Bột Meldonium CAS 86426-17-7

bột medonium, còn được gọi là Meldonium, là một loại thuốc bảo vệ tim mạch. CAS 86426-17-7, Công thức phân tử C6H14N2O2 · 2H2O, bột tinh thể màu trắng hoặc trắng nhạt, tinh thể lập phương trong suốt và không màu, có mùi nhẹ, có khả năng hút ẩm mạnh, dễ tan trong nước, ít tan trong ete và gần như không tan trong axeton. Nó là một loại thuốc bảo vệ tim mạch có tác dụng ức chế cạnh tranh BBOX1 và OCTN2. Giá trị IC50 của BBOX tái tổ hợp ở người là 34-62 μ M và giá trị EC50 của OCTN2 ở người là 21 μ M. Chất này có thể tạo ra sự chuyển hướng chuyển hóa axit béo chuỗi dài từ ty thể sang peroxisome.

bột medonium, còn được gọi là THP, MET-88 và Quaterine, là một loại thuốc có nhiều tác dụng dược lý.

1. Cải thiện chuyển hóa năng lượng cơ tim

 

Là một chất tương tự cấu trúc của Carnitine, miquizide có thể ức chế cạnh tranh quá trình sinh tổng hợp Carnitine, do đó ngăn chặn quá trình oxy hóa axit béo phụ thuộc vào Carnitine. Tác dụng này thúc đẩy quá trình chuyển hóa năng lượng của tế bào cơ tim chuyển từ oxy hóa axit béo sang oxy hóa glucose, từ đó thúc đẩy quá trình oxy hóa kỵ khí của con đường glycolytic. Bằng cách này, Mildronate có thể cải thiện quá trình chuyển hóa năng lượng của tế bào cơ tim và nâng cao hiệu quả sử dụng năng lượng của chúng.

2. Điều trị bệnh tim thiếu máu cục bộ

 

Mifepristone có thể được sử dụng kết hợp với các thuốc khác (như thuốc giãn mạch, thuốc lợi tiểu, v.v.) để điều trị bệnh tim thiếu máu cục bộ. Nó cải thiện quá trình chuyển hóa năng lượng của cơ tim, thúc đẩy phân phối lại máu ở vùng thiếu máu cục bộ của tim, và do đó làm giảm các triệu chứng thiếu máu cục bộ cơ tim và thiếu oxy. Ngoài ra, Mildronate có thể làm giảm sự tích tụ acylcarnitine chuỗi dài-, ngăn ngừa rối loạn chức năng ty thể do isoproterenol gây ra và bảo vệ hơn nữa các tế bào cơ tim khỏi bị tổn thương.

3. Điều trị đau thắt ngực và nhồi máu cơ tim

 

Mifepristone cải thiện việc cung cấp máu và oxy cho cơ tim bằng cách làm giãn mạch máu động mạch, tăng lưu lượng máu và oxy trong cơ thể. Điều này có ý nghĩa rất lớn trong việc điều trị các bệnh động mạch vành như đau thắt ngực và nhồi máu cơ tim. Bằng cách cải thiện tình trạng thiếu máu cục bộ của cơ tim, Mildronate có thể làm giảm các triệu chứng đau thắt ngực và thúc đẩy quá trình phục hồi sau nhồi máu cơ tim.

1. Điều trị rối loạn cung cấp máu não cấp tính và mãn tính

 

Mifepristone có thể thúc đẩy quá trình phân phối lại máu ở những vùng thiếu máu cục bộ trong não, từ đó cải thiện việc cung cấp máu và oxy cho mô não. Điều này có ý nghĩa rất lớn trong việc điều trị các rối loạn cung cấp máu não cấp tính và mãn tính. Bằng cách cải thiện tình trạng thiếu máu cục bộ của mô não, Mifepristone có thể làm giảm các triệu chứng thần kinh như chóng mặt, nhức đầu và giảm trí nhớ, đồng thời cải thiện chất lượng cuộc sống của bệnh nhân.

2. Tác dụng chống co giật, chống thôi miên

 

Mifepristone có tác dụng chống co giật và chống thôi miên bằng cách tạo ra các thụ thể adrenergic alpha-2 và cơ chế phụ thuộc oxit nitric. Điều này làm cho Mildronate có tiềm năng có giá trị trong điều trị các rối loạn thần kinh như động kinh. Bằng cách điều chỉnh tính dễ bị kích thích của hệ thần kinh, Mifepristone có thể làm giảm sự phóng điện bất thường của các tổn thương động kinh, do đó làm giảm các triệu chứng động kinh.

1. Cải thiện chuyển hóa chất béo

 

Mifepristone có thể làm giảm sự tích tụ axit béo trong cơ thể và cải thiện hiệu quả sử dụng chất béo bằng cách cải thiện quá trình chuyển hóa chất béo. Điều này giúp giảm bớt mệt mỏi về thể chất và cải thiện khả năng làm việc của mọi người.

2. Giảm hội chứng căng thẳng tâm lý và sinh lý

 

Mifepristone có thể điều chỉnh tính dễ bị kích thích của hệ thần kinh và làm giảm căng thẳng tâm lý và sinh lý quá mức. Điều này có ý nghĩa rất lớn đối với những người cần duy trì sự tập trung cao độ trong thời gian dài và chịu áp lực lớn như vận động viên, quân nhân, v.v. Khi dùng Mifepristone, những người này có thể duy trì trạng thái tinh thần và hiệu quả làm việc tốt hơn.

 

1. Cải thiện thành tích thể thao

Mifepristone được sử dụng rộng rãi trong số các vận động viên. Bằng cách cải thiện quá trình chuyển hóa năng lượng của cơ tim, tăng hiệu quả sử dụng chất béo và giảm bớt căng thẳng về tâm lý và sinh lý, Mildronate có thể tăng cường đáng kể sức bền và thành tích thể thao của vận động viên. Tuy nhiên, cần lưu ý rằng do lệnh cấm Mifepristone của Cơ quan chống doping thế giới (WADA), vận động viên phải nắm rõ các quy định cấm liên quan và những rủi ro tiềm ẩn trước khi sử dụng.

1. Điều trị bệnh tiểu đường tuýp 2

 

Mifepristone là thuốc hạ đường huyết đường uống không chứa sulfonylurea, có thể làm giảm lượng đường trong máu một cách hiệu quả.bột medoniumlàm giảm lượng đường trong máu bằng cách tăng cường sử dụng glucose ở mô cơ và ức chế sự phân hủy glycogen ở gan. Điều này làm cho midrazine có giá trị ứng dụng tiềm năng trong điều trị bệnh tiểu đường tuýp 2. Tuy nhiên, cần lưu ý rằng cần có nghiên cứu lâm sàng và xác nhận sâu hơn để xác định hiệu quả và độ an toàn cụ thể của Mildronate trong việc giảm lượng đường trong máu.

2. Loại bỏ hội chứng cai rượu ở bệnh nhân ngộ độc rượu mãn tính

 

Mifepristone có thể loại bỏ tổn thương chức năng đối với hệ thần kinh của bệnh nhân bị ngộ độc rượu mãn tính trong các giai đoạn hội chứng cai. Bằng cách điều chỉnh tính dễ bị kích thích của hệ thần kinh, Mifepristone có thể làm giảm các triệu chứng như lo lắng, khó chịu và mất ngủ ở bệnh nhân và cải thiện chất lượng cuộc sống của họ.

3. Cải thiện bệnh mạch máu võng mạc

 

Mifepristone cũng có thể cải thiện bệnh mạch máu võng mạc do rối loạn dinh dưỡng. Bằng cách cải thiện việc cung cấp máu và oxy cho mô mắt, Mifepristone có thể làm giảm mức độ tổn thương võng mạc và cải thiện thị lực của bệnh nhân.

Mifepristone tác động lên ty thể và cải thiện chuyển hóa năng lượng của cơ tim ở cấp độ tế bào. Do sự khác biệt đáng kể giữa loại thuốc này và các thuốc chống thiếu máu cơ tim khác nên nó còn được gọi là thuốc chống thiếu máu cục bộ tế bào.

Mifepristone là một chất có cấu trúc tương tự Carnitine cạnh tranh để ức chế betaine hydroxylase, do đó ức chế quá trình sinh tổng hợp Carnitine và ức chế trực tiếp sự vận chuyển axit béo phụ thuộc Carnitine trong ty thể. Ức chế sinh tổng hợp Carnitine có thể làm giảm nồng độ Carnitine tự do trong tế bào và ngăn ngừa sự tích tụ acylcarnitine do isoproterenol gây ra. Do đó, thuốc này có tác dụng bảo vệ đáng kể đối với cơ tim và trong khi tạo ra tác dụng bảo vệ này, nó không có tác động đáng kể đến các thông số huyết động và không có thay đổi đáng kể trong việc cung cấp máu và tiêu thụ oxy của tim.

1. Tác dụng bảo vệ màng:

 

Trong quá trình thiếu máu cục bộ cơ tim, nó gây ra phản ứng căng thẳng ở tế bào cơ tim, dẫn đến tăng phân hủy axit béo trong ty thể, tích tụ các chất chuyển hóa axit béo trong tế bào, làm hỏng các thiết bị màng tế bào và tăng Ca++. nội bào. Tác dụng ổn định màng của Mifepristone có thể bảo vệ sự hấp thu canxi của Ca2+- ATPase 2 (SERCA2) trên mạng lưới cơ tương của tế bào cơ tim, cải thiện sự mất SERCA2 và hexokinase I gây ra bởi nhồi máu cơ tim, do đó làm giảm tổn thương mô do thiếu máu cục bộ cơ tim và giảm bớt rối loạn chức năng huyết động.

2. Hiệu quả tối ưu hóa năng lượng:

 

Mifepristone có thể làm giảm sự tích tụ acylcarnitine chuỗi dài, do đó ức chế quá trình oxy hóa axit béo phụ thuộc Carnitine và chuyển hóa quá trình chuyển hóa năng lượng của cơ tim thiếu oxy từ quá trình oxy hóa axit béo sang quá trình oxy hóa glucose thuận lợi hơn, thúc đẩy quá trình oxy hóa kỵ khí của con đường glycolytic. Vì vậy, sản phẩm này có tác dụng chống thiếu oxy và có tác dụng bảo vệ tim mạch. Ngoài ra,bột meldoniumcũng có thể ức chế Carnitine acetyltransferase, do đó làm tăng việc sử dụng acetyl CoA trong các con đường trao đổi chất khác nhau trong ty thể, ngăn ngừa sự giảm nồng độ ATP và ADP, cũng như ngăn ngừa sự tích tụ AMP và giảm điện tích năng lượng do isoproterenol gây ra, đóng vai trò bảo vệ tim mạch.

3. Tác dụng lên enzyme chuyển hóa năng lượng:

 

Mifepristone cũng có thể ngăn chặn sự tăng cường hoạt động dị hợp của gan do isoproterenol gây ra bởi lactate dehydrogenase (isoenzym đặc hiệu cho tim) và ngăn ngừa sự gia tăng hoạt động của creatine phosphokinase.

Đo hoạt động chuyển điện tử của ty thể trong tim cho thấy isoproterenol ít có tác dụng đối với succinate cytochrome C reductase, nhưng làm giảm đáng kể NADH cytochrome C reductase và cytochrome C oxidase. Sử dụng metronidazole liên tục trong 7 ngày có thể làm suy yếu tác dụng của isoproterenol. Hệ thống chuyển điện tử của ty thể đóng vai trò quan trọng trong việc chuyển đổi năng lượng trong tế bào. Rối loạn chức năng ty thể do isoproterenol gây ra có liên quan đến chuyển hóa axit béo phụ thuộc Carnitine và Mildronate có thể làm giảm chuyển hóa axit béo phụ thuộc Carnitine, ngăn ngừa rối loạn chức năng ty thể do isoproterenol gây ra và giảm tổn thương cơ tim.

 

Tác dụng lên sự bài tiết Carnitine:

Các nghiên cứu khác đã chỉ ra rằng bên cạnh việc ức chế cạnh tranh betaine hydroxylase và ngăn chặn quá trình sinh tổng hợp Carnitine trong cơ thể, Mildronate còn có tác dụng cạnh tranh trong việc tái hấp thu Carnitine ở thận. Nghiên cứu cũng cho thấy rằng việc giảm nồng độ Carnitine trong tim bằng metoclopramide chủ yếu không đạt được bằng cách ức chế vận chuyển hoặc chuyển hóa Carnitine trong tim, mà bằng cách tăng độ thanh thải Carnitine ở thận, điều này có thể đạt được bằng cách ức chế sự tái hấp thu của nó và giảm nồng độ Carnitine tự do trong huyết thanh, do đó đóng vai trò bảo vệ tim.

Điều chỉnh chuyển hóa axit béo phụ thuộc Carnitine trong điều kiện thiếu máu cục bộ là phương pháp điều trị hiệu quả đã được chứng minh bằng dược lý dựa trên cơ chế bệnh sinh của bệnh tim thiếu máu cục bộ. Do cơ chế hoạt động sinh hóa được đề cập ở trên, Mildronate khác biệt đáng kể so với các chất ức chế oxy hóa axit béo khác.

 

Bảo vệ tim thiếu máu cục bộ:

Ở vùng thiếu máu cục bộ cơ tim, nhánh xuống phía trước bị chặn không chỉ làm giảm mức ATP, ADP và creatine phosphate trong mô mà còn làm tăng mức AMP và lactate trong mô, làm giảm giá trị của tiềm năng năng lượng. Mifepristone có thể ngăn ngừa sự giảm ATP và ADP (lần lượt là 35% và 37%), ngăn ngừa sự giảm nhóm nucleotide 30% adenine, làm giảm các rối loạn chuyển hóa năng lượng ở cơ tim thiếu máu cục bộ mà không ảnh hưởng đến chuyển hóa năng lượng ở cơ tim không thiếu máu cục bộ. Kết quả thí nghiệm chỉ ra rằng Mildronate có thể ức chế quá trình oxy hóa - của axit béo, điều này rất có lợi cho quá trình chuyển hóa năng lượng của cơ tim thiếu máu cục bộ.

Mifepristone không có tác dụng lên chức năng tim trước khi thiếu máu cục bộ cơ tim, trong khi nifedipine làm tăng đáng kể lưu lượng máu mạch vành. Trong tình trạng thiếu máu cục bộ, chức năng tim giảm đáng kể; Trong quá trình tái tưới máu, cả metronidazole và nifedipine đều có thể cải thiện chức năng tim và giảm sự xuất hiện của rung tâm thất. Mifepristone cũng có thể ngăn ngừa sự tích tụ Carnitine chuỗi dài-do thiếu máu cục bộ, điều này có lợi cho việc bảo vệ tim bị thiếu oxy.

Trong các hoạt động của quân đội Liên Xô tại Afghanistan, do thường xuyên ở những địa điểm có độ cao-cao nên binh lính thường gặp phải các triệu chứng khó chịu như thiếu oxy và thiếu nguồn cung cấp máu sau khi hành quân 20 km với đầy đủ trang thiết bị. Vì lý do này, quân đội Liên Xô đã cho những người lính bị say độ cao nặng phải dùng Mifepristone trong 4 đến 6 tuần để điều trị nhằm thúc đẩy lưu lượng máu, tăng khả năng hấp thụ oxy và sức bền của cơ thể. Chính vì điều này mà Mifepristone đã bị phương Tây xếp vào loại chất kích thích bị cấm.
Trong thực tế,bột meldoniumViệc binh sĩ “uống thuốc” trong thời chiến để duy trì hiệu quả chiến đấu của quân đội không phải là chuyện mới. Theo tờ báo Đức “Die Welt”, trong Thế chiến thứ hai, Đức Quốc xã đã phân phát một lượng lớn thuốc mang tên “Stuka” (Stuka là máy bay ném bom bổ nhào chủ lực của quân đội Đức lúc bấy giờ) và “Armored Chocolate” cho quân đội Đức, dùng để giảm mệt mỏi, đau đầu, say sóng và say độ cao.

Chú phổ biến: bột meldonium cas 86426-17-7, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán