Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. là một trong những nhà sản xuất và cung cấp bột natri naproxen cas 26159-34-2 giàu kinh nghiệm nhất tại Trung Quốc. Chào mừng bạn đến bán buôn bột natri naproxen chất lượng cao số lượng lớn cas 26159-34-2 để bán tại đây từ nhà máy của chúng tôi. Dịch vụ tốt và giá cả hợp lý có sẵn.
Bột natri Naproxen, bột tinh thể màu trắng hoặc trắng nhạt; Không mùi; Hơi hút ẩm. Sản phẩm dễ tan trong nước, ít tan trong ethanol, ít tan trong axeton và hầu như không tan trong cloroform hoặc toluene. Nó là một tiền chất naproxen ưa mỡ, không có tính axit, không hoạt động. Sau khi được hấp thụ, nó sẽ bị thủy phân thành naproxen có hoạt tính dược lý. Sản phẩm y tế là thuốc chống viêm-không chứa steroid. Nó phù hợp để giảm tất cả các loại đau nhẹ đến trung bình, chẳng hạn như đau sau khi nhổ răng và các hoạt động khác, đau bụng kinh nguyên phát và đau đầu. Nó cũng được áp dụng cho viêm khớp dạng thấp, viêm xương khớp, viêm cột sống dính khớp, viêm khớp vị thành niên, viêm gân, viêm bao hoạt dịch và viêm khớp gút cấp tính. Nó có thể làm giảm đau, sưng tấy và hạn chế hoạt động của bệnh viêm khớp. Sản phẩm của phòng thí nghiệm này chỉ là những hóa chất cơ bản phục vụ cho nghiên cứu khoa học.
|
Công thức hóa học |
C14H13NaO3 |
|
Khối lượng chính xác |
252 |
|
Trọng lượng phân tử |
252 |
|
m/z |
252 (100.0%), 253 (15.1%), 254 (1.1%) |
|
Phân tích nguyên tố |
C, 66,66; H, 5,19; Na, 9,11; Ô, 19.03 |
|
|
|
Caipusheng lần đầu tiên được tổng hợp bởi Harrison et al. Vào cuối những năm 1980, khi Syntex, Hoa Kỳ, độc quyền về nó. Sản lượng hàng năm của công ty dược phẩm Syntex ở Mỹ là 800 tấn. Nó lần đầu tiên được cấp bằng sáng chế và đưa vào sản xuất công nghiệp. Năm 1992, nó vượt mốc 1 tỷ USD, trở thành một loại thuốc hạ sốt và giảm đau khác vượt mốc 1 tỷ USD sau khi bằng sáng chế của ibuprofen hết hạn vào năm 1993. Năm 1994, do tác dụng chữa bệnh tốt của gongpusheng và hệ thống giải phóng thuốc mới ra đời trong những năm gần đây.
Thuốc y tế là thuốc chống viêm-không chứa steroid. Nó phù hợp để giảm tất cả các loại đau nhẹ đến trung bình, chẳng hạn như đau sau khi nhổ răng và các hoạt động khác, đau bụng kinh nguyên phát và đau đầu. Nó cũng được áp dụng cho viêm khớp dạng thấp, viêm xương khớp, viêm cột sống dính khớp, viêm khớp vị thành niên, viêm gân, viêm bao hoạt dịch và viêm khớp gút cấp tính. Nó có thể làm giảm đau, sưng tấy và hạn chế hoạt động của bệnh viêm khớp. So với aspirin và indomethacin, tác dụng giảm triệu chứng là tương tự nhau, nhưng tỷ lệ và mức độ nghiêm trọng của các phản ứng bất lợi trên đường tiêu hóa và hệ thần kinh thấp.
Thuốc y tế là thuốc chống viêm-không chứa steroid. Nó phù hợp để giảm tất cả các loại đau nhẹ đến trung bình, chẳng hạn như đau sau khi nhổ răng và các hoạt động khác, đau bụng kinh nguyên phát và đau đầu. Nó cũng được áp dụng cho viêm khớp dạng thấp, viêm xương khớp, viêm cột sống dính khớp, viêm khớp vị thành niên, viêm gân, viêm bao hoạt dịch và viêm khớp gút cấp tính. Nó có thể làm giảm đau, sưng tấy và hạn chế hoạt động của bệnh viêm khớp. So với aspirin và indomethacin, tác dụng giảm triệu chứng là tương tự nhau, nhưng tỷ lệ và mức độ nghiêm trọng của các phản ứng bất lợi trên đường tiêu hóa và hệ thần kinh thấp.
Bột natri Naproxen, như một loại thuốc chống viêm-không steroid (NSAID), có tác dụng giảm đau, chống{1}}viêm và hạ sốt bằng cách ức chế tổng hợp tuyến tiền liệt và được sử dụng rộng rãi trong điều trị các chứng đau và viêm khác nhau. Công dụng của nó bao gồm nhiều lĩnh vực như các bệnh liên quan đến viêm khớp, viêm mô mềm, đau sau phẫu thuật, đau bụng kinh nguyên phát và kiểm soát sốt.
1. Các bệnh liên quan đến viêm khớp
Viêm khớp dạng thấp (RA) và viêm xương khớp (OA): Naproxen natri có thể làm giảm đáng kể đau khớp, sưng tấy và cứng khớp buổi sáng, đồng thời cải thiện khả năng vận động của khớp. Một thử nghiệm-mù kép cho thấy hiệu quả điều trị RA của nó đạt 94% và việc sử dụng-lâu dài có thể trì hoãn tổn thương cấu trúc khớp. Tác dụng chống viêm-của nó mạnh hơn khoảng 11 lần so với liều prednisone tương đương, đồng thời tác dụng giảm đau và hạ sốt của nó mạnh hơn aspirin 7 lần và 22 lần. Nó có tác dụng ức chế chọn lọc mạnh hơn đối với COX-2, do đó phản ứng bất lợi trên đường tiêu hóa của nó tương đối nhỏ.
Viêm cột sống dính khớp (AS): Bằng cách ức chế phản ứng viêm của cột sống, giảm đau lưng và cứng khớp, đồng thời cải thiện chất lượng cuộc sống của bệnh nhân.
Viêm khớp vị thành niên (JIA): Thích hợp cho trẻ bị viêm khớp mãn tính, nên điều chỉnh liều lượng theo thể trọng (thường là 10-15mg/kg/ngày, chia làm 2 lần uống).
Viêm khớp gút cấp tính: Giảm nhanh các khớp đỏ, sưng, nóng và đau nhưng kết hợp với colchicine hoặc glucocorticoid để kiểm soát tiến triển của bệnh.
2. Viêm mô mềm
Viêm gân và viêm bao hoạt dịch: Bằng cách ức chế sự giải phóng các chất trung gian gây viêm cục bộ, nó làm giảm đau và sưng gân hoặc bao hoạt dịch, và thường được sử dụng trong các bệnh như viêm quanh khớp vai và khuỷu tay quần vợt.
Cơn đau cấp tính sau chấn thương-: chẳng hạn như bong gân và bầm tím, có thể được sử dụng trong thời gian ngắn để kiểm soát phản ứng viêm và thúc đẩy quá trình phục hồi chức năng.
3. Kiểm soát cơn đau
Đau sau phẫu thuật: Là một phần của chế độ giảm đau đa phương thức, nó có thể làm giảm việc sử dụng thuốc opioid và giảm nguy cơ suy hô hấp.
Đau bụng kinh nguyên phát: Bằng cách ức chế tổng hợp prostaglandin ở nội mạc tử cung, cơn đau bụng kinh có thể thuyên giảm với tỷ lệ hiệu quả khoảng 70%-80%.
Nhức đầu và đau răng: Nó có tác dụng giảm đau nhanh chóng đối với chứng đau nửa đầu, nhức đầu do căng thẳng và đau răng, nhưng cần loại trừ các tổn thương hữu cơ.
4. Quản lý nhiệt
Sốt truyền nhiễm hoặc không truyền nhiễm: tác động lên trung tâm điều nhiệt vùng dưới đồi, ngăn chặn ảnh hưởng của chất gây sốt lên điểm điều nhiệt và thúc đẩy sự phục hồi nhiệt độ cơ thể của bệnh nhân sốt về bình thường. Nó thích hợp cho các trạng thái sốt do cảm lạnh, viêm phổi, v.v., nhưng cần điều trị nguyên nhân.
1. Ức chế tổng hợp prostaglandin
Naproxen natri làm giảm việc sản xuất các chất trung gian gây viêm như prostaglandin E2 (PGE2) bằng cách ức chế không chọn lọc cyclooxygenase (COX-1 và COX-2), do đó làm giảm độ nhạy cảm của các đầu dây thần kinh đau với các kích thích đau và giảm đỏ, sưng và đau do nhiệt do giãn mạch và tiết dịch. Nó có tác dụng ức chế chọn lọc mạnh đối với COX-2 nên các phản ứng bất lợi trên đường tiêu hóa tương đối nhẹ.
2. Ngăn chặn sự giải phóng các chất trung gian gây viêm
Bằng cách ức chế chuyển hóa axit arachidonic và giảm giải phóng các chemokine của bạch cầu (như leukotriene B4), sự xâm nhập và kích hoạt của bạch cầu vào các vị trí viêm có thể bị ức chế, do đó làm giảm tổn thương mô.
3. Can thiệp của trung tâm điều hòa nhiệt độ
Tác động lên trung tâm điều nhiệt vùng dưới đồi, thúc đẩy quá trình tản nhiệt, thích hợp để kiểm soát sốt nhẹ, nhưng cần được chăm sóc y tế kịp thời nếu nhiệt độ cơ thể vượt quá 39 độ hoặc nếu sốt kéo dài.
Có ba con đường tổng hợp chobột natri naproxen, như sau:
1. Con đường tổng hợp với 6-methoxy-2-acetylnaphthalene làm nguyên liệu thô.
Lộ trình tổng hợp naproxen natri từ 6-methoxy-2-acetylnaphthalene chủ yếu bao gồm nhiều phản ứng hóa học để chuyển đổi nguyên liệu thô thành sản phẩm mục tiêu.
Trước hết,
6-methoxy-2-acetylnaphthalene được sử dụng làm nguyên liệu ban đầu để trải qua quá trình chuyển đổi và sắp xếp lại nhóm chức năng thông qua các phản ứng hóa học cụ thể (chẳng hạn như bổ sung carbonyl) với sự có mặt của chất xúc tác. Bước này nhằm mục đích giới thiệu hoặc điều chỉnh các nhóm chức chủ yếu trong cấu trúc phân tử, tạo nền tảng cho các phản ứng tiếp theo.
Sau đó,
thông qua một loạt các bước phản ứng như oxy hóa, khử, este hóa, v.v., nguyên liệu thô dần dần được chuyển hóa thành chất trung gian của naproxen. Những điều kiện phản ứng này cần phải được kiểm soát chặt chẽ để đảm bảo hiệu suất cao và-sản phẩm tạo ra ở mức thấp. Trong quá trình này, các thuốc thử hóa học như xyanua, axit, bazơ và dung môi thích hợp có thể được sử dụng để thúc đẩy phản ứng.
Cuối cùng,
Trong điều kiện thích hợp, chất trung gian được chuyển thành naproxen và kết hợp thêm với các ion natri thông qua phản ứng tạo muối để tạo ra natri naproxen. Bước này thường bao gồm việc điều chỉnh độ pH của dung dịch, kiểm soát nhiệt độ và các quá trình kết tinh có thể có để thu được các sản phẩm natri naproxen có độ tinh khiết cao và ổn định.
2. Con đường tổng hợp sử dụng trà 6-methoxy-2-propionyl làm nguyên liệu.
Con đường tổng hợp để sản xuất naproxen natri từ 6-methoxy-2-propionylnaphthalene (lưu ý rằng "axit trà" có thể là lỗi chính tả của "naphthalene") thường bao gồm một loạt các bước chuyển đổi hóa học.
Trước hết,
Cần làm rõ rằng 6-methoxy-2-propionylnaphthalene là chất trung gian quan trọng trong quá trình tổng hợp naproxen.
Trong con đường tổng hợp, 6-methoxy-2-propionylnaphthalene có thể trải qua các phản ứng sắp xếp lại hoặc các quá trình chuyển đổi tương tự để đưa vào hoặc điều chỉnh các nhóm chức năng trong phân tử, làm cho nó gần hơn với cấu trúc của naproxen. Bước này có thể liên quan đến việc sử dụng chất xúc tác, chẳng hạn như axit Lewis, để tạo điều kiện thuận lợi cho phản ứng.
Sau đó,
Thông qua một loạt các bước phản ứng như oxy hóa, khử, este hóa, v.v., chất trung gian tiếp tục được chuyển đổi thành naproxen. Những điều kiện phản ứng này cần phải được kiểm soát chặt chẽ để đảm bảo hiệu suất cao và-sản phẩm tạo ra ở mức thấp. Trong quá trình này, nhiều loại thuốc thử và dung môi hóa học khác nhau có thể được sử dụng để tối ưu hóa các điều kiện phản ứng.
Cuối cùng,
Naproxen được kết hợp với các ion natri để tạo ra natri naproxen. Bước này thường bao gồm việc điều chỉnh độ pH của dung dịch, kiểm soát nhiệt độ và các quá trình kết tinh có thể có để thu được các sản phẩm natri naproxen có độ tinh khiết cao và ổn định.
3. Con đường tổng hợp với 2-methoxynaphthalene làm nguyên liệu thô
Con đường tổng hợp củabột natri naproxentừ 2-methoxynaphthalene thường bao gồm nhiều biến đổi hóa học, nhằm mục đích dần dần xây dựng cấu trúc cốt lõi của naproxen và cuối cùng là đưa muối natri vào.
Trước hết,
2-methoxynaphthalene làm nguyên liệu ban đầu đòi hỏi một phản ứng hóa học cụ thể, chẳng hạn như acyl hóa Friedel Crafts, để tạo ra một nhóm acyl (như acetyl hoặc propionyl) để tạo thành chất trung gian ketone tương ứng. Bước này là một bước quan trọng trong việc hình thành nhóm carbonyl quan trọng trong các phân tử naproxen.
Sau đó,
Chất trung gian ketone cần phải trải qua một loạt các biến đổi phức tạp, bao gồm khả năng oxy hóa, khử, sắp xếp lại và các phản ứng khác, để điều chỉnh cấu trúc phân tử và tạo ra các nhóm chức cần thiết khác. Các điều kiện phản ứng này cần được kiểm soát chính xác để đảm bảo độ tinh khiết và hiệu suất của sản phẩm.
Kế tiếp,
Ở giai đoạn tiếp cận sản phẩm mục tiêu naproxen, phản ứng este hóa thường được thực hiện để đưa các nhóm axit cacboxylic vào phân tử, tạo thành tiền chất của naproxen. Bước này là một trong những bước quan trọng trong quá trình tổng hợp naproxen vì nó quyết định trực tiếp đến cấu trúc và tính chất của sản phẩm cuối cùng.
Cuối cùng,
Tiền chất của naproxen được kết hợp với các ion natri để điều chế naproxen natri thông qua phản ứng tạo muối. Bước này thường bao gồm việc điều chỉnh độ pH của dung dịch, kiểm soát nhiệt độ và các quá trình kết tinh có thể có để thu được các sản phẩm natri naproxen có độ tinh khiết cao và ổn định tốt.
4. Tổng hợp bất đối xứng
Các phương pháp tổng hợp bất đối xứng thường bắt đầu từ các nguyên liệu ban đầu có tâm bất đối, chẳng hạn như rượu bất đối, axit bất đối hoặc chất xúc tác bất đối. Trong quá trình tổng hợp naproxen natri, các thuốc thử bất đối như (2R, 3R) - dimethyl tartrate có thể được chọn làm nguyên liệu ban đầu hoặc thuốc thử phụ. Các bước chính bao gồm các phản ứng cảm ứng không đối xứng, chẳng hạn như xyanua không đối xứng, hydrocyanide không đối xứng, hydro hóa xúc tác không đối xứng, v.v. Những phản ứng này có thể tạo ra có chọn lọc các chất trung gian hoặc sản phẩm có cấu hình cụ thể trong điều kiện nhẹ. Phương pháp này là phương pháp hiệu quả và trực tiếp để điều chế natri naproxen tinh khiết về mặt quang học. Phương pháp tổng hợp bất đối xứng có ưu điểm là lộ trình ngắn, chi phí thấp và độ tinh khiết quang học cao của sản phẩm và là phương tiện quan trọng để điều chế thuốc tinh khiết về mặt quang học.
Tổng quan về các tuyến đường tổng hợp
Phản ứng cảm ứng không đối xứng:
Đầu tiên, thông qua các phản ứng cảm ứng không đối xứng, chẳng hạn như phản ứng xyanua không đối xứng hoặc hydro xyanua được xúc tác bởi các chất xúc tác bất đối, nguyên liệu ban đầu được chuyển đổi thành các chất trung gian chứa các trung tâm bất đối.
Chuyển đổi chất trung gian:
Sau đó, một loạt phản ứng chuyển hóa được thực hiện trên các chất trung gian, chẳng hạn như thủy phân, sắp xếp lại, este hóa, v.v., để tạo nên cấu trúc cốt lõi của naproxen. Những phản ứng này cần được thực hiện trong điều kiện được kiểm soát chặt chẽ để đảm bảo duy trì được các trung tâm trị liệu và độ tinh khiết của sản phẩm.
Phản ứng tạo muối:
Cuối cùng, tiền chất naproxen thu được được kết hợp với các ion natri để điều chế natri naproxen thông qua phản ứng tạo muối. Bước này thường liên quan đến việc điều chỉnh độ pH của dung dịch, kiểm soát nhiệt độ và các quá trình kết tinh có thể xảy ra.
Liều lượng tương đươngbột natri naproxen is 1:1.1. After oral administration, they are easily and completely absorbed from the gastrointestinal tract, but the absorption rate of sodium salt is faster. It takes 1 hour to reach the peak concentration of blood drug, and it takes 2 hours for free acid. Gastric contents can prolong its absorption time, but do not affect its absorption rate. The binding rate of plasma protein was high (>99,5%). Nó có thể được phân bố khắp cơ thể, đạt nồng độ hiệu quả trong dịch khớp và xâm nhập vào thai nhi qua nhau thai. Nó được chuyển hóa ở gan và bài tiết qua thận. Hầu hết sự bài tiết là chất chuyển hóa, với một lượng nhỏ nguyên mẫu. Khoảng 3% được bài tiết qua phân và 1% được bài tiết qua sữa. Huyết tương t1/2 là 13 giờ. Nó cũng có thể được dùng qua đường trực tràng, nhưng tốc độ hấp thu chậm hơn so với đường uống.
Chú phổ biến: bột natri naproxen cas 26159-34-2, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán