Giành chiến thắng 48098. Một chất rắn màu trắng với công thức phân tử C23H26N2O3 và CAS 92623-83-1. Về mặt tính chất vật lý, pradolin thể hiện các đặc điểm quan trọng khác nhau. Mật độ của nó là khoảng 1,8 ± 0,1 g/cm, có nghĩa là so với các hợp chất khác, mật độ khối lượng của nó tương đối vừa phải. Thứ hai, điểm sôi cao tới 553,1 ± 50,0 độ C (760 mmHg), cho thấy khí hóa chỉ có thể xảy ra ở nhiệt độ cao hơn, đảm bảo độ ổn định tốt của nó ở nhiệt độ phòng. Mặc dù Prado Lin có tác dụng dược lý đáng kể và giá trị ứng dụng lâm sàng, nhưng cũng có một số tác dụng phụ và biện pháp phòng ngừa trong quá trình sử dụng. Bệnh nhân nên tuân thủ nghiêm ngặt lời khuyên của bác sĩ khi sử dụng Mitcholin và không nên tự điều trị một cách mù quáng. Đồng thời, cần chú ý để quan sát các phản ứng vật lý trong quá trình sử dụng. Nếu có bất kỳ triệu chứng khó chịu xảy ra, nên tìm kiếm sự chú ý y tế một cách kịp thời. Xin lưu ý rằng các sản phẩm được sản xuất bởi công ty chúng tôi đang chế biến hóa chất và chỉ được sử dụng trong phòng thí nghiệm. Nó bị nghiêm cấm sử dụng nó cho các mục đích khác.
|
|
|
|
Công thức hóa học |
C23H26N2O3 |
|
Khối lượng chính xác |
378 |
|
Trọng lượng phân tử |
378 |
|
m/z |
378 (100.0%), 379 (24.9%), 380 (2.7%) |
|
Phân tích nguyên tố |
C, 72.99; H, 6.92; N, 7.40; O, 12.68 |

Giành chiến thắng 48098(Thường đề cập đến viên pralol hydrochloride hoặc viên propafenone hydrochloride), như một thành phần dược phẩm quan trọng, có một loạt các ứng dụng trong lĩnh vực y tế.
Tác dụng dược lý của pradolin
Giảm sự co bóp của cơ tim
Pradolin như một thuốc chẹn thụ thể chọn lọc có thể liên kết cạnh tranh với các thụ thể adrenergic, do đó làm giảm sự co bóp của cơ tim. Tác dụng này chủ yếu được sử dụng trong thực hành lâm sàng để điều trị các bệnh như tăng huyết áp, đau thắt ngực và rối loạn nhịp tim nhanh. Bằng cách giảm khả năng co bóp cơ tim, pradolin có thể giảm bớt gánh nặng trên tim và cải thiện chức năng cơ tim.
Làm chậm sự dẫn truyền tâm thất
Pradolin cũng có thể làm chậm tốc độ dẫn của nút nhĩ thất bằng cách giảm hoạt động điện của tim, do đó đạt được mục tiêu làm chậm quá trình dẫn truyền nhị phân. Hiệu quả này giúp kiểm soát nhịp tim, ngăn ngừa và điều trị các bệnh như rối loạn nhịp tim.
Ức chế hoạt động thần kinh giao cảm
Pradolin cũng có một số tác dụng gây viêm và an thần chống -, có thể làm giảm bớt các triệu chứng liên quan bằng cách ức chế các phản ứng viêm và khả năng kích thích hệ thống thần kinh. Hiệu quả này có ý nghĩa lớn đối với việc điều trị các bệnh gây ra bởi hoạt động thần kinh giao cảm quá mức.
Ứng dụng lâm sàng của Pradolin
Tăng huyết áp
Pradoline, như một loại thuốc chống tăng huyết áp, được sử dụng rộng rãi trong thực hành lâm sàng để điều trị tăng huyết áp. Khả năng giảm khả năng co bóp cơ tim và làm chậm sự dẫn truyền nhĩ thất giúp giảm huyết áp và giảm bớt gánh nặng trên tim.
Đau thắt ngực
Đau thắt ngực là một triệu chứng đau ngực do tình trạng thiếu oxy cơ tim. Pradolin có thể làm giảm mức tiêu thụ oxy của cơ tim và giảm bớt các triệu chứng đau thắt ngực bằng cách giảm sự co bóp của cơ tim và làm chậm nhịp tim.
Rối loạn nhịp nhanh
Pradolin có tác dụng điều trị đáng kể trong điều trị nhịp tim nhanh. Nó có thể làm chậm nhịp tim và ngăn ngừa sự xuất hiện và sự phát triển của rối loạn nhịp tim bằng cách ức chế sự tự chủ và độ dẫn của các tế bào cơ tim.

Giành chiến thắng 48098là một loại thuốc được sử dụng để giảm cholesterol và thuộc loại statin. Nó có thể làm giảm mức cholesterol trong cơ thể bằng cách ức chế enzyme chính của tổng hợp cholesterol - HMG CoA reductase, do đó ngăn ngừa xơ vữa động mạch và bệnh tim mạch.
Sự tổng hợp của pradolin chủ yếu đạt được thông qua các phương pháp tổng hợp hóa học. Đầu tiên, cần phải tổng hợp cấu trúc cốt lõi của pradolin - phthalates. Cấu trúc hóa học của pradolin bao gồm các nhóm như vòng benzen, nhóm butyryl, nhóm acetyl, nhóm hydroxyl, v.v ... Do đó, phương pháp tổng hợp liên quan đến các phản ứng bước đa -.
Sau đây là các bước tổng hợp của pradolin:
Tổng hợp các este phthalate:
Các este phthalate thu được thông qua phản ứng ester hóa bằng cách sử dụng benzoyl clorua và axit malonic làm nguyên liệu thô.
Ortho hydroxylation của phthalates:
Làm nóng phthalates với natri hydroxit dư (NaOH) trong dung môi hỗn hợp nước/cồn để hydroxylate chúng.
Phản ứng hạt nhân:
Ester phthalate được phản ứng với một lượng natri hydroxit và isopropyl bromoethanone (IBB) thích hợp trong một dung môi hỗn hợp của natri hydroxit/acetone để thu được ortho hydroxyisopropyl phthalate.
Phản ứng giảm:
Ortho hydroxyisopropyl phthalate được phản ứng với một chất khử (như khí hydro, natri hydride, v.v.) trong các điều kiện thích hợp để giảm nhóm hydroxyl thành một nhóm rượu, dẫn đến hợp chất tiền chất của pradoline.
Cuối cùng
Sản phẩm cuối cùng của pradolin thu được thông qua chuyển đổi nhóm chức năng thích hợp và sửa đổi cấu trúc.
Nhìn chung, phương pháp tổng hợp của pradolin là một quy trình tổng hợp hữu cơ đa - phức tạp, đòi hỏi kiến thức và công nghệ trong các lĩnh vực như hóa học tổng hợp và hóa học hữu cơ. Trong khi đó, việc tối ưu hóa và cải thiện các phương pháp tổng hợp cũng là những hướng quan trọng trong nghiên cứu hóa học, để tăng năng suất, làm giảm việc tạo ra các sản phẩm -, do đó giảm chi phí sản xuất và đáp ứng nhu cầu của thị trường dược phẩm.
Phương pháp tổng hợp của pravodoline liên quan đến nhiều bước, thường liên quan đến các phản ứng tổng hợp hữu cơ. Vì phương pháp tổng hợp cụ thể của pradolin có thể thay đổi tùy thuộc vào điều kiện trong phòng thí nghiệm và bảo vệ bằng sáng chế, sau đây là một mô tả đơn giản và khái niệm về phương pháp tổng hợp nhằm cung cấp phương pháp tổng hợp chung:
Phương pháp tổng hợp
Chuẩn bị tài liệu bắt đầu:
Chọn vật liệu bắt đầu phù hợp dựa trên cấu trúc hóa học của pradolin. Điều này có thể bao gồm các hợp chất thơm với các nhóm chức năng cụ thể, thuốc thử acyl hóa (như aryl clorua, axit aryl carboxylic, v.v.) và các thuốc thử hóa chất cần thiết khác.
Phản ứng acyl hóa:
Sử dụng các thuốc thử acyl hóa thích hợp, chẳng hạn như aryl clorua hoặc axit aryl carboxylic, để trải qua phản ứng acyl hóa với vật liệu ban đầu. Bước này nhằm mục đích giới thiệu cấu trúc acyl quan trọng trong phân tử pradolin.
Phản ứng ngưng tụ:
Sản phẩm acyl hóa được kết nối với các bộ phận khác thông qua phản ứng ngưng tụ để tạo thành cấu trúc lõi của pradoline. Điều này có thể yêu cầu sử dụng các chất xúc tác hoặc điều kiện phản ứng thích hợp để thúc đẩy tiến trình của phản ứng.
Chuyển đổi nhóm chức năng:
Khi cần thiết, chuyển đổi nhóm chức năng được thực hiện trên cấu trúc cốt lõi của pradolin để giới thiệu hoặc loại bỏ các nhóm chức năng cụ thể, chẳng hạn như hydroxyl, methyl, v.v ... Những phản ứng biến đổi này có thể bao gồm quá trình oxy hóa, khử, thay thế, v.v.
Tinh chế và kết tinh:
Tinh chế sản phẩm tổng hợp thông qua các kỹ thuật tinh chế thích hợp (như sắc ký cột, kết tinh lại, v.v.) để có được pradolin tinh khiết.
Cần lưu ý rằng mô tả ở trên chỉ cung cấp một phương pháp tổng hợp khái niệm, và các bước tổng hợp cụ thể và điều kiện phản ứng có thể thay đổi tùy thuộc vào điều kiện phòng thí nghiệm và bảo vệ bằng sáng chế. Do đó, khi tổng hợpGiành chiến thắng 48098Trong thực tế, nên đề cập đến tài liệu bằng sáng chế có liên quan hoặc tham khảo các nhà hóa học chuyên nghiệp để biết thông tin chi tiết và chính xác hơn.
Với sự sâu sắc của nghiên cứu khoa học và tiến trình phát triển thuốc, chất này dự kiến sẽ đóng một vai trò quan trọng trong việc quản lý đau, chống trị liệu viêm- và các lĩnh vực khác, và có thể được mở rộng sang các lĩnh vực ứng dụng khác. Tuy nhiên, triển vọng phát triển của nó cũng bị ảnh hưởng bởi các yếu tố như chính sách và quy định, nhu cầu thị trường và bảo vệ sở hữu trí tuệ. Do đó, các nhà phát triển của nó cần giám sát chặt chẽ các thay đổi chính sách và động lực thị trường, phát triển các chiến lược tiếp thị và R & D hợp lý để đảm bảo danh sách và thành công thành công trên thị trường.
phản ứng bất lợi
Giành chiến thắng 48098. Tên hóa học của nó là (4 - methoxyphenyl) - [2-methyl-1- (2-methyl-4-morpholin-4-ethyl) indol-3-yl] ketone, với một công thức phân tử của C ₂ ∝ H ₂₆ Nó tác dụng chống viêm và giảm đau bằng cách ức chế tổng hợp prostaglandin (ức chế Cox, IC =4.9 m) và kích hoạt các thụ thể CB ₁/Cb, và đã được nghiên cứu để điều trị đau và viêm liên quan. Tuy nhiên, khi nghiên cứu sâu sắc, các phản ứng bất lợi tiềm năng của nó dần trở nên rõ ràng.
Phản ứng bất lợi liên quan đến chuyển hóa và dược động học
Hiệu ứng vượt qua đầu tiên đáng kể và khả dụng sinh học thấp
Các thí nghiệm trên động vật đã chỉ ra rằng khả dụng sinh học của WIN 48098 sau khi uống dưới 10%, chủ yếu là do hiệu ứng vượt qua đầu tiên. Sau khi uống 10 mg/kg đối với chuột, nồng độ huyết tương cực đại (C ₘₐₓ) chỉ là 0,2 g/mL, thấp hơn nhiều so với 5 g/mL sau khi tiêm tĩnh mạch cùng một liều. Tính khả dụng sinh học thấp có thể hạn chế hiệu quả lâm sàng của nó và cần được cải thiện thông qua sửa đổi cấu trúc hoặc tối ưu hóa các tuyến hành chính (như công thức xuyên da).
Độc tính tiềm năng của các chất chuyển hóa
Win 48098 được chuyển hóa bởi các enzyme CYP450 ở gan, chủ yếu sản xuất hydroxyl hóa và các sản phẩm liên kết axit glucuronic. Các nghiên cứu in vitro đã chỉ ra rằng một số chất chuyển hóa độc hại gấp 2-3 lần so với tế bào gan (HepG2) so với thuốc ban đầu, biểu hiện bằng việc giảm tiềm năng màng ty thể và tăng nồng độ oxy phản ứng (ROS). Sử dụng lâu dài có thể dẫn đến sự tích lũy của các chất chuyển hóa, gây nguy cơ tổn thương gan.
Nguy cơ tương tác thuốc
Là một chất nền của CYP3A4, khi WIN 48098 được kết hợp với các chất ức chế CYP3A4 mạnh như ketoconazole, nồng độ thuốc trong máu có thể tăng 3-5 lần, làm tăng đáng kể tỷ lệ phản ứng bất lợi. Ngược lại, chính quyền CO với các chất gây cảm ứng như rifampicin có thể dẫn đến giảm hiệu quả. Các kết hợp bị cấm nên được nêu rõ trong các hướng dẫn dùng thuốc.
Độc tính hệ thống cơ quan
Độc tính gan
Chấn thương cấp tính: 24 giờ sau một liều duy nhất (lớn hơn hoặc bằng 50 mg/kg) ở chuột, nồng độ ALT/AST huyết thanh tăng 2-3 lần, kèm theo phù tế bào gan và hoại tử dấu chấm câu. Kiểm tra bệnh lý cho thấy thoái hóa không bào của các tế bào gan xung quanh tĩnh mạch trung tâm, cho thấy tổn thương peroxid hóa lipid.
Chấn thương mãn tính: Sau khi dùng liên tục (10 mg/kg/ngày, 4 tuần), cấu trúc thùy gan của chuột bị rối loạn, mô sợi tăng sinh và lắng đọng collagen tăng 40%. Sử dụng lâu dài có thể gây ra xơ gan.
Độc tính của thận
Suy giảm chức năng: Sau khi sử dụng liên tục (5 mg/kg/ngày, 2 tuần) đối với chó, tỷ lệ thanh thải creatinine giảm 30%, kèm theo giảm sản lượng nước tiểu và mất cân bằng điện phân (kali trong máu tăng 0,5 mmol/L). Cơ chế có thể liên quan đến apoptosis của các tế bào biểu mô hình ống thận (với sự gia tăng gấp 2 - về tỷ lệ dương tính của TUNEL) và kích hoạt hệ thống renin-angiotensin.
Thay đổi hình thái: Quan sát kính hiển vi điện tử cho thấy sự đổ của microvilli trong các ống lượn gần và vỡ cristae ty thể, cho thấy các rối loạn chuyển hóa năng lượng.
Ảnh hưởng đến hệ thống tim mạch
Biến động huyết áp: Sau một liều 20 mg ở những người tình nguyện khỏe mạnh, huyết áp tâm thu trung bình giảm 15 mmHg (kéo dài 4-6 giờ), kèm theo sự gia tăng nhịp tim phản xạ (+20 nhịp/phút). Cơ chế có thể liên quan đến việc kích hoạt các thụ thể CB dẫn đến sự giãn nở mạch máu ngoại vi.
Nguy cơ rối loạn nhịp tim: Các thí nghiệm về tim chuột lang bị cô lập đã chỉ ra rằng Win 48098 (10 μ m) có thể kéo dài thời gian của các tiềm năng hành động (APD tăng 25%) và tăng nguy cơ mắc bệnh nhịp tim nhanh chuyển tiếp theo đỉnh (TDP). Nên tránh cho bệnh nhân kéo dài khoảng QT.
Ức chế hệ hô hấp
CRONCHIAL CROTICTION: Sau khi hít phải WIN 48098 (0,1 mg), bệnh nhân hen suyễn giảm 15% thể tích thở ra (FEV ₁) trong giây đầu tiên, kèm theo các triệu chứng thở khò khè. Cơ chế có liên quan đến việc kích hoạt các thụ thể CB dẫn đến co cơ trơn.
Kích thích niêm mạc: Sau khi động vật hít vào nồng độ cao (lớn hơn hoặc bằng 1 mg/m ³), niêm mạc mũi trở nên tắc nghẽn và phù hợp, với sự tiết chất nhầy tăng lên, cho thấy kích ứng cục bộ.
Chú phổ biến: Giành chiến thắng 48098 CAS 92623-83-1, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán




