Bột pamoate pyrantellà thuốc tẩy giun, tên hóa học [(E)-1,4,5,6-tetrahydro-1-methyl-2-[[(2-methyl-2-propenyl)oxy]carbonyl]-pyrimidin- 4-yl]-[2-(2-thienyl)vinyl]amine 1-Carboxylic Acid 2-(Diethylamino)ethyl Ester, công thức phân tử C34H30N2O6S, bột tinh thể màu trắng hoặc trắng nhạt. Không hòa tan trong nước, hòa tan trong các dung môi hữu cơ như rượu, metanol, cloroform, axeton, v.v.; hòa tan trong nước sôi và dễ bị ẩm. Tương đối ổn định, không bị ảnh hưởng bởi ánh sáng, nhiệt độ và các yếu tố khác. Tuy nhiên, nó bị phân hủy trong điều kiện kiềm mạnh và mất hoạt tính. Để đảm bảo chất lượng và hiệu quả của sản phẩm cần tránh tiếp xúc với axit mạnh, kiềm mạnh. Nó chủ yếu được sử dụng trong lĩnh vực con người, vật nuôi, nông nghiệp và chăn nuôi để ngăn ngừa và điều trị các bệnh nhiễm trùng và bệnh do ký sinh trùng như tuyến trùng đường ruột gây ra.
|
Công thức hóa học |
C34H30N2O6S |
|
Khối lượng chính xác |
594 |
|
Trọng lượng phân tử |
595 |
|
m/z |
594 (100.0%), 595 (36.8%), 596 (6.6%), 596 (4.5%), 597 (1.7%), 596 (1.2%) |
|
Phân tích nguyên tố |
C, 68.67; H, 5.09; N, 4.71; O, 16.14; S, 5.39 |
|
|
|
Công dụng của thiapyrimidine dihydroxynaphthalate
Điều trị bệnh giun đũa
Ascaris lumbricoides là một bệnh truyền nhiễm ký sinh phổ biến. Ascaris lumbricoides ký sinh trong ruột non của con người và có thể gây đau bụng, tiêu chảy và các triệu chứng khác. Dihydroxynaphthalate thiadiazine đã cho thấy những lợi ích đáng kể trong điều trị bệnh giun đũa. Nó đạt được mục tiêu điều trị bệnh giun đũa bằng cách ức chế sự hấp thu của giun vào máu, làm giảm sự khó chịu ở bệnh nhân và giết chết giun trưởng thành và trứng. Dipyrimidine dihydroxynaphthalate không có phản ứng độc hại đối với vật chủ nên bệnh nhân có thể yên tâm sử dụng.
Điều trị bệnh Enterobiosis
Bột pamoate pyrantellà bệnh truyền nhiễm ký sinh trùng do giun ác tính ký sinh ở manh tràng và đại tràng người. Bệnh nhân có thể gặp các triệu chứng như ngứa quanh hậu môn và đi tiêu bất thường. Dihydroxynaphthalate thiadiazine còn có tác dụng chữa bệnh tốt trong điều trị bệnh giun kim. Nó ức chế sự hấp thụ máu của ký sinh trùng, khiến nó mất đi sức sống và bị đào thải ra khỏi cơ thể. Trong khi đó, thiadiazine dihydroxynaphthalate cũng có thể làm giảm các triệu chứng khó chịu ở bệnh nhân và cải thiện chất lượng cuộc sống của họ.
Điều trị nhiễm giun móc
Giun móc là loại ký sinh trùng ký sinh trong ruột người và có thể gây ra các vấn đề nghiêm trọng như thiếu máu và suy dinh dưỡng. Dihydroxynaphthalate thiadiazine cũng có ưu điểm đáng kể trong điều trị nhiễm giun móc. Nó nhằm mục đích điều trị nhiễm giun móc bằng cách ức chế sự hấp thụ máu của ký sinh trùng, làm giảm các triệu chứng thiếu máu ở bệnh nhân và tiêu diệt giun móc và trứng giun móc trưởng thành. Cơ chế tác dụng của thiadiazine dihydroxynaphthalate rất độc đáo, có hiệu quả và độ an toàn cao hơn so với các loại thuốc tẩy giun khác.
Điều trị bệnh giun đũa
Bệnh giun đũa là một bệnh truyền nhiễm ký sinh trùng do giun đũa ký sinh trong đường ruột của con người. Bệnh nhân có thể gặp các triệu chứng như đau bụng và tiêu chảy. Dihydroxynaphthalate thiadiazine cũng có tác dụng điều trị nhất định trong điều trị bệnh giun đũa. Nó ức chế sự hấp thụ máu của ký sinh trùng và khiến nó mất đi sức sống, từ đó bị đào thải ra khỏi cơ thể. Tính chất phổ rộng-của thiapyrimidine dihydroxynaphthalate cũng có giá trị ứng dụng tiềm năng trong điều trị bệnh giun đũa.
Điều trị bệnh ký sinh trùng ở vật nuôi
Ngoài việc điều trị các bệnh ký sinh trùng ở người, thiadiazine dihydroxynaphthalate còn có thể được sử dụng để điều trị các loại tuyến trùng đường tiêu hóa khác nhau ở vật nuôi. Bệnh ký sinh trùng ở vật nuôi là một trong những bệnh phổ biến trong chăn nuôi, gây ảnh hưởng nghiêm trọng đến sinh trưởng và phát triển của vật nuôi. Phổ-rộng và hiệu quả cao của thiadiazine dihydroxynaphthalate khiến nó được áp dụng rộng rãi trong điều trị các bệnh ký sinh trùng ở vật nuôi. Bằng cách ức chế cholinesterase của ký sinh trùng vật nuôi và khiến chúng mất sức sống, thiazide dihydroxynaphthalate có thể kiểm soát hiệu quả sự xuất hiện và lây lan của bệnh ký sinh trùng ở vật nuôi.
Bột pamoate pyrantellà một loại thuốc tẩy giun tổng hợp và phương pháp tổng hợp của nó chủ yếu có các phương pháp sau:
Quá trình este hóa bazơ Pyrantel bằng axit pamoic:
Đầu tiên phản ứng bazơ Pyrantel với axit pamoic trong etanol, sau đó thêm dimethylaminoethyl clorua để xúc tác cho phản ứng. Sau đó lọc, loại bỏ dung môi và các muối vô cơ còn sót lại thu được pyrantel pamoat.
Phản ứng axit{0}}bazơ giữa bazơ Pyrantel và kali pamoat:
Đầu tiên, hòa tan bazơ Pyrantel bằng etanol, sau đó thêm kali pamoat-hòa tan trong nước để phản ứng. Sau phản ứng, trung hòa bằng axit và bazơ, sau đó ngăn chặn quá trình bằng etanol để tạo thành pyrantel pamoate.
Acyl hóa bazơ Pyrantel với axit pamoic:
Với sự có mặt của nitrobenzen hoặc trifluorotoluene, phản ứng bazơ Pyrantel và axit pamoic trong tetrahydrofuran, được xúc tác bằng cách thêm metanol và natri hydroxit cho đến khi phản ứng hoàn tất. Sau phản ứng, hoàng thể được tách ra và sau đó được tinh chế dần dần bằng tetrahydrofuran, etanol và dung môi -không tan trong nước để cuối cùng thu được Pyrantel pamoate.
Trên đây là một số phương pháp tổng hợp Pyrantel pamoate, mỗi phương pháp đều có ưu nhược điểm và phạm vi áp dụng. Trong sản xuất công nghiệp, cần lựa chọn phương pháp tổng hợp phù hợp tùy theo tình hình thực tế và áp dụng các điều kiện quy trình phù hợp để kiểm soát quá trình phản ứng và thu được sản phẩm có chất lượng cao.
Bột pamoate pyrantellà một hợp chất cơ bản có các đặc tính phản ứng chính sau:
Phản ứng với axit:
Pyrantel pamoate có thể trải qua phản ứng axit{0}}bazơ với axit. Trong điều kiện axit, thuốc sẽ mất đi tính kiềm dẫn đến giảm hoạt tính hoặc mất tác dụng.
Phản ứng với chất oxy hóa:
Pyrantel pamoate có thể phản ứng với các chất oxy hóa (như hydro peroxide, kali permanganat, v.v.) và thuốc sẽ bị oxy hóa, dẫn đến thay đổi cấu trúc phân tử và mất hoạt động, vì vậy cần tránh tiếp xúc với chất oxy hóa.
Phản ứng với chất khử:
Pyrantel pamoate có thể phản ứng với các chất khử (như natri nitrit, sắt sunfat, v.v.), thuốc sẽ bị khử và có thể bị phân hủy và mất hoạt tính, vì vậy cần tránh tiếp xúc với các chất khử.
Phản ứng với ion kim loại:
Pyrantel pamoate có thể tạo thành phức chất với một số ion kim loại, điều này cũng có thể dẫn đến giảm hoạt động trong một số trường hợp.
Nói tóm lại, Pyrantel pamoate có các đặc tính phản ứng cơ bản, cần được kiểm soát và tránh chặt chẽ trong quá trình điều chế, bảo quản, chế biến thuốc và các liên kết khác để đảm bảo chất lượng và hiệu lực của thuốc. Ngoài ra, khi sử dụng Pyrantel pamoate chúng ta cũng nên cẩn thận để tránh những phản ứng không đáng có giữa Pyrantel pamoate và các thuốc thử hóa học khác.
Dihydroxynaphthalene dicarboxylate thiacloprid là một-thuốc diệt tuyến trùng phổ rộng, đóng vai trò quan trọng trong lĩnh vực y học và thú y. Với cơ chế hoạt động độc đáo, nó có thể chống lại các bệnh nhiễm trùng tuyến trùng khác nhau một cách hiệu quả và giảm bớt các mối đe dọa sức khỏe do tuyến trùng gây ra cho nhiều bệnh nhân và động vật. Về mặt sức khỏe con người, nó đóng vai trò then chốt trong việc đẩy lùi các bệnh do nhiễm giun tròn gây ra như bệnh giun tròn đường ruột, giúp người bệnh hồi phục sức khỏe. Trong lĩnh vực thú y, nó được sử dụng rộng rãi để kiểm soát tuyến trùng ở gia súc, gia cầm và các động vật khác, đảm bảo sự phát triển chăn nuôi và phúc lợi động vật.
Cơ chế tác dụng của thuốc
Về cơ bản, nó thuộc nhóm thuốc acetylcholinesterase. Trong điều kiện sinh lý bình thường, cholinesterase trong cơ côn trùng đóng vai trò quan trọng trong việc phân hủy acetylcholine, từ đó điều hòa sự co và giãn cơ. Tuy nhiên, khi xâm nhập vào cơ thể côn trùng, nó đặc biệt ức chế hoạt động của cholinesterase trong cơ côn trùng. Điều này giống như việc nhấn “nút tạm dừng” quá trình phân hủy acetylcholine, ngăn không cho nó bị phân hủy bình thường. Với sự tích tụ liên tục của acetylcholine trong cơ côn trùng, cơ côn trùng sẽ tiếp tục được kích thích và co lại. Sự co bóp kéo dài này vượt quá phạm vi chịu đựng bình thường của cơ giun, cuối cùng dẫn đến tê liệt co cứng, khiến tuyến trùng mất khả năng di chuyển và bị trục xuất khỏi cơ thể, đạt được mục tiêu tẩy giun.
So sánh với các hợp chất Organophosphate
Cơ chế hoạt động này tương tự như cơ chế hoạt động của các hợp chất photphat hữu cơ. Các hợp chất organophosphate là một nhóm các hợp chất được sử dụng rộng rãi trong cả nông nghiệp và y học. Trong nông nghiệp, như một loại thuốc trừ sâu thường được sử dụng, nó có thể tiêu diệt các loài gây hại khác nhau một cách hiệu quả và bảo vệ cây trồng khỏi sự xâm nhập của sâu bệnh. Trong lĩnh vực y học, nó cũng được sử dụng để điều trị lâm sàng một số bệnh thần kinh, chẳng hạn như bệnh Parkinson. Các tế bào thần kinh dopaminergic trong não của bệnh nhân mắc bệnh Parkinson bị tổn thương, dẫn đến sự tăng động tương đối của hệ thống acetylcholine. Các hợp chất organophosphate ức chế hoạt động của acetylcholinesterase, ngăn chặn sự phân hủy acetylcholine, điều chỉnh sự cân bằng của các chất dẫn truyền thần kinh ở một mức độ nhất định và làm giảm các triệu chứng.
dược động học
Sau khi uống thiamethoxamer, thuốc sẽ nhanh chóng được hấp thu vào máu ở ruột. Các tế bào biểu mô niêm mạc ruột có nhiều protein vận chuyển có thể vận chuyển thuốc vào máu một cách hiệu quả. Sau khi vào máu, thuốc sẽ lưu thông theo máu và đến gan. Gan là cơ quan trao đổi chất quan trọng trong cơ thể con người, chứa một hệ thống enzyme chuyển hóa phong phú. Thiazide dihydroxyhumate trải qua một loạt các phản ứng trao đổi chất phức tạp ở gan, chủ yếu thông qua các phản ứng enzyme như oxy hóa, khử, thủy phân, v.v., để chuyển hóa thành chất chuyển hóa. Độ phân cực của các chất chuyển hóa này thường mạnh hơn độ phân cực của thuốc gốc và dễ đào thải ra khỏi cơ thể hơn.
Con đường bài tiết
Bột pamoate pyrantelchủ yếu được đào thải ra khỏi cơ thể qua phân, vì các sản phẩm được chuyển hóa ở gan sẽ đi vào ruột qua sự bài tiết mật và sau đó được bài tiết qua phân. Một số chất chuyển hóa cũng sẽ được bài tiết qua nước tiểu, điều này chủ yếu phụ thuộc vào các đặc tính hóa lý như kích thước phân tử và tính phân cực của chất chuyển hóa. Các chất chuyển hóa có phân tử nhỏ hơn và độ phân cực mạnh hơn có nhiều khả năng đi vào nước tiểu thông qua lọc thận và cuối cùng được đào thải ra khỏi cơ thể.
Khả năng tương tác giữa thiacloprid dihydroxyhumate và các thuốc khác tương đối thấp, mang lại sự thuận tiện nhất định cho liệu pháp phối hợp lâm sàng. Tuy nhiên, do đặc tính kháng cholinesterase vốn có của nó nên có thể xảy ra tương tác khi dùng kết hợp với các thuốc khác có hoạt tính kháng cholinesterase. Ví dụ, bột imidacloprid phosphate cũng có hoạt tính acetylcholinesterase.
Nếu sử dụng muối thiacloprid dihydroxynaphthalene cùng với bột imidacloprid phosphate, tác dụng acetylcholinesterase của hai loại thuốc sẽ chồng chéo lên nhau, dẫn đến tích tụ quá nhiều acetylcholine trong cơ thể, gây ra hàng loạt triệu chứng thần kinh nghiêm trọng như run cơ, co giật, khó thở, thậm chí nguy hiểm đến tính mạng. Vì vậy, khi sử dụng cần tuyệt đối tránh dùng chung với các thuốc khác có hoạt tính kháng cholinergic ester để giảm nguy cơ tương tác thuốc và đảm bảo an toàn cho thuốc.
Câu hỏi thường gặp
Pyrantel pamoate dùng để làm gì?
Pyrantel được sử dụngđể điều trị giun kim (enterobosis; oxyurzheim). Thuốc này cũng có thể được sử dụng cho các bệnh nhiễm giun khác theo quyết định của bác sĩ. Pyrantel hoạt động bằng cách làm tê liệt giun. Sau đó chúng được thải qua phân.
Một người nên dùng bao nhiêu pyrantel pamoate?
Người lớn, trẻ em từ 12 tuổi trở lên và trẻ em từ 2 tuổi đến dưới 12 tuổi - liều uống là một liều duy nhất5 miligam Pyrantel Base mỗi pound (hoặc 11 miligam mỗi kg) trọng lượng cơ thể, không vượt quá 1 gam (4 thìa cà phê).
Chú phổ biến: bột pyrantel pamoate cas 22204-24-6, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán