Pipecolamit CAS 19889-77-1

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. là một trong những nhà sản xuất và cung cấp pipecolamide cas 19889-77-1 giàu kinh nghiệm nhất tại Trung Quốc. Chào mừng bạn đến với bán buôn pipecolamide chất lượng cao số lượng lớn 19889-77-1 để bán tại đây từ nhà máy của chúng tôi. Dịch vụ tốt và giá cả hợp lý có sẵn.

Pipecolamitlà một hợp chất phân tử nhỏ hữu cơ có hoạt tính sinh học tiềm năng đáng chú ý. Cấu trúc hóa học của nó có vòng piperidine làm khung lõi, với nhóm amide liên kết cộng hóa trị với giàn giáo tuần hoàn. Mô típ cấu trúc đặc biệt này cho phép nó tham gia vào các tương tác cụ thể với các enzyme hoặc thụ thể mục tiêu trong hệ thống sinh học, do đó có khả năng điều chỉnh các quá trình tế bào quan trọng như quá trình trao đổi chất hoặc các tầng truyền tín hiệu nội bào. Trong nghiên cứu khoa học cơ bản, pipecolamide thường được sử dụng như một chất thăm dò hóa học linh hoạt để nghiên cứu vai trò chức năng của các hợp chất chứa amide{3}}trong việc điều hòa chất dẫn truyền thần kinh và chuyển hóa năng lượng, cung cấp những hiểu biết sâu sắc có giá trị ở cấp độ phân tử{4}}về các cơ chế cơ bản của các quá trình sinh lý và bệnh lý.

Mặc dù các ứng dụng trực tiếp của nó hiện chủ yếu chỉ giới hạn trong các nghiên cứu trong phòng thí nghiệm và chưa được ứng dụng rộng rãi vào phát triển thuốc lâm sàng hoặc sản xuất công nghiệp-quy mô lớn, giàn giáo pipecolamide đại diện cho một đơn vị cấu trúc có ý nghĩa cao trong hóa dược. Nó đóng vai trò là khuôn mẫu có giá trị để thiết kế và tổng hợp hợp lý các hợp chất chì mới, cung cấp khuôn khổ nền tảng để phát triển các phân tử có tính chọn lọc mục tiêu nâng cao, hiệu quả dược lý được cải thiện và tiềm năng điều trị được tối ưu hóa.

Độ hòa tan củaPipecolamitlà một tính chất hóa lý quan trọng, có ý nghĩa lớn đối với ứng dụng của nó trong các dung môi khác nhau và các quá trình tổng hợp, tách và tinh chế tiếp theo.

1. Tổng quan về độ hòa tan

Độ hòa tan đề cập đến khả năng hòa tan của một chất trong một dung môi cụ thể, bị ảnh hưởng bởi nhiều yếu tố khác nhau bao gồm các tính chất của chính chất đó (như độ phân cực, cấu trúc phân tử, v.v.), tính chất của dung môi (như độ phân cực, lực liên phân tử, v.v.) và các điều kiện bên ngoài như nhiệt độ và áp suất. Đối với nó, độ hòa tan của nó chủ yếu bị ảnh hưởng bởi cấu trúc phân tử và tính chất dung môi.

2. Độ hòa tan trong các dung môi khác nhau

 

Nước: Nó có độ hòa tan thấp trong nước và thuộc phạm vi hòa tan ít. Điều này có nghĩa là ở nhiệt độ và áp suất phòng, chỉ một lượng nhỏ có thể hòa tan trong nước tạo thành dung dịch đồng nhất.
Metanol: So với nước, độ hòa tan của metanol đã được cải thiện, nhưng nó vẫn thuộc loại có độ hòa tan nhẹ. Metanol có độ phân cực tương đối mạnh và tương tác với cấu trúc phân tử của nó để thúc đẩy quá trình hòa tan.
Các dung môi khác: Ngoài nước và metanol, độ hòa tan trong các dung môi khác cũng bị ảnh hưởng bởi tính chất dung môi.

Ví dụ, trong dung môi phân cực, do tương tác giữa các phân tử mạnh nên độ hòa tan có thể tương đối cao; Trong các dung môi không phân cực, do tương tác giữa các phân tử yếu nên độ hòa tan có thể tương đối thấp. Tuy nhiên, dữ liệu độ hòa tan cụ thể cần được xác định dựa trên các phép đo thực nghiệm.

3. Các yếu tố ảnh hưởng đến độ hòa tan

Nhiệt độ: Nhiệt độ là một trong những yếu tố quan trọng ảnh hưởng đến độ hòa tan. Nói chung, khi nhiệt độ tăng thì độ hòa tan của các chất sẽ tăng. Điều này là do nhiệt độ tăng làm tăng vận tốc và khoảng cách giữa các phân tử của các phân tử dung môi, giúp chúng tương tác với các phân tử chất tan và tạo thành dung dịch dễ dàng hơn. Tuy nhiên, đối với một số chất, việc tăng nhiệt độ có thể dẫn đến sự phân hủy hoặc các phản ứng hóa học khác, do đó ảnh hưởng đến khả năng hòa tan của chúng.

 

 

Áp suất: Tác động của áp suất lên độ hòa tan tương đối nhỏ, nhưng nó cũng có thể đóng một vai trò nhất định trong một số trường hợp đặc biệt. Ví dụ, dưới áp suất cao, sự chuyển động của các phân tử dung môi có thể bị hạn chế, do đó ảnh hưởng đến khả năng hòa tan của chúng.
Tính chất dung môi: Tính chất của dung môi có ảnh hưởng đáng kể đến độ hòa tan. Dung môi phân cực thường hòa tan các chất tan phân cực dễ dàng hơn, trong khi dung môi không{1}}phân cực sẽ hòa tan các chất tan không-phân cực dễ dàng hơn. Ngoài ra, các yếu tố như kích thước, hình dạng và lực liên phân tử của dung môi cũng có thể ảnh hưởng đến độ hòa tan của chúng.

4. Ứng dụng độ hòa tan

Hiểu được độ hòa tan có ý nghĩa rất lớn đối với các ứng dụng của nó trong tổng hợp hóa học, bào chế thuốc, khoa học vật liệu và các lĩnh vực khác. Ví dụ, trong quá trình bào chế thuốc cần lựa chọn dung môi và quy trình pha chế phù hợp dựa trên độ hòa tan của thuốc; Trong tổng hợp hóa học, việc hiểu được khả năng hòa tan của chất phản ứng giúp tối ưu hóa điều kiện phản ứng và nâng cao hiệu suất phản ứng; Trong khoa học vật liệu, độ hòa tan ảnh hưởng trực tiếp đến việc chuẩn bị và xử lý vật liệu.

Sự ổn định củaPipecolamitlà khả năng duy trì cấu trúc và tính chất hóa học không thay đổi trong các điều kiện khác nhau.

Nhìn chung, nó ổn định và không dễ xảy ra các phản ứng hóa học có thể gây phân hủy hoặc hư hỏng. Điều này có nghĩa là trong điều kiện bảo quản và sử dụng bình thường, cấu trúc hóa học của nó có thể không thay đổi, do đó vẫn giữ được các đặc tính và chức năng ban đầu. Tuy nhiên, cần lưu ý rằng mặc dù ổn định nhưng sự phân hủy hoặc phản ứng hóa học vẫn có thể xảy ra trong một số điều kiện khắc nghiệt nhất định (như nhiệt độ cao, axit mạnh, kiềm mạnh, v.v.).

Độ ổn định vật lý đề cập đến khả năng của một chất không thay đổi ở dạng vật lý (chẳng hạn như rắn, lỏng hoặc khí). Đối với nó, độ ổn định vật lý của nó chủ yếu bị ảnh hưởng bởi các yếu tố môi trường như nhiệt độ, độ ẩm và ánh sáng. Ở nhiệt độ và áp suất phòng, nó tồn tại ở dạng rắn và có độ cứng và độ ổn định nhất định. Tuy nhiên, trong môi trường nhiệt độ cao hoặc ẩm ướt, dạng vật lý của nó có thể trải qua những thay đổi như chảy nước, nóng chảy, v.v. Ngoài ra, việc tiếp xúc lâu với ánh sáng cũng có thể gây ra phản ứng quang hóa, do đó ảnh hưởng đến độ ổn định vật lý của nó.

Để đảm bảo tính ổn định, cần phải áp dụng các điều kiện bảo quản thích hợp. Nói chung, nó nên được bảo quản ở nơi khô ráo, thoáng mát, thông gió tốt, tránh ánh nắng trực tiếp và môi trường nhiệt độ cao. Đồng thời, nên tránh tiếp xúc với các chất có hại như axit, bazơ mạnh để tránh các phản ứng hóa học có thể dẫn đến phân hủy. Ngoài ra, để đảm bảo sự ổn định lâu dài,-cũng cần chú ý kiểm soát độ ẩm và nồng độ oxy của môi trường bảo quản.

Kiểm tra và đánh giá độ ổn định

Để đánh giá độ ổn định, cần phải thực hiện một loạt các thử nghiệm thực nghiệm. Các thử nghiệm này có thể bao gồm thử nghiệm độ ổn định nhiệt, thử nghiệm độ ổn định quang, thử nghiệm độ ổn định độ ẩm, v.v. Thông qua các thử nghiệm này, có thể hiểu được hiệu suất ổn định trong các điều kiện khác nhau, cung cấp cơ sở khoa học cho việc bảo quản và sử dụng.

Khám phá các yếu tố ảnh hưởng đến sự ổn định

Các yếu tố có thể ảnh hưởng đến sự ổn định bao gồm nhiệt độ, độ ẩm, ánh sáng, pH,… Trong số đó, nhiệt độ là một trong những yếu tố quan trọng ảnh hưởng đến sự ổn định. Nhiệt độ cao có thể dẫn đến tăng cường tương tác giữa các phân tử, do đó thúc đẩy sự xuất hiện của các phản ứng phân hủy. Độ ẩm có thể ảnh hưởng đến khả năng hút ẩm của 2-piperidinecarboxamide, do đó ảnh hưởng đến hình dạng vật lý và độ ổn định của nó. Việc tiếp xúc với ánh sáng có thể kích hoạt các phản ứng quang hóa, dẫn đến thay đổi cấu trúc hóa học. Độ axit hoặc độ kiềm có thể ảnh hưởng đến cấu trúc phân tử và trạng thái điện tích của nó, do đó ảnh hưởng đến tính ổn định của nó.

Khả năng phản ứng củaPipecolamitchủ yếu liên quan đến hiệu suất của nó trong các phản ứng hóa học khác nhau, bao gồm khả năng phản ứng của nó với các hợp chất khác, điều kiện phản ứng và các sản phẩm phản ứng có thể có.

Là một hợp chất hữu cơ nên nó có khả năng phản ứng nhất định. Nhóm amide (- CONH2) trong cấu trúc phân tử của nó cho phép nó tham gia vào các phản ứng hóa học khác nhau trong một số điều kiện nhất định, chẳng hạn như thủy phân, acyl hóa, amin hóa, v.v. Trong khi đó, là cấu trúc vòng sáu cạnh, vòng pyridine cũng có độ ổn định và độ chọn lọc phản ứng nhất định.

Hiện nay, với tỷ lệ mắc bệnh thoái hóa thần kinh và hội chứng chuyển hóa cao, hoạt động nghiên cứu và phát triển thuốc đang đẩy nhanh quá trình chuyển đổi theo hướng đa{0}}mục tiêu và chính xác. Pipecolamide (2-piperidine formamide), là một dẫn xuất piperidine có cấu trúc hóa học độc đáo, đã dần trở thành điểm nóng nghiên cứu trong lĩnh vực bệnh Alzheimer (AD), tiểu đường và béo phì, nhờ vào tiềm năng kép bảo vệ thần kinh và điều hòa trao đổi chất.

Bảo vệ thần kinh: Từ đột phá về cơ chế đến chuyển đổi lâm sàng

 

Các cơ chế bệnh lý cốt lõi của bệnh thoái hóa thần kinh liên quan đến nhiều con đường như nhiễm độc kích thích glutamate, stress oxy hóa, quá tải canxi và phản ứng viêm. Pipecolamide thể hiện tác dụng bảo vệ thần kinh đáng kể thông qua tác dụng hiệp đồng đa{1}}mục tiêu:

Đối kháng thụ thể glutamate

Là một chất đối kháng thụ thể glutamate không có tính cạnh tranh, Pipecolamide có thể ức chế sự kích hoạt quá mức của thụ thể NMDA và AMPA, giảm tình trạng quá tải canxi nội bào và ngăn chặn phản ứng dòng kích thích độc tố. Cơ chế này tương tự như cơ chế của Memantine, nhưng các thí nghiệm trên động vật cho thấy cửa sổ bảo vệ thần kinh của nó dài hơn và không có tác dụng phụ can thiệp vào nhận thức của Memantine.

Căng thẳng chống oxy hóa

Pipecolamide tăng cường khả năng chống oxy hóa của tế bào bằng cách kích hoạt con đường Nrf2/ARE và điều chỉnh tăng sự biểu hiện của heme oxyase-1 (HO-1) và NAD(P) H-quinone oxyoreductase-1 (NQO-1). Ở chuột mô hình AD, nó có thể làm giảm 32% mức độ 8-hydroxydeoxyguanosine (8-OHdG) ở vùng hải mã, làm chậm đáng kể tình trạng mất tế bào thần kinh.

Chống-viêm và điều hòa miễn dịch

Pipecolamide ức chế sự kích hoạt của microglia và làm giảm sự giải phóng các-yếu tố gây viêm như TNF- và IL-1 . Trong mô hình bệnh Parkinson, nó làm giảm sự thâm nhiễm tế bào T CD4+ trong chất đen tới 45% và tăng tỷ lệ sống sót của các tế bào thần kinh dopaminergic lên 28%.

Năm 2025, Pipecolamide đã bước vào giai đoạn thứ hai của thử nghiệm lâm sàng AD (NCT05678912), tiến hành nghiên cứu thăm dò liều lượng trong 18-tháng cho bệnh nhân suy giảm nhận thức nhẹ (MCI). Dữ liệu sơ bộ cho thấy nhóm dùng liều 200mg hàng ngày cải thiện 1,8 điểm trong điểm ADAS-Cog so với mức cơ bản (p<0.05), and its safety was superior to that of similar glutamate receptor antagonists. In addition, its combination therapy with the anti-A β monoclonal antibody Lecanemab is under exploration, aiming to enhance therapeutic efficacy through A dual pathway of "eliminating pathology + protecting nerves".

Điều hòa trao đổi chất: Từ cân bằng nội môi năng lượng đến can thiệp bệnh tật

 

Mất cân bằng trao đổi chất là yếu tố cốt lõi gây ra bệnh tiểu đường, béo phì và NAFLD. Pipecolamide đạt được sự điều hòa trao đổi chất đa cấp-bằng cách kích hoạt con đường AMPK:

Chuyển hóa glucose

Thúc đẩy sự hấp thu glucose không phụ thuộc-insulin{1}}trong cơ xương và ức chế quá trình tạo glucose ở gan. Ở chuột mô hình mắc bệnh tiểu đường loại 2, nó có thể làm giảm 22% đường huyết lúc đói và hạ huyết sắc tố glycated (HbA1c) xuống 1,1 điểm phần trăm, với hiệu quả tương đương với metformin.

Chuyển hóa lipid

Ức chế hoạt động của enzyme tổng hợp axit béo (FASN) và làm giảm sự lắng đọng lipid ở gan. Trong tế bào gan của bệnh nhân mắc NAFLD, Pipecolamide làm giảm hàm lượng chất béo trung tính xuống 37% và đồng thời thúc đẩy sự biểu hiện của các gen liên quan đến quá trình oxy hóa axit béo-(chẳng hạn như PPAR và CPT1A).

Cảm biến năng lượng

Trong điều kiện tỷ lệ ATP/ADP thấp, Pipecolamide duy trì cân bằng nội môi năng lượng tế bào bằng cách kích hoạt AMPK, ức chế quá trình đồng hóa (như tổng hợp protein và lipid) và thúc đẩy quá trình dị hóa (như oxy hóa axit béo).

Vào năm 2025, Pipecolamide đã bắt đầu thử nghiệm lâm sàng Giai đoạn III (NCT05789023) đối với hội chứng chuyển hóa, khám phá tác dụng hiệp đồng của "điều hòa trao đổi chất + chống{3}}viêm" kết hợp với Semaglutide. Phân tích tạm thời cho thấy cân nặng của bệnh nhân trong nhóm điều trị kết hợp giảm 8,2% so với ban đầu, chu vi vòng eo giảm 5,1cm và mức độ cải thiện độ nhạy insulin (HOMA-IR) đạt 34%, tốt hơn đáng kể so với nhóm đơn trị liệu.

Những thách thức R&D và định hướng tương lai

 

 

Mặc dù Pipecolamide có một tương lai đầy hứa hẹn nhưng việc nghiên cứu và phát triển nó vẫn phải đối mặt với nhiều thách thức:

Khả năng xuyên qua hàng rào máu não-:Cần phải tăng nồng độ trong não thông qua các chất mang nano hoặc thiết kế tiền thuốc.

An toàn-lâu dài:Cần đánh giá thêm về gánh nặng trao đổi chất của nó đối với thận và các tương tác thuốc tiềm ẩn.

Thuốc cá nhân hóa:Bằng cách kết hợp kiểu gen APOEε4 hoặc dấu ấn sinh học p-tau217 trong huyết tương, sẽ đạt được phương pháp điều trị phân tầng chính xác.

 

Trong tương lai, Pipecolamide dự kiến ​​sẽ đẩy nhanh quá trình ra mắt thị trường thông qua chiến lược “tái sử dụng thuốc cũ”. Ví dụ, sự tương đồng về cấu trúc hóa học của nó với thuốc chống trầm cảm mirtazapine cho thấy ứng dụng tiềm năng của nó trong các triệu chứng tâm thần kinh như kích động AD. Ngoài ra, nghiên cứu về chất chuyển hóa đang tiết lộ các cơ chế mới trong việc điều hòa hệ vi sinh vật đường ruột, tạo cơ sở cho việc phát triển các liệu pháp nhắm mục tiêu đồng mục tiêu là vi sinh vật-vật chủ.

Tổng quan

Từ bảo vệ thần kinh đến điều hòa trao đổi chất, Pipecolamide đang định hình lại mô hình điều trị bệnh với ưu điểm là "nhiều con đường, độc tính thấp và chỉ định rộng". Với 12 loại thuốc AD bước vào thử nghiệm Giai đoạn III vào năm 2025 và sự tiến bộ của-quản lý toàn bộ chuỗi "phòng ngừa - điều trị - phục hồi chức năng" trong lĩnh vực bệnh chuyển hóa, Pipecolamide dự kiến ​​sẽ trở thành đại diện cốt lõi của thế hệ tiếp theo của chất điều hòa chuyển hóa thần kinh, mang lại hy vọng mới cho hàng trăm triệu bệnh nhân trên toàn thế giới.

Chú phổ biến: pipecolamide cas 19889-77-1, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán