Leuprorelin axetat tiêmlà một chất tương tự hormone giải phóng gonadotropin (GnRH) được tổng hợp nhân tạo nhằm đạt được hiệu quả điều trị chính xác các bệnh phụ thuộc hormone bằng cách điều chỉnh chức năng trục tuyến yên. Cơ chế hoạt động cốt lõi của nó là "điều hòa hai chiều": sau lần dùng thuốc đầu tiên, nó kích thích nhanh chóng giải phóng gonadotropin (FSH/LH), sau đó liên tục ức chế sự bài tiết của chúng thông qua giải mẫn cảm thụ thể, cuối cùng làm giảm nồng độ estrogen buồng trứng hoặc teststerone tinh hoàn đến tình trạng hậu mãn kinh/thiến. Trong những năm gần đây, các kỹ thuật xét nghiệm di truyền như phân tích đa hình gen GNRH1 đã cung cấp cơ sở cho thuốc được cá nhân hóa và việc phát triển các công thức tác dụng lâu dài đã cải thiện đáng kể sự tuân thủ của bệnh nhân. Là thuốc cốt lõi trong lĩnh vực điều hòa hormone, sản phẩm này đã trở thành một công cụ quan trọng để quản lý bệnh đa ngành bằng cách cân bằng giữa hiệu quả và độ an toàn.





Thông tin bổ sung về hợp chất hóa học:
| Tên sản phẩm | Leuprorelin Acetate tiêm | Leuprorelin axetat |
| Loại sản phẩm | tiêm | bột |
| Độ tinh khiết của sản phẩm | Lớn hơn hoặc bằng 99% | Lớn hơn hoặc bằng 99% |
| Thông số sản phẩm | Có thể tùy chỉnh | Có thể tùy chỉnh |
| Gói sản phẩm | Có thể tùy chỉnh | Có thể tùy chỉnh |
Mẫu sản phẩm của chúng tôi



Leuprorelin Acetate COA
![]() |
||
Giấy chứng nhận phân tích |
||
|
Tên ghép |
Leuprorelin axetat | |
|
Số CAS |
74381-53-6 | |
|
Cấp |
Cấp dược phẩm | |
|
Số lượng |
tùy chỉnh | |
|
Tiêu chuẩn đóng gói |
tùy chỉnh | |
| nhà sản xuất | Công ty TNHH Thiểm Tây BLOOM TECH | |
|
Lô số |
20250109001 |
|
|
MFG |
ngày 12 tháng 1th 2025 |
|
|
EXP |
ngày 8 tháng 1th 2029 |
|
| TIÊU CHUẨN KIỂM TRA | Ngành GB/T24768-2009. Stnnard | |
| cấu trúc |
|
|
|
Mục |
Tiêu chuẩn doanh nghiệp |
Kết quả phân tích |
|
Vẻ bề ngoài |
Bột màu trắng hoặc gần như trắng |
phù hợp |
|
Hàm lượng nước |
Nhỏ hơn hoặc bằng 4,5% |
0.30% |
| Tổn thất khi sấy |
Nhỏ hơn hoặc bằng 1,0% |
0.15% |
|
Kim loại nặng |
Pb Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm |
N.D. |
|
Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm |
N.D. | |
|
Hg Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm |
N.D. | |
|
Cd Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm |
N.D. | |
|
Độ tinh khiết (HPLC) |
Lớn hơn hoặc bằng 99,0% |
99.5% |
|
Tạp chất đơn |
<0.8% |
0.48% |
|
Dư lượng khi đánh lửa |
<0.20% |
0.064% |
|
Tổng số vi sinh vật |
Nhỏ hơn hoặc bằng 750cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Nhỏ hơn hoặc bằng 2MPN/g |
N.D. |
|
vi khuẩn Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Ethanol (theo GC) |
Nhỏ hơn hoặc bằng 5000ppm |
400 trang/phút |
|
Kho |
Bảo quản ở nơi kín, tối và khô ở -20 độ |
|
|
|
||

Leuprorelin axetat tiêm, như một chất tương tự hormone giải phóng gonadotropin (GnRH), giúp điều chỉnh chính xác các bệnh phụ thuộc hormone bằng cách ức chế chức năng trục tuyến yên. Chiến lược trị liệu kết hợp đã cho thấy những lợi ích đáng kể trong phụ khoa, ung thư, y học sinh sản và các lĩnh vực khác vì nó có thể nâng cao hiệu quả và giảm nguy cơ phản ứng bất lợi. Phần sau đây cung cấp giải thích chi tiết từ ba khía cạnh: loại bệnh, lựa chọn thuốc kết hợp và cơ chế tác dụng.
Bệnh phụ khoa: điều trị kết hợp lạc nội mạc tử cung và adenomyosis
1. Lạc nội mạc tử cung: Giảm đau nhức và giảm tái phát
Cơ chế cốt lõi: Leuprorelin gây teo nội mạc tử cung ngoài tử cung bằng cách giảm nồng độ estradiol đến tình trạng sau mãn kinh (<50pg/mL). However, long-term use may lead to low estrogen syndrome (hot flashes, vaginal dryness) and osteoporosis.
Kế hoạch chung:
Lifumin (chiết xuất cohosh đen): Là chất điều chỉnh estrogen thực vật, nó có thể làm giảm các triệu chứng mãn kinh như bốc hỏa và mất ngủ. Các nghiên cứu lâm sàng đã chỉ ra rằng việc sử dụng kết hợp Levofloxacin có thể làm giảm 40% điểm Kuperman đã sửa đổi của bệnh nhân mà không ảnh hưởng đến tác dụng chống estrogen của leuprorelin.
Yousiming (Viên nén Quercetin Ethynylestradiol): Việc bổ sung tuần tự estrogen liều thấp- (20 μ g Ethynylestradiol) và progesterone (3 mg Quercetin) có thể duy trì BMD và giảm chảy máu âm đạo. Một nghiên cứu trên 60 bệnh nhân bị đau nhức dai dẳng cho thấy sự kết hợp của Yousiming có thể làm tăng tỷ lệ giảm đau nhức từ 73,3% lên 96,7% và giảm tỷ lệ chảy máu bất thường từ 20% xuống 3,3%.
Thuốc Zhibai Dihuang (Hợp chất y học cổ truyền Trung Quốc): Bằng cách nuôi dưỡng âm và giảm lửa để điều chỉnh chức năng miễn dịch, kết hợp với leuprorelin, nó có thể làm giảm nồng độ estradiol trong huyết thanh xuống 47,3% và giảm đau bụng kinh tới 85% ở bệnh nhân lạc nội mạc tử cung, cao hơn đáng kể so với 70% đạt được khi dùng đơn trị liệu.
2. U xơ tử cung: giảm thể tích tử cung và cải thiện triệu chứng
Cơ chế cốt lõi: Leuprorelin làm giảm lượng kinh nguyệt bằng cách ức chế chức năng buồng trứng, nhưng cũng có thể gây nguy cơ teo tử cung và bong vòng.
Kế hoạch chung:
Manyue Le (hệ thống giải phóng duy trì-levonorgestrel trong tử cung): Sự giải phóng progesterone cục bộ (52 μ g/d) có thể gây teo nội mạc tử cung và có tác dụng hiệp đồng với leuprorelin. Quan sát lâm sàng cho thấy nhóm điều trị kết hợp cho thấy tỷ lệ giảm thể tích tử cung tăng 25% so với nhóm đơn trị liệu, điểm đau bụng kinh giảm 60% và tỷ lệ bong Manyue Le giảm từ 15% xuống 5%.
Liệu pháp bổ sung ngược (canxi + vitamin D): Để đáp ứng với tình trạng giảm BMD do leuprorelin gây ra, sự kết hợp giữa bổ sung canxi (1200mg/ngày) và bổ sung vitamin D (800IU/d) có thể làm tăng tỷ lệ duy trì BMD cột sống thắt lưng lên 30% và giảm 50% nguy cơ gãy xương.
Khối u ác tính: liệu pháp kết hợp nội tiết cho ung thư biểu mô tuyến tiền liệt và ung thư vú
1. Ung thư tuyến tiền liệt: Kết hợp thiến thuốc và điều trị kháng androgen
Cơ chế cốt lõi: Leuprorelin ngăn chặn sự phát triển của tế bào ung thư biểu mô bằng cách ức chế bài tiết teststerone đến mức bị thiến (<50ng/dL), but some patients may develop resistance due to androgen receptor mutations.
Kế hoạch chung:
Abiraterone (chất ức chế CYP17): Ngăn chặn con đường tổng hợp teststerone, kết hợp với leuprorelin, có thể kéo dài thời gian tiến triển của PSA lên 18,2 tháng và tăng tỷ lệ sống sót chung thêm 4,2 tháng.
Methylteststerone (một steroid chuyển hóa tổng hợp): Đối với chứng đau nhức do di căn xương, sự kết hợp ngắn hạn- với methylteststerone (10mg/d) có thể làm giảm mức độ đau nhức từ 30% -50%, nhưng cần phải theo dõi men gan và nồng độ kali trong máu.
2. Ung thư vú: ức chế đường truyền tín hiệu estrogen
Cơ chế cốt lõi: Leuprorelin ngăn chặn sự tăng sinh tế bào ung thư biểu mô ER+ bằng cách giảm nồng độ estradiol xuống mức<20pg/mL, but the 5-year recurrence rate of monotherapy still reaches 30%.
Kế hoạch chung:
Thuốc ức chế Aromatase (letrozole/anastrozole): ngăn chặn sự tổng hợp estrogen ngoại biên, kết hợp với leuprorelin, có thể kéo dài thời gian sống sót-không mắc bệnh từ 36 tháng lên 48 tháng ở những bệnh nhân tiền mãn kinh và tăng tỷ lệ sống sót chung từ 75% lên 90%.
Tamoxifen (chất điều biến thụ thể estrogen chọn lọc): đối với những bệnh nhân có-nguy cơ thấp, điều trị kết hợp có thể làm giảm 40% nguy cơ ung thư biểu mô vú đối bên, nhưng cần cảnh giác với tình trạng dày nội mạc tử cung (tỷ lệ 5% -8%).
Y học sinh sản: Điều hòa rụng trứng chính xác
Cơ chế cốt lõi: Trong chu kỳ thụ tinh trong ống nghiệm (IVF), leuprorelin ngăn chặn quá trình hoàng thể hóa sớm ở nang trứng bằng cách ức chế đỉnh LH nội sinh, nhưng có thể gây ra hội chứng quá kích buồng trứng (OHSS).
Kế hoạch chung:
FSH (hormone kích thích nang trứng): Kết hợp với leuprorelin (0,5-1mg/ngày), có thể đạt được sự phát triển nang trứng đồng bộ, tăng số lượng trứng lấy được lên 20% -30% và giảm tỷ lệ OHSS từ 15% xuống 5%.
Livmin: Đối với những bệnh nhân trẻ tuổi, việc kết hợp Livmin có thể làm giảm bớt lo lắng (giảm 25% điểm HAMA) và cải thiện việc tuân thủ điều trị.
Bệnh nhi: Can thiệp chậm cho dậy thì sớm trung ương
Cơ chế cốt lõi: Leuprorelin làm chậm quá trình đóng cửa biểu mô bằng cách ức chế bài tiết GnRH, nhưng có thể ảnh hưởng đến chức năng trục hormone tăng trưởng.
Kế hoạch chung:
Hormon tăng trưởng: Đối với bệnh nhân chậm tăng trưởng, phối hợp hormone tăng trưởng (0,05-0,1IU/kg/ngày) có thể tăng chiều cao ở người trưởng thành thêm 3-5cm mà không ảnh hưởng đến sự phát triển giới tính.
Bổ sung canxi + vitamin D: Theo dõi BMD thường xuyên (6 tháng một lần), bổ sung kết hợp có thể làm chậm quá trình lão hóa xương tới 60% và dự đoán chiều cao tăng 10% ở người trưởng thành.

Leuprorelin axetat tiêm, với tư cách là chất chủ vận hormone giải phóng gonadotropin (GnRH), đạt được sự điều chỉnh chính xác nồng độ estrogen bằng cách ức chế chức năng trục tuyến sinh dục và đã trở thành một công cụ quan trọng để điều trị các bệnh phụ khoa. Cơ chế hoạt động của nó bao gồm ức chế bài tiết gonadotropin, gây ức chế tạm thời chức năng buồng trứng và teo nội mạc tử cung. Nó đã cho thấy tác dụng điều trị đáng kể trong các bệnh như lạc nội mạc tử cung, u xơ tử cung, adenomyosis và dậy thì sớm trung ương. Phần sau đây cung cấp một cuộc thảo luận chi tiết từ ba khía cạnh: loại bệnh, chiến lược điều trị kết hợp và quản lý an toàn.
Lạc nội mạc tử cung: Giảm đau nhức và giảm tái phát
Leuprorelin ức chế sự tiết gonadotropin (LH và FSH) của tuyến yên, làm giảm nồng độ estrogen của buồng trứng đến tình trạng mãn kinh (<50pg/mL) and inducing ectopic endometrial atrophy. Clinical studies have shown that continuous medication for 3-6 months can alleviate dysmenorrhea with a relief rate of 70% -85% and reduce the volume of ectopic lesions by 40% -60%. For patients with ovrian chocolate cysts after surgery, leuprorelin can reduce the risk of recurrence to less than 15%, significantly better than the simple surgery group (recurrence rate of 35%).
2. Chiến lược trị liệu kết hợp
Liệu pháp bổ sung ngược:
Đối với hội chứng estrogen thấp (bốc hỏa, khô âm đạo), sự kết hợp giữa estrone do mang thai (0,625mg/ngày) và medroxyprogesterone (2mg/d) có thể duy trì BMD và làm giảm các triệu chứng. Một thử nghiệm ngẫu nhiên có đối chứng với 200 bệnh nhân cho thấy tỷ lệ bốc hỏa ở nhóm phối hợp giảm từ 85% xuống 30% và tỷ lệ mất BMD giảm 50%.
Lifumin (chiết xuất cohosh đen):
Là một chất điều chỉnh estrogen thực vật, Lifumin có thể làm giảm các triệu chứng mãn kinh mà không ảnh hưởng đến tác dụng chống estrogen của leuprorelin. Các quan sát lâm sàng cho thấy điểm Kuperman được sửa đổi ở nhóm điều trị phối hợp giảm 40% và sự tuân thủ điều trị của bệnh nhân tăng 25%.
Yousiming (Viên nén Quercetin Ethynylestradiol):
Việc bổ sung tuần tự estrogen-liều thấp (20 μg Ethynylestradiol) và progesterone (3mg Quercetin) có thể làm giảm chảy máu âm đạo bất thường trong khi vẫn duy trì BMD. Nghiên cứu cho thấy nhóm kết hợp có tỷ lệ giảm thể tích tử cung tăng 20% so với nhóm đơn trị liệu và tỷ lệ chảy máu bất thường giảm từ 20% xuống 5%.
U xơ tử cung: giảm kích thước khối u và cải thiện triệu chứng
Leuprorelin ức chế sự tăng sinh của tế bào cơ trơn tử cung và gây teo u xơ tử cung bằng cách làm giảm nồng độ estrogen xuống mức<50pg/mL. Clinical data shows that continuous medication for 3 months can reduce the volume of fibroids by 30% -50%, decrease menstrual flow by 50% -70%, and increase hemoglobin levels by 10-20 g/L. For preoperative adjuvant therapy, leuprorelin can reduce the volume of fibroids, lower surgical difficulty, and reduce intraoperative bleeding (average reduction of 200-300mL).
2. Chiến lược trị liệu kết hợp
Bổ sung ngược canxi và vitamin D:
Để đối phó với tình trạng giảm BMD do leuprorelin gây ra, việc bổ sung kết hợp canxi (1200mg/ngày) và vitamin D (800IU/ngày) có thể làm tăng tỷ lệ duy trì BMD cột sống thắt lưng lên 30% và giảm 50% nguy cơ gãy xương. Một nghiên cứu-theo dõi lâu dài-cho thấy tỷ lệ mất xương ở nhóm kết hợp giảm 40% so với nhóm đơn trị liệu và không ảnh hưởng đến việc giảm u xơ tử cung.
Manyue Le (hệ thống giải phóng duy trì-levonorgestrel trong tử cung):
Sự phóng thích progesterone tại chỗ (52 µg/ngày) có thể hiệp đồng gây teo nội mạc tử cung. Kết hợp với leuprorelin có thể làm tăng tỷ lệ giảm thể tích tử cung lên 60% và giảm đau bụng kinh tới 90%. Đối với bệnh nhân bị u xơ dưới niêm mạc và kinh nguyệt quá nhiều, liệu pháp phối hợp có thể làm giảm đáng kể tỷ lệ nạo cấp cứu (từ 30% xuống 5%).
U xơ tử cung: giảm đau nhức và cải thiện chức năng sinh sản
Leuprorelin làm giảm dòng chảy kinh nguyệt và làm giảm chứng đau bụng kinh và đau nhức vùng chậu mãn tính do adenomyosis gây ra bằng cách ức chế chức năng buồng trứng. Quan sát lâm sàng cho thấy dùng thuốc liên tục trong 6 tháng có thể làm giảm điểm VAS của chứng đau bụng kinh từ 8 điểm xuống 3 điểm và giảm thể tích tử cung từ 20% -30%. Đối với bệnh nhân vô sinh kết hợp, leuprorelin có thể cải thiện môi trường vùng chậu và tăng tỷ lệ mang thai tự nhiên (từ 10% lên 25%).
2. Chiến lược trị liệu kết hợp
Liệu pháp phối hợp Manyue Le:
Đặt Manyue Le sau khi gây vô kinh bằng leuprorelin có thể duy trì-tình trạng estrogen thấp lâu dài và giảm chảy máu do cai thuốc. Nghiên cứu cho thấy tỷ lệ tái phát tích lũy trong 5 năm của nhóm phối hợp thấp hơn 40% so với nhóm đơn trị liệu và chất lượng cuộc sống của bệnh nhân được cải thiện 30%.
Bổ sung ngược Levofloxacin:
Đối với bệnh nhân trẻ tuổi, việc kết hợp Levofloxacin có thể làm giảm lo lắng (giảm 25% điểm HAMA) và cải thiện sự tuân thủ điều trị. Một nghiên cứu đa trung tâm cho thấy tỷ lệ gián đoạn điều trị kết hợp giảm từ 20% xuống 5% mà không ảnh hưởng đến việc giảm tổn thương adenomyosis.
Dậy thì sớm trung ương: làm chậm quá trình lão hóa xương và cải thiện chiều cao ở người trưởng thành
Leuprorelin axetat tiêmức chế chức năng trục tuyến yên vùng dưới đồi, làm chậm quá trình đóng đầu xương và tạo thời gian phát triển cho bệnh nhân. Dữ liệu lâm sàng cho thấy điều trị liên tục trong 2 năm có thể làm chậm sự tiến triển của tuổi xương tới 60% và dự đoán chiều cao của người trưởng thành sẽ tăng thêm 5-10 cm. Đối với những bệnh nhân ở giai đoạn Tanner Phát triển vú lớn hơn hoặc bằng III ở bé gái hoặc thể tích tinh hoàn Lớn hơn hoặc bằng 4mL ở bé trai, can thiệp sớm có tác dụng rõ rệt hơn.
2. Chiến lược trị liệu kết hợp
Liệu pháp phối hợp với hormone tăng trưởng:
Đối với bệnh nhân chậm tăng trưởng, sự kết hợp của hormone tăng trưởng (0,05-0,1IU/kg/d) có thể tăng chiều cao cuối cùng ở người trưởng thành thêm 3-5cm mà không ảnh hưởng đến sự phát triển giới tính. Một nghiên cứu theo dõi dài hạn cho thấy điểm SDS về chiều cao ở người trưởng thành ở nhóm kết hợp cao hơn 0,5 so với nhóm dùng thuốc đơn lẻ và không làm tăng nguy cơ mắc bệnh tiểu đường và hội chứng chuyển hóa.
Bổ sung canxi và vitamin D:
Theo dõi mật độ xương thường xuyên (6 tháng một lần), bổ sung kết hợp canxi và vitamin D có thể làm chậm quá trình lão hóa xương tới 50% và dự đoán chiều cao tăng 8% ở người trưởng thành. Đối với những bệnh nhân dậy thì nhanh, liệu pháp phối hợp có thể làm giảm đáng kể tỷ lệ có tầm vóc thấp bé (từ 30% xuống 10%).
Chú phổ biến: thuốc tiêm leuprorelin axetat, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán









