Bột Levodopa CAS 59-92-7

bột Levodopa, thành phần cốt lõi của levodopa, công thức phân tử C9H11NO2, CAS 59-92-7, trọng lượng phân tử 165,19, là một axit amin tổng hợp. Bột tinh thể màu trắng hoặc xám trắng. Điểm nóng chảy 285,5 độ (phân hủy). Nó có vị đắng và độ hòa tan kém, chỉ hòa tan ít trong nước, hòa tan trong nước nóng, axit và kiềm loãng, không hòa tan trong ethanol, ether và cloroform. Không mùi, không mùi, chuyển sang màu đen trong không khí. Khi ẩm, dễ bị oxy hóa trong không khí và màu sẽ bị sậm. Dễ dàng hòa tan trong axit clohydric loãng và axit formic, hòa tan trong nước (66mg/ml), hầu như không hòa tan trong ethanol, benzen, cloroform và etyl axetat. Nó là một tiền chất thuốc quan trọng có thể được cơ thể con người chuyển đổi thành levodopa, đây là một axit amin có hoạt tính dược lý. Levodopa có thể điều trị các bệnh về thần kinh như bệnh Parkinson trong cơ thể con người và cơ chế hoạt động của nó là bổ sung lượng dopamine thiếu hụt trong não để làm giảm các triệu chứng của bệnh Parkinson. Nó cũng có thể đóng vai trò là tiền chất để tổng hợp các loại thuốc và chất xúc tác sinh học khác, cũng như cho việc nghiên cứu và phát triển các loại thuốc mới. Vì vậy, nó có nhiều ứng dụng trong lĩnh vực y tế. Ngoài ứng dụng trong lĩnh vực dược phẩm, nó còn giữ một vị trí quan trọng trong lĩnh vực hóa học, hóa sinh. Cần lưu ý rằng Shaanxi Đạt chem-tech Co., Ltd chỉ được sử dụng cho mục đích thuốc thử trong phòng thí nghiệm.

Lịch sử khám phá levodopa: năm 1911, nó được tổng hợp lần đầu tiên bởi Funk C. Năm 1913, Guggenheim được chiết xuất từ ​​cây đậu tằm. Năm 1967, trong nghiên cứu lâm sàng người ta phát hiện ra rằng nó có tác dụng chống hội chứng Parkinson. Nó đã được nghiên cứu trong hơn 100 năm. Nó vẫn là một trong những loại thuốc chống hội chứng Parkinson hàng đầu. Levodopa là tiền chất trực tiếp của dopamine, chất này có thể chuyển hóa thành dopamine thông qua decarboxylase để bổ sung lượng dopamine thiếu hụt trong não, do đó có vai trò chống hội chứng Parkinson. Lịch sử nghiên cứu về levodopa rất phong phú. Tuy nhiên, nghiên cứu về các chất liên quan trong API của nó còn khá thiếu, đặc biệt là ở Trung Quốc.

Công dụng của levodopa

Chỉ định thành phẩm levodopa:

1. Bệnh Parkinson (liệt run nguyên phát): hội chứng Parkinson có triệu chứng (hội chứng liệt do run không do thuốc) sau viêm não hoặc kết hợp với xơ cứng động mạch não và ngộ độc khí carbon monoxide, mangan của hệ thần kinh trung ương. Nó có thể làm giảm các triệu chứng tê liệt do run, cải thiện tình trạng căng cơ và giúp các hoạt động của chân tay trở nên bình thường hơn. Hiệu quả tốt hơn đối với bệnh nhân mắc bệnh nhẹ hoặc trung bình nhưng kém hơn đối với bệnh nhân mắc bệnh nặng hoặc người già.

2. Bệnh não gan có thể giúp bệnh nhân tỉnh táo và cải thiện triệu chứng. Bệnh não gan có thể liên quan đến sự bất thường của chất dẫn truyền trung ương dopamine. Sau khi dùng nó, nó có thể cải thiện chức năng đáng kể. Người ta cũng tin rằng levodopa có thể cải thiện khả năng dung nạp amoniac của não nhưng không thể cải thiện tổn thương gan và chức năng gan.

3. Levodopa dùng chữa đau dây thần kinh: dùng sớm có thể làm giảm chứng đau dây thần kinh.

4. Tăng prolactin máu: nó có thể ức chế hormone giải phóng thyrotropin ở vùng dưới đồi và kích thích yếu tố ức chế giải phóng prolactin, do đó làm giảm bài tiết prolactin. Nó được sử dụng để điều trị tăng prolactin máu và có tác dụng cụ thể đối với bệnh tiết sữa.

5. làm rụng lông: cơ chế này có thể làm tăng nồng độ catecholamine từ máu đến các mô và thúc đẩy sự phát triển của tóc.

6. Thúc đẩy sự tăng trưởng và phát triển của trẻ: đẩy nhanh quá trình tăng trưởng và phát triển xương của trẻ bằng cách thúc đẩy sự tiết hormone tăng trưởng. Điều trị trẻ bị suy nhược.

Tổng hợp Levodopa

Chúng tôi là nhà cung cấp levodopa tự nhiên.

Sau 106 năm nghiên cứu và phát triển, nó đã trở nên đơn giản hơn, hiệu quả hơn và năng suất cao hơn, đồng thời toàn bộ quy trình xử lý nguyên liệu thô cũng trở nên kinh tế hơn. Trong những năm gần đây, có rất ít nghiên cứu về tổng hợp hóa học levodopa, chủ yếu bao gồm phản ứng hydroxyl hóa được xúc tác bằng đồng và tổng hợp levodopa thông qua một loạt phản ứng với resveratrol và hydantoin. Lộ trình tổng hợp của phản ứng hydroxyl hóa có xúc tác đồng được thể hiện trong hình dưới đây:

Ưu điểm chính của tổng hợp hóa học là mục tiêu tổng hợp chính xác và sẵn có, hiệu suất lớn, độ tinh khiết cao.bột levodopavà các loại chất liên quan như sản phẩm phụ rất ít và hầu hết đều có thể dự đoán được; Nhược điểm chính là chi phí cao, quy trình sản xuất tương đối phức tạp, điều kiện phản ứng khắc nghiệt và khó tách các chất trung gian và sản phẩm phụ khỏi các hợp chất mục tiêu.

Lưu ý: BLOOM TECH (Từ năm 2008), ACHIEVE CHEM-TECH là công ty con của chúng tôi.

Một phương pháp khác để tổng hợp levodopa: có hai loại enzyme thường được sử dụng trong tổng hợp chuyển đổi enzyme của vi sinh vật và ba loại enzyme đã được báo cáo, đó là tyrosine phenol lyase, hydroxylase và transaminase, những loại này tương đối ít được sử dụng trong tổng hợp levodopa. Với L-Tyrosine làm cơ chất, vectơ biểu hiện của gen mục tiêu LMB B2 được xây dựng và biến nạp thành E. coli, và cuối cùng, levodopa được tổng hợp. Quá trình này rất phức tạp, chất nền và axit ascorbic được thêm vào, làm tăng chi phí và khó kiểm soát hơn. Krishnaveni và cộng sự. Đã sử dụng tyrosine làm chất nền để tổng hợp levodopa thông qua biến đổi nấm, phương pháp giường enzyme đóng gói và phương pháp giường enzyme kín cải tiến (phương pháp tổng hợp tự động bằng điện). Trong số đó, phương pháp tổng hợp điện tự động của Mina có hiệu suất cao nhất là 95,9%.

Phương pháp tổng hợp Levodopa trong phòng thí nghiệm thường sử dụng phenylalanine làm nguyên liệu ban đầu và được điều chế thông qua một loạt các bước phản ứng hóa học. Sau đây là các bước tổng hợp chi tiết và các phương trình hóa học tương ứng:

1. Phenylalanine phản ứng với sulfoxide clorua tạo thành phenylalanine clorua

C₆H₅CH₂CH (NH₂) COOH cộng với SOCl₂ → C₆H₅CH₂CH (NH₂) COCl cộng HCl

2. Phản ứng của phenylalanine clorua với natri hydroxit tạo ra hợp chất hydroxyl hóa phenylalanine

C₆H₅CH₂CH (NH₂) COCl cộng NaOH → C₆H₅CH₂CH (NH₂) COOH cộng với NaCl

3. Phenylalanine Hydroxylate phản ứng với axit hydroiodic để tạo ra iốt Phenylalanine

C₆H₅CH₂CH (NH₂) COOH cộng HI → C₆H₅CH₂CH (NH₂) COI cộng với H₂O

4. Phenylalanine iot phản ứng với hydrazine hydrat tạo thành phenylhydrazine

C₆H₅CH₂CH (NH₂) COI cộng với H₂NNH₂ · H₂O → C₆H₅CH=NH cộng NH₄I cộng với CO₂

5. Phenylhydrazine phản ứng với hydrazine hydrat và axit clohydric tạo thành hydrazine benzyl ketone

C₆H₅CH=NH cộng HCl cộng H2NNH2 · H2O → C₆H₅CH{0}}NHNH₂· HCl cộng NH₄Cl cộng với CO₂

6. Phản ứng của hydrazine benzyl xeton với bạc nitrat tạo thành dihydrosilver benzofuran

C₆H₅CH{0}}NHNH₂· HCl cộng AgNO₃ → C₆H₅CH=N (Ag) NH · HNO₃cộng AgCl

7. Dihydrosilver benzofuran tạo ra dopamine dưới tác dụng của chất khử

C₆H₅CH=N (Ag) NH · HNO₃ cộng với NaBH₄ → C₆H₅CH (NH₂) NH₂· NaBH₄ cộng với AgNO₃ cộng NH₃

8. Dopamine tạo ra dopamine quinone dưới tác dụng của chất oxy hóa

C₆H₅CH (NH₂) NH₂ · NaBH₄ cộng với Br₂ → C₆H₅C (O) C (O) NH₂· NaBr cộng NH₃ cộng NH₄anh

9. Dopoquinone hình thành Levodopa dưới tác dụng của chất khử

C₆H₅C (O) C (O) NH₂cộng với NaBH₄ → C₉H₁₁KHÔNG₄ cộng với NaB(OH)₄ cộng NH₃

Thông qua các bước trên, Levodopa có thể được tổng hợp trong phòng thí nghiệm. Cần lưu ý trong quá trình tổng hợp cần chú ý đến vấn đề an toàn, tránh tiếp xúc với các chất độc hại, có hại và xử lý chất thải đúng cách.

Chú phổ biến: bột levodopa cas 59-92-7, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán