông số cốt lõi trong đặc tính dược động học của chúng, ảnh hưởng trực tiếp đến hiệu quả hấp thu và hiệu quả lâm sàng của thuốc in vivo. Theo nghiên cứu hiện tại, khả dụng sinh học của Omberacetam thể hiện những đặc điểm quan trọng và phân tích cụ thể như sau:
Sinh khả dụng tuyệt đối cao tới 99,7%, cho thấy hầu hết các thành phần thuốc có thể được hấp thu vào hệ tuần hoàn qua đường tiêu hóa sau khi uống. Tỷ lệ hấp thụ cao của nó chủ yếu là do các cơ chế sau:
Ưu điểm về cấu trúc phân tử: Omberacetam là một dẫn xuất dipeptide phân tử nhỏ (trọng lượng phân tử 318,36 Da) với diện tích bề mặt phân cực thấp và ít liên kết xoay hơn, phù hợp với nguyên tắc thiết kế phân tử về khả dụng sinh học tốt qua đường uống.
Hấp thụ được hỗ trợ bởi chất mang: Cellulose vi tinh thể thường được sử dụng làm tá dược trong các công thức, tính hút ẩm và khả năng nén của nó có thể tối ưu hóa sự phân tán của thuốc trong đường tiêu hóa, thúc đẩy quá trình hòa tan và hấp thu.
Tính ổn định trao đổi chất: Mặc dù một số thuốc được chuyển hóa thành các sản phẩm như axit phenylacetic và phenylacetyl proline trong tác dụng đầu tiên nhưng các hoạt chất chính vẫn tồn tại ở dạng ban đầu, đảm bảo hiệu quả sử dụng của hoạt chất.

Sự khác biệt về công thức: so sánh sinh khả dụng giữa viên nang và viên nén

Các dạng bào chế khác nhau có ảnh hưởng đến sinh khả dụng của chúng:
Công thức viên nang:
Việc sử dụng công nghệ vận chuyển cellulose vi tinh thể có thể bảo vệ thuốc khỏi sự thoái hóa axit dạ dày và đảm bảo giải phóng ổn định trong ruột.
Khả dụng sinh học và tỷ lệ thâm nhập hàng rào máu não-não gần bằng 1:1 và tác dụng của thuốc kéo dài hơn 12 tuần.
Báo cáo người dùng cho thấy công thức viên nang 30mg có tác dụng đáng kể trong việc cải thiện sự chú ý và tốc độ xử lý thông tin.
Viên ngậm dưới lưỡi (bản tiếng Nga):
Hấp thu trực tiếp qua niêm mạc dưới lưỡi, bỏ qua tác dụng vượt qua lần đầu, về mặt lý thuyết có sinh khả dụng cao hơn.
Tuy nhiên, trong nghiên cứu thực tế, không có sự khác biệt có ý nghĩa thống kê về đường cong nồng độ thuốc trong máu so với viên nang uống, điều này có thể do diện tích hấp thu của niêm mạc bị hạn chế.
Phản hồi của người dùng cho thấy viên ngậm dưới lưỡi có tác dụng nhanh hơn nhưng thời gian sử dụng ngắn hơn (khoảng 4-6 giờ).
Thời gian bán thải-của huyết tương là 0,38 giờ, tương đối ngắn nhưng hiệu quả bền vững của nó mang lại lợi ích từ các cơ chế sau:
Hoạt tính chuyển hóa: Một số chất chuyển hóa (như cycloprolidylglycine) vẫn có tác dụng bảo vệ thần kinh và có thể kéo dài hiệu quả điều trị tổng thể.
Ức chế giải mẫn cảm thụ thể: Thông qua cơ chế biểu hiện quá mức BDNF qua trung gian IL-6, nó liên tục kích thích sự biệt hóa của tế bào gốc thần kinh, duy trì hiệu quả của thuốc trong vài tuần.
Tối ưu hóa thiết kế công thức: Công thức viên nang áp dụng công nghệ giải phóng-liên tục để đảm bảo sự dao động ổn định về nồng độ thuốc trong máu và tránh hiệu ứng thung lũng đỉnh.

Ý nghĩa lâm sàng: Giá trị thực tiễn của sinh khả dụng cao

Sinh khả dụng cao cung cấp hỗ trợ về mặt lý thuyết cho ứng dụng của nó trong điều trị suy giảm nhận thức:
Độ chính xác của liều lượng: Liều 20mg hàng ngày có thể đạt được hiệu quả điều trị đáng kể và giảm nguy cơ quá liều.
Tuân thủ thuốc: Phác đồ dùng thuốc 1-2 hàng ngày giúp đơn giản hóa quy trình điều trị và tăng khả năng sẵn sàng sử dụng lâu dài của bệnh nhân.
Đảm bảo an toàn: Tỷ lệ hấp thu cao làm giảm dư lượng thuốc trong đường tiêu hóa, giảm kích ứng tại chỗ và tác dụng phụ.
Quy trình chuẩn bị và kiểm soát chất lượng
Lộ trình tổng hợp
Phản ứng acyl hóa giữa proline và benzoyl clorua được sử dụng để tạo ra N-phenylacetyl-L-proline trung gian, sau đó được ngưng tụ với glycine ethyl ester để thu được sản phẩm mục tiêu. Các bước chính bao gồm:
Điều chế benzoyl clorua (phản ứng của axit benzoic với sulfonyl clorua)
Phản ứng acyl hóa (diclorometan làm dung môi, triethylamine làm bazơ)
Tinh chế sắc ký cột (sử dụng silica gel làm pha tĩnh và ete dầu mỏ etyl axetat làm dung môi rửa giải)
Tiêu chuẩn chất lượng
Xác định hàm lượng: Phương pháp HPLC (cột C18, nước acetonitril làm pha động, bước sóng phát hiện 254nm), hàm lượng không được nhỏ hơn 98,0%.
Về chất: Tạp chất riêng lẻ không quá 0,5% và tổng tạp chất không quá 1,0%.
Tốc độ hòa tan: Tốc độ hòa tan của công thức viên nang không được nhỏ hơn 80% trong vòng 30 phút.

Lịch sử phát triển củamáy tính bảng Noopept: từ phòng thí nghiệm đến khám phá trong lĩnh vực nâng cao nhận thức
GVS-111 (tên hóa học: N-phenylacetyl-L-prolylglycine ethyl ester) là một loại thuốc thúc đẩy trí thông minh tổng hợp nhân tạo, có quá trình phát triển kết hợp giữa khoa học thần kinh, hóa dược và văn hóa tấn công sinh học. Lịch sử từ nghiên cứu và phát triển trong phòng thí nghiệm những năm 1990 đến các ứng dụng nâng cao nhận thức toàn cầu trong thế kỷ 21 có thể được chia thành các giai đoạn chính sau:
Quá trình phát triển GVS{3}}111 bắt đầu vào năm 1996, do một nhóm các nhà khoa học từ Viện Dược lý Zakusov ở Nga dẫn đầu. Cảm hứng thiết kế của nó đến từ alanine glycine tuần hoàn thần kinh nội sinh (một chất tự nhiên thúc đẩy sự biểu hiện của yếu tố dinh dưỡng thần kinh có nguồn gốc từ não BDNF). Các nhà nghiên cứu đưa ra giả thuyết rằng bằng cách tăng cường sự ổn định trao đổi chất và sự thâm nhập hàng rào máu não thông qua sửa đổi hóa học, các chất tăng cường nhận thức hiệu quả hơn có thể được phát triển.
Sau khi tối ưu hóa cấu trúc, GVS-111 cuối cùng được xác định là dẫn xuất dipeptide proline glycine biến đổi phenylacetyl với trọng lượng phân tử là 318,37 g/mol và số CAS là 157115-85-0. Sự đổi mới cốt lõi của nó nằm ở:
Giới hạn cấu trúc vòng: Cấu trúc vòng của L-proline làm giảm tính linh hoạt của phân tử và cải thiện sự ổn định trao đổi chất;
Thiết kế dựa trên este: Nhóm glycine ethyl ester mang lại cho nó tính ưa mỡ, tạo điều kiện thuận lợi cho nó đi qua hàng rào máu-não, đồng thời bị thủy phân bởi các esterase thành các chất chuyển hóa hoạt động trong cơ thể.
Vào đầu những năm 2000, GVS-111 bước vào giai đoạn thử nghiệm trên động vật, tập trung vào việc xác minh tác dụng bảo vệ thần kinh và thúc đẩy trí tuệ của nó:
Năm 2001, các học giả Nga lần đầu tiên báo cáo rằng GVS-111 làm tăng đáng kể nồng độ BDNF ở vùng hải mã của chuột và cải thiện hiệu suất trí nhớ không gian trong thử nghiệm mê cung nước Morris.
Năm 2005, nghiên cứu đã tiết lộ cơ chế biểu hiện quá mức BDNF qua trung gian IL-6, giúp thúc đẩy quá trình biệt hóa tế bào gốc thần kinh và làm chậm sự tiến triển của các bệnh thoái hóa thần kinh.
Năm 2008, người ta phát hiện ra rằng GVS-111 có thể ức chế sự hình thành các sợi fibrils beta amyloid (25-35), cho thấy giá trị điều trị tiềm năng đối với bệnh Alzheimer.
Giai đoạn nghiên cứu này đã đặt nền móng cho hai cơ chế cốt lõi của GVS-111:
Thúc đẩy con đường trí tuệ: tăng cường hệ cholinergic (thúc đẩy giải phóng acetylcholine) và hệ thống glutamatergic (điều hòa thụ thể AMPA/NMDA);
Bảo vệ thần kinh: chất chống oxy hóa (làm sạch H ₂ O ₂ - gây ra các gốc tự do) và chống-viêm (ức chế tổn thương peroxid hóa lipid).
Sau năm 2010, GVS-111 bắt đầu được sử dụng làm thuốc ở một số nước Châu Âu và Châu Á, chủ yếu để điều trị:
Suy giảm nhận thức sau chấn thương sọ não;
Chứng mất trí nhớ mạch máu;
Suy giảm nhận thức nhẹ (MCI).
Các thử nghiệm lâm sàng chính:
Vào năm 2015, một-thử nghiệm mù đôi ở Nga (n=134) cho thấy nhóm GVS-111 đã cải thiện điểm MMSE thêm 3,8 điểm, tốt hơn đáng kể so với 1,2 điểm của nhóm dùng giả dược.
2020: Nghiên cứu tại Đài Loan, Trung Quốc, Trung Quốc xác nhận Nooept có thể cải thiện tình trạng tổn thương trí nhớ từng giai đoạn (trí nhớ không gian) ở bệnh nhân mắc bệnh gan nhiễm mỡ không do rượu.
However, due to the lack of long-term safety data (>Sau 6 tháng sử dụng) và cơ chế tương tác chưa rõ ràng với thuốc chống trầm cảm, GVS-111 chưa được FDA chấp thuận sử dụng trong y tế nhưng được phân loại là “chất không được kiểm soát” tại Hoa Kỳ và được phép bán dưới dạng thực phẩm bổ sung.
Vào những năm 2020, GVS-111 đã trở thành lựa chọn phổ biến trong cộng đồng hacker sinh học toàn cầu, với các kịch bản ứng dụng mở rộng từ lĩnh vực y tế sang củng cố nhận thức chủ quan.
Báo cáo trải nghiệm người dùng: Biohacker Jeffrey Wu tuyên bố rằng sau khi dùng GVS-111, chức năng nhận thức được nâng cao, bao gồm tăng độ bão hòa màu thị giác và cải thiện khả năng nhận dạng chi tiết thính giác.
Tranh cãi về liều lượng: Liều khuyến cáo truyền thống là 10-30 mg mỗi ngày, nhưng các nhà tấn công sinh học thường cải thiện hiệu quả hấp thụ thông qua đường ngậm dưới lưỡi (sinh khả dụng khoảng 9%) hoặc hít qua mũi, gây lo ngại về an toàn.
Tình hình thị trường: Tính đến năm 2025, GVS-111 được lưu hành rộng rãi trên thị trường thuốc thử nghiên cứu khoa học toàn cầu (như Công ty TNHH Công nghệ Baiolebo Bắc Kinh cung cấp sản phẩm có độ tinh khiết 98%), nhưng ứng dụng lâm sàng vẫn còn hạn chế ở Nga và một số nước Đông Âu.
Chú phổ biến: máy tính bảng noopept, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán







