Viên nang cimetidine

Sau khi uống,Viên nang cimetidineđược hấp thụ nhanh chóng trong đường tiêu hóa với khả dụng sinh học là 60% -70%. Thời gian cao điểm của nó (TMAX) là 1-3 giờ và nó có thể có hiệu lực trong vòng 30 phút sau khi uống, làm cho nó trở thành một loại thuốc giảm đau nhanh chóng cho các triệu chứng trào ngược axit dạ dày cấp tính. Thực phẩm có thể làm chậm tốc độ hấp thụ của nó nhưng không ảnh hưởng đến mức độ hấp thụ, vì vậy bệnh nhân không cần phải dùng thuốc khi bụng đói. Điều đáng chú ý là khi được sử dụng trong kết hợp với y học như sucralfate và metoclopramide, sự hấp thụ cimetdine có thể giảm hoặc giảm, và khoảng thời gian dùng thuốc hoặc dosis cần được điều chỉnh.

Cimetdine được phân phối rộng rãi trong cơ thể, với thể tích phân phối rõ ràng (VD) là 0,8 - 1,2 l/kg, và có thể xâm nhập vào các dịch cơ thể như nước bọt, sữa mẹ và dịch não tủy. Tốc độ liên kết protein của nó là khoảng 20%và sự tập trung của thuốc tự do tương đối cao, điều này giải thích cơ chế mà nó có thể gây ra tác dụng phụ của hệ thần kinh trung ương sau khi thâm nhập vào hàng rào máu não. Trong các thí nghiệm trên động vật, cimetdine có thể vượt qua hàng rào nhau thai, nhưng các nghiên cứu tiền lâm sàng đã không cho thấy tính thần kinh.

Cimetdine là một chất ức chế mạnh của hệ thống enzyme CYP450, đặc biệt thể hiện tác dụng ức chế đáng kể đối với các phân nhóm CYP1A2, CYP2D6 và CYP3A4. Hiệu ứng ức chế này dẫn đến sự chậm lại trong quá trình trao đổi chất của chính nó, với một nửa cuộc sống - (T1/2) kéo dài đến 2-3 giờ. Trong khi đó, Cimetdine gây ra nhiều tương tác thuốc bằng cách ức chế sự trao đổi chất của các loại thuốc khác

Warfarin: Khi được sử dụng trong kết hợp, giá trị INR tăng 30% -50% và liều warfarin cần phải giảm 25% -50%.
Phenytoin natri: Sự tập trung trong máu đã tăng 28%, và dosis cần phải được điều chỉnh đến giới hạn thấp hơn của phạm vi kiểm tra.
Lidocaine: Tỷ lệ thư ký giảm 34%, liều bảo trì cần phải giảm 20%-30%.
Theophylline: Khi được sử dụng trong kết hợp, sự tập trung trong máu của theophylline tăng 50% -100%. Nó là cần thiết để theo dõi sự tập trung trong máu của theophylline và điều chỉnh dosis.

Cimetdine chủ yếu được bài tiết qua thận, với 60% - 70% được bài tiết ở dạng ban đầu thông qua nước tiểu và 20% -30% được bài tiết qua mật. Trong các mô hình động vật suy thận, tỷ lệ thư ký của nó giảm đáng kể và thời gian bán hủy của nó kéo dài đến 4-6 giờ. Do đó, Dosis cần được điều chỉnh theo tỷ lệ nhân viên creatinine:
Suy thận nhẹ (CRCL 50-80 mL/phút): Không cần điều chỉnh liều.
Suy thận vừa phải (CRCL 30-50 mL/phút): Giảm 50% dosis mỗi lần và kéo dài khoảng thời gian dùng thuốc xuống còn 12 giờ.
Suy thận nặng (CRCL<30 mL/min): contraindicated or requiring hemodialysis support.