Bột Gabapentin CAS 60142-96-3

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. là một trong những nhà sản xuất và cung cấp bột gabapentin cas 60142-96-3 giàu kinh nghiệm nhất tại Trung Quốc. Chào mừng bạn đến bán buôn bột gabapentin chất lượng cao số lượng lớn cas 60142-96-3 để bán tại đây từ nhà máy của chúng tôi. Dịch vụ tốt và giá cả hợp lý có sẵn.

Bột Gabapentin, công thức phân tử C9H17NO2, CAS 60142-96-3. Nó là một loại bột tinh thể màu trắng đến xám kết tinh từ ete ethanol. Tính chất hóa học ổn định ở nhiệt độ và áp suất phòng. Bảo quản trong hộp kín, ở nơi khô ráo, thoáng mát, tránh bị ẩm nhẹ. Độ hòa tan của nó trong nước tương đối thấp, nhưng nó có độ hòa tan tốt trong các dung môi hữu cơ như ethanol hoặc metanol. Đặc tính này cho phép lựa chọn dung môi thích hợp để hòa tan và chuẩn bị các công thức nhằm đáp ứng các yêu cầu công thức khác nhau. Đồng thời, độ hòa tan trong nước cũng ảnh hưởng đến sự hấp thụ và phân phối trong cơ thể, từ đó ảnh hưởng đến hiệu quả của thuốc. Cấu trúc phân tử và các nhóm chức năng của nó cũng xác định các tương tác có thể có với các chất khác. Ví dụ, các nhóm chức năng cụ thể trong phân tử của nó có thể tương tác với các loại thuốc hoặc phân tử sinh học khác thông qua liên kết hydro, liên kết ion hoặc lực van der Waals, do đó ảnh hưởng đến các đặc tính dược động học và dược lý của nó trong cơ thể. Hiểu được các đặc tính của nó cung cấp tài liệu tham khảo quan trọng cho việc sản xuất và kiểm soát chất lượng trong ngành dược phẩm. Công ty chúng tôi sản xuất hóa chất cơ bản nhất. Phần giới thiệu dược phẩm sau đây về gabapentin là giới thiệu mục đích của các hóa chất cơ bản, không liên quan gì đến các sản phẩm của chúng tôi.

Gabapentin COA

Điểm nóng chảy 162 độ C, Điểm sôi 314,4 ± 15,0 độ C (dự đoán), Mật độ 1,058 ± 0,06 g/cm3 (dự đoán), Điểm chớp cháy 9 độ, Điều kiện bảo quản 2-8 độ C, Độ hòa tan H2O: 10 mg/ml, Hệ số axit (PKA) pKa1 (25 độ ) 3,68; pKa2 10.70, Dạng rắn, Màu trắng nhạt.

Việc tổng hợp nó có thể được chia chủ yếu thành các bước sau:

Tác dụng dược lý củabột gabapentinlà để ngăn ngừa co giật do hóa chất (chẳng hạn như picrotoxin, bicuculline, strychnine, v.v.) và các kích thích không-hóa chất (như nguồn âm thanh, điện giật, v.v.) gây ra ); nó có tác dụng ức chế các cơn động kinh cục bộ và các cơn động kinh co cứng co giật toàn thể sau đó. Các liệu pháp bổ sung cho cơn động kinh cục bộ không thể được kiểm soát hoặc dung nạp thỏa đáng chỉ bằng-thuốc chống co giật thông thường hoặc kết hợp, cũng như cơn động kinh toàn thể thứ phát sau cơn động kinh cục bộ. Phương pháp tổng hợp của ông như sau: 1,-cyclohexane-7, axit monomethyl ( I ) phản ứng với ethyl chloroformate hòa tan trong axeton chứa triethylamine và natri azide hòa tan trong nước, và sản phẩm ( II ) được hồi lưu trong axit clohydric 20% trong 3 giờ thành gabapentin.

Cần lưu ý đây là thuốc điều trị đau dây thần kinh chứ không phải thuốc giảm đau. Nếu bệnh nhân bị đau dây thần kinh có thể dùng thuốc này để điều trị. Ví dụ, đau dây thần kinh sinh ba và đau dây thần kinh sau nhiễm herpes zoster có thể được can thiệp bằng thuốc này. Loại thuốc này có thể ức chế sự phóng điện bất thường của dây thần kinh và có tác dụng giảm đau dây thần kinh rất tốt. Khi sử dụng, chúng ta phải làm theo lời khuyên của bác sĩ, bắt đầu với một lượng nhỏ, tăng dần lượng và chú ý đến các phản ứng bất lợi của thuốc, chẳng hạn như phản ứng dị ứng có thể xảy ra, chóng mặt, mệt mỏi về thể chất, v.v. Ngoài tác dụng điều trị đau dây thần kinh, loại thuốc này còn là một loại thuốc chống động kinh mới. Nó cũng đóng một vai trò trong một số cơn động kinh.

Bột Gabapentin, với khả năng hòa tan tuyệt vời trong các dung môi hữu cơ như ethanol hoặc metanol, có nhiều ứng dụng trong nhiều lĩnh vực khác nhau. Dưới đây là tổng quan về một ứng dụng tiềm năng trong ngành dược phẩm:

Ứng dụng trong công thức dược phẩm

Gabapentin, còn được gọi là hydrochloride, là một loại thuốc-nổi tiếng được sử dụng chủ yếu để điều trị các cơn động kinh và một số loại đau, đặc biệt là đau do bệnh lý thần kinh liên quan đến các tình trạng như bệnh thần kinh do tiểu đường hoặc đau dây thần kinh sau herpes. Khả năng hòa tan tốt trong các dung môi hữu cơ như ethanol hoặc metanol cho phép tạo ra các sản phẩm dược phẩm ổn định và hiệu quả.

1. Dạng bào chế uống

Một trong những ứng dụng chính của khả năng hòa tan trong ethanol hoặc metanol là bào chế dạng bào chế uống. Chúng bao gồm viên nén, viên nang và dung dịch uống. Việc sử dụng các dung môi này tạo điều kiện thuận lợi cho:

Phân tán đồng đều: Hòa tan nó trong ethanol hoặc metanol đảm bảo sự phân tán đồng đều của hoạt chất trong nền công thức, dẫn đến việc giải phóng thuốc nhất quán và có thể dự đoán được.

Sinh khả dụng nâng cao: Sự hòa tan và phân tán thích hợp có thể cải thiện tốc độ hòa tan của nó, có khả năng nâng cao khả dụng sinh học và hiệu quả điều trị của nó.

Sự ổn định: Dung môi hữu cơ có thể giúp ổn định trong quá trình pha chế, giảm thiểu sự phân hủy và đảm bảo thời hạn sử dụng của sản phẩm.

2. Chuẩn bị dựa trên giải pháp{1}}

Một ứng dụng khác liên quan đến việc điều chế các dung dịch chứa gabapentin{0}}chẳng hạn như hỗn dịch uống hoặc dịch truyền tĩnh mạch (IV). Bằng cách hòa tan nó trong ethanol hoặc metanol, sau đó pha loãng với chất mang thích hợp (ví dụ: nước, dung dịch glucose), các dung dịch dược phẩm có thể được bào chế mang lại sự linh hoạt trong việc định lượng và sử dụng.

Định lượng linh hoạt: Các giải pháp cho phép dùng liều chính xác và linh hoạt hơn, điều này đặc biệt quan trọng trong việc điều trị những bệnh nhân có triệu chứng ở mức độ nghiêm trọng khác nhau hoặc những bệnh nhân cần điều chỉnh liều nhanh.

Sự tuân thủ của bệnh nhân: Hỗn dịch uống có thể ngon miệng hơn và dễ sử dụng hơn đối với những bệnh nhân gặp khó khăn khi nuốt viên nén hoặc viên nang.

Điều trị khẩn cấp: Truyền tĩnh mạch cung cấp đường dùng nhanh chóng trong các trường hợp khẩn cấp hoặc khi không thể dùng đường uống.

3. Nghiên cứu và Phát triển

Độ hòa tan của nó trong dung môi hữu cơ cũng có giá trị trong môi trường nghiên cứu và phát triển. Nó cho phép các nhà khoa học nghiên cứu các đặc tính hóa lý của thuốc, phát triển các công thức mới và đánh giá tính ổn định và hiệu quả của các dạng bào chế khác nhau.

Tối ưu hóa công thức: Các nhà nghiên cứu có thể thử nghiệm các dung môi, tá dược và kỹ thuật xử lý khác nhau để tối ưu hóa công thức nhằm mang lại độ ổn định, sinh khả dụng và sự tuân thủ tối đa của bệnh nhân.

Thử nghiệm tiền lâm sàng và lâm sàng: Hiểu được đặc tính hòa tan của nó tạo điều kiện thuận lợi cho việc thiết kế các nghiên cứu lâm sàng và tiền lâm sàng, đảm bảo kết quả chính xác và đáng tin cậy.

Tóm lại, khả năng hòa tan tốt của nó trong các dung môi hữu cơ như ethanol hoặc metanol cho phép phát triển các sản phẩm dược phẩm hiệu quả và ổn định, đáp ứng nhu cầu đa dạng của bệnh nhân. Đặc tính hòa tan này rất cần thiết để đảm bảo chất lượng thuốc ổn định, sinh khả dụng và hiệu quả điều trị.

Gabapentin, là một loại thuốc chống động kinh thường được sử dụng, được sử dụng rộng rãi trong thực hành lâm sàng để điều trị các cơn động kinh cục bộ và đau thần kinh. Các dạng bào chế phổ biến của nó bao gồm viên nang, viên nén, v.v., vàBột gabapentinlà dạng bột, đóng vai trò quan trọng trong nghiên cứu thuốc và một số trường hợp thuốc đặc biệt. Tiểu đơn vị 2 δ -1 là tiểu đơn vị phụ trợ quan trọng của kênh canxi phụ thuộc điện áp, đóng vai trò quan trọng trong việc truyền tín hiệu và các quá trình sinh lý khác nhau trong hệ thần kinh. Hydroxyapatite là thành phần vô cơ chính của xương và răng con người, quá trình kết tinh của nó được quy định chặt chẽ bởi sinh lý học.

 

 

Liên kết với tiểu đơn vị 2 δ -1

01.

Cấu trúc và chức năng của tiểu đơn vị 2 δ -1

Tiểu đơn vị 2 δ -1 là một protein xuyên màng bao gồm hai phần, 2 và δ, được kết nối bằng liên kết disulfide. Nó được phân bố rộng rãi trên màng tế bào thần kinh của hệ thần kinh, đặc biệt là hệ thần kinh trung ương và hệ thần kinh ngoại biên. Chức năng chính của tiểu đơn vị 2 δ -1 là điều chỉnh hoạt động và biểu hiện của kênh canxi phụ thuộc điện thế. Nó có thể thúc đẩy việc vận chuyển các kênh canxi đến màng tế bào, tăng số lượng kênh canxi trên màng tế bào, từ đó ảnh hưởng đến tính dễ bị kích thích của tế bào thần kinh và giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh. Ngoài ra, tiểu đơn vị 2 δ -1 cũng tham gia vào các quá trình như phát triển tế bào thần kinh và độ dẻo của khớp thần kinh, đồng thời rất quan trọng để duy trì chức năng bình thường của hệ thần kinh.

02.

Cơ chế liên kết với tiểu đơn vị 2 δ -1

Cấu trúc của gabapentin tương tự như chất dẫn truyền thần kinh gamma aminobutyric acid (GABA), nhưng nó không tác động trực tiếp lên thụ thể GABA. Nghiên cứu đã chỉ ra rằng gabapentin có thể liên kết đặc hiệu với tiểu đơn vị 2 δ -1. Liên kết này có ái lực và độ chọn lọc cao, chủ yếu đạt được thông qua sự tương tác giữa các nhóm chức năng cụ thể trong phân tử gabapentin và vị trí liên kết trên tiểu đơn vị 2 δ -1. Sau khi kết hợp, gabapentin có thể điều chỉnh tác dụng điều hòa của tiểu đơn vị 2 δ -1 trên kênh canxi phụ thuộc điện thế, từ đó ảnh hưởng đến dòng ion canxi và hoạt động điện của tế bào thần kinh. Ví dụ, khi gabapentin liên kết với tiểu đơn vị 2 δ -1, nó có thể ức chế sự kích hoạt quá mức các kênh canxi, làm giảm sự giải phóng bất thường của các chất dẫn truyền thần kinh và do đó có tác dụng chống động kinh và giảm đau.

Hệ thống xương

 

Trong hệ thống xương, tiểu đơn vị 2 δ -1 trên bề mặt tế bào xương có thể cản trở quá trình chuyển hóa xương bình thường khi liên kết với Bột Gabapentin. Một mặt, như đã đề cập trước đó, nó có thể gây ra sự kết tinh bất thường của hydroxyapatite trong mô xương, ảnh hưởng đến cấu trúc vi mô và tính chất cơ học của xương. Sự kết tinh bất thường có thể làm tăng độ giòn của xương và tăng nguy cơ gãy xương. Mặt khác, sự liên kết có thể ảnh hưởng đến hoạt động và chức năng của tế bào xương, phá vỡ sự cân bằng giữa quá trình hình thành và tiêu xương. Ví dụ, nó có thể ức chế sự biệt hóa và phát triển của các nguyên bào xương, làm giảm quá trình tổng hợp và lắng đọng chất nền xương; Đồng thời, nó có thể thúc đẩy hoạt động của các tế bào hủy xương, đẩy nhanh quá trình tiêu xương, dẫn đến sự xuất hiện và phát triển của các bệnh về xương như loãng xương.

Hệ thống thận

 

Thận là cơ quan quan trọng điều hòa quá trình chuyển hóa canxi và phốt pho trong cơ thể, tế bào biểu mô ống thận cũng biểu hiện tiểu đơn vị 2 δ -1. Bột Gabapentin có thể ảnh hưởng đến sự tái hấp thu và bài tiết canxi và phốt pho ở thận bằng cách liên kết với tiểu đơn vị 2 δ -1 trên các tế bào biểu mô ống thận. Tác dụng gắn kết có thể dẫn đến suy giảm tái hấp thu canxi và phốt pho ở ống thận, khiến một lượng lớn canxi và phốt pho bị đào thải qua nước tiểu và làm tăng nồng độ canxi và phốt pho trong nước tiểu. Khi nồng độ canxi và phốt pho trong nước tiểu vượt quá mức bão hòa, các tinh thể hydroxyapatite dễ dàng hình thành trong ống góp thận, khung chậu thận và các khu vực khác, sau đó có thể phát triển thành sỏi thận. Sự hình thành sỏi thận không chỉ gây ra các triệu chứng như đau lưng, tiểu máu mà trong trường hợp nặng còn có thể ảnh hưởng đến chức năng thận, dẫn đến các biến chứng nghiêm trọng như thận ứ nước, suy thận.

Các hệ thống khác

 

Ngoài hệ thống xương và thận, sự gắn kết của Bột Gabapentin với tiểu đơn vị 2 δ -1 kích hoạt quá trình kết tinh hydroxyapatite cũng có thể có tác dụng nhất định trên các hệ thống khác. Ví dụ, trong hệ thống tim mạch, tiểu đơn vị 2 δ -1 cũng có thể tồn tại trên các tế bào cơ trơn mạch máu và tác dụng liên kết của nó có thể ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa ion canxi và chức năng co bóp của tế bào cơ trơn mạch máu, dẫn đến thay đổi sức căng mạch máu và ảnh hưởng đến việc điều hòa huyết áp. Ngoài ra, trong hệ thống nội tiết, nó có thể cản trở sự tiết và điều hòa hormone, ảnh hưởng đến cơ chế điều hòa toàn thân của quá trình chuyển hóa canxi và phốt pho.

Chú phổ biến: bột gabapentin cas 60142-96-3, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán