Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. là một trong những nhà sản xuất và cung cấp máy tính bảng neomycin sulphate giàu kinh nghiệm nhất tại Trung Quốc. Chào mừng bạn đến bán buôn viên neomycin sulphate chất lượng cao số lượng lớn được bán tại đây từ nhà máy của chúng tôi. Dịch vụ tốt và giá cả hợp lý có sẵn.
Viên nén Neomycin sunfatlà chế phẩm kháng sinh aminoglycoside đường uống có vai trò quan trọng trong liệu pháp chống nhiễm trùng trên lâm sàng. Nó phát huy tác dụng diệt khuẩn mạnh chủ yếu bằng cách liên kết không thể đảo ngược với tiểu đơn vị 30S của ribosome vi khuẩn, cản trở quá trình tổng hợp protein của vi khuẩn. Nó thể hiện hoạt tính kháng khuẩn tốt chống lại nhiều loại vi khuẩn gram âm khác nhau, chẳng hạn như Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., và cũng có tác dụng ức chế nhất định đối với một số vi khuẩn gram-dương. Sau khi uống, nó được hấp thu ở mức độ nhỏ và duy trì nồng độ cao trong ruột, khiến nó trở thành lựa chọn lý tưởng để điều trị nhiễm trùng đường ruột. Nó có thể phát huy tác dụng kháng khuẩn mạnh tại chỗ đồng thời làm giảm sự xuất hiện của các phản ứng bất lợi toàn thân.
dược tính
Đặc tính hóa học và sự khác biệt về dạng bào chế:
Tên hóa học của Neomycn Sulphate là Neomycn Sulphate, có công thức phân tử là C23H48N6O17S và trọng lượng phân tử là 712,7222. Các chế phẩm uống của nó chủ yếu là dạng viên, với quy cách chung gồm 0,1g (100000 đơn vị) và 0,25g (250000 đơn vị), cần được đậy kín và bảo quản trong môi trường khô ráo để tránh hấp thụ và phân hủy độ ẩm.
Các bệnh áp dụng:
Chủ yếu được sử dụng cho các bệnh nhiễm trùng đường ruột do vi khuẩn nhạy cảm, chẳng hạn như bệnh lỵ do vi khuẩn, viêm ruột cấp tính, v.v. Để chuẩn bị trước phẫu thuật cho ruột do vi khuẩn nhạy cảm, việc giảm số lượng vi khuẩn trong ruột và giảm nguy cơ nhiễm trùng sau phẫu thuật cũng có tác dụng đáng kể. Ngoài ra, còn có thể dùng phối hợp với các thuốc chống lao khác để hỗ trợ điều trị bệnh lao nhằm tăng cường tác dụng kháng khuẩn.
Thông tin bổ sung về hợp chất hóa học:
| Tên sản phẩm | Bột Neomycin Sulphate | Viên nén Neomycin Sulphate | Thuốc tiêm Neomycin Sulphate | Thuốc mỡ Neomycin Sulphate |
| Loại sản phẩm | bột | Viên thuốc | tiêm | Kem |
| Độ tinh khiết của sản phẩm | Lớn hơn hoặc bằng 99% | Lớn hơn hoặc bằng 99% | Lớn hơn hoặc bằng 99% | Lớn hơn hoặc bằng 99% |
| Thông số sản phẩm | Có thể tùy chỉnh | Có thể tùy chỉnh | Có thể tùy chỉnh | Có thể tùy chỉnh |
| Gói sản phẩm | Có thể tùy chỉnh | Có thể tùy chỉnh | Có thể tùy chỉnh | Có thể tùy chỉnh |
Sản phẩm của chúng tôi
Neomycin Sulphate +. COA
 |
||
Giấy chứng nhận phân tích |
||
|
Tên ghép |
Neomycin sunfat | |
|
Số CAS |
1405-10-3 | |
|
Cấp |
Cấp dược phẩm | |
|
Số lượng |
tùy chỉnh | |
|
Tiêu chuẩn đóng gói |
tùy chỉnh | |
| nhà sản xuất | Công ty TNHH Thiểm Tây BLOOM TECH | |
|
Lô số |
20250109001 |
|
|
MFG |
ngày 12 tháng 1th 2025 |
|
|
EXP |
ngày 8 tháng 1th 2029 |
|
|
Kết cấu |
|
|
| TIÊU CHUẨN KIỂM TRA | Ngành GB/T24768-2009. Stnnard | |
|
Mục |
Tiêu chuẩn doanh nghiệp |
Kết quả phân tích |
|
Vẻ bề ngoài |
Bột màu trắng hoặc gần như trắng |
phù hợp |
|
Hàm lượng nước |
Nhỏ hơn hoặc bằng 4,5% |
0.30% |
| Tổn thất khi sấy |
Nhỏ hơn hoặc bằng 1,0% |
0.15% |
|
Kim loại nặng |
Pb Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm |
N.D. |
|
Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm |
N.D. | |
|
Hg Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm |
N.D. | |
|
Cd Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm |
N.D. | |
|
Độ tinh khiết (HPLC) |
Lớn hơn hoặc bằng 99,0% |
99.5% |
|
Tạp chất đơn |
<0.8% |
0.48% |
|
Dư lượng khi đánh lửa |
<0.20% |
0.064% |
|
Tổng số vi sinh vật |
Nhỏ hơn hoặc bằng 750cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Nhỏ hơn hoặc bằng 2MPN/g |
N.D. |
|
vi khuẩn Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Ethanol (theo GC) |
Nhỏ hơn hoặc bằng 5000ppm |
400 trang/phút |
|
Kho |
Bảo quản ở nơi kín, tối và khô ở -20 độ |
|
|
|
||
Là một loại thuốc đại diện của kháng sinh aminoglycoside,viên neomycin sulfatđạt được tác dụng kháng khuẩn hiệu quả thông qua tác động hiệp đồng của nhiều cấp độ và mục tiêu, kèm theo các đặc tính độc tính cụ thể và nguy cơ kháng thuốc.
Cơ chế kháng khuẩn cốt lõi của neomycn sulphate là can thiệp vào toàn bộ quá trình tổng hợp protein của vi khuẩn và các mục tiêu của nó bao gồm các giai đoạn bắt đầu, mở rộng và kết thúc quá trình dịch mã, tạo thành hiệu ứng "phong tỏa ba":
1. Ức chế ở giai đoạn đầu
Thuốc liên kết đặc hiệu với vị trí A của tiểu đơn vị ribosome 30S của vi khuẩn, cản trở sự hình thành phức hợp khởi đầu (30S mRNA fMet tRNA). Quá trình này dựa vào liên kết hydro giữa cấu trúc rượu amin tuần hoàn trong phân tử thuốc và các cặp bazơ cụ thể của RNA ribosome (rRNA) (chẳng hạn như A1492-G1491), dẫn đến các codon mRNA không thể nhận biết chính xác tRNA ban đầu, do đó ngăn chặn quá trình bắt đầu dịch mã.
2. Can thiệp trong giai đoạn mở rộng
Trong quá trình kéo dài chuỗi peptide, neomycn sulphate phá vỡ quá trình tổng hợp protein theo hai cách:
Cảm ứng đọc sai: Các phân tử thuốc nhúng vào trung tâm giải mã của tiểu đơn vị 30S, làm thay đổi cấu trúc rRNA và làm giảm tính đặc hiệu ghép cặp giữa aminoacyl tRNA (aa tRNA) và codon mRNA, dẫn đến sự kết hợp của các axit amin không tự nhiên vào chuỗi peptide và hình thành các protein không chức năng.
Chấm dứt sớm chuỗi: Thuốc liên kết với vị trí P của ribosome, cản trở hoạt động của peptidyl transferase, thúc đẩy giải phóng sớm các chuỗi peptide chưa hoàn chỉnh và ức chế sự chuyển vị của peptidyl tRNA từ vị trí A sang vị trí P.
3. Thay đổi tính thấm của màng tế bào
Lỗi tổng hợp protein dẫn đến sự tổng hợp bất thường các thành phần màng tế bào vi khuẩn (như phospholipid và porin), giảm điện thế màng và rò rỉ các chất trong tế bào (như ATP và ion kali), cuối cùng khiến vi khuẩn bị phân hủy và chết. Tác động này đặc biệt quan trọng ở vi khuẩn gram âm, vì sự vắng mặt của các lỗ xốp ở màng ngoài (chẳng hạn như OmpF) có thể làm trầm trọng thêm tổn thương màng-do thuốc gây ra.
Phổ kháng khuẩn của neomycin sulphate thể hiện các đặc điểm điển hình của "vi khuẩn gram âm mạnh, vi khuẩn gram dương hạn chế và vi khuẩn kỵ khí không hiệu quả", và sự khác biệt về hoạt động của nó có liên quan chặt chẽ đến cấu trúc thành tế bào vi khuẩn và tính thấm của thuốc:
Các chủng vi khuẩn có hoạt tính cao
Vi khuẩn gram âm: Escherichia coli, Klebsiella, Proteobacter, Pseudomonas aeruginosa (một số chủng), Salmonella, Shigella.
Vi khuẩn Gram dương từng phần: Staphylococcus Aureus kháng Methicillin (MRSA, cần nồng độ cao), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus chi (chủng nhạy cảm).
Khác: Mycobacteria bệnh lao (tác dụng ức chế).
Các chủng vi khuẩn-kháng thuốc hoặc hoạt động kém
Vi khuẩn kỵ khí: Bacteroidetes và Clostridium (do thiếu chuỗi hô hấp hiếu khí nên thuốc không thể vận chuyển tích cực vào tế bào).
Vi khuẩn Gram dương: Streptococcus pneumoniae, chi Enterococcus (thành tế bào dày và thiếu lỗ xốp ở màng ngoài, khả năng thấm thuốc kém).
Chủng đặc biệt: Pseudomonas aeruginosa (một số chủng phát triển sức đề kháng thông qua việc sản xuất enzyme biến đổi aminoglycoside hoặc không có protein màng ngoài D2).
Hoạt tính diệt khuẩn của neomycn sulphate thể hiện các đặc tính phụ thuộc vào nồng độ và các thông số dược động học của nó có liên quan chặt chẽ đến việc thiết kế chế độ dùng thuốc lâm sàng
Khử trùng phụ thuộc nồng độ
Nồng độ thuốc càng cao thì khả năng ức chế tổng hợp protein của vi khuẩn càng đáng kể và tốc độ khử trùng càng nhanh. Các thí nghiệm đã chỉ ra rằng khi nồng độ neomycn sulphate đạt 8-10 lần MIC, 99,9% vi khuẩn nhạy cảm có thể bị tiêu diệt trong vòng 2-4 giờ.
Tác dụng sau kháng sinh (PAE)
Ngay cả khi nồng độ thuốc giảm xuống dưới MIC vẫn có thể ức chế quá trình tổng hợp protein của vi khuẩn tới 2-4 giờ. Sự hiện diện của PAE hỗ trợ chế độ điều trị “liều duy nhất mỗi ngày”, có thể duy trì nồng độ kháng khuẩn hiệu quả đồng thời giảm nguy cơ nhiễm độc tai-thận.
Nồng độ chống đột biến thuốc (MPC)
MPC của neomycn sulphate gấp khoảng 4-8 lần so với MIC, cho thấy cần phải theo dõi lâm sàng nồng độ thuốc trong máu để đảm bảo nồng độ thuốc cao hơn MPC, nhằm giảm áp lực chọn lọc của các chủng đột biến kháng thuốc.
Sự đề kháng của neomycin sulphate chủ yếu được tạo ra thông qua các cơ chế sau và cần chú ý lâm sàng đến nguy cơ kháng chéo và kháng đa thuốc:
Sửa đổi mục tiêu
16S rRNA methyltransferase: Các sửa đổi methyl hóa qua trung gian các gen mã hóa (chẳng hạn như rmtA, rmtB) có thể ngăn chặn sự liên kết của thuốc với tiểu đơn vị 30S, dẫn đến tình trạng kháng thuốc ở mức độ-cao (MIC Lớn hơn hoặc bằng 128 μ g/mL).
Các đột biến protein ribosome, chẳng hạn như đột biến protein S12 (gen rpsL), có thể làm giảm ái lực của thuốc với ribosome, nhưng thường chỉ dẫn đến tình trạng kháng thuốc ở mức-thấp (MIC 2-8 μ g/mL).
Enzim vô hoạt thuốc
Aminoglycosyltransferase (AAC): xúc tác quá trình acetyl hóa các nhóm amino trong phân tử thuốc, làm giảm khả năng liên kết của chúng với ribosome.
Aminoglycosyltransferase (APH): Bằng cách điều chỉnh quá trình phosphoryl hóa, làm thay đổi sự phân bố điện tích thuốc, cản trở sự xâm nhập của chúng vào màng tế bào.
Aminoglycoside nucleoside transferase (ANT): xúc tác cho phản ứng adenyl hóa, dẫn đến bất hoạt thuốc.
Sự biểu hiện quá mức của bơm bên ngoài
Máy bơm dòng vi khuẩn gram âm thuộc họ RND, chẳng hạn như AcrAB TolC, có thể chủ động bơm thuốc ra khỏi tế bào và làm giảm nồng độ thuốc nội bào.
hình thành màng sinh học
Vi khuẩn ở trạng thái màng sinh học có khả năng thẩm thấu thuốc và hoạt động trao đổi chất giảm, đòi hỏi nồng độ cao hơn để đạt được tác dụng diệt khuẩn.
Độc tính trên thận của neomycn sulphate có liên quan chặt chẽ đến sự tích tụ của nó trong tế bào biểu mô ống thận và tế bào lông ốc tai, chủ yếu liên quan đến các cơ chế sau:
tổn thương ty thể
Thuốc cản trở quá trình tổng hợp protein của ty thể bằng cách liên kết với 12S rRNA của ty thể, dẫn đến giảm hoạt động phức tạp của chuỗi hô hấp, giảm sản xuất ATP và kích hoạt các chương trình apoptosis của tế bào.
căng thẳng oxy hóa
Thuốc gây ra sự gia tăng nồng độ các loại oxy phản ứng nội bào (ROS) dẫn đến peroxid hóa lipid, tổn thương DNA và cacbonyl hóa protein, cuối cùng dẫn đến chết tế bào.
Vỡ màng lysosomal
Ở tế bào biểu mô ống thận,viên neomycin sulfatcó thể phá vỡ sự ổn định của màng lysosomal, giải phóng protease và các enzyme thủy phân khác và kích hoạt quá trình tự phân hủy tế bào.
Những hiểu biết sâu sắc về thuốc lâm sàng: Phòng ngừa và kiểm soát độc tính và thuốc chính xác
Dựa vào cơ chế tác dụng và đặc điểm độc tính, việc áp dụng neomycin sulfat trên lâm sàng cần tuân theo các nguyên tắc sau:
Lựa chọn chỉ định
Ưu tiên sử dụng cho các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn gram âm (như nhiễm trùng đường ruột và nhiễm trùng đường tiết niệu), tránh sử dụng cho các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn gram dương chiếm ưu thế (như viêm họng liên cầu khuẩn).
Tối ưu hóa liều lượng
Áp dụng chế độ "liều cao, khoảng thời gian dài" (chẳng hạn như dùng một lần mỗi ngày) để tối đa hóa tác dụng PAE và giảm nguy cơ độc tính.
Liệu pháp kết hợp
Kết hợp với thuốc - lactam hoặc fluoroquinolone, nó có tác dụng hiệp đồng tiêu diệt vi khuẩn thông qua các cơ chế hoạt động khác nhau, làm giảm khả năng kháng thuốc.
Giám sát độc tính
Thường xuyên theo dõi creatinin máu, nitơ urê, ngưỡng nghe trong quá trình dùng thuốc và điều chỉnh liều lượng hoặc ngừng thuốc kịp thời.
Tiến bộ và định hướng tương lai trong nghiên cứu lâm sàng
Khám phá phương pháp điều trị vi khuẩn-kháng thuốc
Liệu pháp kết hợp củaviên neomycin sulfatvới beta lactam (chẳng hạn như amoxicillin và kali axit clavulanic) hoặc fluoroquinolones (chẳng hạn như ciprofloxacin) hiện đang được nghiên cứu đối với các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn gram âm-kháng thuốc. Kết quả sơ bộ cho thấy tác dụng hiệp đồng có thể cải thiện hiệu quả và giảm nguy cơ kháng thuốc.
Tối ưu hóa quản trị địa phương
Phát triển-các viên nén giải phóng kéo dài và các công thức neomycin sulphate bọc trong ruột để giảm phơi nhiễm toàn thân và giảm tỷ lệ nhiễm độc thận thông qua giải phóng có mục tiêu. Ví dụ, viên nén bao tan trong ruột được bào chế bằng công nghệ bao hydroxypropyl methylcellulose có thể đạt được sự giải phóng thuốc theo mục tiêu trong ruột, làm giảm nồng độ thuốc trong máu từ 40% -60%.
Giám sát dấu ấn sinh học
Nghiên cứu giá trị ứng dụng của N-acetyl - - D-glucosaminidase (enzym NAG) trong nước tiểu và Cysatin C trong máu như là dấu hiệu sớm của nhiễm độc thận được kỳ vọng sẽ giúp can thiệp sớm tổn thương thận.
Chú phổ biến: viên nén neomycin sulphate, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán