Trifluoperazine Dihydrochloride CAS 440-17-5

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. là một trong những nhà sản xuất và cung cấp trifluoperazine dihydrochloride cas 440-17-5 giàu kinh nghiệm nhất tại Trung Quốc. Chào mừng bạn đến với bán buôn trifluoperazine dihydrochloride chất lượng cao số lượng lớn cas 440-17-5 để bán tại đây từ nhà máy của chúng tôi. Dịch vụ tốt và giá cả hợp lý có sẵn.

Trifluoperazine Dihydrochloride, CAS 440-17-5, công thức phân tử C21H26Cl2F3N3S, chứa hai phân tử axit clohydric. Trọng lượng phân tử của nó là 480,82 gam/mol. Thường tồn tại ở dạng bột tinh thể màu trắng hoặc tương tự. Nó có thể có tính hút ẩm. Trong nước, độ hòa tan của trifluoperazine hydrochloride tương đối cao, tạo thành dung dịch. Nó cũng có thể được hòa tan trong các dung môi hữu cơ khác nhau, chẳng hạn như metanol, ethanol và dimethylformamide. Nó dễ dàng hòa tan trong nước, hòa tan trong ethanol, ít tan trong cloroform và không hòa tan trong ether. Tương đối ổn định ở nhiệt độ phòng, nhưng nên tránh tiếp xúc với các tác nhân oxy hóa mạnh. Nó là một loại thuốc có nhiều ứng dụng lâm sàng và phòng thí nghiệm. Nó là một chất ức chế thụ thể dopamine D2 có tác dụng chống loạn thần và chống nôn. Nó cũng được sử dụng rộng rãi làm thuốc thử trong nghiên cứu trong phòng thí nghiệm. Trong nghiên cứu khoa học, trifluoperazine hydrochloride thường được sử dụng làm công cụ và thuốc thử trong nghiên cứu trong phòng thí nghiệm. Nó có thể được sử dụng để nghiên cứu chức năng và sự tương tác của các chất dẫn truyền thần kinh, chẳng hạn như dopamine và serotonin.

Cấu trúc phân tử củatrifluoperazine dihydrochloridecó thể thu được bằng cách phân tích công thức hóa học của nó. Công thức hóa học của nó là C21H26F3N3S · 2HCl, bao gồm cả phần hữu cơ và vô cơ.

Điểm nóng chảy 243 độ ( dec. ) ( lit. ) , Điểm chớp cháy 9 độ , Điều kiện bảo quản -20 độ C , Độ hòa tan của ethanol: hòa tan 5mg / mL . bột hình thái , Hệ số axit ( pKa ) pK13.9, pK28.1 ( ở 25 độ ) , Màu sắc từ trắng đến trắng nhạt , Bước sóng tối đa ( λmax ) 312nm ( MeOH ) ( lit. ), BRN 3820024 , Độ ổn định Hút ẩm , Dấu hiệu nguy hiểm ( GHS ), GHS02, GHS06, GHS08, GHS07 , từ cảnh báo Nguy hiểm , Mô tả mối nguy hiểm H302-H225-H301 + H311 + H331-H370 , Hướng dẫn phòng ngừa P210 - P280 - P302 + P352 + P312 - P304 + P340 + P312 - P370 + P378 - P403 + P235 - P301 + P312 + P330 , Dấu hiệu nguy hiểm Xn , Mã danh mục nguy hiểm 22 , Tuyên bố an toàn 36 , Mã số vận chuyển hàng nguy hiểm, UN1230 - loại 3 - PG 2 - Metanol, dung dịch , WGK Đức 3 , RTECS SP1750000 , F 3-10.

Trifluoropyrazine hydrochloride (thuật ngữ "trifluoropiperazine hydrochloride" được đề cập trong một số tài liệu có thể là một lỗi phát biểu và loại thuốc cốt lõi thực tế là trifluoropyrazine hydrochloride) là một loại thuốc chống loạn thần phenothiazine. Cơ chế hoạt động của nó xoay quanh hệ thống dẫn truyền thần kinh dopamine, serotonin, adrenaline, v.v. và đạt được tác dụng điều trị toàn diện như chống loạn thần, an thần và chống lo âu thông qua cơ chế điều chỉnh đa{2}}mục tiêu.

Cơ chế hoạt động cốt lõi: phong tỏa thụ thể dopamine và điều hòa cân bằng chất dẫn truyền thần kinh

 

Cơ chế cốt lõi là ngăn chặn có chọn lọc các thụ thể dopamine D2 trong hệ thần kinh trung ương, bằng cách cạnh tranh chiếm giữ các vị trí liên kết với thụ thể và ức chế sự kích hoạt quá mức của dopamine. Dopamine đóng một vai trò quan trọng trong cơ chế bệnh sinh của bệnh tâm thần phân liệt: giải phóng quá nhiều dopamine từ đường viền não giữa dẫn đến các triệu chứng tích cực như ảo giác và ảo tưởng, trong khi sự tăng cường chức năng của dopamine trong con đường chất đen gây ra các phản ứng ngoại tháp như run và rối loạn trương lực cơ.

 

Trifluorouracil hydrochloride điều chỉnh chính xác hai con đường này:

Con đường limbic não giữa: ngăn chặn thụ thể D2, giảm sự kích thích quá mức của dopamine ở vỏ não trước trán và trực tiếp làm giảm các triệu chứng tích cực.
Con đường chất đen: ngăn chặn một phần thụ thể D2, khôi phục sự cân bằng giữa dopamine và acetylcholine, đồng thời giảm nguy cơ rối loạn vận động (mặc dù sử dụng lâu dài vẫn có thể gây ra rối loạn vận động khởi phát muộn).

Chi tiết về hoạt động của thụ thể: sự phối hợp đa{0}}mục tiêu và tránh tác dụng phụ

 

Ngoài các thụ thể dopamine D2, nó còn tăng cường hiệu quả điều trị và giảm tác dụng phụ bằng cách tác động lên các hệ thống thụ thể khác:

1. 5-Chất đối kháng thụ thể hydroxytryptamine (5-HT)
Sự phong tỏa nhẹ thụ thể 5-HT2A giúp cải thiện các triệu chứng tiêu cực của bệnh tâm thần phân liệt, chẳng hạn như sự thờ ơ về mặt cảm xúc và rút lui khỏi xã hội, đồng thời tăng cường tác dụng chống trầm cảm.
Khi được sử dụng kết hợp với các chất ức chế tái hấp thu 5-HT chọn lọc (chẳng hạn như fluoxetine), nó có thể điều chỉnh cảm xúc một cách hiệp đồng, nhưng cần thận trọng về nguy cơ mắc hội chứng 5-HT.

2. Phong tỏa thụ thể adrenergic
Ức chế thụ thể alpha 1-adrenergic: gây giãn mạch dẫn đến hạ huyết áp thế đứng, cần theo dõi diễn biến huyết áp và điều chỉnh liều lượng.

 

Chặn - thụ thể adrenergic: làm chậm nhịp tim, có thể che đi các triệu chứng hạ đường huyết. Bệnh nhân tiểu đường nên sử dụng thận trọng.
3. Phong tỏa thụ thể Histamine H1
Ức chế giải phóng histamine, làm giảm các phản ứng dị ứng (như ngứa và mẩn đỏ), nhưng đồng thời gây buồn ngủ, mệt mỏi và tránh lái xe hoặc vận hành máy móc.
4. Đối kháng thụ thể Cholinergic M1
Nó có thể làm giảm tác dụng của acetylcholine và nguy cơ phản ứng của hệ ngoại tháp, nhưng nó có thể gây ra tác dụng phụ kháng cholinergic như khô miệng, táo bón và bí tiểu.

Mở rộng tác dụng dược lý: Từ thuốc chống loạn thần đến ứng dụng đa lĩnh vực

 

Cơ chế hoạt động mở rộng ứng dụng của nó ra ngoài bệnh tâm thần phân liệt sang nhiều lĩnh vực lâm sàng:

1. Điều trị chứng hưng cảm
Bằng cách ổn định hệ thống dopamine và serotonin và ngăn chặn sự phấn khích quá mức trong các giai đoạn hưng cảm,trifluoperazine Dihydrochloridethường được sử dụng kết hợp với các chất ổn định tâm trạng như lithium cacbonat.
2. Liệu pháp bổ trợ cho chứng lo âu và trầm cảm
Tác dụng đối kháng của thụ thể 5-HT2A có thể làm giảm bớt lo lắng, đặc biệt đối với những bệnh nhân mắc chứng lo âu kèm theo trong bệnh tâm thần phân liệt.
Nó có tác dụng điều trị phụ trợ đối với hội chứng suy nhược thần kinh (như đau đầu do căng thẳng và rối loạn giấc ngủ) bằng cách điều chỉnh tính dễ bị kích thích của hệ thần kinh trung ương để cải thiện các triệu chứng.

 

3. Điều trị bổ trợ trạng thái động kinh
Mặc dù nó không thể trực tiếp chấm dứt cơn động kinh nhưng nó có thể ổn định tiềm năng màng tế bào thần kinh và giảm tần suất cơn động kinh. Nó cần được sử dụng kết hợp với thuốc chống động kinh (chẳng hạn như natri phenytoin).
4. Chứng khó tiêu chức năng và triệu chứng chống nôn
Chặn thụ thể D2 ở vùng cảm giác hóa học của não để gây nôn và ức chế buồn nôn và nôn thường được sử dụng để điều trị chống nôn sau hóa trị hoặc phẫu thuật.
Bằng cách điều chỉnh nhu động đường tiêu hóa, các triệu chứng khó tiêu chức năng như đầy hơi và cảm giác no sớm có thể được giảm bớt.

Chúng tôi là nhà máy của STELAZINE.

Lưu ý: BLOOM TECH(Từ năm 2008), ACHIEVE CHEM-TECH là công ty con của chúng tôi.

Phương pháp tổng hợp triflurazin hydrochloride:

bao gồm (1) phản ứng ngưng tụ: 2-trifluoromethyl phenothiazine và 4-methyl-1-chloropropyl piperazine trong dung môi hữu cơ, chất xúc tác, pH 9 ~ 12, nhiệt độ phản ứng ngưng tụ 80 độ ~ 120 độ, sản phẩm thô triflurazine;

(2) Tinh chế triflurazine thô: triflurazine thô lần đầu tiên được chuyển thành triflurazine dioxalate, sau đó triflurazine dioxalate được chuyển thành triflurazine bằng cách thêm kiềm;

( 3 ) Triflurazine thu được ở bước ( 2 ) phản ứng với axit clohydric để tạo thành triflurazine hydrochloride. Phương pháp điều chế triflurazine hydrochloride theo sáng chế rất đơn giản, chi phí thấp và hiệu suất cao, phù hợp cho sản xuất công nghiệp triflurazine hydrochloride.

Nghiên cứu in vitro, trifluoroperazine liên kết với thụ thể tuyến thượng thận 1A - và 1B, giá trị Ki lần lượt là 27,6 nm và 19,2 nm, tỷ lệ 1B/1A là 0,7. Trifluoroperazine ức chế Mycobacteria bệnh lao (MTB) với MIC là 7,6 μ g/mL.

Trifluoroperazine (< 14. Chemicalbook78mm) inhibited NK cytotoxic activity and effector target cell junction in mouse spleen in a dose-dependent manner. Trifluoroperazine inhibits interferon- α Or the increase of NK cytotoxic activity induced by interleukin-2. Trifluoroperazine inhibits voltage-dependent potassium channel Kv2 1 gene expression from the human brain (hKv2.1).

Phương pháp chuẩn bị củatrifluoperazine Dihydrochloridebao gồm các bước chi tiết sau:

Chú phổ biến: trifluoperazine dihydrochloride cas 440-17-5, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán