Bột Quetiapine Fumarate CAS 111974-72-2

Bột quetiapin fumaratelà một dẫn xuất của dibenzothiazpine. Nó tồn tại dưới dạng bột tinh thể màu trắng đến trắng nhạt, thực tế không tan trong nước nhưng tan trong axit axetic băng. Thuốc có nhiệt độ nóng chảy là 170{10}}174 độ . Đặc tính không mùi và không vị giúp thuận tiện hơn trong việc xử lý và bảo quản, đồng thời giảm nguy cơ nhầm lẫn với các chất khác. Tránh xa các chất oxy hóa trong quá trình bảo quản. Khi tái chế, nên hòa tan và trộn vào dung môi dễ cháy trong lò đốt hóa chất được trang bị thiết bị đốt và rửa sau. Đây là một thế hệ mới của thuốc hướng tâm thần không điển hình. Zeneca lần đầu tiên được liệt kê ở Anh vào tháng 11 năm 1997. Được sử dụng lâm sàng như một loại thuốc hàng đầu để điều trị bệnh tâm thần phân liệt.

Bột quetiapin fumaratelà một loại thuốc chống loạn thần không điển hình có tác dụng điều trị bằng cách đối kháng thụ thể dopamine và thụ thể 5-hydroxytryptamine. Việc sử dụng nó bao gồm một loạt các bệnh tâm thần cốt lõi và mở rộng sang liệu pháp bổ trợ và các ứng dụng trong tình huống đặc biệt. Công dụng cụ thể như sau:

Chỉ định cốt lõi: Tâm thần phân liệt và rối loạn lưỡng cực

 

1. Điều trị bệnh tâm thần phân liệt
Đây là thuốc điều trị đầu tiên cho bệnh tâm thần phân liệt, có tác dụng điều trị đáng kể đối với cả các triệu chứng tích cực (chẳng hạn như ảo giác, ảo tưởng và rối loạn suy nghĩ) và các triệu chứng tiêu cực (chẳng hạn như thờ ơ về mặt cảm xúc và xa lánh xã hội). Cơ chế hoạt động của nó làm giảm hoạt động quá mức của dopamine bằng cách ngăn chặn các thụ thể dopamine D2, đồng thời đối kháng thụ thể 5-HT2 giúp cải thiện các triệu chứng tiêu cực. Các thử nghiệm lâm sàng đã chỉ ra rằng hiệu quả ngắn hạn-của nó có thể so sánh với các loại thuốc truyền thống như chlorpromazine và haloperidol, đồng thời sử dụng lâu dài không gây tăng prolactin dai dẳng, làm giảm nguy cơ rối loạn nội tiết.

 

2. Quản lý rối loạn lưỡng cực
Giai đoạn hưng cảm: Là một chất ổn định cảm xúc, nó có thể nhanh chóng kiểm soát các triệu chứng hưng cảm của rối loạn lưỡng cực I (như tâm trạng cao độ, hành vi bốc đồng, rối loạn giấc ngủ) bằng cách điều chỉnh thụ thể 5-HT2 và D2 ​​để cân bằng những biến động cảm xúc.
Giai đoạn hỗn hợp: Đối với những bệnh nhân có cả đặc điểm hưng cảm và trầm cảm, tác dụng điều chỉnh hai chiều của nó có thể làm giảm những thay đổi cảm xúc cực đoan và giảm nguy cơ tự tử.
Điều trị bổ trợ: Khi dùng kết hợp với muối lithium hoặc natri valproate, nó có thể nâng cao hiệu quả và rút ngắn thời gian của cơn, đặc biệt đối với các trường hợp khó chữa.

Liệu pháp bổ trợ: mở rộng đến trầm cảm và các rối loạn tâm thần khác

 

1. Điều trị bổ trợ trầm cảm
Đối với bệnh nhân trầm cảm kèm theo các triệu chứng loạn thần như ảo giác và ảo tưởng, Ping có thể nâng cao hiệu quả của thuốc chống trầm cảm, giảm lo âu, có ý định tự tử và rối loạn giấc ngủ. Cơ chế này có thể liên quan đến việc kích hoạt một phần thụ thể 5-HT1A, cải thiện sự thay đổi tâm trạng và chức năng nhận thức.

2. Rối loạn lo âu và-rối loạn căng thẳng sau chấn thương tâm lý (PTSD)
Các triệu chứng lo âu: Bằng cách điều chỉnh con đường vỏ não trước trán của amygdala, phản ứng tỉnh táo và sợ hãi quá mức sẽ giảm đi, giảm bớt các triệu chứng cốt lõi của rối loạn lo âu tổng quát (GAD).

 

Điều trị PTSD: Nó có tác dụng cải thiện khả năng hồi tưởng sau chấn thương, hành vi né tránh và sự tỉnh táo cao độ, đặc biệt phù hợp với những trường hợp phức tạp có đặc điểm tâm thần đi kèm.
3. Rối loạn tâm thần do bệnh lý cơ thể
Quetiapine fumarate là một trong những loại thuốc được ưu tiên điều trị các triệu chứng tâm thần thứ phát như ảo giác, ảo tưởng và kích động trong các bệnh thực thể như bệnh Parkinson và đột quỵ, do nguy cơ phản ứng ngoại tháp (EPS) thấp.

Ứng dụng kịch bản đặc biệt: Mất ngủ và quản lý bệnh nhân cao tuổi

 

1. Điều trị chứng mất ngủ cứng đầu
Liều thấpbột quetiapin fumarate(25-100 mg/ngày) có thể tạo ra tác dụng an thần bằng cách đối kháng thụ thể histamine H1, rút ​​ngắn thời gian bắt đầu giấc ngủ và kéo dài thời gian ngủ. Ưu điểm của nó nằm ở tính chất không gây nghiện và tác động tối thiểu đến cấu trúc giấc ngủ, khiến nó phù hợp với những bệnh nhân dung nạp hoặc phụ thuộc vào thuốc benzodiazepin.

 

2. Quản lý rối loạn tâm thần người cao tuổi
Điều chỉnh liều: Do chuyển hóa chậm ở người cao tuổi, nên giảm liều ban đầu xuống 25 mg/ngày và tăng dần đến liều hiệu quả (thường là 150-300 mg/ngày) để giảm các phản ứng bất lợi như hạ huyết áp và chóng mặt.
Điều trị bệnh đi kèm: Đối với bệnh nhân cao tuổi mắc bệnh tim mạch và tiểu đường, quetiapine fumarate không ảnh hưởng đáng kể đến lipid máu và lượng đường trong máu, độ an toàn tốt hơn so với các thuốc chống loạn thần truyền thống.

Thêm dibenzo [b, f] [1, 4] azathio-11-(10h) ketone và toluene vào bình phản ứng, thêm dung dịch natri cacbonat, làm nguội, nhỏ dung dịch Triphosgene hòa tan trong toluene, giữ nhiệt độ ở 0 độ trong 1 giờ, tăng nhiệt độ lên 20 ~ 30 độ và giữ nhiệt độ trong 2 giờ, bơm nitơ trong 5 ~ 10 phút trước khi kết thúc phản ứng và khí đuôi đi vào quá trình hấp thụ xe tăng. Tách lớp nước, rửa lớp toluen hai lần bằng axit clohydric loãng, sau đó rửa hai lần bằng nước. Lấy lớp toluene và làm khô bằng natri sunfat khan, lọc chất hút ẩm để thu được dung dịch toluene của sản phẩm clo hóa và trực tiếp bước vào phản ứng ngưng tụ tiếp theo. 200g (1,15mol) của 1- (2-hydroxyethoxy) ethyl piperazine và kali cacbonat rắn được thêm vào dung dịch toluene chứa các sản phẩm clo hóa ở bước trước ba lần. Sau mỗi lần cho ăn, chúng được đun nóng và hồi lưu trong 8 giờ, phản ứng hồi lưu kéo dài trong 24 giờ. Sau phản ứng, nó được giảm xuống nhiệt độ phòng, trộn với nước để hòa tan chất rắn và loại bỏ lớp nước. Lớp toluene được rửa bằng nước hai lần, làm khô bằng natri sunfat khan, lọc chất hút ẩm và làm bay hơi dung môi toluene dưới áp suất giảm để thu được dầu quetiapine. Thêm etanol nguyên chất vào dầu quetiapin, khuấy cho tan, thêm axit fumaric, đun nóng và đun hồi lưu trong 1 giờ, hạ nhiệt độ để kết tinh, lọc và sấy khô thu được quetiapin semifumarate. Nội dung là 99,2% (HPLC) và hiệu suất tổng thể là 81,2%.

• Thêm isopropanol và nước vào chai ba miệng No{0}}, thêm axit mercaptosalicylic và o-chloronitrobenzen vào khi khuấy, thay thế bằng nitơ, hệ thống là chất lỏng đục, sau đó thêm dung dịch và nước được điều chế bằng natri hydroxit và nước; Phản ứng hồi lưu trong 10-12h, phát hiện TLC của axit sulfhydryl salicylic, làm nguội đến 20-30 độ sau phản ứng, điều chỉnh pH ＜ 1 bằng axit clohydric đậm đặc, khuấy kết tinh, lọc, rửa lần lượt bằng nước và toluene 2 lần, sấy khô dưới áp suất giảm thu được axit benzoic 2- (2-nitrophenylmercapto), với hiệu suất mol 90% và độ tinh khiết 98,5%.
• Thêm 2- (2-nitrophenylmercapto) axit benzoic và dichloromethane vào chai ba miệng No. 2, nhỏ dichlorosulfoxide, tiến hành phản ứng giữ nhiệt, vắt khô, pha loãng dầu với dichloromethane, thêm n-[2- (2-hydroxyethoxy) ethyl] piperazine, triethylamine và dichloromethane vào chai ba miệng No. 3, khuấy đều để giảm nhiệt độ, nhỏ chất pha loãng dichloromethane trên vào hệ thống, phản ứng theo từng lớp, rửa lớp hữu cơ lần lượt bằng natri cacbonat và nước, quay khô để thu được chất ngưng tụ piperazine.
• Đun nóng piperazine ngưng tụ và axit formic, thêm bột sắt, tiến hành phản ứng bảo quản nhiệt, lọc và làm khô axit formic sau khi TLC phát hiện phản ứng nguyên liệu thô, thêm methylene chloride và nước, điều chỉnh độ pH bằng dung dịch natri bicarbonate, tách các lớp, chiết bằng methylene chloride 3 lần, gộp các lớp hữu cơ, quay khô để thu được quetiapine, với hiệu suất mol 92,0% và độ tinh khiết 99,8%.
• Quetiapine và axit fumaric được muối trong metanol và sấy khô thu được quetiapine bán fumarate với hiệu suất mol 92,0% và độ tinh khiết.Bột quetiapin fumaratelà 99,5%.

Chú phổ biến: bột quetiapine fumarate cas 111974-72-2, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán