Ondansetron Liquid CAS 99614-02-5

Hóa học thuốc
Ondansetron là một hợp chất hữu cơ với công thức hóa học C18H19N3O. Nó là một loại bột tinh thể trắng hoặc ngoài màu trắng không có mùi và vị đắng. Nó dễ dàng hòa tan trong metanol, hơi hòa tan trong nước và hơi hòa tan trong acetone. Chứa các vòng carbazole và imidazole, nó là một chất đối kháng thụ thể 5-HT3 có tính chọn lọc cao. Nó có thể được tổng hợp nhân tạo thông qua các phản ứng nhiều bước hoặc được trích xuất từ ​​một số nhà máy nhất định. Các muối hydrochloride hoặc acetate của nó thường được sử dụng và có tác dụng chống phôi.

Dược lý
Ondansetron là một loại thuốc chống ung thư chủ yếu được sử dụng để ngăn ngừa hoặc điều trị buồn nôn và nôn do hóa trị, xạ trị hoặc phẫu thuật. Cơ chế hoạt động của Ondansetron là chặn các thụ thể 5-HT3 trong hệ thần kinh ngoại biên và trung ương, và ức chế sự kích thích của các dây thần kinh âm đạo. Không có tác động đáng kể đến hệ thần kinh trung ương và không ảnh hưởng đến sự vận động đường tiêu hóa. Kết hợp với các loại thuốc chống đối khác như thuốc đối kháng thụ thể dopamine hoặc glucocorticoids có thể tăng cường tác dụng chống ung thư.

Dược động học
Ondansetron có thể được hấp thụ nhanh chóng bởi đường tiêu hóa, các mô dưới da và màng nhầy, với khả dụng sinh học đường uống khoảng 60%, và đạt nồng độ huyết tương cao nhất sau khi tiêm tĩnh mạch. Ondansetron chủ yếu được chuyển hóa trong gan như một phức hợp sunfat, không có chất chuyển hóa hoạt động, xấp xỉ 86% được bài tiết trong nước tiểu và 14% bài tiết qua phân. Thời gian bán hủy của plasma là khoảng 3-4 giờ và độc lập liều. Có thể đi qua hàng rào dịch não tủy máu và hàng rào nhau thai

Dạng liều thuốc
Ondansetron có sẵn trong tiêm, viên uống, chất lỏng miệng và viên thuốc tan rã. Dung dịch tiêm là 2ml: 4mg; Viên uống là 4mg hoặc 8mg; Dung dịch miệng là 5ml: 4mg; Viên thuốc tan rã bằng miệng là 4mg hoặc 8mg.

Phản ứng bất lợi và chống chỉ định
Các phản ứng bất lợi của ondansetron chủ yếu bao gồm đau đầu, táo bón thường xuyên, tiêu chảy, sốt, phát ban, rối loạn chức năng gan, v.v ... bị cấm đối với các cá nhân bị dị ứng với Ondansetron. Phụ nữ mang thai, bà mẹ cho con bú và trẻ em nên thận trọng. Các chống chỉ định đối với Ondansetron bao gồm các chống chỉ định đối với các cá nhân bị dị ứng với Ondansetron hoặc các chất đối kháng thụ thể 5-HT3 khác; Khi được sử dụng kết hợp với một số thuốc rối loạn nhịp tim như quinolone và macrolide, nó có thể làm tăng nguy cơ kéo dài khoảng QT và rối loạn nhịp thất, do đó nên tránh.

Ứng dụng lâm sàng
Ondansetron chủ yếu được sử dụng để ngăn ngừa hoặc điều trị buồn nôn và nôn do hóa trị, xạ trị hoặc phẫu thuật. Thường được sử dụng kết hợp với các loại thuốc chống đối khác như thuốc đối kháng thụ thể dopamine hoặc glucocorticoids để tăng cường tác dụng chống ung thư và giảm các phản ứng bất lợi. Ondansetron cũng được liệt kê trong danh sách các loại thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới là một loại thuốc chống đối cơ bản.

Tương tác thuốc
Sự kết hợp củaChất lỏng OndansetronVới các chất đối kháng thụ thể 5-HT3 khác như Granisetron và Torimiron có thể tăng cường hiệu quả của nó; Khi được sử dụng kết hợp với một số thuốc rối loạn nhịp tim như quinolone và macrolide, nó có thể làm tăng nguy cơ kéo dài khoảng QT và rối loạn nhịp thất, do đó nên tránh; Khi được sử dụng kết hợp với các chất ức chế enzyme gan nhất định như cimetidine và erythromycin, nó có thể làm tăng nồng độ ondansetron trong huyết tương, do đó nên điều chỉnh liều lượng; Khi được sử dụng kết hợp với một số chất gây cảm ứng enzyme gan như phenytoin natri và rifampicin, nó có thể làm giảm nồng độ ondansetron trong huyết tương, do đó nên điều chỉnh liều lượng