Meprednisone hemisuccinat,công thức phân tử: C27H34O9, trọng lượng phân tử: 502,55, bột màu trắng hoặc hơi vàng, không mùi. Rất khó hòa tan trong nước, nhưng dễ hòa tan trong etanol, cloroform, axeton, diclometan, etyl axetat và các dung môi hữu cơ khác. Nó là một loại muối hữu cơ có độ dẫn điện nhất định, có thể được phát hiện bằng máy đo độ dẫn điện. Nó tương đối ổn định ở nhiệt độ phòng, nhưng dễ bị phân hủy dưới nhiệt độ cao và ánh sáng mạnh. Đồng thời, hợp chất có khả năng hút ẩm nhất định nên cần được giữ khô ráo. Nó là một hợp chất chirus có hoạt động quang học. Các giá trị cụ thể bị ảnh hưởng bởi nhiều yếu tố như độ tinh khiết của hợp chất, dung môi và bước sóng. Nó là một loại thuốc glucocorticoid, thuộc dẫn xuất methylprednisolone. Chức năng chính của hợp chất là chống{12}}viêm, ức chế phản ứng miễn dịch và chống{13}}dị ứng.
|
C.F |
C26H32O8 |
|
E.M |
472 |
|
M.W |
473 |
|
m/z |
472 (100.0%), 473 (28.1%), 474 (2.7%), 474 (1.6%), 474 (1.1%) |
|
E.A |
C, 66.09; H, 6.83; O, 27.09 |
|
|
|
Meprednisone hemisuccinatlà một loại thuốc glucocorticoid, chủ yếu được sử dụng để điều trị các bệnh viêm, dị ứng và tự miễn dịch khác nhau, đồng thời có tác dụng chống-viêm, chống-dị ứng và ức chế miễn dịch. Các công dụng khác nhau của nó sẽ được mô tả chi tiết.
1. Điều trị bệnh thấp khớp:
Nó có thể được sử dụng để điều trị nhiều loại bệnh thấp khớp, chẳng hạn như viêm khớp dạng thấp, viêm cột sống dính khớp, bệnh lupus ban đỏ hệ thống, v.v. Những bệnh này gây ra các triệu chứng như đau khớp, đau cơ, mệt mỏi và suy nhược, và việc sử dụng nó có thể giảm đau, giảm viêm và cải thiện chất lượng cuộc sống của bệnh nhân.
2. Điều trị các bệnh về đường hô hấp:
Nó cũng có thể được sử dụng để điều trị các bệnh về đường hô hấp khác nhau, chẳng hạn như hen suyễn, viêm mũi dị ứng, viêm phế quản, v.v. Những bệnh này gây ra các triệu chứng như khó thở, ho và thở khò khè ở bệnh nhân. Nó có thể làm giảm các triệu chứng, giảm viêm đường hô hấp và cải thiện chất lượng cuộc sống của bệnh nhân.
3. Điều trị các bệnh ngoài da:
Nó có thể được sử dụng để điều trị các bệnh về da khác nhau như nổi mề đay, chàm, bệnh vẩy nến, v.v. Những bệnh này gây ngứa da, đau, đỏ và các triệu chứng khác, việc sử dụng Nó có thể làm giảm các triệu chứng, giảm viêm da và cải thiện chất lượng cuộc sống của bệnh nhân.
4. Điều trị thải ghép sau ghép tạng:
Nó có thể được sử dụng để ngăn ngừa và điều trị thải ghép sau khi ghép tạng. Sau phẫu thuật cấy ghép, bệnh nhân có thể bị đào thải do phản ứng của hệ thống miễn dịch, khiến mảnh ghép bị hỏng hoặc hỏng. Việc sử dụng Nó có thể ngăn chặn phản ứng của hệ thống miễn dịch, giảm mức độ đào thải và cải thiện tỷ lệ cấy ghép thành công.
5. Điều trị các bệnh về máu và bệnh suy giảm miễn dịch:
Nó cũng có thể được sử dụng để điều trị một số bệnh về máu và bệnh suy giảm miễn dịch, chẳng hạn như thiếu máu bất sản, hội chứng rối loạn sinh tủy, AIDS, v.v. Nó có thể cải thiện các triệu chứng và cải thiện chất lượng cuộc sống của bệnh nhân mắc các bệnh này, dẫn đến chức năng hệ thống máu bất thường hoặc suy giảm chức năng hệ thống miễn dịch.
6. Mục đích khác:
Nó cũng có thể được sử dụng trong điều trị một số bệnh khác, chẳng hạn như viêm tai giữa cấp tính, viêm gan, v.v. Tuy nhiên, cần lưu ý rằng việc sử dụng cần phải thực hiện nghiêm ngặt theo hướng dẫn của bác sĩ để tránh những phản ứng phụ.
Nó là một loại thuốc glucocorticoid được sử dụng rộng rãi trong điều trị các bệnh khác nhau. Nó có tác dụng chống-viêm, chống-dị ứng, ức chế miễn dịch và các tác dụng khác, đồng thời có thể giảm đau, giảm phản ứng viêm và cải thiện chất lượng cuộc sống. Tuy nhiên, người bệnh cần chú ý nghe theo lời khuyên của bác sĩ khi sử dụng để tránh những phản ứng phụ.
Meprednisone hemisuccinatlà một loại thuốc glucocorticoid thuộc dẫn xuất methylprednisolone. Phương pháp tổng hợp của nó chủ yếu bao gồm một số loại sau:
1. Điều chế bằng quá trình este hóa Methylprednisolone:
Phương pháp tổng hợp được sử dụng phổ biến nhất của Nó thu được thông qua phản ứng este hóa của Methylprednisolone và đường phản ứng cụ thể như sau:
Hòa tan Methylprednisolone trong dung môi hỗn hợp gồm dichloromethane và triethylamine, thêm dimethylsulfoxide (DMSO) và axit N,N'-dihydroxyethyl-1,3-propanedioic (viết tắt là EDTA), và khuấy đều.
Từ từ thêm axit acrylic và N,N'-diisopropylcarbamoyl clorua (gọi tắt là DIAC) và tiếp tục khuấy trong 4 giờ.
Sau phản ứng, chất rắn được lọc ra, rửa hai lần bằng metanol và chất lỏng rửa được làm bay hơi đến khô thu được chất rắn màu trắng, đó là It. Tổng hiệu suất của toàn bộ quá trình phản ứng có thể đạt 80% -85%.
Ưu điểm của phương pháp tổng hợp là hoạt động đơn giản, điều kiện phản ứng nhẹ và năng suất cao, và đây là một trong những phương pháp được sử dụng phổ biến nhất để sản xuất công nghiệp hiện nay.
2. Điều chế bằng phản ứng este hóa trực tiếp bằng xúc tác axit sulfonic:
Phương pháp này là một phương pháp tổng hợp mới, sử dụng axit sulfonic làm chất xúc tác để phản ứng trực tiếp Methylprednisolone với axit acrylic và este axit acrylic để điều chế sản phẩm, lộ trình phản ứng như sau:
Bước 1:
Chuẩn bị chất xúc tác axit sunfonic. Trộn và khuấy axit benzensulfonic, dimethyl sulfoxide và axit clohydric khan, sau đó cô đặc dưới nhiệt độ để thu được chất xúc tác.
Bước 2:
Methylprednisolone, axit acrylic và este axit acrylic được hòa tan trong isopropanol và phản ứng được thực hiện trong điều kiện thêm chất xúc tác axit sulfonic và thời gian phản ứng thường là 24 giờ.
Bước 3:
Loại bỏ chất xúc tác bằng cách lọc, rửa hai lần bằng metanol, sau đó làm khô để thu được chất rắn màu trắng có độ tinh khiết cao. Tổng hiệu suất của toàn bộ quá trình phản ứng có thể đạt 74% -80%.
3. Điều chế bằng phương pháp acyl hóa nặng Methylprednisolone:
Methylprednisolone hemisuccinate là một dẫn xuất glucocorticoid tổng hợp có liên quan đến phản ứng tái hoạt động của methylprednisolone.
1. Mục tiêu tổng hợp: Methylprednisone hemisuccinate
Methylprednisolone succinate là một sản phẩm ester hóa của methylprednisolone và cấu trúc của nó như sau:
C26H32O8=C22H30O5+nhóm nửa este axit succinic
2. Nguyên liệu ban đầu
Methylprednisolone: C22H30O5, nguyên liệu ban đầu, là một glucocorticoid tổng hợp.
Chất khan Succinate: HOOC - (CH2) 3-COOH, được sử dụng làm tác nhân acyl hóa để tạo ra các nhóm hemiester succinate.
3. Các bước phản ứng
(1) Lựa chọn dung môi: Chọn dung môi hữu cơ thích hợp, chẳng hạn như dimethyl sulfoxide (DMSO) hoặc dimethyl formamide (DMF), làm môi trường dung môi cho phản ứng.
(2) Chuẩn bị dung dịch: Hòa tan methylprednisolone trong dung môi đã chọn để đảm bảo đủ độ hòa tan để thúc đẩy phản ứng.
Thêm chất acyl hóa: Thêm từ từ succinate khan vào dung dịch methylprednisolone, đồng thời khuấy và trộn bằng máy khuấy.
C22H30O5+succinat khan → C26H32O8+H2O
Trong phản ứng este hóa này, succinate khan phản ứng với nhóm hydroxyl của methylprednisolone để tạo thành methylprednisolone hemisuccinate, tạo ra các phân tử nước dưới dạng sản phẩm phụ.
Nhiệt độ và thời gian phản ứng: Kiểm soát nhiệt độ và thời gian phản ứng để nâng cao năng suất và độ chọn lọc của sản phẩm. Nói chung, nhiệt độ phản ứng nằm trong khoảng nhiệt độ trung bình đến cao (thường từ 70 độ C đến 120 độ C).
(1) Kết thúc phản ứng: Sau khi phản ứng kết thúc, methylprednisone succinate được tách ra khỏi hỗn hợp phản ứng bằng các phương pháp thích hợp (chẳng hạn như kết tinh làm mát hoặc chiết bằng dung môi).
(2) Tinh chế sản phẩm: Bằng cách rửa, kết tinh, bay hơi dung môi và các kỹ thuật khác, dung môi còn sót lại, chất trung gian phản ứng và tạp chất sẽ được loại bỏ để thu được methylprednisone succinate có độ tinh khiết cao.
Meprednisone hemisuccinatlà một loại thuốc glucocorticoid có chứa nhóm hydroxyl trong cấu trúc phân tử và do đó có tính axit yếu. Trong quá trình chuẩn bị, thường phải sử dụng muối để cải thiện độ ổn định và độ hòa tan. Các loại muối khác nhau có tác dụng khác nhau đến tính chất và ứng dụng của It, một số loại muối thông dụng và tác dụng của chúng sẽ được giới thiệu chi tiết.
1. Các loại muối thông dụng
Tartrate:
Tartrate của nó là một loại muối được sử dụng rộng rãi, có thể cải thiện khả năng hòa tan của It, tăng độ ổn định của thuốc và kéo dài thời gian hiệu lực của nó.
Phốt phát:
Phốt phát của nó chủ yếu được sử dụng trong thuốc tiêm, có thể làm giảm đau và hoại tử tại chỗ tiêm.
Muối hydroxymethylcellulose:
Muối Hydroxymethylcellulose của nó có độ hòa tan và sinh khả dụng tốt, thích hợp cho việc điều chế các chế phẩm uống.
EDTA:
EDTA có thể cải thiện độ ổn định và độ hòa tan của thuốc và thường được sử dụng trong thuốc tiêm.
2. Ảnh hưởng của độ mặn đến sản phẩm:
(1) Ảnh hưởng của độ hòa tan: Sự chênh lệch độ mặn sẽ ảnh hưởng đến độ hòa tan của sản phẩm. Nhìn chung, độ mặn càng cao thì khả năng hòa tan của thuốc càng tốt, do đó làm tăng hiệu quả hấp thu của dạng thuốc uống. Tuy nhiên, khi tiêm, độ mặn quá cao có thể gây đau, hoại tử cục bộ nên độ mặn cần được kiểm soát chặt chẽ.
(2) Ảnh hưởng đến tính ổn định: Độ mặn cũng có ảnh hưởng nhất định đến tính ổn định của nó. Nói chung, sự hiện diện của muối có thể cải thiện độ ổn định của thuốc và kéo dài thời gian hiệu lực của thuốc. Tuy nhiên, nếu lượng muối quá cao có thể khiến thuốc bị phân hủy hoặc thất bại nên cần phải tối ưu hóa tùy theo tình hình cụ thể.
(3) Ảnh hưởng đến sinh khả dụng: Độ mặn cũng ảnh hưởng đến sinh khả dụng của nó. Nói chung, độ mặn cần được tăng lên trong các chế phẩm uống để cải thiện sinh khả dụng của thuốc, nhưng độ mặn quá cao sẽ ảnh hưởng đến hiệu quả hấp thu của thuốc. Trong tiêm, độ mặn thích hợp có thể làm tăng sinh khả dụng của thuốc, nhưng độ mặn quá cao có thể gây hoại tử hoặc kích ứng mô nên cần phải kiểm soát cẩn thận.
Tóm lại, độ mặn của nó có ảnh hưởng quan trọng đến tính chất và ứng dụng của nó, đồng thời cần được điều chỉnh và kiểm soát theo các điều kiện cụ thể. Các loại muối khác nhau có ứng dụng cụ thể trong điều chế thuốc. Lựa chọn muối hợp lý và tối ưu hóa độ mặn là chìa khóa để nâng cao hiệu quả chất lượng thuốc và hiệu quả lâm sàng.
Câu hỏi thường gặp
Công dụng chính của methylprednisolone là gì?
Thuốc được sử dụng để điều trị một số tình trạng khác nhau, chẳng hạn như viêm (sưng), dị ứng nghiêm trọng, các vấn đề về tuyến thượng thận, viêm khớp, các vấn đề về máu hoặc tủy xương, các vấn đề về mắt hoặc thị lực, các vấn đề về phổi hoặc hô hấp (ví dụ: hen suyễn), bệnh lupus, các bệnh về da, các vấn đề về thận, viêm loét đại tràng và các cơn bùng phát của nhiều...
Methylprednisolone axetat dùng để làm gì?
Methylprednisolone là một loại thuốc-được FDA phê chuẩn dùng để kiểm soát và điều trị nhiều tình trạng khác nhau, bao gồm phản ứng dị ứng, viêm khớp, đợt cấp của bệnh hen suyễn, cơn hen suyễn kéo dài- và đợt cấp của bệnh đa xơ cứng.
Methylprednisolone 17 hemisuccinate là gì?
Methylprednisolone 17-hemisuccine thuộc nhóm hợp chất hữu cơ được gọi là 21-hydroxysteroid. Đây là những steroid mang nhóm hydroxyl ở vị trí thứ 21 của xương sống steroid.
Methylprednisolone có phải là một steroid mạnh không?
Tuy nhiên, bạn nên lưu ý rằngmethylprednisolone là một steroid và có tác dụng mạnh. Vì vậy, tránh sử dụng không kiểm soát. Nên làm theo lời khuyên của bác sĩ và kê đơn thường xuyên để tránh tác dụng phụ khắc nghiệt và đạt được kết quả hiệu quả.
Tác dụng phụ thường gặp của methylprednisolone là gì?
Methylprednisolone có thể gây ra tác dụng phụ. Hãy cho bác sĩ của bạn biết nếu có bất kỳ triệu chứng nào nghiêm trọng hoặc không biến mất:
đau bụng.
kích ứng dạ dày.
nôn mửa.
đau đầu.
chóng mặt.
mất ngủ.
bồn chồn.
trầm cảm.
Methylprednisolone có ảnh hưởng đến giấc ngủ không?
Methylprednisolonecó thể gây ra các tác dụng phụ đáng chú ý như khó chịu, hưng phấn, thay đổi tâm trạng, thay đổi tính cách, tăng cảm giác thèm ăn hoặc mất ngủ.
Chú phổ biến: meprednisone hemisuccinate cas 27303-92-0, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán