Thuốc tiêm amoxicillin và clavulanate kali

Bản chất hóa học: Amoxicillin thuộc nhóm kháng sinh beta lactam penicillin, dạng muối natri (C16H19N3NaO5S) hòa tan trong nước, dễ tiêm tĩnh mạch.
Cơ chế hoạt động: Bằng cách ức chế quá trình tổng hợp thành tế bào vi khuẩn (protein liên kết penicillin, PBP), liên kết chéo của peptidoglycan thành tế bào bị chặn, dẫn đến sự giãn nở và ly giải của vi khuẩn. Nó có tác dụng diệt khuẩn mạnh đối với vi khuẩn gram dương (như Staphylococcus aureus và Streptococcus) và một số vi khuẩn gram âm (như Haemophilusenzae và Moraxella catarrhalis).
Tối ưu hóa dược động học: Dạng muối natri tăng cường khả năng hòa tan trong nước của amoxicillin, cho phép amoxicillin phân bố nhanh chóng đến các mô toàn thân (như dịch não tủy, phổi, tuyến tiền liệt) sau khi tiêm tĩnh mạch, với thể tích phân bố biểu kiến ​​(Vd) là 0,3-0,4 L/kg và thời gian bán hủy (t ₁/₂) xấp xỉ 1-1,3 giờ.

Bản chất hóa học: Axit clavulanic là chất ức chế men lactase -, dạng muối kali (C8H8KNO5) cũng hòa tan trong nước, tạo phức với amoxicillin theo tỷ lệ cố định.
Cơ chế hoạt động: Bằng cách liên kết không thể đảo ngược với - lactase do vi khuẩn tạo ra (như enzyme TEM-1 và SHV-1), amoxicillin được bảo vệ khỏi quá trình thủy phân bằng enzyme, do đó khôi phục hoạt tính kháng khuẩn chống lại vi khuẩn sản xuất enzyme (chẳng hạn như Escherichia coli và Klebsiella pneumoniae sản xuất ESBL). Bản thân axit clavulanic chỉ có tác dụng kháng khuẩn yếu nhưng hoạt tính ức chế enzym của nó lại là giá trị cốt lõi.
Tác dụng hiệp đồng dược động học: Vd của axit clavulanic là 0,2-0,3 L/kg và t ₁/₂ là khoảng 0,7-1,2 giờ, rất phù hợp với chu trình trao đổi chất của amoxicillin, đảm bảo rằng cả hai tác dụng hiệp đồng này phát huy tác dụng hiệp đồng đồng bộ trong cơ thể.

Các nghiên cứu lâm sàng đã chỉ ra rằng khi amoxicillin được kết hợp với axit clavulanic theo tỷ lệ 5:1 (tỷ lệ khối lượng), nó có thể tối đa hóa việc bảo vệ amoxicillin khỏi sự thủy phân do enzyme và tránh nhiễm độc gan (như tăng transaminase) do axit clavulanic quá mức. Ví dụ:
Thông số kỹ thuật 1000 mg/200 mg: Chứa 1000 mg amoxicillin (dựa trên nền) và 200 mg axit clavulanic, với tỷ lệ nghiêm ngặt là 5:1.
Thông số 2000 mg/200 mg: Mặc dù liều amoxicillin tăng gấp đôi nhưng liều axit clavulanic vẫn không thay đổi, phù hợp với các tình huống cần nồng độ amoxicillin cao hơn trong nhiễm trùng nặng, đồng thời kiểm soát tổng lượng axit clavulanic để giảm nguy cơ.

Nhiễm trùng nhẹ đến trung bình: Nên ưu tiên dùng liều 1000 mg/200 mg, dùng mỗi 8 giờ (q8h), để cân bằng giữa hiệu quả và độ an toàn.
Nhiễm trùng nặng: Sử dụng quy cách 2000 mg/200 mg, q8h hoặc q12h (điều chỉnh theo mô hình dược động học), để kiểm soát nhanh tình trạng nhiễm khuẩn huyết.

Suy thận: Điều chỉnh liều theo độ thanh thải creatinin. Ví dụ: khi CrCl là 10-30 mL/phút, thông số kỹ thuật 1000 mg/200 mg có thể được mở rộng đến quản lý mỗi 12 giờ.
Rối loạn chức năng gan: Tổn thương gan từ nhẹ đến trung bình không cần điều chỉnh liều nhưng cần theo dõi transaminase; Hãy thận trọng hoặc chống chỉ định với tổn thương gan nặng.

Đối với nhiễm chủng ESBL, cần đảm bảo rằng nồng độ axit clavulanic đủ để ức chế hoạt động của enzyme và thường chọn thông số liều lượng cao với tỷ lệ tiêu chuẩn (5:1).

Thành phần hóa học và thiết kế thông số công thức của Thuốc tiêm Amoxicillin và Clavulinate Kali thể hiện mục tiêu kép là "kháng khuẩn chính xác" và "an toàn và có thể kiểm soát được". Tỷ lệ vàng 5:1, lựa chọn thông số kỹ thuật đa dạng và kiểm soát độ ổn định nghiêm ngặt mang đến giải pháp hiệu quả và linh hoạt để điều trị lâm sàng các bệnh nhiễm trùng nặng do vi khuẩn.