Bột bisoprolollà một trình chặn thụ thể ₁-adrenergic có tính chọn lọc cao. Tên hóa học của nó là (±) -1- [4-[[2- (1-methyl ethoxy) ethoxy] methyl] phenoxy] -3-[(1-methyl ethyl) amino] -2-propanol. Công thức phân tử là c₁₈h₃₁no₄. Nó xuất hiện dưới dạng bột tinh thể màu trắng đến trắng, hơi hòa tan trong nước và dễ dàng hòa tan trong các dung môi hữu cơ như metanol hoặc ethanol.
Là một nguyên liệu thô cho các loại thuốc tim mạch, bisoprolol ức chế hoạt động thần kinh giao cảm, làm giảm sự co bóp của cơ tim và nhịp tim, và được sử dụng để điều trị tăng huyết áp, đau thắt ngực và suy tim mãn tính. Độ lựa chọn cao của nó làm giảm tác động đến các thụ thể và làm giảm nguy cơ tác dụng phụ như phế quản. Nguyên liệu thô cần đáp ứng nghiêm ngặt các tiêu chuẩn GMP để đảm bảo độ tinh khiết và ổn định. Nó thường được xử lý thêm vào máy tính bảng hoặc viên nang. Lưu trữ nên được bảo vệ khỏi ánh sáng và độ ẩm, và giữ ở nơi mát mẻ và khô ráo.
|
|
|
|
Công thức hóa học |
C18H31NO4 |
|
Khối lượng chính xác |
325 |
|
Trọng lượng phân tử |
325 |
|
m/z |
325 (100.0%), 326 (19.5%), 327 (1.8%) |
|
Phân tích nguyên tố |
C, 66.43; H, 9.60; N, 4.30; O, 19.66 |
Chúng tôi có thể cung cấp tổng hợp bisoprolol. Sau khi đọc thông tin trên, nếu bạn muốn Bisoprolol Mua trực tuyến, vui lòng gửi email với giá Bisoprolol cụ thể.
Bisoprolol, hay bisoprolol fumarate, là một loại thuốc được sử dụng rộng rãi chủ yếu được sử dụng để điều trị nhiều loại bệnh tim mạch. Sử dụng chính và đặc điểm của nó có thể được tóm tắt như sau:
mục đích chính
Tăng huyết áp
Bột Bisoprolol là một thuốc chẹn beta, có chọn lọc ngăn chặn sự kết nối giữa các thụ thể epinephrine và beta1, do đó làm giảm huyết áp. Thuốc này có thể được sử dụng một mình hoặc kết hợp với các loại thuốc hạ huyết áp khác để đạt được kiểm soát huyết áp tốt hơn.
Bệnh tim mạch vành (đau thắt ngực)
Bằng cách ngăn chặn các thụ thể tim 1, bisoprolol có thể làm giảm mức tiêu thụ oxy của cơ tim và tăng lưu lượng máu mạch vành, do đó giảm bớt các triệu chứng đau thắt ngực. Nó là một phương pháp điều trị thường được sử dụng cho bệnh nhân mắc bệnh tim mạch vành.
Nhồi máu cơ tim
Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng điều trị bằng thuốc chẹn beta (như bisoprolol) sau nhồi máu cơ tim có thể cải thiện đáng kể tỷ lệ sống của bệnh nhân. Điều này chủ yếu được quy cho các tác dụng chống loạn nhịp và chống thiếu máu cục bộ của nó, cũng như khả năng kết tập tiểu cầu giảm có thể.
Rối loạn nhịp tim
Bisoprolol cũng được sử dụng để điều trị một loạt các rối loạn nhịp tim, chẳng hạn như nhịp tim nhanh siêu thất, rung tâm nhĩ và các cơn co thắt tâm thất sớm. Nó giúp khôi phục lại nhịp điệu bình thường của tim bằng cách điều chỉnh hoạt động điện sinh lý của tim.
Tính chất thuốc
Độ chọn lọc cao
Bisoprolol có ái lực và chọn lọc cao đối với các thụ thể tim 1 và ít tác dụng hơn đối với 2 thụ thể của các cơ trơn phế quản và mạch máu, do đó nó gây ra ít tác dụng phụ hô hấp trong quá trình sử dụng.
Hiệu quả lâu dài
Thuốc được hấp thụ nhanh chóng và hoàn toàn sau khi uống. Tác dụng của một liều có thể kéo dài trong 24 giờ, khiến bệnh nhân sử dụng thuận tiện.
Sự an toàn
Bisoprolol không có tác dụng ổn định màng tế bào trong phạm vi liều điều trị và không có tác dụng phụ đối với lượng đường trong máu và lipit trong máu. Do đó, việc sử dụng ở bệnh nhân tiểu đường là an toàn.
Từ cảnh báo, Mô tả nguy hiểm H302, Hàng hóa nguy hiểm Dấu hiệu XN, Mã danh mục Hazard 22, WGK Đức 1, RTECS số UB8380000, Chất kích thích Hazardclass
Hành động dược lý của bisoprolol: Bisoprolol là chọn lọc 1 thuốc chẹn adrenoceptor, trong phạm vi liều trị liệu, không có tác dụng ổn định màng rõ ràng hoặc hiệu ứng giao cảm nội tại. Tuy nhiên, độ chọn lọc tim của nó không phải là tuyệt đối, và nó cũng bị ức chế ở liều cao (lớn hơn hoặc bằng 20mg) 2 adrenoceptor, chủ yếu nằm trong cơ trơn phế quản và mạch máu; Để duy trì tính chọn lọc, đặc biệt cần thiết phải sử dụng liều hiệu quả thấp nhất. Có, tính chọn lọc của 1 thụ thể là 4 lần so với Atenolol. Sự phong tỏa thụ thể 1 của Bisolol là tác dụng chính của việc giảm huyết áp.
Bột bisoprolol là một thế hệ mới của thuốc chẹn thụ thể 1-adrenergic chọn lọc, không có hoạt động giao cảm nội tại và ổn định màng, có tác dụng ức chế đối với bài tiết renin. Hầu như tất cả chúng đều được hấp thụ bằng cách uống, với khả dụng sinh học hơn 90% và thời gian bán hủy là 10-12 giờ. Một chính quyền duy nhất có thể duy trì hiệu quả trong 24 giờ và sử dụng lâu dài không có độc tính tích lũy. Nó cũng có tính lipophilia - thuốc chẹn thụ thể adrenergic có độ hấp thụ nhanh và tính ưa nước - thuốc chẹn thụ thể adrenergic có lợi thế của thời gian bán hủy dài và hiệu ứng thông đầu tiên thấp. Chúng có tỷ lệ trao đổi chất 50% ở cả gan và thận, và có thể được sử dụng ngay cả trong các trường hợp rối loạn chức năng gan và thận. Một lợi thế khác là có sự khác biệt tối thiểu về dược động học giữa các cá nhân có giới tính, độ tuổi và cá nhân khác nhau, giúp bạn dễ dàng thành thạo lâm sàng. Bisoprolol fumarate có độ chọn lọc cao đối với tỷ lệ ái lực của 1 thụ thể 2 thụ thể mạnh hơn 11-34 lần, với độ mạnh nhất so với hiệu ứng ức chế chọn lọc thụ thể atenolol và metoprolol 1.
Chúng tôi có thể cung cấpBột bisoprolol.
Ghi chú: Bloom Tech (từ năm 2008), đạt được Chem-Tech là công ty con của Hoa Kỳ.
Sử dụng P-hydroxybenzaldehyd (hợp chất I) làm vật liệu ban đầu và theo các bước bạn mô tả, Bisoprolol không có cơ sở miễn phí.
1. Giảm để có được rượu P-hydroxybenzyl (Hợp chất II)
C7H6O2+Giảm tác nhân → C7H8O2
Bằng cách sử dụng các tác nhân khử như hydro hoặc phosphite, P-hydroxybenzaldehyd được giảm xuống thành rượu P-hydroxybenzyl. Bước này làm giảm nhóm chức năng aldehyd thành một nhóm chức năng rượu.
2. Etherization với isopropoxyethanol để thu được hợp chất III
C7H8O2+C5H12O2+Chất xúc tác axit → Sản phẩm của sự hình thành ether với isopropoxyethanol (Hợp chất III)
Phản ứng rượu P-hydroxybenzyl với isopropoxyethanol (etherization isopropanol và ethylene glycol) để tạo ra hợp chất III. Phản ứng này thường đòi hỏi các điều kiện axit, và chất xúc tác thường được sử dụng là axit sunfuric.
3. Etherization với epichlorohydrin để thu được hợp chất IV
Hợp chất III+c3H5CLO+chất xúc tác kiềm → sản phẩm của sự hình thành ether với epichlorohydrin (hợp chất IV)
Hợp chất phản ứng III với epichlorohydrin để tạo thành hợp chất IV. Trong phản ứng này, epichlorohydrin mở vòng và trải qua phản ứng thay thế với nhóm chức năng ether. Bước này đòi hỏi các điều kiện kiềm, và các chất xúc tác kiềm như natri hydroxit hoặc natri cacbonat có thể được chọn.
4. Phản ứng mở vòng với isopropylamine để có được bazơ không có bisoprolol
Hợp chất IV+c3H9N → Bisoprolol không có cơ sở
Hợp chất IV trải qua một phản ứng mở vòng với isopropylamine để tạo thành một cơ sở không có bisoprolol. Trong bước này, nhóm epoxy bị tấn công bởi isopropylamine, tạo ra cơ sở không có bisoprolol cuối cùng.
Bột bisoprololđược tổng hợp từ 4 - cồn hydroxybenzyl và rượu isopropyl, epichlorohydrin, isopropylamine và axit fumaric trong bốn bước. Đối với phản ứng bước đầu tiên phức tạp, phương pháp xử lý axit-bazơ đã được sử dụng để thu được sản phẩm, để tránh phương pháp chưng cất nhiệt độ cao và chân không cao, không chỉ cải thiện đáng kể năng suất, mà còn làm giảm đáng kể mức tiêu thụ năng lượng phản ứng. Cấu trúc của sản phẩm được đặc trưng bởi sắc ký lỏng, điểm nóng chảy, quang phổ hồng ngoại biến đổi Fourier và quang phổ cộng hưởng từ hạt nhân. Phương pháp tổng hợp này có những ưu điểm của điều kiện nhẹ, hoạt động sau xử lý đơn giản và năng suất sản phẩm cao, có thể được công nghiệp hóa.
Con đường chính của hoạt động của bisoprolol trong cơ thể liên quan đến việc điều chỉnh hệ thống tim mạch. Là một trình chặn thụ thể beta 1 chọn lọc, nó phát huy tác dụng điều trị của nó trong cơ thể thông qua các cơ chế cụ thể. Sau đây là một lời giải thích chi tiết về cơ chế hoạt động của Sorol in vivo:
Cơ chế của hành động
Bisoprolol chủ yếu phát huy tác dụng của nó bằng cách chặn 1 thụ thể trên màng của các tế bào cơ trơn trong tim và mạch máu. Các thụ thể này là một loại thụ thể adrenergic, khi adrenaline liên kết với chúng, kích hoạt các phản ứng sinh lý như co thắt tim, tăng nhịp tim và co mạch. Sau khi liên kết với các thụ thể này, Bisoprolol có thể ngăn chặn việc kích hoạt adrenaline, do đó làm giảm sự co bóp của cơ tim, nhịp tim và huyết áp.
Con đường hành động cụ thể
Hạ huyết áp:
Bisoprolol làm giảm khả năng co bóp cơ tim và nhịp tim bằng cách ngăn chặn 1 thụ thể, do đó làm giảm cung lượng tim và giảm khả năng chống mạch máu ngoại biên, dẫn đến giảm huyết áp ổn định. Tác dụng này đặc biệt quan trọng đối với bệnh nhân bị tăng huyết áp, vì nó có thể kiểm soát mức độ huyết áp một cách hiệu quả và giảm sự xuất hiện của các biến cố tim mạch.
Cải thiện chức năng tim:
Bisoprolol có thể làm giảm mức tiêu thụ oxy của cơ tim, cải thiện thiếu máu cơ tim và làm giảm các triệu chứng của đau thắt ngực. Trong điều trị bệnh tim mạch vành, nó giúp ổn định tình trạng và cải thiện chất lượng cuộc sống của bệnh nhân. Ngoài ra, bisoprolol cũng có tác dụng ức chế tái tạo tim, duy trì cấu trúc và chức năng bình thường của tim và giảm tỷ lệ tử vong của bệnh nhân suy tim.
Điều trị chống loạn nhịp:
Bisoprolol làm giảm sự xuất hiện của rối loạn nhịp tim bằng cách điều chỉnh hoạt động điện sinh lý của tim. Tác dụng này đặc biệt quan trọng ở những bệnh nhân bị rối loạn nhịp tim, vì nó có thể làm giảm các biến chứng và tử vong do rối loạn nhịp tim.
Tác dụng ức chế trung tâm:
Bisoprolol cũng có tác dụng ức chế trung tâm nhất định, có thể ngăn chặn tính dễ bị kích thích của hệ thống thần kinh giao cảm, do đó đạt được hiệu quả của việc làm dịu các dây thần kinh. Hiệu ứng này giúp giảm bớt căng thẳng và lo lắng của bệnh nhân, và cải thiện chất lượng giấc ngủ.
Tác dụng chống viêm:
Trong một số trường hợp, Bisoprolol cũng có một số tác dụng chống viêm nhất định. Khi cơ thể bị nhiễm vi khuẩn hoặc virus, viêm cục bộ có thể xảy ra. Bisoprolol có thể ức chế giải phóng các chất trung gian gây viêm, giảm bớt các phản ứng viêm, và do đó giúp phục hồi bệnh.
Chú phổ biến: Bisoprolol Powder CAS 66722-44-9, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán