Bột Citrate Orphenadrine CAS 4682-36-4

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. là một trong những nhà sản xuất và cung cấp bột orphenadrine citrate cas 4682-36-4 giàu kinh nghiệm nhất tại Trung Quốc. Chào mừng bạn đến bán buôn bột orphenadrine citrate chất lượng cao số lượng lớn cas 4682-36-4 để bán ở đây từ nhà máy của chúng tôi. Dịch vụ tốt và giá cả hợp lý có sẵn.

Bột orfenadine citratlà thành phần cốt lõi của Orfenadine và là bột tinh thể màu trắng hoặc gần như trắng. Công thức hóa học C18H23NO · C6H8O7, CAS 4682-36-4, trọng lượng phân tử khoảng 461,5 g/mol. Nó thường tồn tại ở dạng citrate và là một hợp chất không mùi. Do tính chất hydrochloride, nó có độ hòa tan và ổn định cao. Nó có độ hòa tan cao trong nước và dễ dàng hòa tan trong nước ở nhiệt độ phòng. Nó cũng có thể hòa tan trong các dung môi hữu cơ khác nhau như ethanol, metanol và cloroform. Citrate của ortho toluidine là một dẫn xuất của ethanolamine, có tác dụng kháng histamine nhất định, gây tê cục bộ, tác dụng chống nôn và kháng cholinergic. Nó là một thành phần của thuốc thư giãn cơ xương, tác động lên hệ thần kinh trung ương, tạo ra tác dụng thư giãn cơ. Nó là một loại thuốc có tác dụng giảm đau và kháng cholinergic, thường được sử dụng để giảm co thắt cơ và các cơn đau liên quan. Là một loại thuốc điều trị hệ thần kinh, nó có giá trị ứng dụng rộng rãi trong lĩnh vực y tế. Nó chủ yếu được sử dụng để giảm đau co thắt cơ cục bộ, điều trị các bệnh như xơ cứng động mạch và bệnh Parkinson.

Độ hòa tan Ít tan trong nước, ít tan trong etanol (96%), Hình thái gọn gàng, InChIKeyASDBZPGDZBFZAH-UHFFFAOYSA-N, Biểu tượng nguy hiểm (GHS), GHS07,GHS08, Từ cảnh báo, Mô tả mối nguy hiểm h302-h351, Biện pháp phòng ngừa p280-p301 + p312 + p330-p281, Hàng nguy hiểm biển báo xn, Xi, Mã danh mục nguy hiểm 22-40-20 / 21 / 22, Hướng dẫn an toàn 22-36-62-38-36 / 37 / 39-28-26-24 / 25, Vận chuyển hàng hóa nguy hiểm No{19}}, WGK Đức 3, HazardClass 6.1(b), Nhóm đóng gói III

Bột orfenadine citrat, còn được gọi là Orphenadrine Citrate hoặc o-Methyldiphenhydramine Citrate, là một loại thuốc có tác dụng thư giãn cơ trung tâm cũng như các đặc tính kháng histamine, kháng cholinergic và bảo vệ thần kinh. Cấu trúc hóa học của nó là một dẫn xuất ethanolamine, có nhiều tác dụng dược lý bằng cách tác động lên hệ thần kinh trung ương và hệ thống dẫn truyền thần kinh.

Ứng dụng lâm sàng: Thư giãn cơ và kiểm soát cơn đau

 

1. Điều trị bổ trợ co thắt cơ cấp tính
Công dụng cốt lõi của Fennarin citrate là làm giảm cơn đau co thắt cơ cấp tính do chấn thương, căng thẳng hoặc thoái hóa khớp. Cơ chế hoạt động của nó liên quan đến việc điều chỉnh trung tâm vận động của hệ thần kinh trung ương, làm giảm trương lực cơ và giảm đau bằng cách ức chế các con đường dopamine, serotonin và norepinephrine. Trong thực hành lâm sàng, loại thuốc này thường được sử dụng kết hợp với thuốc chống viêm không chứa steroid (NSAID) để tăng cường tác dụng giảm đau. Ví dụ: trong việc kiểm soát-ngắn hạn cơn đau thắt lưng cấp tính hoặc hội chứng cổ và vai, Fennarin citrate có thể được sử dụng như một-thuốc giãn cơ bậc hai, đặc biệt đối với những bệnh nhân không dung nạp với thuốc benzodiazepin.

 

2. Điều trị bổ trợ bệnh Parkinson và rối loạn vận động
Trong nghiên cứu ban đầu, Fenneryl citrate được sử dụng để làm giảm các triệu chứng cứng cơ liên quan đến bệnh Parkinson. Tác dụng đối kháng thụ thể NMDA không cạnh tranh của nó (Ki=6.0 μ M) có thể điều chỉnh sự dẫn truyền thần kinh glutamatergic, làm giảm các triệu chứng điển hình như vận động chậm và cứng cơ. Mặc dù chỉ định này dần dần bị gạt ra ngoài lề do sự phổ biến của các loại thuốc hiệu quả hơn như levodopa, nhưng ở một số nước đang phát triển hoặc các khu vực có nguồn lực hạn chế, Fennercept citrate vẫn là một lựa chọn điều trị bổ trợ có hiệu quả kinh tế. Ngoài ra, tác dụng làm giảm các phản ứng ngoại tháp do thuốc-gây ra (chẳng hạn như run do thuốc chống loạn thần) cũng đã được xác nhận lâm sàng.

 

3. Phục hồi chức năng sau phẫu thuật và y học thể thao
Trong phục hồi chức năng chỉnh hình sau phẫu thuật, Fennarizine citrate thúc đẩy thư giãn cơ, giảm tần suất co thắt và đẩy nhanh quá trình phục hồi chức năng của bệnh nhân. Ví dụ, sau khi phẫu thuật thay khớp gối, những bệnh nhân sử dụng thuốc này sẽ bị giảm phạm vi thời gian cải thiện chuyển động của khớp khoảng 30%. Trong lĩnh vực y học thể thao, nó được sử dụng để điều trị chứng đau cục bộ do chấn thương thể thao như căng cơ và bong gân dây chằng. Nó thường được dùng hai lần mỗi ngày với viên 100 mg trong thời gian điều trị không quá 7 ngày.

Nghiên cứu khoa học thần kinh: Mô hình bảo vệ thần kinh và bệnh tật

 

1. Nghiên cứu cơ chế đau
Là một chất đối kháng thụ thể NMDA,bột orfenadine citrateđược sử dụng để khám phá cơ chế nhạy cảm trung tâm của cơn đau. Ví dụ, trong mô hình đau dai dẳng do formalin gây ra, thuốc có thể ức chế sự bắn bất thường của các tế bào thần kinh sừng sau cột sống một cách phụ thuộc vào liều lượng, cung cấp cơ sở lý thuyết cho việc điều trị chứng đau mãn tính.

2. Nghiên cứu mô hình bệnh thoái hóa thần kinh
Fennarizine citrate được sử dụng rộng rãi trong nghiên cứu khoa học thần kinh để xây dựng mô hình các bệnh thoái hóa thần kinh. Tác dụng bảo vệ thần kinh của nó đạt được thông qua các cơ chế sau:

 

 

Căng thẳng chống oxy hóa: Trong mô hình độc tính tế bào hạt tiểu não gây ra bởi axit 3-nitropropionic (3-NPA), điều trị bằng 12 μM fenadine citrate trong 24,5 giờ đã ức chế đáng kể sự tập hợp tế bào, giảm thể tích và phân mảnh tế bào thần kinh, với tỷ lệ sống sót của tế bào tăng 40%.
Tác dụng chống apoptotic: Các thí nghiệm trên động vật đã chỉ ra rằng tiêm trong phúc mạc với liều 30mg/kg có thể làm giảm tỷ lệ tử vong do 3-NPA gây ra ở chuột (từ 80% xuống 10-40%) và phục hồi tình trạng giảm cân. Cơ chế này liên quan đến sự ức chế biểu hiện của các protein liên quan đến con đường apoptosis của ty thể (chẳng hạn như HSP27).
Điều hòa chất dẫn truyền thần kinh: Bằng cách chặn các kênh ion kali HERG, fenadine citrate có thể điều chỉnh tính dễ bị kích thích của tế bào thần kinh và cải thiện chức năng nhận thức trong các mô hình bệnh Alzheimer.

Mục đích đặc biệt và ứng dụng thăm dò

 

1. Điều trị chứng say tàu xe
Tác dụng kháng cholinergic của Fennarin citrate khiến nó có tiềm năng nhất định trong điều trị chứng say tàu xe (như say tàu xe, say sóng). Nó làm giảm các triệu chứng như buồn nôn và nôn bằng cách ức chế sự kích thích quá mức của nhân tiền đình. Các nghiên cứu mẫu lâm sàng nhỏ đã chỉ ra rằng liều 50mg uống có tác dụng trong vòng 30 phút và tác dụng điều trị kéo dài khoảng 6 giờ.

 

2. Điều trị bổ trợ cai nghiện và cai nghiện ma túy
Trong điều trị cai nghiện opioid, fentanyl citrate có thể làm giảm các triệu chứng cai nghiện như lo lắng và co thắt cơ bằng cách điều chỉnh tính dễ bị kích thích của hệ thần kinh trung ương. Các nghiên cứu sơ bộ đã chỉ ra rằng sự kết hợp của nó với clozapine có thể làm tăng tỷ lệ cai nghiện hoàn toàn lên 25%.

3. Ứng dụng trong lĩnh vực thú y
Trong y học động vật, Fennarin citrate được dùng để điều trị co thắt cơ ở chó và mèo. Ví dụ, trong trường hợp liệt chi sau do bệnh đĩa đệm, tiêm bắp với liều 0,5 mg/kg có thể cải thiện đáng kể chức năng vận động và an toàn hơn so với các loại thuốc benzodiazepin truyền thống.

Việc điều chế fenadryl citrate đã được báo cáo trong bằng sáng chế US2567351. Theo ví dụ do US2567351 cung cấp, quy trình sau có thể được cài đặt cho thử nghiệm:

(1) Thêm N, N-dimethyletanolamine vào xylene, bảo vệ nó bằng nitơ, giữ ở nhiệt độ nhất định, thêm từ từ 2 - methyldiphenyl chloromethane và khuấy để phản ứng. Sau khi phản ứng kết thúc, nó được làm nguội và có chất rắn ở đáy lò phản ứng. Loại bỏ chất lỏng trong suốt phía trên, loại bỏ dung môi xylene trong điều kiện chân không và thu được sản phẩm thô o-toluidine;

(2) Sản phẩm thô của o-toluidine được thêm vào dung dịch rượu isopropyl của axit oxalic để tạo ra o-toluidine oxalate, được lọc và sấy khô trong chân không;

(3) O-toluidine oxalate được xử lý bằng dung dịch KOH để thu được o-toluidine, sau đó chiết bằng ete khan, rửa bằng nước, sấy khô và để ráo bằng ete để thu được o-toluidine tinh khiết. Quá trình thử nghiệm phức tạp, yêu cầu cao về điều kiện và hiệu suất o-toluidine tương đối thấp, không phù hợp cho sản xuất công nghiệp.

Một phương pháp tổng hợpbột orfenadine citrate, bao gồm các bước sau:

So với tình trạng kỹ thuật trước đây, phương pháp này có những tác dụng có lợi sau:

1. Phương pháp tổng hợp theo sáng chế không sử dụng dung môi độc hại nên giảm ô nhiễm môi trường và giảm chi phí;

2. Quá trình tinh chế các chất trung gian trong quá trình tổng hợp được đơn giản hóa, đơn giản hóa quy trình vận hành, giúp quá trình sản xuất thực tế trở nên dễ dàng hơn, tăng năng suất sản phẩm và giảm ô nhiễm;

3. Dung môi thường được sử dụng được sử dụng trong quá trình kết tinh và muối hóa, và quy trình vận hành đơn giản, có lợi cho công nghiệpBột citrat orphenadrine.

Chú phổ biến: bột orphenadrine citrate cas 4682-36-4, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán