Viên nén Terbinafine Hydrochloride

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. là một trong những nhà sản xuất và cung cấp máy tính bảng terbinafine hydrochloride giàu kinh nghiệm nhất ở Trung Quốc. Chào mừng bạn đến bán buôn viên terbinafine hydrochloride chất lượng cao số lượng lớn được bán tại đây từ nhà máy của chúng tôi. Dịch vụ tốt và giá cả hợp lý có sẵn.

Viên nén Terbinafine hydrochloridelà một chất chống nấm dùng qua đường uống thuộc nhóm hợp chất dược phẩm allylamine. Nó hoạt động bằng cách ức chế có chọn lọc enzyme squalene epoxidase của nấm, từ đó ngăn chặn quá trình sinh tổng hợp ergosterol-một thành phần quan trọng của màng tế bào nấm-và kích hoạt sự tích tụ squalene nội bào. Cơ chế kép này phá vỡ tính toàn vẹn cấu trúc của màng tế bào nấm, dẫn đến cả hoạt động diệt nấm và diệt nấm chống lại phổ rộng các loại nấm gây bệnh. Được chỉ định chủ yếu để kiểm soát các bệnh nhiễm trùng ảnh hưởng đến da, tóc và móng, viên terbinafine hydrochloride có hiệu quả cao chống lại các tế bào da liễu bao gồm Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Microsporum canis và Epidermophyton floccosum. Đối với bệnh nấm móng, thường được gọi là nhiễm nấm móng ảnh hưởng đến cả móng tay và móng chân, thời gian điều trị tiêu chuẩn dao động từ 6 tuần đến 3 tháng, với những trường hợp nặng hơn có thể phải điều trị kéo dài đến 6 tháng. Trong trường hợp nhiễm nấm bề ​​mặt như tinea corporis (giun ngoài da), tinea cruris (ngứa ngáy), tinea pedis (chân của vận động viên) và viêm da tinea (giun đũa da đầu), thời gian điều trị thông thường là từ 2 đến 6 tuần. Đối với bệnh nấm candida ở da do Candida albicans gây ra, thời gian điều trị được khuyến nghị thường là 2 đến 4 tuần.

Thông số công thức
Các miếng được bán trên thị trường có liều lượng tiêu chuẩn là 250 mg/mảnh và các dạng đóng gói phổ biến bao gồm:
Đóng chai: 30 cái/lọ, 100 cái/lọ, 500 viên/lọ, 1000 cái/lọ;
Bao bì bọc bong bóng: 30 cái/hộp (đóng gói trong bọc bong bóng nhựa bằng nhôm).
Bề ngoài của sản phẩm là một mảnh được phủ màng lồi đôi hình tròn màu trắng đến vàng nhạt và một số sản phẩm có in dấu trên bề mặt (chẳng hạn như "LAMISIL 250" hoặc "IG 209"). Các chất phụ trợ như keo silica, hydroxypropyl methylcellulose, magie stearat, v.v. thường được thêm vào công thức để cải thiện độ ổn định và khả năng nén của thuốc. Nhóm allylamine trong cấu trúc hóa học của nó là nhóm chức năng chính có tác dụng ức chế hoạt động của enzyme nấm.

Thông tin bổ sung về hợp chất hóa học:

Mẫu sản phẩm của chúng tôi

 

 

terbinafine hydrochloride +. COA

Viên nén Terbinafine hydrochloridelà một loại thuốc kháng nấm-phổ rộng có tác dụng ức chế các enzyme chủ chốt liên quan đến quá trình sinh tổng hợp màng tế bào nấm, ngăn chặn quá trình tổng hợp ergosterol và gây ra sự tích tụ squalene, cuối cùng dẫn đến chết tế bào nấm. Cơ chế hoạt động của nó có tính chọn lọc cao, tác dụng phá hủy kép và bền bỉ, khiến nó trở thành một loại thuốc cốt lõi để điều trị nhiễm nấm da, tóc và móng. Phần sau đây giải thích một cách có hệ thống cơ chế hoạt động của nó từ các khía cạnh của mục tiêu phân tử, sự can thiệp vào quá trình trao đổi chất, phổ kháng khuẩn và các đặc tính dược động học.

Mục tiêu phân tử: Ức chế đặc hiệu squalene cyclooxygenase

 

1. Cơ sở hóa học của sự ức chế enzym
Cấu trúc phân tử của terbinafine hydrochloride chứa một nhóm allylamine, liên kết cộng hóa trị với vị trí hoạt động của squalene epoxidase của nấm để tạo thành phức hợp ức chế enzyme không thể đảo ngược. Các thí nghiệm đã chỉ ra rằng hằng số ức chế (giá trị Ki) đối với enzyme của nó thấp tới 30 nM, cho thấy ái lực liên kết cực kỳ cao của nó. Ngược lại, có sự khác biệt về cấu trúc trung tâm hoạt động của các enzyme tương đồng trong tế bào người, dẫn đến độ nhạy cảm của terbiafine với tế bào người chỉ bằng 1/10 nghìn so với nấm, từ đó đảm bảo an toàn cho remy.

 

2. Hậu quả sinh học của việc ức chế enzyme
Squalene cyclooxygenase là một enzyme giới hạn tốc độ quan trọng trong quá trình sinh tổng hợp ergosterol, chịu trách nhiệm xúc tác quá trình chuyển đổi squalene thành 2,3-oxidosqualene. Bước này là phản ứng khởi đầu cho quá trình tổng hợp ergosterol, thành phần chính của màng tế bào nấm và rất quan trọng để duy trì tính toàn vẹn và tính lưu loát của màng tế bào. Terbiafine trực tiếp làm gián đoạn quá trình tổng hợp ergosterol bằng cách ngăn chặn hoạt động của enzyme, đồng thời gây ra sự tích tụ lớn squalene trong tế bào nấm.

Tác động phá hủy kép: sụp đổ cấu trúc lớp lót và tích tụ độc tính

 

1. Tác dụng độc hại của việc tích lũy squalene
Sự tích tụ bất thường của squalene trong tế bào có độc tính kép:
Thiệt hại vật lý: Squalene là một phân tử không{0}}phân cực và sự tích tụ quá mức của nó có thể làm hỏng cấu trúc lớp lipid kép của màng tế bào, dẫn đến thay đổi tính lưu động của màng tế bào và mất chức năng.
Căng thẳng oxy hóa: Squalene có thể được xúc tác bởi các enzyme oxy hóa nội bào để tạo ra các loại oxy phản ứng (ROS), dẫn đến peroxid hóa lipid và oxy hóa protein, cuối cùng dẫn đến chết tế bào. Thí nghiệm xác nhận rằng sau khi điều trị bằng terbiafine, nồng độ ROS nội bào của tế bào Candida albicans tăng lên đáng kể và có mối tương quan thuận với nồng độ thuốc.

 

2. Thiệt hại trực tiếp do thiếu hụt ergosterol
Sự thiếu hụt ergosterol dẫn đến cấu trúc màng tế bào nấm bất thường, biểu hiện là tăng tính thấm của màng tế bào, rò rỉ ion và các chất trong tế bào chảy ra ngoài. Quan sát bằng kính hiển vi điện tử cho thấy lớp lót tế bào của Trichophyton rubrum được xử lý bằng terbiafine bị nhăn và vỡ, cuối cùng dẫn đến ly giải tế bào. Ngoài ra, sự thiếu hụt ergosterol có thể cản trở chức năng của các protein liên quan đến lớp lót như ATPase và các chất vận chuyển, làm suy yếu thêm khả năng trao đổi chất của nấm.

Phạm vi phổ kháng khuẩn:-hoạt động phổ rộng từ tế bào da liễu đến nấm men

 

1. Tác dụng diệt khuẩn mạnh đối với tế bào da liễu
Terbinafine có hoạt tính diệt khuẩn nhanh chóng đối với các tế bào da liễu như Trichophyton rubrum, Trichophyton rubrum và Microsporidia canis. Các thí nghiệm in vitro đã chỉ ra rằng nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) là 0,001-0,01 μg/mL và tác dụng diệt khuẩn có liên quan đến nồng độ thuốc. Trong các nghiên cứu lâm sàng, tỷ lệ chữa khỏi bệnh nấm móng của terbiafine là 80%-95%, tốt hơn đáng kể so với các thuốc kháng nấm nhóm azole như itraconazol và fluconazol.
2. Tác dụng kép của tác dụng kháng khuẩn và diệt khuẩn đối với nấm men
Candida albicans: Terbinafine thể hiện tác dụng kháng khuẩn hoặc diệt khuẩn phụ thuộc vào nồng độ.

 

Nồng độ thấp (0,1-1 μ g/mL) ức chế sự hình thành và phát triển của sợi nấm, trong khi nồng độ cao (Lớn hơn hoặc bằng 10 μ g/mL) trực tiếp tiêu diệt tế bào giai đoạn nấm men.
Các chủng nấm men khác: Đối với các loài không phải Candida như Candida parapsilosis và Candida tropicalis, phạm vi MIC của terbiafine là 0,125-2 μ g/mL và hiệu quả của nó tương đương với fluconazole.

3. Hoạt động chống lại một số loại nấm mốc
MIC của terbiafine đối với các loài Aspergillus (như Aspergillus niger và Aspergillus flavus) là 0,5-4 μ g/mL, yếu hơn amphotericin B nhưng tốt hơn đáng kể so với thuốc azole. Ngoài ra,viên nén terbinafine hydrochloridecũng thể hiện hoạt động nhất định chống lại các loại nấm hai giai đoạn như Blastomyces dermatidis và viên nang Histoplasma.

 

1. Hấp thụ và phân phối
Hấp thu qua đường uống: Sinh khả dụng là 70% -90%, nhưng do tác dụng vượt qua lần đầu nên sinh khả dụng tuyệt đối là khoảng 40% -50%.
Thời gian đạt đỉnh: Sau khi uống một lần 250 mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) là 0,7-1,0 μg/mL và thời gian đạt đỉnh (Tmax) là 1,5-2 giờ.

2.Thâm nhập vào tổ chức: Nồng độ của thuốc trong da, tóc và da cao hơn đáng kể so với trong huyết tương và thời gian bán hủy-của chúng ở lớp sừng lên tới 100 giờ, có thể tồn tại trong vài tháng trên da. Đây là cơ sở cho tác dụng điều trị lâu dài-của chúng trong việc điều trị bệnh nấm móng.

3. Chuyển hóa và bài tiết
Con đường chuyển hóa: Chuyển hóa chủ yếu nhờ enzyme CYP2D6 ở gan, tạo ra chất chuyển hóa không có hoạt tính.

4.Phương pháp bài tiết: Khoảng 70% được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa qua mật và chỉ một lượng nhỏ (<0.03%) is excreted in the urine as the prototype drug.

Thời gian bán hủy: Thời gian bán thải-trong huyết tương (T1/2) là 16-19 giờ, nhưng thời gian bán hủy ở mô kéo dài đáng kể.

 

5. dược động học của các quần thể đặc biệt
Rối loạn chức năng gan: Quá trình trao đổi chất chậm lại, cần phải điều chỉnh hoặc cấm dùng thuốc.
Suy thận: Do thuốc thải trừ chủ yếu qua mật nên không cần điều chỉnh liều lượng, nhưng bệnh nhân suy thận nặng nên thận trọng khi sử dụng.
Trẻ em: Đối với trẻ có cân nặng dưới 40 kg, nên điều chỉnh liều xuống 0,625 mg/kg.

 

• Hấp thụ và phân phối

Sinh khả dụng đường uống: 70% -90%, thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến sự hấp thu;
Giờ cao điểm: 1,5-2 giờ;
Protein binding rate:>99%, chủ yếu liên kết với protein huyết tương;
Tính thấm của tổ chức: có thể phân bố rộng rãi trong lớp sừng, nền móng và nang lông, với nồng độ duy trì trong bề mặt lên đến 6 tháng.

• Chuyển hóa và bài tiết

Con đường chuyển hóa: Hệ thống enzym CYP450 ở gan (chủ yếu là CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4);

 

• Các chất chuyển hóa: terbinafine đã khử methyl (hoạt động chỉ bằng 10% thuốc gốc);
• Phương pháp bài tiết: Nước tiểu:<0.3% prototype drug;Fecal: The main excretion pathway, containing the prototype drug and metabolites.
• dược động học của các quần thể đặc biệt
• Rối loạn chức năng gan: AUC của bệnh nhân mắc bệnh gan giai đoạn cuối{0}}tăng khoảng 2 lần và cần phải điều chỉnh liều lượng;
• Suy thận: Không cần chỉnh liều vì thuốc và chất chuyển hóa thải trừ chủ yếu qua mật.

Chú phổ biến: viên nén terbinafine hydrochloride, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán