Ropivacaine Hydrochloride CAS 132112-35-7

Ropivacaine hydrochloride, cas 132112-35-7, công thức phân tử C17H26N2O.ClH.H2O. Hợp chất này là một phân tử bất đối, nó có thể hoạt động về mặt quang học và tỷ lệ của hai đồng phân bất đối là khoảng 1:1. Tinh thể màu trắng hoặc bột tinh thể, hình thái tinh thể của nó có thể được quan sát qua kính hiển vi. Đôi khi nó có thể có các đốm màu vàng hoặc nâu do hợp chất này bị oxy hóa trong không khí. Độ hòa tan trong nước là 27,5 mg/mL ở 20 độ và độ hòa tan tốt hơn khi độ pH là 4,5-5,5. Ngoài ra, nó còn có khả năng hòa tan tốt trong ethanol và metanol. Một hợp chất cation tồn tại dưới dạng muối trong nước. Điều này là do lực hút giữa nhóm amin tích điện dương và ion clorua tích điện âm trong phân tử Ropivacaine. Đây là thuốc gây tê cục bộ thường được sử dụng để giảm đau và gây mê trong quá trình phẫu thuật.

Ropivacaine hydrochloridelà thuốc gây tê cục bộ thường được sử dụng để giảm đau và gây mê trong quá trình phẫu thuật.

1. Dược lý

Nó thuộc về một nhóm thuốc gây tê cục bộ tương đối mới, một loại thuốc ngăn chặn sự dẫn truyền các xung thần kinh. Cơ chế hoạt động của nó là làm giảm tính dễ bị kích thích bằng cách tác động lên kênh ion natri của màng tế bào thần kinh, làm tăng điện thế của màng tế bào thần kinh. Tác dụng của nó chỉ giới hạn ở mô địa phương và hệ thần kinh ngoại biên và không ảnh hưởng đến toàn bộ cơ thể, do đó ít tác dụng phụ hơn. Do ít có tác dụng ức chế hệ tim mạch nên có độ an toàn cao hơn khi ứng dụng lâm sàng.

2. Điều trị lâm sàng:

(1) Giảm đau do phẫu thuật:

Ứng dụng phổ biến nhất của nó là dùng làm thuốc giảm đau trong phẫu thuật. Ví dụ, nó được sử dụng trong các thủ thuật sản khoa như mổ lấy thai và sinh ngã âm đạo, và các thủ thuật khác như thủ thuật tiêu hóa và tiết niệu. Nó hoạt động bằng cách ngăn chặn việc truyền tín hiệu đau thông qua cơ chế gây tê cục bộ. Nó cũng có thể được dùng tại chỗ để kéo dài thời gian giảm đau sau phẫu thuật.

 

(2) Tắc nghẽn thần kinh:

Nó cũng được sử dụng cho các khối thần kinh như khối cột sống và ngoài màng cứng. Các thủ tục này yêu cầu tiêm cục bộ vào tủy sống hoặc rễ thần kinh để đạt được mức độ gây mê đủ nhằm đạt được hiệu quả mong muốn. Nó ít độc hơn và có ít tác dụng phụ hơn các thuốc gây tê cục bộ khác.

(3) Kiểm soát cơn đau:

Nó cũng được sử dụng để kiểm soát cơn đau liên quan đến các bệnh như đau do ung thư. Thuốc này thường được dùng kết hợp với các loại thuốc khác để cải thiện khả năng kiểm soát cơn đau.

 

(4) Gây tê cục bộ:

Ngoài ứng dụng trong phẫu thuật, nó còn có thể được sử dụng làm thuốc gây tê cục bộ trong điều trị giảm đau. Ví dụ, trong lĩnh vực nha khoa, thuốc có thể được tiêm tại chỗ để gây tê vùng miệng nhằm giảm đau cho bệnh nhân.

Là một loại thuốc gây tê cục bộ bằng amit có tác dụng lâu dài, nó đã cho thấy những ưu điểm đáng kể trong lĩnh vực gây mê động vật nhờ các đặc tính dược lý độc đáo, đặc biệt đóng vai trò quan trọng trong gây mê phẫu thuật, giảm đau sau phẫu thuật và các ứng dụng trong tình huống đặc biệt.

Đặc tính dược lý làm nền tảng cho ứng dụng

 

Ropivacaine hydrochloridemonohydrat ức chế có thể đảo ngược dòng ion natri vào các sợi thần kinh, ngăn chặn sự dẫn truyền xung và hoạt động như một chất ức chế kênh kali lỗ kép K2P TREK-1 (giá trị IC50 là 402,7 μ M), nâng cao hơn nữa hiệu quả gây mê của nó. Cấu trúc thuận tay trái (S-enantiomer) của nó dẫn đến độ hòa tan trong lipid thấp, với tốc độ phân phối là 141 ở độ pH 7,4, mang lại cho nó hiệu ứng "phân tách phong tỏa vận động cảm giác". Ví dụ, trong thí nghiệm trên mẫu vật dây thần kinh phế vị của thỏ, tác dụng ức chế của ropivacaine đối với sợi vận động yếu hơn 16% so với bupivacain, trong khi tác dụng ức chế của nó đối với sợi cảm giác chỉ yếu hơn 3%. Sự khác biệt này đặc biệt quan trọng trong gây mê động vật, vì nó có thể làm giảm các rối loạn vận động sau phẫu thuật, thúc đẩy hoạt động sớm và đặc biệt phù hợp với các ca phẫu thuật động vật đòi hỏi phục hồi chức năng vận động nhanh chóng.

Kịch bản ứng dụng lâm sàng đa dạng

 

1. Gây mê phẫu thuật
Gây tê ngoài màng cứng: Ropivacain là loại thuốc được ưu tiên sử dụng trong phẫu thuật hông, phụ khoa và chi dưới ở chó, mèo và các động vật khác. Nghiên cứu cho thấy nồng độ 7,5 mg/ml và liều 15-25ml có thể gây mê hiệu quả trong 3-5 giờ, gây tê vận động nhẹ và phục hồi sau phẫu thuật nhanh. Ví dụ, trong phẫu thuật thay khớp háng ở chó, gây tê ngoài màng cứng bằng ropivacaine có thể làm giảm đáng kể mức độ đau sau phẫu thuật và giảm nhu cầu sử dụng thuốc opioid.
Gây tê thấm tại chỗ: Ropivacaine 0,25% được sử dụng để thấm vết thương sau phẫu thuật sửa chữa thoát vị ở chó.

 

Tác dụng giảm đau tương đương bupivacain nhưng gây tê vận động nhẹ hơn, có lợi cho việc phục hồi chức năng sau mổ. Ngoài ra, trong phẫu thuật nhãn khoa còn tiêm hỗn hợp lidocain 2% và ropivacain 0,75%, thời gian khởi phát chỉ 3 phút và thời gian duy trì trên 5 giờ, đáp ứng nhu cầu phẫu thuật và đạt được hiệu quả giảm đau sau phẫu thuật.

2. Quản lý giảm đau sau phẫu thuật
Truyền ngoài màng cứng liên tục: Ropivacaine làm chậm đáng kể sự phát triển của chứng đau thần kinh do tổn thương dây thần kinh ngoại biên bằng cách kéo dài thời gian chống mất ngủ và chống mất ngủ. Ví dụ, trong giảm đau sau phẫu thuật ở chó, truyền liên tục ropivacain 0,2% ngoài màng cứng với tốc độ 6-10ml/giờ có thể mang lại tác dụng giảm đau hiệu quả, chỉ kèm theo phong bế thần kinh vận động nhẹ.

 

Giảm đau đa phương thức: Kết hợp với thuốc opioid có thể làm giảm liều thuốc gây tê cục bộ và giảm nguy cơ nhiễm độc toàn thân. Ví dụ: trong giảm đau sau phẫu thuật ở mèo, việc kết hợp ropivacain và-fentanyl liều thấp có thể kéo dài thời gian giảm đau đến hơn 6 giờ.
3. Ứng dụng kịch bản đặc biệt
Phẫu thuật bề ngoài: Ropivacaine 0,375% được sử dụng để phẫu thuật bề mặt chi dưới ở chó và mèo, có thể tạo ra sự tách biệt đáng kể về vận động cảm giác và có tác động tối thiểu đến hệ tuần hoàn. Nó phù hợp cho người già hoặc động vật bị rối loạn chức năng tim mạch.

 

Đau thần kinh: Ropivacaine làm giảm nguy cơ phù phổi bằng cách ức chế sự tăng hệ số lọc do áp lực và ức chế sản xuất NO, từ đó làm giảm tổn thương phổi do tăng huyết áp. Ví dụ, trong mô hình đau thần kinh ở chó, ropivacain có thể làm giảm đáng kể chứng tăng cảm giác đau cơ học và chứng tăng cảm giác nóng do nhiệt.

Mặc dù ropivacaine được sử dụng rộng rãi trong gây mê động vật nhưng độc tính thần kinh cột sống của nó vẫn còn gây tranh cãi. Ví dụ, các thí nghiệm trên chuột đã chỉ ra rằng gây tê dưới nhện liên tục bằng 1% ropivacain có thể gây tổn thương siêu cấu trúc của dây thần kinh tủy sống. Ngoài ra, liều lượng cá nhân hóa sẽ được phát triển để giải quyết sự khác biệt về trao đổi chất giữa các loài khác nhau như chó, mèo và thỏ.

Các bước cụ thể Các bước tổng hợp:

Tóm lại, phương pháp tổng hợp của nó chủ yếu được chia thành năm bước, bao gồm điều chế glycosone, chuyển đổi glycosone thành axit amin, tổng hợp amide bằng phản ứng Mitsunobu, khử và kiềm hóa để hoàn thành alanine trực giao. chuỗi bên và tổng hợp cuối cùng của Ropivacaine và điều chế sản phẩm. Tuyến đường tổng hợp này đã được chứng minh là một phương pháp-năng suất cao,{2}}có độ tinh khiết cao.

Cơ chế tác dụng dược lý:

Cơ chế dược lý của nó chủ yếu liên quan đến ba khía cạnh sau:

Chú phổ biến: ropivacaine hydrochloride cas 132112-35-7, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán