PT-141 Acetate CAS 1607799-13-2

1. Chỉ định cốt lõi: Rối loạn ham muốn tình dục hoạt động thấp (HSDD)
PT-141 hydrochloride là loại thuốc đầu tiên trên thế giới điều chỉnh ham muốn tình dục bằng cách kích hoạt các con đường nội sinh trong hệ thần kinh trung ương và cơ chế hoạt động của nó hoàn toàn khác với liệu pháp thay thế estrogen hoặc androgen truyền thống tại địa phương. Bằng cách nhắm mục tiêu vào thụ thể MC4R, chất này có thể đi qua các dây thần kinh ngoại biên và tác động trực tiếp lên trục tuyến sinh dục vùng dưới đồi, thúc đẩy giải phóng dopamine và norepinephrine, từ đó tăng cường động lực và phản ứng tình dục.

2. Ưu điểm so với các liệu pháp truyền thống
Thông số PT-141 hydrochloride liệu pháp hormone tại chỗ thuốc ức chế PDE5 bằng đường uống
Mục tiêu: Hệ thần kinh trung ương MC4R, cơ quan sinh sản ngoại biên, cơ trơn thể hang của dương vật
Thời gian có hiệu quả là 30-60 phút, cần sử dụng liên tục trong vài tuần trong thời gian 30-45 phút.
Thời gian bán hủy 2-3 giờ 24-48 giờ 4-6 giờ
Tác dụng phụ chính: buồn nôn, đỏ bừng mặt, kích ứng âm đạo, nguy cơ ung thư vú, nhức đầu, bất thường về thị giác
Đối tượng áp dụng: phụ nữ tiền mãn kinh/sau mãn kinh, chỉ phụ nữ sau mãn kinh, rối loạn cương dương ở nam giới

1. Công cụ nghiên cứu sinh học thần kinh
Phân tích đường truyền tín hiệu MC4R: Là chất chủ vận MC4R có tính chọn lọc cao,PT-141 axetatđược sử dụng rộng rãi để nghiên cứu vai trò của thụ thể này trong cân bằng năng lượng, hành vi lo âu và cơ chế gây nghiện. Ví dụ, các thí nghiệm trên chuột đã chỉ ra rằng nó có thể ức chế sự ưa thích nơi có điều kiện (CPP) do morphin gây ra bằng cách kích hoạt MC4R.
Lập bản đồ mạch thần kinh hành vi tình dục: Kết hợp với công nghệ quang học, chất này có thể xác định chính xác con đường dopaminergic từ vùng não bụng (VTA) của vùng dưới đồi đến nhân accumbens (NAc), tiết lộ cơ sở thần kinh của động lực tình dục.

3. Sàng lọc và đánh giá thuốc
Phát triển chất đối kháng MC4R: Là một loại thuốc công cụ, PT-141 hydrochloride có thể được sử dụng để xác nhận hoạt động của các chất đối kháng MC4R mới và đẩy nhanh quá trình phát triển các loại thuốc điều trị béo phì.
Kiểm tra độ ổn định của thuốc peptide: Đặc điểm hoàn nguyên của công thức đông khô-(hòa tan siêu âm trong nước) được sử dụng làm tiêu chuẩn tham khảo để đánh giá điều kiện bảo quản nguyên liệu thô peptide.

Phụ gia nuôi cấy tế bào: Trong các dòng tế bào biểu hiện quá mức MC4R, chất này có thể duy trì hoạt động của thụ thể và đảm bảo độ tin cậy của kết quả thí nghiệm.
3. Tối ưu hóa tổng hợp công nghiệp
Cải tiến quy trình tổng hợp pha rắn: Việc điều chế PT-141 hydrochloride bao gồm các bước phức tạp như tạo vòng và khử bảo vệ. Quy trình sản xuất công nghiệp của nó (chẳng hạn như lựa chọn nhựa và cắt tỷ lệ thuốc thử) cung cấp tài liệu tham khảo kỹ thuật để tổng hợp các loại thuốc peptide khác.
Thực hành hóa học xanh: Sử dụng carbon dioxide siêu tới hạn làm môi trường phản ứng có thể giảm việc sử dụng dung môi hữu cơ và giảm 82% hàm lượng hữu cơ trong chất thải, đáp ứng yêu cầu bảo vệ môi trường.