Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. là một trong những nhà sản xuất và cung cấp l-tert-leucinamide hydrochloride cas 75158-12-2 giàu kinh nghiệm nhất ở Trung Quốc. Chào mừng bạn đến bán buôn số lượng lớn l-tert-leucinamide hydrochloride cas 75158-12-2 để bán tại đây từ nhà máy của chúng tôi. Dịch vụ tốt và giá cả hợp lý có sẵn.
L-tert-leucinaMide hydrochloridelà một dẫn xuất axit amin tự nhiên và chất trung gian hóa học quan trọng, xuất hiện dưới dạng bột tinh thể màu trắng. Độ tinh khiết của các sản phẩm L-threonine hydrochloride thường được sử dụng trên thị trường hầu hết đều trên 98% và một số sản phẩm có độ tinh khiết cao tới 99%. Là một chất trung gian hóa học, nó có nhiều ứng dụng trong lĩnh vực tổng hợp hữu cơ và có thể được sử dụng để tổng hợp các hợp chất hữu cơ phức tạp khác, đặc biệt là trong lĩnh vực tổng hợp thuốc và khoa học vật liệu. Khi sử dụng, phải tuân thủ các quy trình vận hành an toàn có liên quan để tránh tiếp xúc trực tiếp với da và mắt. Nếu vô tình chạm vào, rửa ngay với nhiều nước và tìm kiếm sự trợ giúp y tế.

Thông tin bổ sung về hợp chất hóa học:
|
Công thức hóa học |
C6H15ClN2O |
|
Khối lượng chính xác |
166.09 |
|
Trọng lượng phân tử |
166.65 |
|
m/z |
166.09(100.0%),168.08(32.0%),167.09(6.5%),169.09(2.1%) |
|
Phân tích nguyên tố |
C, 43,24; H, 9,07; Cl, 21,27; N, 16,81; Ồ, 9 giờ 60 |
|
|
|

L-tert-leucinaMide hydrochloridelà một hợp chất hữu cơ quan trọng có công thức hóa học C6H15ClN2O và trọng lượng phân tử khoảng 166,65. Sau đây là lời giải thích chi tiết về mục đích của nó:
Chất này có nhiều ứng dụng trong lĩnh vực tổng hợp hóa học, đặc biệt là chất trung gian quan trọng cho vật liệu tổng hợp. Nó có thể tham gia vào các phản ứng hóa học khác nhau và tổng hợp các vật liệu mới có đặc tính cụ thể bằng cách đưa vào các nhóm chức năng hoặc đơn vị cấu trúc cụ thể. Những vật liệu mới này có triển vọng ứng dụng rộng rãi trong các lĩnh vực như điện tử, quang điện tử, năng lượng và y sinh.


Ví dụ, trong quá trình tổng hợp vật liệu pin mặt trời, nó có thể được sử dụng làm tiền chất hoặc chất trung gian chính để điều chế vật liệu pin mặt trời có hiệu suất chuyển đổi quang điện hiệu quả thông qua một loạt các phản ứng hóa học. Những vật liệu này có lợi thế đáng kể trong việc nâng cao hiệu suất chuyển đổi năng lượng và giảm chi phí của pin mặt trời.
Chất này còn có giá trị ứng dụng quan trọng trong lĩnh vực y học. Nó có thể đóng vai trò là chất trung gian quan trọng để tổng hợp các loại thuốc khác nhau, bằng cách đưa vào các dược chất hoặc cấu trúc cụ thể, từ đó chuẩn bị các phân tử thuốc có hoạt tính dược lý cụ thể. Những loại thuốc này có giá trị lâm sàng tiềm năng trong điều trị các bệnh khác nhau.


Ví dụ: trong quá trình tổng hợp thuốc chống khối u, nó có thể đóng vai trò là tiền chất hoặc chất trung gian quan trọng để điều chế các phân tử thuốc có hoạt tính chống khối u-cao thông qua các phản ứng hóa học cụ thể. Những loại thuốc này có tác dụng rõ rệt trong việc ức chế sự phát triển, lan rộng và di căn của tế bào khối u, mang đến một lựa chọn mới trong điều trị cho bệnh nhân ung thư.
Trong lĩnh vực thuốc chống{0}}khối u, L-tert-leucine amide hydrochloride là thành phần cốt lõi của thế hệ thuốc nhắm mục tiêu ức chế proteasome mới. Cấu trúc phân tử của Carfilzomib, phương pháp điều trị-đầu tiên lớn thứ hai trên thế giới dành cho bệnh u tủy nguyên phát, đưa trực tiếp đoạn bất đối của L-thre-leucine, thu được bằng phản ứng ngưng tụ và thủy phân đơn giản của L-thre-leucine amide hydrochloride.

Hoạt tính chống-khối u của nó cao hơn 10 lần so với bortezomib, chất ức chế proteasome thế hệ đầu tiên, và tỷ lệ kháng thuốc giảm đáng kể. Đoạn bất đối của carfilzomil được tổng hợp bằng cách sử dụng L-tert-leucine amide hydrochloride và độ tinh khiết bất đối của sản phẩm có thể được kiểm soát ổn định ở mức trên 99,9%, tránh hoàn toàn các tác dụng phụ độc hại trên lâm sàng có thể do tạp chất vi lượng gây ra, cải thiện đáng kể thời điểm điều trị của thuốc.
Hiện tại, việc sản xuất thuốc generic Kaffizomib ở Trung Quốc đã được nội địa hóa hoàn toàn và nguyên liệu thô dùng cho L-tert-leucine amide hydrochloride đều do các doanh nghiệp trong nước cung cấp độc lập, loại bỏ hoàn toàn sự phụ thuộc vào nguyên liệu thô nhập khẩu từ nước ngoài.

Phương pháp xử lý sau khi tiếp xúc với da
Khi da tiếp xúc vớiL-tert-leucinaMide hydrochloride, cần thực hiện ngay các biện pháp khẩn cấp sau để giảm tổn thương cho da:

Lau sạch nhanh các chất hóa học:
Nhẹ nhàng lau sạch L{0}}threonine hydrochloride khỏi da bằng vải hoặc khăn giấy khô. Hãy cẩn thận tránh sử dụng vải ẩm vì độ ẩm có thể đẩy nhanh phản ứng giữa hóa chất và da.
Rửa sạch với nhiều nước:
Ngay lập tức rửa sạch khu vực tiếp xúc với nhiều nước chảy. Khi xả nước phải chảy qua vùng bị thương để pha loãng và cuốn trôi các hóa chất còn sót lại.
Thời gian rửa nên kéo dài ít nhất 15 phút cho đến khi không còn cảm giác nóng rát hoặc khó chịu trên da.


Quan sát tình trạng da:
Sau khi rửa sạch da, quan sát cẩn thận tình trạng của vùng bị thương.
Nếu chỉ có vết đỏ hoặc đau nhẹ thì có thể là do da bị kích ứng nhẹ.
Nếu các triệu chứng như sẩn, sẩn, bào mòn hoặc loét xuất hiện, điều đó cho thấy tình hình khá nghiêm trọng và cần được chăm sóc y tế ngay lập tức.
Tư vấn y tế:
Bất kể tình trạng da như thế nào, bạn nên tìm tư vấn y tế càng sớm càng tốt sau khi điều trị khẩn cấp.
Các bác sĩ sẽ xây dựng kế hoạch điều trị cá nhân hóa dựa trên các yếu tố như loại chất hóa học, thời gian tiếp xúc và mức độ tổn thương da.


Trong quá trình xử lý, tránh dùng tay gãi hoặc gãi vào vùng bị thương để tránh khiến da bị tổn thương nặng hơn.
Cố gắng tránh để vùng bị thương tiếp xúc với nước nóng hoặc các chất kích thích khác để tránh làm các triệu chứng trở nên trầm trọng hơn.
Mã cấu trúc của L-tert-leucinaMide Hydrochloride tăng cường khả năng xuyên qua hàng rào máu-não
Hàng rào máu-não (BBB), là tuyến phòng thủ tự nhiên của hệ thần kinh trung ương (CNS), bao gồm các tế bào nội mô mao mạch não, màng đáy, đầu tận cùng của tế bào hình sao và tế bào ngoại vi. Cấu trúc liên kết chặt chẽ của nó có thể ngăn chặn khoảng 98% thuốc phân tử nhỏ và gần 100% thuốc phân tử lớn xâm nhập vào nhu mô não. Mặc dù cơ chế bảo vệ này rất quan trọng để duy trì sự ổn định của vi môi trường não, nhưng nó đã trở thành trở ngại lớn cho việc điều trị bằng thuốc đối với các bệnh thoái hóa thần kinh như bệnh Alzheimer, bệnh Parkinson, khối u não và đột quỵ.
Cơ chế thâm nhập hàng rào máu-não: từ khuếch tán thụ động đến vận chuyển chủ động
Khả năng thâm nhập của BBB liên quan chặt chẽ đến trọng lượng phân tử, độ hòa tan trong lipid, số lượng chất cho liên kết hydro và diện tích bề mặt phân cực của thuốc. Quan điểm truyền thống cho rằng các hợp chất có trọng lượng phân tử<500 Da, a LogP value between 1-3, and<5 hydrogen bond donors are more likely to penetrate the BBB through passive diffusion. However, most neuropeptides are difficult to meet this requirement due to their large molecular weight (usually>1 kDa) và độ phân cực cao (chứa nhiều axit amin tích điện).
Cơ chế phân tử của vận chuyển tích cực

Trong những năm gần đây, nghiên cứu đã phát hiện ra rằng BBB có nhiều hệ thống vận chuyển tích cực, bao gồm:
Vận chuyển qua trung gian thụ thể (RMT), chẳng hạn như thụ thể transferrin (TfR), protein liên kết với thụ thể lipoprotein mật độ thấp-1 (LRP1) và thụ thể insulin, có thể nhận ra các phối tử cụ thể và kích hoạt quá trình nhập bào. Ví dụ, Angiopep-2 (19 peptide) đạt được khả năng thâm nhập BBB hiệu quả bằng cách liên kết với LRP1 và khả năng hấp thu vào não của nó gấp 10 lần so với transferrin truyền thống.
Vận chuyển qua trung gian hấp phụ (AMT): các phân tử tích điện dương (chẳng hạn như poly arginine) có thể hấp phụ trên bề mặt tế bào nội mô mao mạch não thông qua tương tác tĩnh điện, sau đó đi vào mô não thông qua quá trình thực bào. Vận chuyển qua trung gian chất mang (CMT): chẳng hạn như chất vận chuyển glucose (GLUT1) và chất vận chuyển axit amin loại L- (LAT1), có thể vận chuyển các chất có cấu trúc tương tự. Ví dụ: L-DOPA (chất nền LAT1) là tiền chất duy nhất trong điều trị bệnh Parkinson có thể xâm nhập BBB.
Sự phát triển của chiến lược tăng cường thâm nhập
Để khắc phục những hạn chế của BBB, các nhà nghiên cứu đã phát triển nhiều chiến lược khác nhau:
Biến đổi hóa học: Tăng cường khả năng hòa tan lipid hoặc sự ổn định trao đổi chất thông qua quá trình lipid hóa (chẳng hạn như palmitoylation), fluor hóa hoặc đưa vào các axit amin không tự nhiên (chẳng hạn như axit amin loại D).
Chất mang nano: Sử dụng liposome, hạt nano polymer hoặc exosome để đóng gói thuốc và chủ động vận chuyển chúng thông qua các phối tử nhắm mục tiêu được sửa đổi bề mặt (chẳng hạn như Angiopep-2). Ví dụ, liposome biến đổi Angiopep-2 có thể làm tăng nồng độ doxorubicin trong não lên gấp sáu lần so với thuốc tự do.
Các phương pháp vật lý bao gồm siêu âm tập trung kết hợp với vi bọt để mở BBB, nhưng có nguy cơ gây ra tổn thương không thể phục hồi.
Xác minh bằng thực nghiệm: Cơ chế của các peptide thần kinh được biến đổi L-tert{1}}leucinamide thâm nhập vào BBB
Hệ thống đồng nuôi cấy Transwell (đồng nuôi cấy tế bào nội mô vi mạch hCMEC/D3 của con người với tế bào hình sao) được sử dụng để đánh giá khả năng thâm nhập của peptide biến đổi L-tert-leucinamide. Kết quả cho thấy rằng:
Nâng cao tỷ lệ thâm nhập: Chất tương tự L-tert-leucinamide Angiopep-2 (TFFYGGSRG (L-tert-leucinamide) RNNFKTEEY) cho thấy tỷ lệ thâm nhập 12,3% trong vòng 2 giờ, cao hơn đáng kể so với Angiopep-2 tự nhiên (8,1%) (p<0.01).
Cơ chế vận chuyển: Sau khi bổ sung chất ức chế LRP1 (Receptor Associated Protein, RAP), tốc độ thâm nhập của peptide biến đổi giảm xuống 3,2%, cho thấy nó chủ yếu xâm nhập BBB thông qua con đường RMT qua trung gian LRP1.
Trên mô hình chuột, sau khi tiêm tĩnh mạch L-tert-leucinamide tương tự oxytocin biến đổi (L-tert-leucinamide Cys-Tyr-Ile-Gln-Asn-Cys-Pro-Leu-Gly-NH ₂):
Nồng độ đỉnh trong não: Nồng độ trong não của các peptide biến tính đạt đỉnh sau 30 phút (12,5 ng/g), cao gấp 2,98 lần so với oxytocin tự nhiên (4,2 ng/g).
Kéo dài thời gian bán hủy: Thời gian bán hủy{0}}trong não của các peptit biến đổi là 2,1 giờ, dài hơn đáng kể so với các peptit tự nhiên (0,7 giờ) (p<0.05).
Mô phỏng chế độ liên kết của peptide biến tính L{0}}tert{1}}leucinamide với LRP1 bằng phần mềm AutoDock Vina. Kết quả cho thấy rằng:
Tương tác chính: Chuỗi bên tert butyl của peptide biến tính tạo thành tương tác kỵ nước mạnh với túi kỵ nước của LRP1 (bao gồm Leu123, Phe127 và Ile130), với năng lượng tự do liên kết là -8,2 kcal/mol, thấp hơn so với Angiopep-2 tự nhiên (-6,5 kcal/mol), cho thấy khả năng liên kết ổn định hơn.
Giới hạn về hình dạng: Việc sửa đổi vòng tròn tiếp tục hạn chế tính linh hoạt về hình dạng của các peptide, khiến chúng dễ dàng khớp hơn với vị trí hoạt động của LRP1.
Câu hỏi thường gặp
Các sản phẩm phụ-thường gặp trong quá trình tổng hợp là gì và làm cách nào để tránh chúng?
+
-
Ba sản phẩm phụ-chính là:
D-Tert Liang amide hydrochloride (tạp chất chủng tộc): Tránh - kiểm soát nhiệt độ phản ứng Nhỏ hơn hoặc bằng 80 độ và tránh đun nóng kéo dài bằng bazơ mạnh;
L-tert-leucine (tạp chất thủy phân amit): Tránh - kiểm soát chặt chẽ hàm lượng nước trong hệ thống, rút ngắn thời gian gia nhiệt axit-bazơ;
Tạp chất ngưng tụ dipeptide: Tránh - kiểm soát tỷ lệ mol của thức ăn, ngưng tụ từ từ ở nhiệt độ thấp và giảm khả năng phản ứng quá mức của các nhóm amin.
Làm thế nào để lựa chọn giữa amin tự do và hydrochloride?
+
-
1. Phản ứng pha nước, tổng hợp peptide, thí nghiệm sinh học: Ưu tiên các muối hydrochloride có khả năng hòa tan tốt, không dễ bị oxy hóa;
2. Pha hữu cơ khan ngưng tụ ở nhiệt độ thấp, đòi hỏi phản ứng trực tiếp của các nhóm amino tự do: có thể trung hòa và khử muối bằng cách thêm bazơ hữu cơ;
3. Lưu trữ lâu dài ưu tiên muối hydrochloride, vì các nhóm amino tự do dễ bị hấp thụ độ ẩm, oxy hóa và đổi màu.
Chú phổ biến: l-tert-leucinamide hydrochloride cas 75158-12-2, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán








