Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. là một trong những nhà sản xuất và cung cấp máy tính bảng octreotide giàu kinh nghiệm nhất tại Trung Quốc. Chào mừng bạn đến bán buôn máy tính bảng octreotide chất lượng cao số lượng lớn để bán tại đây từ nhà máy của chúng tôi. Dịch vụ tốt và giá cả hợp lý có sẵn.
Máy tính bảng Octreotidelà một dẫn xuất octapeptide được tổng hợp nhân tạo, thuộc nhóm chất tương tự somatostatin. Nó được sử dụng rộng rãi trong thực hành lâm sàng để điều trị các bệnh khác nhau, đặc biệt là trong các tình huống cần kiểm soát sự tiết hormone và các triệu chứng liên quan đến khối u, bằng cách bắt chước hoạt động của somatostatin tự nhiên. Là một dạng bào chế uống của octreotide, octreotide nhằm mục đích cung cấp cách sử dụng thuận tiện hơn và thân thiện với bệnh nhân hơn. Tuy nhiên, hiện tại, dạng bào chế chính của octreotide trên thị trường là dạng tiêm, bao gồm cả dạng tiêm và dạng vi cầu tác dụng lâu dài, trong khi việc sử dụng dạng viên uống tương đối hạn chế, chủ yếu là do sự hấp thu và tính ổn định của octreotide trong đường tiêu hóa.
Mẫu sản phẩm của chúng tôi
COA Octreotide
Cơ chế phân tử và con đường tác dụng của octreotide trong việc ức chế mạnh sự tiết nhiều hormone
Là một chất tương tự somatostatin tổng hợp cổ điển,máy tính bảng octreotideđã có những ứng dụng lâm sàng vượt xa lĩnh vực nội tiết ban đầu kể từ khi được giới thiệu vào những năm 1980. Sự biến đổi cấu trúc của hóa học peptide mang lại cho nó sự ổn định trao đổi chất vượt trội so với somatostatin tự nhiên, khiến nó trở thành vũ khí quan trọng để điều trị bệnh to cực, khối u thần kinh nội tiết và kiểm soát chảy máu do giãn tĩnh mạch thực quản và dạ dày.
Bản chất thuốc của octreotide: các chất tương tự somatostatin tác dụng kéo dài-được tổng hợp nhân tạo
Octreotide không phải là một loại thuốc mới có cơ chế tác dụng mới mà là một chất tương tự tổng hợp của somatostatin tự nhiên (SST). Somatostatin tự nhiên là một peptide điều hòa ức chế hiện diện rộng rãi trong cơ thể con người, chịu trách nhiệm ức chế sự giải phóng quá mức của hầu hết các hormone nội tiết và ngoại tiết.
Nhược điểm của somatostatin tự nhiên: thời gian bán hủy cực ngắn-, chỉ 1-3 phút; Không thể dùng bằng đường uống, chỉ có thể bơm liên tục vào tĩnh mạch; Tác dụng chỉ tồn tại trong thời gian ngắn và không thể kiểm soát sự tiết hormone trong thời gian dài.
Octreotide đạt được ba mức nâng cấp quan trọng thông qua việc điều chỉnh cấu trúc axit amin: kéo dài đáng kể thời gian bán thải{0}}(lên tới 90 phút trở lên); Sức mạnh của hành động được tăng lên gấp nhiều lần đến hàng chục lần; Ái lực với thụ thể cao hơn và độ chọn lọc mạnh hơn
Do đó, octreotide có thể bắt chước một cách ổn định, liên tục và hiệu quả chức năng cốt lõi của somatostatin - ức chế phổ rộng-sự bài tiết hormone.
Cơ sở cấu trúc cốt lõi cho tác dụng ức chế của octreotide: thụ thể somatostatin
Các thụ thể somatostatin (SSTR) được chia thành 5 loại: SSTR1/SSTR2/SSTR3/SSTR4/SSTR5
Các thụ thể này phân bố rộng rãi ở: tuyến yên trước/tế bào alpha/beta/delta tụy/tế bào nội tiết đường tiêu hóa/hệ thần kinh trung ương/các màng tế bào khối u thần kinh nội tiết khác nhau
Bất kỳ tế bào nào có biểu hiện SSTR cao đều có thể bị ức chế mạnh bởi octreotide.
Đặc điểm ái lực của octreotide đối với thụ thể
Octreotide có ái lực cao nhất với SSTR2, tiếp theo là SSTR5 và SSTR3.
SSTR2 là loại tác dụng ức chế hormone trung gian quan trọng nhất: ức chế hormone tăng trưởng (GH); Ức chế insulin và glucagon; Ức chế gastrin VIP, các hormone đường tiêu hóa như secretin tuyến tụy; Ái lực cao=nồng độ thấp có thể liên kết và kích hoạt các tín hiệu ức chế một cách hiệu quả.
Đây là cơ sở cấu trúc của khả năng ức chế hormone của octreotide với liều lượng nhỏ, với tác dụng-lâu dài và{1}}phổ rộng.
Con đường tế bào phổ biến của sự bài tiết hormone ức chế octreotide
Bước 1: Liên kết với SSTR trên màng tế bào
Octreotide hoạt động như một phối tử và liên kết với SSTR (chủ yếu là SSTR2) trên bề mặt màng tế bào đích.
Sau khi liên kết, hình dạng thụ thể thay đổi, bắt đầu các tín hiệu ức chế nội bào.
Tốc độ liên kết nhanh, tốc độ phân ly chậm → hiệu ứng-lâu dài.
Bước 2: Kích hoạt protein G ức chế (Gi/o protein)
SSTR thuộc về các thụ thể kết hợp protein G (GPCR).
Sau khi kích hoạt, protein G ức chế Gi/o được ưu tiên kết hợp.
Sau khi kích hoạt Gi/o, hai hiệu ứng cốt lõi được tạo ra:
Ức chế adenylate cyclase (AC)
Giảm sản xuất cAMP nội bào
TRẠI là chất truyền tin quan trọng thứ hai thúc đẩy sự tiết ra hầu hết các hormone.
Do đó, sự tiết hormone cAMP ↓=bị ức chế mạnh.
Bước 3: Ức chế kênh điện áp-Ca ² ⁺ và giảm dòng ion canxi
Sự tiết hormone phụ thuộc vào dòng Ca 2⁺ ngoại bào để kích hoạt giải phóng túi nước.
Máy tính bảng Octreotidetrực tiếp ức chế các kênh điện áp-Ca 2 ⁺ thông qua các protein Gi/o.
Dòng Ca ⁺ giảm → nồng độ Ca ⁺ nội bào không thể đạt tới ngưỡng bài tiết.
Kết quả: Túi hormone không thể giải phóng → sự bài tiết bị tắc nghẽn.
Bước 4: Kích hoạt kênh K⁺ để siêu phân cực màng tế bào
Octreotide kích hoạt các kênh kali điều chỉnh hướng vào trong (GIRK).
Dòng K ⁺ tăng lên → siêu phân cực màng tế bào.
Tế bào khó bị kích thích và tạo ra điện thế hoạt động hơn.
Trạng thái siêu phân cực → Các tế bào ở 'chế độ ức chế nghỉ' → Sự bài tiết hormone cơ bản và sự bài tiết do kích thích đều giảm.
Bước 5: Ức chế các con đường tăng sinh như MAPK/ERK và giảm tổng hợp hormone
Octreotide không chỉ ức chế giải phóng hormone mà còn ức chế sự tổng hợp hormone.
Bằng cách ức chế con đường MAPK/ERK và con đường PI3K/Akt
Kết quả: Phiên mã gen nội tiết tố ↓, dịch mã protein nội tiết tố ↓, tăng sinh tế bào quá mức ↓
Điều này cho phép octreotide giảm sản xuất hormone từ nguồn.
Cơ chế ức chế mạnh của octreotide đối với các loại hormone khác nhau
Ức chế mạnh sự tiết hormone tăng trưởng tuyến yên (GH)
Các tế bào hormone tăng trưởng tuyến yên biểu hiện cao SSTR2 và SSTR5.
Sau khi liên kết với octreotide: cAMP ↓, Ca 2 ⁺ dòng vào ↓, siêu phân cực màng tế bào, ức chế mạnh sự bài tiết theo nhịp và cơ bản của GH.
Đồng thời ức chế phiên mã gen GH và giảm tổng hợp.
Cuối cùng, nó dẫn đến giảm đáng kể GH và IGF-1 trong máu, kiểm soát bệnh to cực.
Ức chế mạnh tiết hormone kích thích tuyến giáp (TSH) và ức chế mạnh tiết insulin
Các tế bào hormone kích thích tuyến giáp cũng biểu hiện SSTR.
Octreotide có thể ức chế sự tiết TSH bất thường.
Được sử dụng cho các khối u tuyến yên hiếm gặp như khối u TSH để giảm nhanh mức TSH.
Tế bào beta tuyến tụy biểu hiện SSTR.
Octreotide ức chế giải phóng insulin do glucose gây ra.
Cơ chế: Ức chế dòng Ca 2⁺ xâm nhập, giảm cAMP và ức chế quá trình xuất bào của túi insulin
Ức chế mạnh tiết glucagon và ức chế mạnh tiết gastrin
Tế bào alpha tuyến tụy cũng bị ức chế bởi octreotide.
Việc tiết quá nhiều glucagon sẽ làm tăng lượng đường trong máu và làm nặng thêm bệnh tiểu đường.
Octreotide có thể cân bằng đồng thời insulin và glucagon.
Tế bào G hang vị dạ dày biểu hiện SSTR.
Octreotide ức chế trực tiếp sự giải phóng gastrin.
Gastrin → bài tiết axit dạ dày.
Được sử dụng cho hội chứng Zollinger Ellison (gastrinoma) và loét khó chữa.
Cơ chế cụ thể mà chất này làm giảm áp lực tĩnh mạch cửa
Khi xơ gan dẫn đến tăng áp lực tĩnh mạch cửa, cơ thể sẽ bị rối loạn thần kinh thể dịch nghiêm trọng, điều này càng thúc đẩy sự giãn nở mạch máu nội tạng, tăng lưu lượng máu và làm trầm trọng thêm tình trạng tăng áp lực tĩnh mạch cửa.Máy tính bảng Octreotideức chế sự tiết ra các loại hormone liên quan đến thuốc giãn mạch, điều chỉnh cân bằng thần kinh thể dịch, gián tiếp làm giảm lưu lượng máu nội tạng và giảm áp lực tĩnh mạch cửa.
Peptide hoạt tính đường ruột (VIP) là một thuốc giãn mạch mạnh. Trong quá trình tăng áp lực tĩnh mạch cửa ở bệnh nhân xơ gan, sự tiết VIP của các tế bào nội tiết trong đường tiêu hóa tăng lên đáng kể (cao gấp 2-3 lần so với mức bình thường). VIP kích hoạt thụ thể VIP trên tế bào cơ trơn mạch máu, thúc đẩy sự giãn nở mạch máu, tăng lưu lượng máu nội tạng và làm trầm trọng thêm áp lực tĩnh mạch cửa.
Octreotide ức chế hiệu quả quá trình tổng hợp và giải phóng VIP bằng cách liên kết với SSTR2 trên các tế bào nội tiết trong đường tiêu hóa, làm giảm nồng độ VIP trong máu từ 30% -40%, do đó làm giảm sự giãn mạch nội tạng qua trung gian VIP, gián tiếp tăng cường co mạch nội tạng, giảm lưu lượng máu và giảm áp lực tĩnh mạch cửa.
Ức chế bài tiết glucagon và cân bằng sức căng mạch máu
Glucagon cũng là một thuốc giãn mạch quan trọng. Trong bệnh xơ gan có tăng áp lực tĩnh mạch cửa, tế bào alpha tuyến tụy tiết ra nhiều glucagon hơn, chất này ức chế sự co cơ trơn và thúc đẩy sản xuất NO, dẫn đến giãn mạch nội tạng và tăng lưu lượng máu.
Octreotide có tác dụng ức chế mạnh glucagon, có thể làm giảm nồng độ glucagon trong máu từ 40% -50%, làm giảm tác dụng giãn mạch của glucagon đối với mạch máu nội tạng và cân bằng tỷ lệ insulin với glucagon, tránh tác động gián tiếp lên trương lực mạch máu do biến động đường huyết và ổn định thêm áp lực cổng thông tin.
Khi tăng áp lực tĩnh mạch cửa xảy ra ở bệnh nhân xơ gan, hệ thần kinh giao cảm tiếp tục bị kích thích dẫn đến tăng tiết catecholamine như norepinephrine và adrenaline. Mặc dù bản thân các chất này có tác dụng co mạch, nhưng sự kích thích lâu dài-của hệ thần kinh giao cảm có thể làm giảm độ nhạy cảm của mạch máu nội tạng với các tín hiệu co bóp (giải mẫn cảm), đồng thời thúc đẩy giải phóng các yếu tố gây viêm (chẳng hạn như TNF - , IL-6), gián tiếp dẫn đến giãn mạch máu nội tạng.
Octreotide kích hoạt SSTR của hệ thần kinh trung ương, ức chế sự kích thích quá mức của hệ thần kinh giao cảm, làm giảm bài tiết catecholamine, ức chế giải phóng các yếu tố gây viêm, tránh làm mất mẫn cảm của mạch máu nội tạng, tăng cường độ nhạy cảm của mạch máu với tín hiệu co bóp, gián tiếp thúc đẩy sự co mạch máu nội tạng và giảm áp lực tĩnh mạch cửa.
Điều hòa hệ thống renin angiotensin aldosterone (RAAS) và giảm khả năng giữ nước và natri
Trong tăng huyết áp tĩnh mạch cửa do xơ gan, hệ thống RAAS bị kích hoạt quá mức và sự tiết renin, angiotensin II và aldosterone tăng lên, dẫn đến giữ nước, natri và tăng thể tích máu. Lượng máu dư thừa sẽ làm tăng thêm lưu lượng máu nội tạng và làm nặng thêm áp lực tĩnh mạch cửa.
Octreotide ức chế bài tiết renin, giảm sản xuất angiotensin II và aldosterone, thúc đẩy bài tiết nước và natri, đồng thời làm giảm thể tích máu (có thể làm giảm thể tích máu từ 10% -15%), do đó gián tiếp làm giảm lưu lượng máu nội tạng, giảm tải lượng máu lên tĩnh mạch cửa và giảm bớt áp lực cửa tăng cao.
Chú phổ biến: máy tính bảng octreotide, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán