Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. là một trong những nhà sản xuất và cung cấp bột exemestane giàu kinh nghiệm nhất ở Trung Quốc. Chào mừng bạn đến bán buôn bột exemestane chất lượng cao số lượng lớn để bán tại đây từ nhà máy của chúng tôi. Dịch vụ tốt và giá cả hợp lý có sẵn.
Exemestan, về mặt hóa học được gọi là 6-methylenandrosta-1,4-diene-3,17-dione (CAS 107868-30-4), là một chất ức chế aromatase steroid (AI) có đặc tính liên kết không thể đảo ngược. Được tiếp thị dưới những thương hiệu nhưAromasin, nó chủ yếu được sử dụng để điều trị ung thư vú-dương tính với thụ thể hormone ở phụ nữ sau mãn kinh. Ngoài ung thư, cơ chế hoạt động độc đáo của exemestan còn thu hút sự quan tâm đến các ứng dụng tiềm năng của nó trong sức khỏe xương, chuyển hóa lipid và thậm chí là một công cụ nghiên cứu về nội tiết.
Ung thư vú là bệnh ác tính phổ biến nhất ở phụ nữ trên toàn thế giới, với phân nhóm HR+ chiếm khoảng 70% trường hợp. Ở phụ nữ sau mãn kinh, việc sản xuất estrogen chuyển từ buồng trứng sang các mô ngoại biên, nơi androgen được chuyển đổi thành estrogen thông qua enzyme aromatase. Các chất ức chế Aromatase (AI) như exemestan đã cách mạng hóa việc điều trị bằng cách nhắm vào con đường này, mang lại hiệu quả và độ an toàn vượt trội so với các liệu pháp cũ như tamoxifen.
Thông tin sản phẩm
Exemestan+. COA
|
|
||
| Giấy chứng nhận phân tích | ||
| Tên ghép | Exemestan | |
| Số CAS | 107868-30-4 | |
| Số lượng | 45kg | |
| nhà sản xuất | Công ty TNHH Thiểm Tây BLOOM TECH | |
| Lô số | 20250718012 | |
| MFG | Ngày 22 tháng 6 năm 2025 | |
| EXP | Ngày 22 tháng 6 năm 2028 | |
| Kết cấu |
|
|
| Mục | Tiêu chuẩn doanh nghiệp | Kết quả phân tích |
| Vẻ bề ngoài | Trắng đến trắng nhạt- | phù hợp |
| Hàm lượng nước | Nhỏ hơn hoặc bằng 5,0% | 0.13% |
| Kim loại nặng | Pb Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm | N.D. |
| Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm | N.D. | |
| Hg Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm | N.D. | |
| Cd Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm | N.D. | |
| Độ tinh khiết (HPLC) | >98% | 99.20% |
| Tạp chất đơn | <0.8% | 0.18% |
| Tổng số vi sinh vật | Nhỏ hơn hoặc bằng 750cfu/g | 30 |
| E. Coli | Nhỏ hơn hoặc bằng 2MPN/g | N.D. |
| vi khuẩn Salmonella | N.D. | N.D. |
| Ethanol (theo GC) | Nhỏ hơn hoặc bằng 5000ppm | 300 trang/phút |
| Kho | -80 độ, 2 năm; -20 độ, 1 năm (Bảo quản kín, tránh ẩm) | |
|
|
||
|
|
||
| Shaanxi Chuzhan là một doanh nghiệp công nghệ chuyên nghiên cứu và phát triển, sản xuất các dịch vụ tùy chỉnh thiết bị và hóa chất, cung cấp các giải pháp chuỗi-OEM/ODM đầy đủ. Chúng tôi cung cấp các dịch vụ tùy chỉnh toàn bộ-quy trình một cách linh hoạt, từ nghiên cứu và phát triển công thức đến lựa chọn thiết bị, tất cả đều có thể được điều chỉnh chuyên sâu theo yêu cầu của khách hàng. Hỗ trợ cộng tác kỹ thuật trong toàn bộ chu trình-từ thử nghiệm quy mô{5}}nhỏ, thử nghiệm quy mô{6}}trung bình đến sản xuất quy mô lớn-, được trang bị đội ngũ kỹ thuật chuyên nghiệp để đưa ra đề xuất tối ưu hóa quy trình và có thể tùy chỉnh nhãn bao bì theo yêu cầu thương hiệu của khách hàng. | ||
Tính chất hóa học và công thức
Exemestane là một steroid 17-oxo có công thức phân tử là C₂₀H₂₄O₂ và trọng lượng phân tử là 296,403 g/mol. Về mặt cấu trúc, nó có nhóm methylene ở vị trí thứ 6 của bộ xương androstane, giúp phân biệt nó với các hợp chất steroid khác. Hợp chất này là bột tinh thể màu trắng đến hơi vàng với nhiệt độ nóng chảy từ 155,13 độ đến 191 độ, tùy thuộc vào nguồn và độ tinh khiết. Nó thực tế không hòa tan trong nước nhưng hòa tan trong các dung môi hữu cơ như metanol, N, N-dimethylformamide và chloroform, tạo điều kiện thuận lợi cho việc bào chế nó thành dạng viên nén hoặc viên nang uống.
Bột exemestan cấp dược phẩm thường được bảo quản trong các điều kiện được kiểm soát để duy trì độ ổn định. Ví dụ: nên bảo quản bột ở -20 độ để bảo quản lâu dài (tối đa 3 năm) hoặc ở 4 độ trong thời gian ngắn hơn (tối đa 2 năm). Khi hòa tan trong dung môi, exemestan có thời hạn sử dụng 6 tháng ở -80 độ hoặc 1 tháng ở -20 độ, nêu bật tầm quan trọng của việc bảo quản thích hợp để ngăn ngừa sự xuống cấp.
Cơ chế tác dụng dược lý
Aromatase là enzyme chịu trách nhiệm chuyển đổi androgen (ví dụ androstenedione) thành estrogen (ví dụ estradiol). Ở phụ nữ sau mãn kinh, các mô ngoại biên (ví dụ như mỡ, cơ) trở thành nguồn tổng hợp estrogen chính, thúc đẩy sự phát triển của ung thư vú phụ thuộc hormone. Exemestan ức chế aromatase thông qua:
Liên kết không thể đảo ngược: Nhóm 6-methylene trong exemestan tạo thành liên kết cộng hóa trị với nửa heme của aromatase, làm bất hoạt enzyme vĩnh viễn.
Độ chọn lọc cao: Exemestan thể hiện tác dụng-ngoài mục tiêu ở mức tối thiểu, với giá trị IC₅₀ là 30 nM ( aromatase nhau thai người) và 40 nM ( aromatase buồng trứng chuột).
Hoạt tính androgen: Không giống như AI không{0}}steroid, exemestan giữ lại các đặc tính androgen yếu, điều này có thể góp phần tạo ra tác dụng có lợi đối với mật độ khoáng xương (BMD) và cấu hình lipid.
Dược động học
Hấp thu: Sinh khả dụng đường uống khoảng 42%, với nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cₘₐₓ) đạt được trong vòng 2–3 giờ.
Distribution: It is highly protein-bound (>90%) thành albumin và glycoprotein axit alpha-1.
Chuyển hóa: Được chuyển hóa chủ yếu bởi các enzyme cytochrome P450 (CYP), đặc biệt là CYP3A4, với sự đóng góp nhỏ từ CYP1A2 và CYP2C8.
Thải trừ: Thời gian bán thải cuối cùng là 24 giờ, được bài tiết qua nước tiểu (40%) và phân (40%).
Ứng dụng lâm sàng
Exemestan được FDA-chấp thuận cho:
Liệu pháp bổ trợ: Sau 2–3 năm dùng tamoxifen ở phụ nữ mãn kinh bị ung thư vú giai đoạn đầu- (như một phần của liệu pháp tuần tự).
Bệnh tiến triển: Phương pháp điều trị-thứ hai cho bệnh ung thư vú di căn sau khi dùng AI không-steroid tiến triển.
Các thử nghiệm lâm sàng chính:
Thử nghiệm MA-17: Exemestan làm giảm 32% nguy cơ tái phát so với giả dược khi được sử dụng như liệu pháp bổ trợ kéo dài sau tamoxifen.
Thử nghiệm IES: Liệu pháp tuần tự bằng exemestan sau khi sử dụng tamoxifen đã cải thiện khả năng sống sót-không mắc bệnh (DFS) thêm 19% so với việc tiếp tục sử dụng tamoxifen trong 5 năm.
Thử nghiệm SoFEA: Trong bệnh ung thư vú di căn, exemestan đã chứng minh là không- thua kém so với megestrol acetate, với đặc tính an toàn tốt hơn.
Sức khỏe xương
Thiếu hụt estrogen làm tăng tốc độ mất xương, tăng nguy cơ gãy xương ở phụ nữ sau mãn kinh. Đặc tính androgen của Exemestan có thể giảm thiểu tác dụng này:
Ở chuột bị cắt bỏ buồng trứng, exemestan (20–100 mg/kg/tuần) làm tăng BMD vùng thắt lưng lên 15% và giảm pyridinoline huyết thanh (một dấu hiệu tiêu xương) lên 30%.
Một nghiên cứu nhỏ ở người đã báo cáo BMD ổn định ở những bệnh nhân ung thư vú giai đoạn đầu được điều trị bằng exemestan trong 2 năm, trái ngược với tình trạng mất BMD được quan sát thấy khi dùng AI không{1}}steroid.
Chuyển hóa lipid
Sự suy giảm estrogen thường làm xấu đi tình trạng lipid, làm tăng nguy cơ tim mạch. Hoạt động androgen của Exemestan có thể bù đắp điều này:
Ở chuột bị cắt bỏ buồng trứng, exemestan làm giảm 25% cholesterol toàn phần và 30% LDL-C.
Dữ liệu trên người còn hạn chế, nhưng thử nghiệm pha II ở phụ nữ khỏe mạnh sau mãn kinh cho thấy không có thay đổi đáng kể nào về các thông số lipid sau 12 tuần dùng exemestan (25 mg/ngày).
Sử dụng tiềm năng khác
Ung thư nội mạc tử cung: Các nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy exemestan có thể ức chế sự tăng sinh tế bào ung thư nội mạc tử cung thông qua điều hòa giảm thụ thể estrogen.
Hội chứng buồng trứng đa nang (PCOS): Khả năng làm giảm tổng hợp androgen của Exemestan có thể mang lại lợi ích cho phụ nữ mắc PCOS, mặc dù thiếu bằng chứng lâm sàng.
Nghiên cứu điển hình
Hồ sơ bệnh nhân
Một phụ nữ 62-sau mãn kinh bị ung thư vú di căn HR+/HER2− tiến triển bệnh sau 4 năm dùng tamoxifen bổ trợ. Cô được chuyển sang dùng exemestan 25 mg/ngày nhưng bị đau khớp nặng và tăng cholesterol máu độ 2 sau 3 tháng.
Sự can thiệp
Để giảm thiểu các tác dụng không mong muốn, nhóm nghiên cứu ung thư đã cộng tác với một nhà thuốc tổng hợp để tái tạo exemestan dưới dạng gel thẩm thấu qua da (10% w/w trong gel organogel pluronic lecithin). Gel được bôi hàng ngày vào bên trong đùi, bỏ qua quá trình trao đổi chất-đầu tiên và giảm phơi nhiễm toàn thân.
Kết quả
Hiệu quả: Bệnh ổn định được duy trì trong 12 tháng (so với. 6 tháng dùng exemestan đường uống).
An toàn: Chứng đau khớp được giải quyết trong vòng 2 tuần; mức cholesterol bình thường hóa sau 4 tuần.
Tuân thủ: Bệnh nhân ưa thích gel hơn do dễ sử dụng và giảm tác dụng phụ.
Trường hợp này nêu bật tiềm năng của bột exemestan trong y học cá nhân hóa, cho phép tạo ra các công thức phù hợp cho những bệnh nhân không dung nạp với liệu pháp uống tiêu chuẩn.
An toàn và dung nạp
Tác dụng phụ thường gặp:
Cơ xương khớp: Đau khớp (30–50%), loãng xương (10–20%).
Vận mạch: Nóng bừng (20–30%).
Tiêu hóa: Buồn nôn (10–15%), mệt mỏi (10%).
Rủi ro nghiêm trọng:
Loãng xương: Sử dụng lâu dài (Lớn hơn hoặc bằng 5 năm) có thể làm tăng nguy cơ gãy xương, cần phải theo dõi BMD.
Sự kiện tim mạch: Dữ liệu hỗn hợp; một số nghiên cứu cho thấy tác dụng trung tính, trong khi những nghiên cứu khác báo cáo nguy cơ tăng huyết áp tăng lên.
Tương tác thuốc: Nó được chuyển hóa bởi CYP3A4, do đó các chất gây cảm ứng mạnh (ví dụ rifampin) hoặc chất ức chế (ví dụ ketoconazole) có thể làm thay đổi nồng độ trong huyết tương của nó.
Chống chỉ định:
Mang thai: Gây quái thai ở động vật; chống chỉ định ở phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú.
Quá mẫn: Bệnh nhân có tiền sử sốc phản vệ liên quan đến exemestan{0}}nên tránh sử dụng.
Suy gan/thận nặng: Có thể cần phải điều chỉnh liều ở những bệnh nhân mắc bệnh xơ gan Child{0}}Pugh loại C hoặc eGFR<30 mL/min.
Những thách thức và đổi mới trong công thức
Hạn chế của viên uống
Độ hòa tan: Exemestane hòa tan trong nước kém (0,008 mg/mL ở 25 độ), hạn chế khả dụng sinh học.
Tính ổn định: Bột bị phân hủy dưới ánh sáng và độ ẩm, cần có điều kiện bảo quản nghiêm ngặt (−20 độ để sử dụng lâu dài).
Tính linh hoạt của liều lượng: Viên nén 25 mg cố định có thể không phù hợp với những bệnh nhân cần điều chỉnh liều (ví dụ những người bị suy thận).
Phối hợp với bột Exemestane
Bột Exemestan rất có giá trị tại các hiệu thuốc pha chế để bào chế các công thức tùy chỉnh:
Hỗn dịch uống: Sử dụng dung dịch đồng dung môi (ví dụ DMSO, ethanol) hoặc cyclodextrin để tăng cường khả năng hòa tan.
Gel thẩm thấu qua da: Gel exemestan 10% w/w trong gel hữu cơ lecithin pluronic (PLO) bỏ qua quá trình trao đổi chất-đầu tiên, làm giảm độc tính toàn thân.
Cấy ghép dưới da: Cấy ghép-giải phóng liên tục cho những bệnh nhân không thể nuốt thuốc.
Nghiên cứu trường hợp: Một phụ nữ 62{1} tuổi bị ung thư vú di căn bị đau khớp nặng khi dùng thuốc uống exemestan. Một hiệu thuốc tổng hợp đã cải tiến nó thành một loại gel thẩm thấu qua da, giúp giải quyết các triệu chứng của cô ấy trong khi vẫn duy trì khả năng kiểm soát bệnh trong 12 tháng.
Nghiên cứu mới nổi và định hướng tương lai
Liệu pháp kết hợp
Với thuốc ức chế CDK4/6: Thử nghiệm MONARCH-3 đã đánh giá exemestan cộng với abemaciclib trong bệnh ung thư vú di căn HR+/HER2−, báo cáo PFS trung bình là 28,2 tháng so với 14,8 tháng chỉ dùng exemestan (HR=0.54, p < 0,001).
Với thuốc ức chế mTOR: Thử nghiệm BOLERO-2 đã chứng minh rằng exemestan cộng với everolimus đã cải thiện PFS thêm 4 tháng so với đơn trị liệu bằng exemestan (7,4 so với. 3.2 tháng, HR=0.43, p < 0,001).
Xương-Tác dụng bảo vệ
Các nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy hoạt động androgen yếu của exemestan có thể kích thích sự biệt hóa nguyên bào xương, chống lại sự thiếu hụt estrogen-gây ra tình trạng mất xương. Giả thuyết này đang được thử nghiệm trong thử nghiệm SWOG S1202 (NCT01596745), nhằm đánh giá tác động của exemestan đối với BMD ở những-người sống sót sau ung thư vú giai đoạn đầu.
Y học cá nhân
Các nghiên cứu về di truyền dược động học đã xác định được các tính đa hình trong CYP19A1 (gen aromatase) ảnh hưởng đến hiệu quả của exemestan. Ví dụ: biến thể rs4646 có liên quan đến việc cải thiện DFS ở những bệnh nhân được điều trị bằng exemestan-, mở đường cho liệu pháp điều trị theo hướng dẫn về kiểu gen-.
Bột Exemestan là nền tảng của phương pháp điều trị ung thư vú-dương tính với thụ thể hormone, mang đến sự kết hợp độc đáo giữa hiệu quả và khả năng dung nạp. Sự ức chế aromatase không thể đảo ngược của nó, cùng với những lợi ích tiềm năng cho sức khỏe của xương và lipid, khiến nó trở thành một tác nhân linh hoạt ngoài ung thư.
Tuy nhiên,-những lo ngại về an toàn lâu dài-đặc biệt là về mật độ xương và nguy cơ tim mạch-cần được giám sát liên tục. Khi nghiên cứu tiếp tục làm sáng tỏ các cơ chế và dấu ấn sinh học của exemestane, vai trò của nó trong y học cá nhân hóa sẽ mở rộng, củng cố vị trí của nó trong vũ khí trị liệu chống lại các bệnh do estrogen{4}} gây ra.
Câu hỏi thường gặp
Mặt tối của exemestane là gì?
+
-
Tác dụng phụ exemestane thường gặp bao gồmbốc hỏa, đau khớp và mệt mỏi. Tình trạng loãng xương, ít phổ biến hơn, có thể được ngăn ngừa bằng cách uống thuốc bổ sung và ăn thực phẩm giàu canxi và vitamin D. Mặc dù hiếm gặp nhưng các vấn đề về tim nghiêm trọng liên quan đến exemestane vẫn có thể xảy ra.
Exemestane có được coi là hóa trị liệu không?
+
-
Điều quan trọng là phải hiểu rằngexemestane không phải là thuốc hóa trị liệu truyền thốngvà có cách làm việc khác. Nó hoạt động bằng cách giảm các hormone ngăn chặn các tế bào ung thư phát triển và lan rộng.
Bạn có tăng cân khi dùng exemestane không?
+
-
Aromasin (exemestane) là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị một số loại ung thư vú. Aromasin có thể gây ra tác dụng phụ từ nhẹ đến nghiêm trọng.Ví dụ bao gồm tăng cânvà rụng tóc.
Bạn có thể dùng exemestane trong bao lâu?
+
-
Khoảng thời gian sử dụng exemestane được khuyến nghị sẽ tùy thuộc vào tình trạng cá nhân của bạn. Những người đang điều trị ung thư vú nguyên phát thường sẽ dùng exemestane trong thời gian điều trị.năm đến mười năm. Một số người bắt đầu dùng exemestane sau vài năm dùng thuốc trị liệu bằng hormone tamoxifen.
Cái gì tốt hơn, anastrozole hay exemestane?
+
-
Chất ức chế steroid exemestane có khả năng kháng chéo một phần-với chất ức chế aromatase không steroid và là một androgen nhẹ vàcó thể tỏ ra vượt trội hơn anastrozole về hiệu quả và độc tính, đặc biệt là ít mất xương hơn.
Chú phổ biến: bột exemestane, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán