cácviên mexidollà thuốc bảo vệ thần kinh và chống oxy hóa chủ yếu bao gồm ethyl methyl hydroxy pyridin succinate. Nó hoạt động thông qua nhiều cơ chế như loại bỏ hiệu quả các gốc tự do, ổn định màng tế bào và cải thiện quá trình chuyển hóa mô não. Nó được sử dụng rộng rãi trong thực hành lâm sàng để điều trị các bệnh mạch máu não cấp tính và mãn tính, di chứng sau chấn thương của chấn thương sọ não nhẹ, rối loạn lo âu và rối loạn chức năng thần kinh tự chủ. Thuốc này có thể tăng cường đáng kể khả năng chịu đựng của mô não đối với tình trạng thiếu máu cục bộ và thiếu oxy, cải thiện chức năng nhận thức và làm giảm bớt những khiếm khuyết về thần kinh. Liều lượng tiêu chuẩn là uống. Liều lượng và liệu trình điều trị cụ thể phải được tuân thủ nghiêm ngặt theo lời khuyên của bác sĩ và điều chỉnh riêng dựa trên tình trạng của bệnh nhân. Dạng bào chế phổ biến là viên 125 miligam. Trong quá trình dùng thuốc, có thể xảy ra các phản ứng bất lợi nhẹ như buồn ngủ và khô miệng, thường có thể chấp nhận được. Các chống chỉ định bao gồm dị ứng với các thành phần của thuốc, rối loạn chức năng gan và thận nghiêm trọng và các nhóm đối tượng đặc biệt như phụ nữ mang thai và cho con bú. Ngoài ra, cần chú ý đến sự tương tác của nó với các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương.



Bằng chứng lâm sàng
Thử nghiệm ngẫu nhiên có đối chứng (RCT)
◆ Điểm số của thang đo đột quỵ NIH (NIHSS): Giảm 4,2 điểm so với. 2.1 điểm ở nhóm dùng giả dược (p < 0,01).
◆ Điểm số của Thang điểm Rankin đã sửa đổi (mRS): 65% đạt được sự độc lập (mRS Nhỏ hơn hoặc bằng 2) so với. 45% ở nhóm dùng giả dược (p=0.03).
◆ Chức năng nhận thức: Điểm Đánh giá Nhận thức Montreal (MoCA) tăng 3,5 điểm so với. 1.2 điểm ở nhóm dùng giả dược (p=0.008).
Phân tích dưới nhóm cho thấy rằng việc bắt đầu sử dụng emoxypine succinate sớm (trong vòng 6 giờ kể từ khi khởi phát đột quỵ) mang lại lợi ích lớn hơn, với việc giảm 30% thể tích vùng nhồi máu trên MRI so với giả dược.
Nghiên cứu trị liệu tuần tự
Một nghiên cứu năm 2020 trên 50 bệnh nhân bị đột quỵ do thiếu máu cục bộ vùng động mạch cảnh- đã so sánh liệu pháp điều trị bằng emoxypine succinate tuần tự (500 mg tiêm tĩnh mạch trong 14 ngày, sau đó là emoxypine succinate Forte 250 mg uống ba lần mỗi ngày trong 60 ngày) với chăm sóc tiêu chuẩn. Những bệnh nhân được điều trị bằng Emoxypine succinate-đã chứng minh:
◆ Phục hồi thần kinh nhanh hơn: Điểm NIHSS được cải thiện 60% vào ngày thứ 14 so với. 30% ở nhóm đối chứng (p=0.002).
◆ Tăng cường tính độc lập về chức năng: 80% đạt được điểm Chỉ số Barthel Lớn hơn hoặc bằng 90 sau 90 ngày so với. 50% trong nhóm kiểm soát (p=0.01).
◆ Giảm căng thẳng oxy hóa: Nồng độ malondialdehyd (MDA) trong huyết tương giảm 45% so với. 15% ở nhóm đối chứng (p < 0,001).
Dữ liệu thế giới-thực
Một phân tích hồi cứu trên 200 bệnh nhân đột quỵ do thiếu máu cục bộ được điều trị bằng emoxypine succinate tại các đơn vị đột quỵ ở Nga đã báo cáo rằng:
◆ Sử dụng sớm (trong vòng 12 giờ) giảm tỷ lệ tử vong xuống 20% so với bắt đầu muộn.
◆ Kết hợp với tiêu huyết khối đã cải thiện kết quả chức năng trong 90 ngày (mRS Nhỏ hơn hoặc bằng 2 trong 70% so với. 50% chỉ dùng tiêu huyết khối; p=0.04).
◆ Hồ sơ an toàn: Các tác dụng phụ (ví dụ như buồn nôn, nhức đầu) xảy ra ở 8% bệnh nhân mà không có biến chứng nghiêm trọng nào liên quan đến thuốc.
Tác dụng chống oxy hóa của viên emoxypine succinate
Tác dụng chống oxy hóa của viên nén emoxypine succinate (viên nén ethyl methyl hydroxypyridine succinate) là một trong những cơ chế dược lý cốt lõi của chúng, chủ yếu đạt được bằng cách ức chế sản xuất gốc tự do, tăng cường hoạt động của enzyme chống oxy hóa, trung hòa peroxit lipid và điều chỉnh các con đường truyền tín hiệu liên quan đến stress oxy hóa. Cơ chế cụ thể như sau:
|
◆ Ức chế sản xuất gốc tự do: viên emoxypine succinate có thể ức chế quá trình peroxid hóa lipid (LPO), từ đó làm giảm sự hình thành các gốc tự do. Các gốc tự do là yếu tố chính gây tổn thương và lão hóa tế bào. Bằng cách ức chế quá trình sản xuất chúng, viên emoxypine succinate bảo vệ tế bào khỏi tổn thương do stress oxy hóa-gây ra. ◆ Tăng cường hoạt động của enzyme chống oxy hóa: Viên Emoxypine succinate có thể làm tăng hoạt động của các enzyme chống oxy hóa như superoxide effutase (SOD). Những enzyme này trung hòa các gốc tự do, làm giảm hơn nữa tổn thương do stress oxy hóa đối với tế bào. |
|
|
|
◆ Trung hòa peroxit lipid: Viên Emoxypine succinate có thể trung hòa peroxit lipid, ngăn ngừa tổn thương màng tế bào và bào quan. Hành động này giúp duy trì chức năng và cấu trúc tế bào bình thường. ◆ Điều chỉnh các con đường truyền tín hiệu liên quan đến stress oxy hóa-: viên emoxypine succinate cũng có thể tăng cường khả năng bảo vệ chống oxy hóa của tế bào bằng cách điều chỉnh các con đường truyền tín hiệu liên quan đến stress oxy hóa-, chẳng hạn như con đường Nrf2/ARE. Tác dụng điều tiết này giúp tế bào đối phó tốt hơn với các thách thức do stress oxy hóa. |
Ứng dụng trong bệnh mạch máu não mãn tính
Viên nén Emoxypine succinate (viên ethyl methyl hydroxypyridine succinate) có tác dụng điều trị bổ trợ trong các bệnh mạch máu não mãn tính, chủ yếu thông qua các cơ chế như hoạt động chống oxy hóa, ổn định màng và cải thiện tuần hoàn não, từ đó làm giảm tổn thương tế bào thần kinh do thiếu máu não mãn tính. Tuy nhiên, chúng nên được sử dụng kết hợp với các loại thuốc khác và phù hợp với nguyên tắc điều trị của từng cá nhân. Các phần sau đây cung cấp cái nhìn tổng quan về cơ chế tác dụng, ứng dụng lâm sàng và biện pháp phòng ngừa:
► Cơ chế hoạt động: Bảo vệ-đa mục tiêu mô não thiếu máu cục bộ mạn tính
Tác dụng chống oxy hóa và ổn định màng-: emoxypine succinate loại bỏ các gốc tự do và tăng cường hoạt động của các enzyme chống oxy hóa nội sinh, do đó làm giảm quá trình peroxid hóa lipid và quá trình oxy hóa protein. Điều này bảo vệ tế bào thần kinh và tế bào nội mô mạch máu khỏi tổn thương oxy hóa do thiếu máu cục bộ mãn tính. Ngoài ra, tác dụng ổn định-màng của nó duy trì tính lưu động của màng tế bào, ngăn ngừa tình trạng quá tải canxi và độc tính của axit amin bị kích thích, đồng thời ức chế quá trình chết theo chương trình của tế bào thần kinh.
Cải thiện tuần hoàn não: emoxypine succinate làm giãn mạch máu não, ức chế kết tập tiểu cầu và thúc đẩy thiết lập tuần hoàn bàng hệ, do đó làm tăng cung cấp máu cho các vùng thiếu máu cục bộ mãn tính và làm giảm các rối loạn chuyển hóa thần kinh do thiếu oxy kéo dài.
Bảo vệ và sửa chữa thần kinh: Bằng cách điều chỉnh cân bằng chất dẫn truyền thần kinh (ví dụ dopamine, glutamate) và thúc đẩy sự biểu hiện của các yếu tố gây suy nhược thần kinh, emoxypine succinate hỗ trợ việc sửa chữa chức năng thần kinh bị suy giảm do thiếu máu cục bộ mãn tính.
► Ứng dụng lâm sàng: Là một phần của liệu trình điều trị toàn diện
Liệu pháp kết hợp: emoxypine succinate thường được sử dụng kết hợp với thuốc chống tiểu cầu (như aspirin) và statin (như atorvastatin) để nâng cao hiệu quả điều trị. Ví dụ, ở những bệnh nhân bị thiếu máu não mãn tính, emoxypine succinate có thể cải thiện quá trình chuyển hóa và vi tuần hoàn não, giảm bớt các triệu chứng như chóng mặt, nhức đầu và khó tập trung.
Điều trị-dài hạn: Đối với những bệnh nhân mắc bệnh mạch máu não mãn tính, emoxypine succinate có thể được sử dụng như một liệu pháp duy trì-dài hạn để làm chậm sự tiến triển của bệnh. Công thức dạng uống của nó (ví dụ: emoxypine succinate Forte 250mg tid) thuận tiện cho việc sử dụng lâu dài- và có đặc điểm an toàn tốt với tỷ lệ phản ứng bất lợi thấp.
Điều chỉnh theo từng cá nhân: Liều lượng và thời gian sử dụng emoxypine succinate nên được điều chỉnh riêng dựa trên tình trạng và khả năng dung nạp của bệnh nhân. Ví dụ, đối với bệnh nhân cao tuổi hoặc những người bị suy giảm chức năng thận, nên giảm liều thích hợp để tránh phản ứng bất lợi.
Tác dụng chống oxy hóa của viên emoxypine succinate
Cơ chế cốt lõi của tác dụng chống oxy hóa
► Ức chế sự hình thành gốc tự do
Viên nén Emoxypine succinate làm giảm việc sản xuất các gốc tự do (chẳng hạn như anion superoxide và gốc hydroxyl) bằng cách ngăn chặn phản ứng chuỗi peroxid hóa lipid (LPO). Các gốc tự do là yếu tố chính gây tổn thương màng tế bào, oxy hóa protein và phá vỡ DNA. Sự tích tụ quá mức của chúng có liên quan chặt chẽ đến lão hóa, các bệnh thoái hóa thần kinh và viêm hệ thống.
Tăng cường hoạt động của enzyme chống oxy hóa
Viên nén Emoxypine succinate tăng cường đáng kể hoạt động của các enzyme chống oxy hóa nội sinh như superoxide effutase (SOD) và glutathione peroxidase (GPx). Những enzyme này là trung tâm của hệ thống phòng thủ chống oxy hóa tế bào, trung hòa các gốc tự do và sửa chữa các tổn thương do oxy hóa. Ví dụ, các nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy viên emoxypine succinate có thể làm tăng hoạt động SOD lên 30% -50%, do đó tăng cường sức đề kháng của tế bào đối với stress oxy hóa.
► Trung hòa peroxit lipid
Viên nén Emoxypine succinate trung hòa trực tiếp các sản phẩm phụ độc hại như hydro peroxide (H₂O₂) và malondialdehyd (MDA) được tạo ra trong quá trình peroxid hóa lipid bằng cách cung cấp các nguyên tử hoặc electron hydro, từ đó ngăn ngừa tổn thương thêm cho màng tế bào và bào quan. Hành động này giúp duy trì tính toàn vẹn và tính lưu loát của màng tế bào.
► Điều chỉnh các con đường truyền tín hiệu stress oxy hóa
Viên nén Emoxypine succinate có thể kích hoạt con đường Nrf2/ARE (con đường yếu tố hạt nhân E2-liên quan đến yếu tố phản ứng chống oxy hóa/yếu tố phản ứng chống oxy hóa) để thúc đẩy sự biểu hiện của các gen chống oxy hóa (chẳng hạn như SOD, GPx và heme oxyase-1), từ đó nâng cao khả năng chống oxy hóa lâu dài-của tế bào. Ngoài ra, nó có thể ức chế con đường NF-κB (con đường yếu tố hạt nhân κB) để giảm sự giải phóng các yếu tố gây viêm, làm giảm thêm tổn thương mô do stress oxy hóa gây ra.
Ý nghĩa lâm sàng của tác dụng chống oxy hóa
|
|
|
|
► Bảo vệ thần kinh
Trong đột quỵ do thiếu máu cục bộ cấp tính hoặc thiếu máu não mãn tính, stress oxy hóa là một trong những nguyên nhân chính gây chết tế bào thần kinh. Viên nén Emoxypine succinate, thông qua tác dụng chống oxy hóa, có thể làm giảm thể tích nhồi máu, cải thiện khả năng phục hồi thần kinh và giảm nguy cơ suy giảm nhận thức. Ví dụ, trong thử nghiệm MIR, việc sử dụng sớm viên nén emoxypine succinate giúp giảm 30% thể tích nhồi máu đồng thời cải thiện hoạt động của bệnh nhân về điểm sống hàng ngày (Chỉ số Barthel).
► Chống-Lão hóa và cải thiện nhận thức
Căng thẳng oxy hóa là nguyên nhân chính gây lão hóa, dẫn đến suy giảm trí nhớ và suy giảm nhận thức. Viên nén Emoxypine succinate có thể làm chậm quá trình lão hóa trong não bằng cách trung hòa các gốc tự do, từ đó cải thiện sự chú ý, trí nhớ và chức năng điều hành. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy rằng việc sử dụng lâu dài-các viên emoxypine succinate làm giảm đáng kể tổn thương do oxy hóa ở vùng hải mã của chuột già và tăng cường khả năng nhận biết không gian của chúng.
► Bảo vệ nội tạng
Tác dụng chống oxy hóa của viên emoxypine succinate không chỉ giới hạn ở hệ thần kinh mà còn mở rộng đến các cơ quan như tim, gan và thận. Ví dụ, trong nhồi máu cơ tim cấp tính, viên emoxypine succinate có thể làm giảm quá trình chết theo chương trình của tế bào cơ tim và giảm thiểu kích thước vùng nhồi máu; trong tổn thương gan do rượu, nó có thể làm giảm nồng độ men gan và làm giảm tình trạng gan nhiễm mỡ.
► Tác dụng chống{0}}viêm và điều hòa miễn dịch
Căng thẳng oxy hóa có liên quan chặt chẽ với phản ứng viêm. Bằng cách ức chế stress oxy hóa, viên emoxypine succinate có thể gián tiếp làm giảm sự giải phóng các yếu tố gây viêm (chẳng hạn như IL-6 và TNF- ), từ đó phát huy tác dụng chống viêm. Đặc tính này làm cho chúng có giá trị tiềm năng trong các bệnh tự miễn dịch và tình trạng viêm mãn tính.
Tác dụng phụ của thuốc emoxypine succinate
Tác dụng phụ của viên emoxypine succinate (viên ethyl methyl hydroxypyridine succinate) thường nhẹ và xảy ra với tỷ lệ thấp, chủ yếu bao gồm khó chịu ở đường tiêu hóa và các phản ứng liên quan đến da-, như chi tiết dưới đây:
|
|
|
|
◆ Khó chịu ở đường tiêu hóa:
Các phản ứng thường gặp: Chúng bao gồm khô miệng, buồn nôn, đau dạ dày, cảm giác nóng rát, khó chịu, ợ chua, đầy hơi và tiêu chảy. Những phản ứng này thường nhẹ và có thể cải thiện hoặc thuyên giảm khi tiếp tục sử dụng hoặc điều chỉnh liều.
Mức độ nghiêm trọng: Mặc dù những phản ứng tiêu hóa này có thể gây khó chịu nhưng nhìn chung chúng không gây nguy cơ nghiêm trọng cho sức khỏe. Tuy nhiên, nên thận trọng khi sử dụng viên emoxypine succinate ở những bệnh nhân có chức năng đường tiêu hóa suy yếu và cần theo dõi chặt chẽ các phản ứng ở đường tiêu hóa trong quá trình điều trị.
◆ Phản ứng da:
Các biểu hiện có thể xảy ra: viên emoxypine succinate có thể gây phản ứng trên da như phát ban hoặc ngứa. Những phản ứng này thường hiếm gặp nhưng cần được xem xét nghiêm túc nếu chúng xảy ra.
Khuyến cáo về quản lý: Bệnh nhân gặp phản ứng ngoài da nên ngừng dùng thuốc ngay lập tức và tham khảo ý kiến bác sĩ để xác định xem có nên tiếp tục sử dụng viên nén emoxypine succinate hay chuyển sang một loại thuốc thay thế khác.
◆ Các phản ứng tiềm ẩn khác:
Tính biến thiên của từng cá nhân: Mặc dù tác dụng phụ của viên nén emoxypine succinate nói chung là nhẹ, nhưng những bệnh nhân khác nhau có thể biểu hiện những phản ứng khác nhau do sự khác biệt của từng cá nhân. Ví dụ, một số bệnh nhân có thể bị dị ứng với một số thành phần trong viên emoxypine succinate, dẫn đến phản ứng dị ứng.
Theo dõi và điều chỉnh: Trong quá trình điều trị, bệnh nhân cần theo dõi chặt chẽ phản ứng của mình. Nếu có bất kỳ sự khó chịu hoặc triệu chứng bất thường nào xảy ra, họ nên thông báo ngay cho bác sĩ. Bác sĩ sẽ điều chỉnh liều lượng hoặc chuyển đổi thuốc dựa trên tình trạng cụ thể của bệnh nhân để đảm bảo sử dụng thuốc an toàn và hiệu quả.
Câu hỏi thường gặp
1. Mexidol chủ yếu được dùng để điều trị những bệnh gì?
Nó chủ yếu được sử dụng để điều trị các bệnh mạch máu não (chẳng hạn như di chứng sau{0}}đột quỵ), rối loạn thần kinh lo âu, rối loạn chức năng nhận thức và rối loạn thần kinh tự trị, phát huy các chức năng bảo vệ thần kinh và cải thiện quá trình trao đổi chất của não.
2. Thường mất bao lâu để hoàn thành quá trình dùng thuốc?
Thời gian điều trị khác nhau ở mỗi người và tùy thuộc vào tình trạng cụ thể. Nói chung, một đợt điều trị kéo dài vài tuần đến vài tháng. Cần phải tuân thủ nghiêm ngặt chỉ định của bác sĩ và không được dùng thuốc kéo dài hoặc ngừng dùng thuốc đột ngột.
3. Tác dụng phụ thường gặp là gì?
Các tác dụng phụ thường nhẹ và có thể bao gồm buồn ngủ, khô miệng, buồn nôn hoặc khó chịu nhẹ ở đường tiêu hóa. Nếu các triệu chứng vẫn tồn tại hoặc trầm trọng hơn, nên tham khảo ý kiến bác sĩ kịp thời.
4. Những lưu ý quan trọng khi dùng thuốc này là gì?
Những người bị dị ứng với các thành phần của thuốc, phụ nữ mang thai và cho con bú, cũng như những người bị rối loạn chức năng gan hoặc thận nặng nên tránh sử dụng. Trong thời gian dùng thuốc, nên tránh uống rượu. Cũng cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành các dụng cụ chính xác vì có thể gây buồn ngủ.
Chú phổ biến: máy tính bảng mexidol, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán











