Các sản phẩm
Thiamphenicol CAS 15318-45-3
video
Thiamphenicol CAS 15318-45-3

Thiamphenicol CAS 15318-45-3

Mã sản phẩm:BM-2-5-383
Số CAS:15318-45-3
Công thức phân tử: C12H15Cl2NO5S
Trọng lượng phân tử: 356,22
Số EINECS: 239-355-3
Số MDL: MFCD00467983
Mã HS: 29414000
Analysis items: HPLC>99,0%, LC{1}}MS
Thị trường chính: Mỹ, Úc, Brazil, Nhật Bản, Đức, Indonesia, Anh, New Zealand, Canada, v.v.
Nhà sản xuất: Nhà máy BLOOM TECH Thường Châu
Dịch vụ công nghệ: Phòng R&D-4

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. là một trong những nhà sản xuất và cung cấp thiamphenicol cas 15318-45-3 giàu kinh nghiệm nhất tại Trung Quốc. Chào mừng bạn đến bán buôn thiamphenicol chất lượng cao số lượng lớn 15318-45-3 để bán tại đây từ nhà máy của chúng tôi. Dịch vụ tốt và giá cả hợp lý có sẵn.

 

Thiamphenicollà một-kháng sinh kìm khuẩn phổ rộng thuộc nhóm amphenicol, có cấu trúc tương tự như chloramphenicol nhưng có nhóm methylsulfonyl giúp tăng cường tính ổn định và thay đổi các đặc tính dược động học. Loại bột tinh thể màu trắng đến trắng-màu trắng nhạt này chứng tỏ hiệu quả đặc biệt chống lại vi khuẩn Gram{3}}dương và Gram{4}}âm, bao gồm cả các chủng kháng thuốc kháng sinh khác, thông qua sự ức chế có thể đảo ngược của tiểu đơn vị ribosome 50S. Không giống như chloramphenicol, thiamphenicol thiếu nhóm nitro gây ra bệnh thiếu máu bất sản, mang lại đặc tính huyết học an toàn hơn trong khi vẫn duy trì hoạt tính kháng khuẩn tương tự. Hợp chất này có khả năng thẩm thấu mô tuyệt vời và thời gian bán hủy kéo dài-(5{13}}8 giờ), với sinh khả dụng đường uống khoảng 90% và khả năng gắn kết với protein không đáng kể. Chủ yếu được sử dụng trong thú y để điều trị các bệnh nhiễm trùng đường hô hấp và đường ruột, nó cũng được ứng dụng trong y học cho con người đối với các bệnh lây truyền qua đường tình dục như chlamydia và lậu ở một số vùng nhất định. Con đường trao đổi chất độc đáo của nó-trải qua sự biến đổi tối thiểu ở gan và chủ yếu được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu{16}}làm cho nó đặc biệt có giá trị đối với bệnh nhân suy gan. Loại kháng sinh này có đặc tính hòa tan phụ thuộc vào nhiệt độ, dễ dàng hòa tan trong dung môi phân cực nhưng thể hiện khả năng hòa tan hạn chế trong môi trường không phân cực. Các nghiên cứu gần đây cho thấy tác dụng điều hòa miễn dịch tiềm tàng ở liều thấp hơn mức điều trị, mặc dù đây vẫn là một lĩnh vực nghiên cứu đang được tiến hành. Tình trạng quản lý khác nhau trên phạm vi quốc tế, với một số quốc gia hạn chế sử dụng do lo ngại về khả năng ức chế tủy xương khi sử dụng kéo dài.

Produnct Introduction

Thông tin bổ sung về hợp chất hóa học:

Công thức hóa học

C12H15Cl2NO5S

Khối lượng chính xác

355.00

Trọng lượng phân tử

356.21

m/z

355.00(100.0%),357.00(63.9%),356.01(13.0%),359.00(10.2%),358.01(8.3%), 357.00 (4.5%), 359.00 (2.9%), 360.00 (1.3%), 357.01 (1.0%)

Phân tích nguyên tố

C, 40,46; H, 4,24; Cl, 19,90; N, 3,93; Ô, 22,46; Thứ 5, 9 giờ 00

điểm nóng chảy

163-166 độ

Tỉ trọng

1,3281 (ước tính sơ bộ)

Thiamphenicol CAS 15318-45-3 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Thiamphenicol | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Applications | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Thiamphenicollà một loại kháng sinh phổ rộng. Sau đây là lời giải thích chi tiết về mục đích của nó:

Thiamphenicol -use | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Nhiễm trùng hệ hô hấp và tiết niệu

 

Thiophenicol có thể được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng đường hô hấp do vi khuẩn nhạy cảm gây ra, chẳng hạn như viêm phổi và viêm phế quản do Haemophilusenzae, Streptococcus pneumoniae, v.v. Hoạt tính kháng khuẩn phổ rộng khiến nó trở thành một trong những loại thuốc hiệu quả để điều trị các bệnh nhiễm trùng như vậy. Nhiễm trùng đường tiết niệu là một trong những bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn phổ biến và Thiophenicol có thể được sử dụng để điều trị viêm niệu đạo, viêm bàng quang, viêm bể thận, v.v. do các vi khuẩn nhạy cảm như Escherichia coli và Proteus gây ra. Nó có hiệu quả tiêu diệt hoặc ức chế sự phát triển của các mầm bệnh này bằng cách ức chế tổng hợp protein của vi khuẩn, từ đó làm giảm các triệu chứng của bệnh nhân.

Nhiễm trùng hệ thống đường ruột và gan mật

 

Nhiễm trùng đường ruột cũng là một trong những chỉ định của Thiophenicol. Nó có thể được sử dụng để điều trị viêm dạ dày ruột, bệnh lỵ do vi khuẩn, vv do vi khuẩn nhạy cảm như Salmonella và Shigella gây ra. Bằng cách ức chế sự phát triển của mầm bệnh trong ruột, nó giúp khôi phục lại sự cân bằng bình thường của hệ vi sinh vật đường ruột và làm giảm các triệu chứng như tiêu chảy và đau bụng ở bệnh nhân. Nhiễm trùng hệ thống gan mật là một trong những bệnh nhiễm trùng nghiêm trọng hơn trong thực hành lâm sàng và Thiophenicol có thể được sử dụng để điều trị viêm túi mật, viêm đường mật và các bệnh nhiễm trùng khác do vi khuẩn nhạy cảm gây ra. Hoạt tính kháng khuẩn của nó giúp tiêu diệt hoặc ức chế mầm bệnh, làm giảm phản ứng viêm và do đó cải thiện các triệu chứng của bệnh nhân.

Thiamphenicol -use | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Thiamphenicol -use | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Sản phụ khoa&Nhiễm trùng bộ phận sinh dục

 

Trong lĩnh vực sản phụ khoa, Thiophenicol cũng có thể được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn nhạy cảm gây ra, chẳng hạn như bệnh viêm vùng chậu, viêm nội mạc tử cung, v.v. Những bệnh nhiễm trùng này thường khiến bệnh nhân gặp các triệu chứng như đau bụng, sốt và tiết dịch âm đạo nhiều. Hoạt tính kháng khuẩn-phổ rộng của Thiophenicol giúp giảm bớt các triệu chứng này và thúc đẩy quá trình phục hồi của bệnh nhân. Nhiễm trùng sinh dục cũng là một trong những chỉ định của Thiophenicol. Nó có thể được sử dụng để điều trị viêm tai giữa, viêm xoang và các tình trạng khác do vi khuẩn nhạy cảm gây ra. Bằng cách ức chế sự phát triển của mầm bệnh, Thiophenicol giúp giảm bớt các phản ứng viêm và giảm bớt các triệu chứng như đau tai, nghẹt mũi và sổ mũi ở bệnh nhân.

Phản ứng "SOS" của Thiamphenicol đối với vi khuẩn cũng như cơ chế và tác động của nó do thực khuẩn thể gây ra

Thiamphenicol, là dẫn xuất methylsulfonyl của chloramphenicol, thể hiện hoạt tính kháng khuẩn-phổ rộng bằng cách ức chế hoạt động peptidyl transferase của tiểu đơn vị 70S ribosome 50S của vi khuẩn, ngăn chặn quá trình tổng hợp protein. Tuy nhiên, tác dụng kháng khuẩn của nó không chỉ giới hạn ở việc ức chế trực tiếp sự phát triển của vi khuẩn mà còn có thể ảnh hưởng gián tiếp đến chiến lược sinh tồn và hành vi tập thể của vi khuẩn bằng cách tạo ra hệ thống phản ứng "SOS" và kích hoạt thể thực khuẩn.

Cơ chế kích hoạt của Thiamphenicol lên phản ứng SOS của vi khuẩn

Cơ sở sinh học của hệ thống phản ứng SOS
Phản ứng SOS là một hệ thống sửa chữa khẩn cấp được kích hoạt bởi vi khuẩn trong trường hợp DNA bị tổn thương nghiêm trọng, được điều chỉnh bởi protein RecA và chất ức chế LexA. Khi DNA của vi khuẩn bị phá hủy bởi bức xạ cực tím, chất gây đột biến hóa học hoặc kháng sinh (như quinolone), DNA sợi đơn (ssDNA) sẽ lộ ra và kích hoạt protein RecA, hình thành các sợi RecA. RecA được kích hoạt sẽ tách các chất ức chế LexA thông qua hoạt động co protease, làm giảm sự ức chế của chúng đối với các gen SOS (như recA, lexA, uvrA, sulA, v.v.), bắt đầu các quá trình như sửa chữa DNA, sửa chữa dễ bị lỗi và bắt giữ chu kỳ tế bào

Con đường tiềm năng của phản ứng SOS do Thiamphenicol gây ra

 
 

Mối tương quan gián tiếp giữa ức chế tổng hợp protein và tổn thương DNA

Thiamphenicol ngăn chặn sự tổng hợp protein bằng cách ức chế hoạt động của peptidyl transferase, điều này có thể dẫn đến sự bắt giữ ribosome trên mRNA và hình thành phức hợp mRNA ribosome chưa được dịch mã. Sự trì trệ này có thể gây ra phản ứng căng thẳng của vi khuẩn, bao gồm cả việc tăng áp lực lên quá trình sao chép DNA. Ví dụ, khi quá trình tổng hợp protein bị chặn ở Escherichia coli, các nhánh sao chép DNA dễ bị đình trệ, dẫn đến đứt gãy DNA chuỗi kép (DSB) và kích hoạt phản ứng SOS.

 
 
 

Tác dụng tương tự của ức chế tổng hợp protein ty thể

Thiamphenicol không chỉ ức chế ribosome của vi khuẩn mà còn ức chế sự tổng hợp protein của ty thể nhân thực (do sự giống nhau về cấu trúc giữa ribosome của ty thể và ribosome 70S của vi khuẩn). Mặc dù rối loạn chức năng ty thể không trực tiếp kích hoạt phản ứng SOS của vi khuẩn, nhưng tác dụng ức chế chéo như vậy cho thấy Thiamphenicol có thể gián tiếp gây rối loạn chuyển hóa DNA bằng cách can thiệp vào chức năng ribosome của vi khuẩn, từ đó kích hoạt hệ thống SOS.

 
 
 

Cảm ứng gián tiếp của stress oxy hóa

Sự ức chế tổng hợp protein có thể dẫn đến mất cân bằng trao đổi chất ở vi khuẩn, dẫn đến sự tích tụ các loại oxy phản ứng (ROS). ROS có thể làm hỏng DNA, hình thành các bazơ bị oxy hóa như 8-oxoguanine và kích hoạt phản ứng SOS. Ví dụ, kháng sinh fluoroquinolone kích hoạt phản ứng SOS bằng cách gây ra sự đứt gãy chuỗi kép DNA, trong khi Thiamphenicol có thể gián tiếp tạo ra SOS thông qua con đường tương tự.

 

Tác dụng của Thiamphenicol đối với cảm ứng phage

Chu kỳ lây nhiễm và cơ chế cảm ứng của thể thực khuẩn

Các thể thực khuẩn có thể được chia thành các phage tiêu hủy (tách trực tiếp vật chủ) và các thể thực khuẩn nhẹ (tích hợp vào bộ gen của vật chủ để hình thành các tiên tri) dựa trên chiến lược lây nhiễm của chúng. Các thể thực khuẩn nhẹ có thể được tạo ra để bước vào chu trình ly giải và giải phóng các thể thực khuẩn thế hệ con cháu dưới áp lực của vật chủ, chẳng hạn như tổn thương DNA hoặc tiếp xúc với kháng sinh. Phản ứng SOS là một trong những yếu tố kích hoạt chính do các lời tiên tri gây ra, vì việc kích hoạt các gen SOS (như recA) có thể tách rời tổ hợp tiên tri và bắt đầu chương trình ly giải.

Tác dụng kép của Thiamphenicol đối với cảm ứng phage

Nếu Thiamphenicol gián tiếp kích hoạt phản ứng SOS thông qua tổn thương DNA hoặc căng thẳng trao đổi chất, nó có thể thúc đẩy quá trình ly giải các thể thực khuẩn nhẹ. Ví dụ, ở Staphylococcus aureus được điều trị bằng Thiamphenicol, nếu chủng mang các tiên tri (chẳng hạn như φ 11, φ 12), thì việc kích hoạt SOS có thể dẫn đến sự phân tách bộ gen của phage, giải phóng các phage thế hệ con cháu và ly giải vật chủ. Tác dụng này có thể làm tăng tác dụng kháng khuẩn của Thiamphenicol nhưng cũng có thể dẫn đến sự lây lan của thể thực khuẩn trong quần thể vi khuẩn. Sự sao chép của phage dựa vào ribosome của vật chủ tổng hợp protein của virus. Thiamphenicol có thể ức chế sự tập hợp các phage thế hệ con cháu bằng cách ngăn chặn sự biểu hiện của các gen ở giai đoạn muộn như protein cấu trúc và enzyme tiêu hủy bằng cách ức chế chức năng của tiểu đơn vị 50S. Ví dụ, khi điều trị bằng cloramphenicol, việc sản xuất các thể thực khuẩn thế hệ con của thể thực khuẩn T4 giảm đáng kể do thuốc ngăn chặn quá trình tổng hợp protein vỏ của thể thực khuẩn.

Các trường hợp thí nghiệm và ý nghĩa lâm sàng

Các thể thực khuẩn thường mang các gen độc lực (chẳng hạn như độc tố Shiga và độc tố dịch tả), và sự ly giải do chúng gây ra có thể làm tăng khả năng gây bệnh của vi khuẩn. Ví dụ, sau khi xóa tiên tri φ 458 của chủng DE458 gây bệnh cho gia cầm (APEC), sự hình thành màng sinh học giảm, khả năng bám dính và xâm lấn giảm, đồng thời độc lực suy yếu đáng kể. Nếu Thiamphenicol gây ra sự phân giải các tiên tri như vậy, nó có thể giải phóng các yếu tố độc lực và cần theo dõi các nguy cơ tiềm ẩn khi sử dụng lâm sàng.
Thể thực khuẩn có thể đặc biệt tiêu diệt vi khuẩn kháng thuốc, trong khi Thiamphenicol hạn chế sự phát triển của vi khuẩn bằng cách ức chế tổng hợp protein. Khi sử dụng kết hợp, Thiamphenicol có thể làm giảm số lượng vi khuẩn và giảm ngưỡng mật độ vật chủ cần thiết để lây nhiễm thể thực khuẩn; Đồng thời, quá trình ly giải phage có thể giải phóng hàm lượng vi khuẩn (chẳng hạn như lipopolysacarit), tăng cường tác dụng điều hòa miễn dịch của Thiamphenicol. Ví dụ: trong liệu pháp kết hợp đối với Pseudomonas aeruginosa đa kháng thuốc, sự kết hợp giữa thể thực khuẩn và kháng sinh aminoglycoside có thể làm giảm đáng kể lượng vi khuẩn.

Mạng lưới điều hòa SOS và phage trong cơ chế kháng khuẩn

Thiamphenicol -use | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
01.

Sự cân bằng năng động của phản ứng căng thẳng của vi khuẩn

Vi khuẩn dướiThiamphenicolcăng thẳng có thể hình thành các mạng lưới căng thẳng phức tạp thông qua phản ứng SOS, cảm ứng thể thực khuẩn và hệ thống cảm biến đại biểu (QS). Ví dụ, kích hoạt SOS có thể điều chỉnh tăng cường các enzyme sửa chữa dễ bị lỗi (như DNA polymerase IV), dẫn đến tăng tỷ lệ đột biến và thúc đẩy sản xuất gen kháng thuốc; Trong khi đó, quá trình ly giải thể thực khuẩn có thể giải phóng các đoạn gen, đẩy nhanh sự lan rộng của tình trạng kháng thuốc thông qua chuyển gen ngang (HGT).

02.

Chiến lược tiến hóa của vi khuẩn kháng Thiamphenicol

Vi khuẩn tiếp xúc với Thiamphenicol trong thời gian dài có thể thích nghi với stress do thuốc thông qua các cơ chế sau:

Kích hoạt quá mức phản ứng SOS: Một số vi khuẩn có thể tăng cường biểu hiện gen SOS thông qua đột biến, cải thiện khả năng sửa chữa DNA và giảm tác động phá hủy DNA của Thiamphenicol.
Đạt được khả năng kháng thể thực khuẩn: Vi khuẩn có thể chống lại sự lây nhiễm của thể thực khuẩn thông qua hệ thống CRISPR Cas hoặc hệ thống sửa đổi hạn chế (R-M), làm giảm tác dụng tiêu hủy do Thiamphenicol gây ra.
Lập trình lại các con đường trao đổi chất: Vi khuẩn có thể điều chỉnh lại các con đường tổng hợp protein thay thế (chẳng hạn như tổng hợp peptide không ribosome), bỏ qua tác dụng ức chế của Thiamphenicol.

Thiamphenicol -use | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

Chú phổ biến: thiamphenicol cas 15318-45-3, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán

Gửi yêu cầu