Bột Letrozole CAS 112809-51-5

Bột letrozole, thành phần cốt lõi của letrozole, tên hóa học là 1- [bis (4-cyanophenyl) methyl] -1,2,4-triazole, bột tinh thể trắng hoặc gần như trắng, dễ hòa tan trong nước để tạo thành dung dịch nhiệt đới. Nó là một chất ức chế synthase estrogen không steroid, xuất hiện như một chất rắn tinh thể trắng. Công thức phân tử là C17H11N5 và trọng lượng phân tử tương ứng là 285,3 g/mol. Không có giá trị pH rõ ràng ở trạng thái tinh khiết vì nó không hòa tan trong nước. Trong các công thức dược phẩm, pH có thể bị ảnh hưởng bởi các thành phần khác. Đó là một chất dễ cháy có thể đốt cháy dưới ngọn lửa mở, tạo ra carbon dioxide, nước và khí hữu cơ. Nó là một thế hệ mới của các chất ức chế aromatase và một dẫn xuất tổng hợp của benzotriazole. Letrozole ức chế aromatase và giảm nồng độ estrogen, do đó loại bỏ tác dụng kích thích của estrogen đối với sự phát triển của khối u và áp dụng liệu pháp nội tiết cho ung thư vú.

Điểm nóng chảy 181 - 183 độ C, điểm sôi 563,5 ± 60,0 độ (dự đoán), mật độ 1,21 ± 0,1 g / cm3 (dự đoán), điều kiện lưu trữ 2 - 8 độ Tắt - Hàng hóa màu trắng, Dangerous Hàng hóa XI, Mã danh mục Hazard 36/37/38, Hướng dẫn an toàn 26-36, WGK Đức 3, RTECS Di4957000, InchikeyHPJKCIUCZWXJDR-UHFFFAOYSA-N.

Bột letrozole, còn được gọi là 1 [bis (4-cyanophenyl) methyl] -1,2,4-triazole, là một dẫn xuất tổng hợp nhân tạo của triphenyltriazole và thuộc loại thuốc ức chế aromatase không steroid. Nó được phát triển bởi Công ty Thụy Sĩ CIBA và lần đầu tiên ra mắt tại Anh vào năm 1996 và tại Mỹ vào năm 1997, và đã được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) chứng nhận. Letrozole ức chế hoạt động của aromatase, ngăn chặn việc chuyển đổi androstenedione và testosterone thành estrogen, do đó ảnh hưởng đến sự sinh tổng hợp estrogen và giảm nồng độ estrogen trong cơ thể.

1. Tác dụng chống ung thư

 

Letrozole được sử dụng rộng rãi trong lĩnh vực khối u chống -, đặc biệt là trong điều trị ung thư vú. Ung thư vú là một trong những khối u ác tính phổ biến nhất ở phụ nữ. Liệu pháp nội tiết là một phần quan trọng của điều trị toàn diện cho ung thư vú. Là một chất ức chế aromatase, letrozole làm giảm nồng độ estrogen bằng cách ức chế aromatase, do đó loại bỏ tác dụng kích thích của estrogen đối với sự phát triển của khối u. Nghiên cứu đã chỉ ra rằng hai - một phần ba khối u vú ở phụ nữ sau mãn kinh là thụ thể estrogen dương tính và letrozole có tác dụng điều trị đáng kể đối với các khối u dương tính estrogen này. Do đó, letrozole được sử dụng rộng rãi trong liệu pháp nội tiết ung thư vú, đặc biệt là ở phụ nữ sau mãn kinh.

 

Ngoài ung thư vú, letrozole cũng được sử dụng để điều trị các bệnh phụ thuộc estrogen khác, chẳng hạn như lạc nội mạc tử cung, hemsteromyoma, ung thư nội mạc tử cung và khối u buồng trứng. Sự xuất hiện và phát triển của các bệnh này có liên quan chặt chẽ đến nồng độ estrogen và letrozole có thể ức chế sự tiến triển của các bệnh này bằng cách giảm nồng độ estrogen.

2. Hiệu ứng cảm ứng rụng trứng

 

Letrozole cũng có các ứng dụng quan trọng trong lĩnh vực sinh sản được hỗ trợ. Nó có thể làm giảm sự điều chỉnh phản hồi tiêu cực của estrogen trên trục tuyến yên tuyến yên và thúc đẩy sự rụng trứng buồng trứng. Đối với các rối loạn rụng trứng như hội chứng buồng trứng đa nang (PCOS), letrozole có thể được sử dụng làm thuốc dòng- đầu tiên để gây rụng trứng. Nghiên cứu đã chỉ ra rằng letrozole có thể cải thiện đáng kể sự rụng trứng ở bệnh nhân PCOS, tăng tỷ lệ mang thai lâm sàng và tỷ lệ sinh sống. Ngoài ra, letrozole có thể thúc đẩy sự hình thành tinh trùng nam và có tác dụng điều trị nhất định đối với vô sinh nam.

1. Điều trị ung thư vú

 

Việc áp dụng letrozole trong điều trị ung thư vú đã được công nhận rộng rãi. Một nghiên cứu về phụ nữ sau mãn kinh bị ung thư vú cho thấy letrozole kéo dài đáng kể tỷ lệ sống sót tự do tiến triển (PFS) và tỷ lệ sống sót chung (OS) của bệnh nhân so với giả dược. Ngoài ra, letrozole có thể làm giảm nguy cơ tái phát khối u và di căn, và cải thiện chất lượng cuộc sống của bệnh nhân.

Trong thực tế, letrozole thường được sử dụng như một loại thuốc trị liệu nội tiết - đầu tiên cho phụ nữ sau mãn kinh với bệnh nhân ung thư vú dương tính với thụ thể estrogen. Đối với bệnh nhân sau khi hóa trị liệu tân hóa, letrozole cũng có thể được sử dụng như một loại thuốc điều trị bổ trợ để giảm nguy cơ tái phát và di căn.

2. Điều trị lạc nội mạc tử cung

 

Bột letrozolelà một bệnh phụ khoa phổ biến có liên quan chặt chẽ đến nồng độ estrogen. Letrozole có thể ức chế sự tăng trưởng và tăng sinh của nội mạc tử cung ngoài tử cung bằng cách giảm nồng độ estrogen, do đó làm giảm các triệu chứng ở bệnh nhân. Một nghiên cứu về bệnh nhân bị lạc nội mạc tử cung cho thấy letrozole có thể giảm bớt đáng kể cơn đau và khó chịu của họ, và cải thiện chất lượng cuộc sống của họ.

Trong các ứng dụng thực tế, letrozole thường được sử dụng như một loại thuốc điều trị dài - cho bệnh nhân lạc nội mạc tử cung để kiểm soát tiến triển bệnh và giảm bớt các triệu chứng. Đối với những bệnh nhân có triệu chứng nghiêm trọng, letrozole cũng có thể được kết hợp với phẫu thuật để cải thiện hiệu quả điều trị.

3. Điều trị u xơ tử cung

 

U xơ tử cung là một khối u lành tính phổ biến và sự xuất hiện của chúng có liên quan chặt chẽ với nồng độ estrogen. Letrozole có thể ức chế sự tăng trưởng và tăng sinh của u xơ bằng cách giảm nồng độ estrogen. Một nghiên cứu về bệnh nhân u xơ tử cung cho thấy rằng letrozole có thể làm giảm đáng kể thể tích u xơ và làm giảm các triệu chứng của bệnh nhân.

Trong các ứng dụng thực tế, letrozole thường được sử dụng như một phương pháp điều trị bảo tồn cho bệnh nhân u xơ tử cung, đặc biệt đối với những người có triệu chứng nhẹ hoặc những người không muốn điều trị bằng phẫu thuật. Việc sử dụng lâu dài letrozole có thể kiểm soát sự phát triển của u xơ, giảm bớt các triệu chứng và cải thiện chất lượng cuộc sống của bệnh nhân.

4. Liệu pháp cảm ứng rụng trứng

 

Việc áp dụng letrozole trong liệu pháp cảm ứng rụng trứng đã được công nhận rộng rãi. Đặc biệt đối với những bệnh nhân bị rối loạn rụng trứng như PCOS, letrozole có thể được sử dụng làm thuốc gây rụng trứng ưa thích. Một nghiên cứu về bệnh nhân PCOS cho thấy so với clomiphene, letrozole có lợi thế trong việc cải thiện rụng trứng, tăng tỷ lệ mang thai lâm sàng và tỷ lệ sinh sống.

Trong các ứng dụng thực tế, letrozole thường được sử dụng làm liệu pháp cảm ứng rụng trứng đầu tiên - cho bệnh nhân PCOS. Bằng cách theo dõi sự phát triển và rụng trứng của nang, điều chỉnh liều lượng và chế độ của letrozole để đạt được hiệu ứng cảm ứng rụng trứng tốt nhất. Đối với bệnh nhân vô sinh nam, letrozole cũng có thể thúc đẩy sự hình thành tinh trùng và cải thiện các thông số tinh dịch.

 

5. Các ứng dụng khác

Ngoài các ứng dụng đã nói ở trên, letrozole cũng được sử dụng để điều trị các bệnh phụ thuộc estrogen khác, như khối u buồng trứng và sự phát triển vú của nam giới. Ngoài ra, letrozole cũng có thể được sử dụng để điều trị bệnh nhân di căn xương do ung thư vú. Bằng cách giảm mức độ estrogen, letrozole có thể ức chế sự tăng trưởng và tăng sinh của di căn xương.

Chúng tôi là nhà cung cấp bột natri letrozole.

Ghi chú: Bloom Tech (từ năm 2008), đạt được Chem - Tech là công ty con của chúng tôi của chúng tôi.

Letrozole là một chất ức chế synthase estrogen không steroid, thường được sử dụng trong điều trị ung thư vú. Sau đây là các mô tả về một số phương pháp tổng hợp cho letrozole:

Các bước tổng hợp:

Phương pháp tổng hợp enzyme của letrozole thường sử dụng các enzyme làm chất xúc tác, được tổng hợp thông qua các bước chuyển đổi cơ chất cụ thể. Sau đây là các bước ngắn gọn và các phương trình hóa học tương ứng cho quá trình tổng hợp enzyme của letrozole:

Chất nền+enzyme → c₁₇H₁₁N₅+Sản phẩm phụ

● Nghiên cứu về chỉ dẫn mới

Nghiên cứu đang thực hiện đang khám phá tiềm năng của bột letrozole trong điều trị các loại ung thư khác. Một số nghiên cứu đang nghiên cứu việc sử dụng nó trong ung thư nội mạc tử cung, ung thư buồng trứng và ung thư tuyến tiền liệt, trong đó điều hòa hormone cũng đóng một vai trò quan trọng. Nếu thành công, letrozole có thể mở rộng các ứng dụng điều trị và mang lại lợi ích cho một loạt các bệnh nhân ung thư.

● Phát triển các công thức cải tiến

Các nhà nghiên cứu cũng đang làm việc để phát triển các công thức cải tiến của letrozole để tăng cường khả dụng sinh học và giảm tác dụng phụ. Ví dụ: các công thức Nano - hoặc được duy trì - Các công thức phát hành có khả năng cải thiện việc cung cấp thuốc cho các mô mục tiêu và giảm tần suất dùng thuốc. Điều này có thể dẫn đến việc tuân thủ bệnh nhân tốt hơn và cải thiện kết quả điều trị.

Bột Letrozole là một hợp chất dược phẩm có giá trị với các ứng dụng y tế quan trọng, đặc biệt là trong điều trị ung thư vú và quản lý vô sinh. Tính chất hóa học độc đáo của nó và cơ chế hoạt động làm cho nó trở thành một chất ức chế aromatase hiệu quả. Tuy nhiên, giống như tất cả các loại thuốc, nó có liên quan đến tác dụng phụ và đòi hỏi phải xem xét cẩn thận trong các quần thể đặc biệt. Quá trình sản xuất bột letrozole rất phức tạp và đòi hỏi phải kiểm soát chất lượng nghiêm ngặt để đảm bảo sản xuất sản phẩm chất lượng- cao. Với nghiên cứu đang diễn ra, Letrozole có khả năng mở rộng các chỉ định điều trị và cải thiện các công thức của nó, mang lại hy vọng mới cho bệnh nhân trong tương lai.

Chú phổ biến: Letrozole Powder CAS 112809-51-5, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán