Atropine Sulfate Monohydrat CAS 5908-99-6

Tác dụng kháng cholinergic

Là một tác nhân kháng cholinergic không chọn lọc, không cạnh tranh, nó phát huy tác dụng dược lý bằng cách liên kết cạnh tranh với các thụ thể acetylcholine muscarinic trong cơ thể. Nó ngăn chặn một cách hiệu quả sự gắn kết của acetylcholine nội sinh với các thụ thể mục tiêu, do đó đối kháng với chức năng thần kinh phó giao cảm bị kích thích quá mức. Cơ chế cốt lõi này ức chế sự co bóp quá mức của cơ trơn nội tạng và ngăn chặn sự tăng tiết của các tuyến ngoại tiết khác nhau, bao gồm tuyến dạ dày, tuyến nước bọt, tuyến phế quản và tuyến mồ hôi.

Bằng cách điều chỉnh sự căng thẳng của cơ trơn và mức độ bài tiết của các tuyến, thuốc làm giảm cơn đau co cứng nội tạng, giảm sự bài tiết bất thường của cơ thể và ổn định chức năng hệ thần kinh tự trị. Thuộc tính kháng cholinergic phổ rộng-này đóng vai trò là cơ sở dược lý cơ bản cho ứng dụng lâm sàng rộng rãi của nó trong các bệnh về đường tiêu hóa, hô hấp, tuần hoàn và độc tính, đạt được hiệu quả điều trị có mục tiêu đối với nhiều chứng rối loạn tăng động phó giao cảm.

Điều trị các bệnh về đường tiêu hóa

Trong khoa tiêu hóa, đây là loại thuốc bổ trợ đầu tiên cổ điển{0}}cho các chứng rối loạn tiêu hóa co cứng và loét. Nó tác động trực tiếp lên cơ trơn của đường tiêu hóa, làm giảm cơn co thắt dai dẳng của cơ trơn dạ dày và ruột do tăng động phó giao cảm, kích thích viêm hoặc tổn thương ruột kích thích. Đối với các tình trạng lâm sàng thông thường bao gồm loét dạ dày, loét tá tràng, co thắt đường tiêu hóa cấp tính và mãn tính và đau bụng do viêm dạ dày ruột, thuốc có thể nhanh chóng làm giảm cơn đau bụng kịch phát, chuột rút khó chịu và tăng nhu động đường tiêu hóa.

Ngoài ra, tác dụng ức chế bài tiết của tuyến dạ dày làm giảm hiệu quả việc sản xuất axit dạ dày và pepsin quá mức, làm giảm kích ứng niêm mạc, giảm kích thích xói mòn vết loét và tạo môi trường sửa chữa thuận lợi cho các mô niêm mạc đường tiêu hóa bị tổn thương, cải thiện đáng kể tình trạng chướng bụng, đau và các triệu chứng đại tiện bất thường của bệnh nhân.

Giảm đau do đau bụng nội tạng

Ngoài đau dạ dày ruột, thuốc còn có tác dụng giảm đau đáng kể đối với các cơn đau bụng nội tạng dai dẳng khác nhau do co thắt cơ trơn. Nó được sử dụng rộng rãi trong việc điều trị lâm sàng cơn đau quặn thận, cơn đau quặn mật và cơn đau quặn ruột.

Cơn đau quặn thận do co thắt cơ trơn niệu quản do sỏi tiết niệu, cũng như cơn đau quặn mật do co thắt túi mật và ống mật do sỏi mật và viêm túi mật, có thể được thuyên giảm một cách hiệu quả bằng atropine. Bằng cách thư giãn các cơ trơn co thắt quá mức của đường tiết niệu và đường mật, nó giúp loại bỏ sự nén co cứng cơ học và kích thích thần kinh, nhanh chóng làm giảm cơn đau bụng kịch phát nghiêm trọng và làm giảm cơn đau dữ dội của bệnh nhân và các phản ứng tự chủ như buồn nôn và nôn kèm theo bởi đau bụng. Đáng chú ý, nó nhắm vào nguyên nhân gốc rễ gây co thắt cơ trơn thay vì chỉ che giấu cơn đau, mang lại tác dụng giảm đau ổn định và bền vững cho cơn đau co cứng nội tạng.

Ứng dụng nhãn khoa

Atropine sulfat monohydratlà một tác nhân dược phẩm thiết yếu trong nhãn khoa lâm sàng, chủ yếu được áp dụng trong kiểm tra độ giãn đồng tử và khúc xạ cycloplegic. Bằng cách ngăn chặn các thụ thể muscarinic của cơ vòng mống mắt và cơ thể mi, nó làm giãn cơ vòng mống mắt bị co lại để đạt được chứng giãn đồng tử và làm tê liệt cơ thể mi co cứng để loại bỏ sự co thắt điều tiết. Trong quá trình kiểm tra đáy mắt, sự giãn nở hoàn toàn của đồng tử giúp loại bỏ tắc nghẽn thị trường do đồng tử nhỏ gây ra, cho phép bác sĩ nhãn khoa quan sát toàn diện và rõ ràng đĩa thị, võng mạc, mạch máu và tổn thương điểm vàng, cải thiện đáng kể tỷ lệ phát hiện các tổn thương đáy mắt tinh tế.

Trong phép đo thị lực ở trẻ em và thanh thiếu niên, hiệu ứng liệt mắt mạnh mẽ của nó có thể làm tê liệt hoàn toàn khả năng điều tiết của mắt, loại bỏ nhiễu giả cận thị do co thắt chỗ ở và cải thiện độ chính xác của phép đo diop, cung cấp cơ sở đáng tin cậy cho việc ghép kính chính xác cũng như chẩn đoán và can thiệp cận thị.

Điều trị các bệnh truyền nhiễm

Dựa vào hoạt động điều hòa kháng cholinergic và vi tuần hoàn độc đáo, nó đóng một vai trò điều trị phụ trợ quan trọng trong các bệnh truyền nhiễm nghiêm trọng và điều trị hội chứng nguy kịch.

Nó được áp dụng lâm sàng đối với sốc nhiễm độc truyền nhiễm và hội chứng thiếu máu cục bộ cấp tính do tim gây ra bởi các chế phẩm antimon, nhiễm trùng do vi khuẩn và virus nghiêm trọng. Ở các trạng thái nhiễm trùng nghiêm trọng, việc giải phóng quá mức các chất trung gian gây viêm và kích thích bất thường của dây thần kinh đối giao cảm sẽ gây co thắt vi mạch, rối loạn vi tuần hoàn, thiếu máu cục bộ và thiếu oxy mô. Atropine có thể làm giãn các vi mạch, làm giảm co thắt cơ trơn mạch máu, cải thiện vi tuần hoàn toàn thân và tưới máu mô, điều chỉnh tổn thương do thiếu máu cục bộ và thiếu oxy đối với các cơ quan quan trọng như tim, não và thận, đồng thời ức chế phản ứng căng thẳng do viêm quá mức.

Nó ổn định một cách hiệu quả các dấu hiệu quan trọng, ngăn ngừa sự tiến triển của sốc và tổn thương do thiếu máu cục bộ, đồng thời làm giảm đáng kể tỷ lệ tử vong của các bệnh truyền nhiễm nghiêm trọng, đóng vai trò là thuốc điều hòa vi tuần hoàn quan trọng trong chăm sóc tích cực cấp cứu.

Cứu ngộ độc phốt pho hữu cơ

Đây là loại thuốc sơ cứu cốt lõi-để giải cứu lâm sàng trường hợp ngộ độc thuốc trừ sâu phốt pho hữu cơ. Các hợp chất phospho hữu cơ có thể ức chế hoạt động của cholinesterase ở người, dẫn đến sự tích tụ acetylcholine ồ ạt trong các khe hở tiếp hợp, gây ra sự kích thích liên tục của hệ thần kinh muscarinic, nicotinic và hệ thần kinh trung ương, dẫn đến một loạt các triệu chứng ngộ độc nghiêm trọng như đổ mồ hôi nhiều, tiết nước bọt, co thắt phế quản, phù phổi, run cơ và hôn mê.

Atropine ngăn chặn cạnh tranh các thụ thể acetylcholine muscarinic ngoại biên và trung tâm, cắt tín hiệu kích thích bệnh lý do acetylcholine tích lũy gây ra và làm giảm nhanh chóng các triệu chứng ngộ độc nghiêm trọng bao gồm tăng tiết dịch hô hấp, co thắt phế quản, nhịp tim chậm và hạ huyết áp. Tuy nhiên, nó chỉ đối kháng tác dụng độc hại của việc tích lũy quá mức acetylcholine và không thể kích hoạt lại cholinesterase bị ức chế hoặc loại bỏ độc tố phospho hữu cơ còn sót lại.

Do đó, đối với ngộ độc phospho hữu cơ ở mức độ trung bình và nặng, phải sử dụng atropine kết hợp với các chất kích hoạt cholinesterase như pralidoxime để giải độc triệt để và nâng cao tỷ lệ cấp cứu thành công.

Quản lý trước khi gây mê

Là một loại thuốc tiền mê-thông thường, nó được sử dụng rộng rãi trong các chế phẩm gây mê phẫu thuật khác nhau để đảm bảo an toàn cho bệnh nhân chu phẫu. Khi bị kích thích gây mê, bệnh nhân dễ bị kích thích thần kinh phó giao cảm, dẫn đến đường hô hấp và tuyến miệng tiết ra quá nhiều, có thể gây tắc nghẽn đường thở, viêm phổi do sặc và nguy cơ suy hô hấp.

Atropine có thể ức chế đáng kể sự tăng tiết của tuyến nước bọt, tuyến phế quản và tuyến niêm mạc đường hô hấp, giảm tiết dịch đường miệng và đường hô hấp, đồng thời giữ cho đường thở khô ráo và không bị cản trở trong suốt quá trình gây mê và phẫu thuật. Trong khi đó, nó có thể ngăn chặn phản xạ phế vị do gây mê và lực kéo phẫu thuật, ngăn ngừa nhịp tim chậm, hạ huyết áp và rối loạn nhịp tim do kích thích quá mức dây thần kinh phế vị, ổn định chức năng tim mạch và hô hấp của bệnh nhân, giảm biến chứng gây mê và mang lại tình trạng sinh lý an toàn và ổn định cho hoạt động phẫu thuật suôn sẻ và phục hồi sau phẫu thuật.