Bột Cabergoline CAS 81409-90-7

Bột cabergoline, còn được gọi là Dostinex (R), là chất dạng bột màu trắng đến trắng nhạt. Điểm nóng chảy là từ 102 đến 104 độ. Nó cũng là chất chủ vận thụ thể dopamine với các đặc tính chọn lọc,-mạnh và lâu dài. Nó có ái lực cao với thụ thể dopamine D2 và hoạt động bằng cách kích thích thụ thể dopamine D2, do đó ức chế sự tiết prolactin của tuyến yên trước và làm giảm nồng độ prolactin trong máu. Nó chủ yếu được sử dụng để điều trị các rối loạn liên quan đến tăng prolactin máu, cũng như kiểm soát các triệu chứng của hội chứng Parkinson. Nó có thể được sử dụng như một liệu pháp đơn trị liệu để kiểm soát triệu chứng sớm hoặc như một loại thuốc bổ trợ để điều trị bằng levodopa ở giai đoạn muộn của bệnh.

Nó không hòa tan trong nước, hòa tan trong ethanol hoặc cloroform và có tính hút ẩm. Nó nên được bảo quản ở nhiệt độ 2-8 độ để tránh tiếp xúc với các chất oxy hóa mạnh, bazơ mạnh, chất khử mạnh và axit mạnh có thể khiến nó bị hỏng.

Cabergoline là một dẫn xuất của alkaloid nấm cựa gà, hoạt động như một chất chủ vận thụ thể dopamine có tác dụng lâu dài. Cơ chế hoạt động cốt lõi của nó là kích thích có chọn lọc thụ thể dopamine D2, ức chế bài tiết prolactin ở tuyến yên trước và có tác dụng kích thích yếu đối với thụ thể D1.

Lĩnh vực y tế con người: liệu pháp-đa mục tiêu từ nội tiết đến hệ thần kinh

 

1. Tăng prolactin máu và các bệnh liên quan
Chỉ dẫn cốt lõi:
Bột cabergolinelà thuốc được ưa chuộng để điều trị chứng tăng prolactin máu, đặc biệt đối với những bệnh nhân bị u tuyến yên. Nó làm giảm đáng kể nồng độ prolactin trong huyết thanh bằng cách liên tục kích thích thụ thể D2, ức chế bài tiết prolactin trong tối đa hai tuần. Dữ liệu lâm sàng cho thấy điều trị có thể khôi phục mức prolactin bình thường ở 83% bệnh nhân và khôi phục chu kỳ rụng trứng ở 72%, tốt hơn nhiều so với thuốc truyền thống bromocriptine (52% và 58%). Đối với bệnh nhân mắc u tiết prolactin, cabergoline không chỉ kiểm soát sự tiết hormone mà còn làm giảm thể tích và áp lực của khối u lên các mô xung quanh.

 

Giảm triệu chứng và phục hồi chức năng sinh sản:
Tăng prolactin máu thường dẫn đến rối loạn kinh nguyệt, vô kinh, tiết sữa và vô sinh ở phụ nữ, trong khi nam giới bị giảm ham muốn tình dục, phát triển vú và vô sinh. Bằng cách giảm nồng độ prolactin, có thể làm giảm hiệu quả các triệu chứng như đau vú và tiết sữa, đồng thời khôi phục chu kỳ kinh nguyệt và chức năng sinh sản. Ví dụ, trong nghiên cứu được thực hiện tại Bệnh viện số 1 của thành phố Thạch Gia Trang, mức độ giảm prolactin trong huyết thanh của bệnh nhân được điều trị bằng cabergoline vào lúc 1, 3 và 6 tháng sau khi điều trị cao hơn đáng kể so với bệnh nhân được điều trị bằng bromocriptine và tỷ lệ mang thai thành công cao hơn.

 

Quản lý sức khỏe lâu dài:
Tăng prolactin máu lâu dài có thể ức chế bài tiết hormone và dẫn đến chứng loãng xương. Việc điều chỉnh nồng độ hormone có thể giúp ngăn ngừa loãng xương và cải thiện-tiên lượng lâu dài cho bệnh nhân. Trong thời gian điều trị, cần phải theo dõi thường xuyên nồng độ prolactin và sự thay đổi của u tuyến yên, thường là kiểm tra hình ảnh được tiến hành 2-3 năm một lần. Những bệnh nhân không có triệu chứng có thể có khoảng thời gian theo dõi kéo dài hơn.

 

2. Bệnh Parkinson và rối loạn vận động
Điều trị bằng thuốc đơn trị liệu và điều trị phối hợp:
Được sử dụng để điều trị bệnh Parkinson, nó có thể được sử dụng dưới dạng đơn trị liệu hoặc kết hợp với levodopa. Nó tăng cường tác dụng dopaminergic của hệ thần kinh trung ương, làm giảm liều lượng và sự biến động của levodopa (chẳng hạn như "hiện tượng hết liều" và trạng thái "bật/tắt"). Nghiên cứu đã chỉ ra rằng điều trị kết hợp với levodopa có thể làm giảm đáng kể 18% nhu cầu sử dụng levodopa, kéo dài thời gian trạng thái "bật" và cải thiện khả năng sống hàng ngày cũng như điểm số tập thể dục của bệnh nhân.

Can thiệp sớm và điều trị nâng cao:
Một số nhà thần kinh học sử dụng nó để điều trị sớm bệnh Parkinson nhằm trì hoãn việc sử dụng levodopa;

 

Những người khác sử dụng nó như một giải pháp thay thế khi levodopa trở nên không hiệu quả hoặc không dung nạp. Đặc tính-kéo dài (thời gian bán hủy{2}}khoảng 6 giờ) và yêu cầu về-liều thấp (thường là hai lần một tuần) giúp cải thiện sự tuân thủ của bệnh nhân, khiến nó đặc biệt phù hợp với bệnh nhân cao tuổi.
Cải thiện các triệu chứng vận động:
Nó có thể làm giảm các triệu chứng cốt lõi của bệnh Parkinson, chẳng hạn như run, cứng khớp và vận động chậm. Nó tăng cường chức năng của con đường nigrostriatal và cải thiện khả năng kiểm soát vận động bằng cách kích thích các thụ thể dopamine. Các quan sát lâm sàng đã chỉ ra rằng tính linh hoạt khi tập thể dục của bệnh nhân được cải thiện đáng kể sau khi dùng thuốc và khả năng sinh hoạt hàng ngày của họ (chẳng hạn như mặc quần áo và ăn uống) được cải thiện.

 

3. Điều trị bổ trợ ung thư vú
Cơ chế hoạt động tiềm năng:
Việc kích hoạt cabergoline trên thụ thể dopamine có thể ức chế sự phát triển của một số tế bào ung thư vú và thúc đẩy quá trình tự hủy của chúng. Mặc dù hiện tại chưa có đủ bằng chứng nhưng ứng dụng thử nghiệm cho thấy nó có tác dụng nhất định đối với một số bệnh nhân ung thư vú dương tính với thụ thể hormone, có thể đóng vai trò điều chỉnh các đường dẫn tín hiệu liên quan đến prolactin.
Tình trạng ứng dụng lâm sàng hiện tại:
Trong điều trị ung thư vú vẫn đang ở giai đoạn thăm dò, các chỉ định cần được kiểm soát chặt chẽ. Thường dùng để điều trị bổ trợ, cần kết hợp với các liệu pháp khác (như phẫu thuật, hóa trị) dưới sự hướng dẫn của thầy thuốc chuyên môn, đồng thời theo dõi chặt chẽ hiệu quả và các phản ứng phụ.

 

4. Những ứng dụng tiềm năng khác
Sự trở lại của sữa và ức chế tiết sữa
Có thể dùng để thu hồi sữa, nhưng không nên dùng thường xuyên để ức chế tiết sữa sinh lý. Nó làm giảm sản lượng sữa bằng cách ức chế tiết prolactin, nhưng cần chú ý kiểm soát liều lượng (thường không quá 1 mg mỗi liều) để tránh ức chế quá mức dẫn đến teo vú hoặc mất cân bằng nội tiết tố.
Điều hòa tâm thần và thần kinh
Một số nghiên cứu cho thấy rằng nó có thể có tác dụng điều trị bổ trợ đối với các rối loạn tâm thần và thần kinh như suy nhược thần kinh và rối loạn lo âu, nhưng cơ chế của nó vẫn chưa rõ ràng và cần được xác minh thêm. Hiện nay, các ứng dụng lâm sàng vẫn chủ yếu tập trung vào các bệnh nội tiết và thần kinh.

Thuốc thú y: Quản lý sinh sản và chấm dứt thai kỳ

 

1. Quản lý chăn nuôi chó
Kích thích/đồng bộ động dục:
Có thể được sử dụng để kích thích và đồng bộ động dục ở chó, thúc đẩy sự phát triển nang trứng và rụng trứng bằng cách điều chỉnh chức năng trục tuyến yên vùng dưới đồi. Cách sử dụng điển hình là uống 5 μ g/kg mỗi ngày một lần trong 4-25 ngày, có thể cải thiện đáng kể tốc độ động dục và tạo điều kiện thuận lợi cho chăn nuôi tập trung.
Điều trị giả mang thai:
Đối với chó mang thai giả, việc ức chế tiết prolactin có thể làm giảm sưng vú, tiết sữa và các bất thường về hành vi như làm tổ và bảo vệ con non. Cách sử dụng là uống 5 μg/kg mỗi ngày một lần trong 5-10 ngày liên tiếp. Đối với các triệu chứng nghiêm trọng, có thể tiêm dưới da kết hợp với các thuốc khác.

 

2. Chấm dứt thai kỳ và phá thai
Phá thai chó và mèo
Có thể được sử dụng làm thuốc phá thai cho chó hoặc mèo, bằng cách ức chế chức năng hoàng thể và thúc đẩy quá trình giữ phôi. Sau 30 ngày giao phối, uống 5 µg/kg, 24 giờ một lần, kết hợp với clopidogrel (5 µg/kg, tiêm dưới da, 48 giờ một lần) có thể nâng cao tỷ lệ sẩy thai thành công.
Ức chế tiết sữa sau sinh
Sử dụng sau sinhbột cabergolinecó thể ức chế sự tiết vú, nhưng cần theo dõi chặt chẽ sự thay đổi huyết áp để tránh nguy cơ hạ huyết áp. Nên dùng thuốc ít nhất 4 giờ sau khi sinh và sau khi các dấu hiệu sinh tồn ổn định. Liều lượng nên được điều chỉnh theo nhu cầu cá nhân.

Tác dụng phụ gì?

1.Tác dụng phụ{1}}thường gặp

2. Tác dụng phụ ít gặp hơn

• Phản ứng hô hấp: Có thể xảy ra các triệu chứng như nghẹt mũi và khó thở.
• Phản ứng của hệ tim mạch: Hạ huyết áp thế đứng, ngất, co thắt mạch máu chi dưới, rối loạn nhịp tim, đau thắt ngực trầm trọng hơn, v.v. Những triệu chứng này thường biến mất dần sau khi ngừng thuốc.
• Phản ứng trên da: Sử dụng cabergoline lâu dài có thể dẫn đến các đốm xanh dạng lưới trên da và xơ hóa phúc mạc.
• Các phản ứng khác: đau đỏ chân tay, khô miệng, chóng mặt, tức ngực, khó thở, sung huyết phổi, bệnh van tim (chẳng hạn như khó thở, tức ngực, tắc nghẽn phổi, v.v.), v.v. Bệnh van tim thường do nồng độ thuốc cao trong huyết tương gây ra và việc sử dụng cabergoline liều cao hơn trong thời gian dài có thể làm tăng nguy cơ bệnh nhân phát triển bệnh van tim.

3. Tác dụng phụ của các quần thể đặc biệt

• Người cao tuổi: Quan sát lâm sàng cho thấy người cao tuổi dễ gặp các phản ứng bất lợi ở hệ thần kinh trung ương, điều này cần được xem xét nghiêm túc.
• Phụ nữ mang thai: Mặc dù nghiên cứu dài hạn-rộng rãi không tìm thấy sự gia tăng khả năng gây quái thai cho thai nhi do cabergoline gây ra, nhưng nhìn chung nên ngừng dùng thuốc sau khi xác nhận có thai. Tuy nhiên, ở những phụ nữ mang thai đang điều trị u tiết prolactin tuyến yên, vẫn có thể tiếp tục dùng thuốc để ngăn ngừa sự phát triển của khối u trong thai kỳ.

4.Các biện pháp phòng ngừa

 

5.Độc tính

Các bệnh xơ hóa như tràn dịch màng phổi, xơ phổi và xơ hóa sau phúc mạc có thể xảy ra. Bệnh nhân có tiền sử xơ phổi, màng ngoài tim hoặc sau phúc mạc nên thận trọng khi sử dụng.

Nguy cơ mắc bệnh xơ cơ:

Các nghiên cứu về sinh sản ở động vật đã tiết lộ một số bằng chứng về độc tính ở mẹ và mất phôi và bào thai sau khi làm tổ, nhưng những bất thường về phát triển chưa được quan sát một cách nhất quán. Tuy nhiên, nó chống chỉ định đối với phụ nữ mang thai và cho con bú vì nó có thể có tác dụng phụ đối với thai nhi và trẻ sơ sinh.

Độc tính với phôi:

Thuốc đối kháng Dopamine như metoclopramide hoặc phenothiazine có thể làm giảm hiệu quả của chúng và nên tránh sử dụng đồng thời. Ngoài ra, nó còn có tác dụng hạ huyết áp. Nếu sử dụng cùng với các thuốc hạ huyết áp khác, nó có thể dẫn đến tác dụng phụ là hạ huyết áp.

Tương tác thuốc:

1. Tăng trưởng nhu cầu thị trường

Nhu cầu điều trị bệnh Parkinson

Với sự tiến bộ của công nghệ chẩn đoán u tiết prolactin, nhu cầu về các loại thuốc có thể kiểm soát hiệu quả nồng độ prolactin sẽ tiếp tục tăng. Là một loại thuốc hiệu quả để điều trị u tiết prolactin, nhu cầu thị trường của nó cũng sẽ tăng theo.

Nhu cầu điều trị u tiết prolactin

Bệnh Parkinson là một bệnh thoái hóa thần kinh mãn tính hiện chưa có cách chữa trị. Nó có thể cải thiện chức năng vận động và chất lượng cuộc sống của bệnh nhân mắc bệnh Parkinson bằng cách kích thích thụ thể dopamine, vì vậy triển vọng thị trường của nó rất rộng.

Các chỉ định và yêu cầu khác

Ngoài bệnh u tiết prolactin và bệnh Parkinson, nó cũng đang được nghiên cứu để điều trị các bệnh khác như vô sinh và tổn thương vú. Những dấu hiệu mới này sẽ tiếp tục mở rộng không gian thị trường.

2. Tiến bộ công nghệ thúc đẩy sự phát triển

3. Hỗ trợ chính sách và xúc tiến thị trường

(1).Hỗ trợ chính sách

Các chính phủ trên khắp thế giới không ngừng tăng cường đầu tư vào chăm sóc sức khỏe và cung cấp hỗ trợ chính sách cho việc nghiên cứu và quảng bá các loại thuốc cải tiến. Điều này sẽ giúp các loại thuốc tiên tiến nhưbột cabergolinethâm nhập thị trường nhanh hơn và được áp dụng rộng rãi.

(2) Xúc tiến thị trường

Các công ty dược phẩm sẽ quảng bá sản phẩm của mình thông qua nhiều kênh khác nhau, bao gồm các hội nghị học thuật, tạp chí chuyên ngành và quảng cáo trực tuyến. Điều này sẽ tăng khả năng hiển thị và nhận diện của nó, tiếp tục mở rộng thị phần của nó.

Chú phổ biến: bột cabergoline cabergoline cas 81409-90-7, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán