Các sản phẩm
Thuốc tiêm Cerebrolysin
video
Thuốc tiêm Cerebrolysin

Thuốc tiêm Cerebrolysin

1. Đặc điểm kỹ thuật chung (có hàng)
(1) Máy tính bảng
(2)Tiêm
(3) Viên nang
(4) Xi-rô
2.Tùy chỉnh:
Chúng tôi sẽ đàm phán riêng lẻ, OEM / ODM, Không có thương hiệu, chỉ dành cho nghiên cứu khoa học.
Mã nội bộ: BM-3-084
Cerebrolysin CAS 12656-61-0
Thị trường chính: Mỹ, Úc, Brazil, Nhật Bản, Đức, Indonesia, Anh, New Zealand, Canada, v.v.
Nhà sản xuất: Nhà máy BLOOM TECH Tây An
Phân tích: HPLC, LC-MS, HNMR
Hỗ trợ công nghệ: Phòng R&D-4

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. là một trong những nhà sản xuất và cung cấp thuốc tiêm cerebrolysin có kinh nghiệm nhất ở Trung Quốc. Chào mừng bạn đến bán buôn thuốc tiêm cerebrolysin chất lượng cao số lượng lớn để bán tại đây từ nhà máy của chúng tôi. Dịch vụ tốt và giá cả hợp lý có sẵn.

 

Thuốc tiêm Cerebrolysinđã nổi lên như một loại thuốc hỗn hợp peptide. Nó cung cấp một môi trường vi mô hỗ trợ cho các tế bào thần kinh bằng cách mô phỏng chức năng của các yếu tố dinh dưỡng thần kinh, trở thành một phương tiện quan trọng để điều trị các bệnh mạch máu não, bệnh thoái hóa thần kinh và chấn thương sọ não. Trong điều trị các bệnh về hệ thần kinh trung ương, việc bảo vệ và phục hồi thần kinh luôn là những thách thức cốt lõi. Với nghiên cứu-chuyên sâu về cơ chế chấn thương não, các nhà khoa học đã phát hiện ra rằng các yếu tố dinh dưỡng thần kinh (chẳng hạn như BDNF, NGF) đóng vai trò quan trọng trong sự tồn tại của tế bào thần kinh, hình thành khớp thần kinh và phục hồi chức năng. Tuy nhiên, các yếu tố dinh dưỡng thần kinh nội sinh không được biểu hiện đủ sau chấn thương não và khó phát huy tác dụng trực tiếp thông qua việc bổ sung ngoại sinh. Bề ngoài nhìn chung là chất lỏng trong suốt màu vàng cam, tá dược của nó là natri hydroxit (được điều chỉnh về độ pH trung tính) và nước tiêm để đảm bảo độ ổn định của thuốc.

 

Sản phẩm của chúng tôi

 

Cerebrolysin Tablets | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Cerebrolysin Injection | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Cerebrolysin Capsule | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Cerebrolysin Sirop | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

 Cerebrolysin  | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltdproduct-15-15

Cerebrolysin Specification | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

COA Cerebrolysin

Cerebrolysin COA  | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Cơ chế vận chuyển phân tử của hàng rào máu não-và chiến lược sử dụng

Hàng rào máu não (BBB) ​​là một rào cản quan trọng giữa hệ thống thần kinh trung ương (CNS) và tuần hoàn ngoại biên, bao gồm các tế bào nội mô vi mạch não, màng đáy, đầu tận tế bào hình sao và tế bào ngoại vi. Chức năng cốt lõi của nó là điều chỉnh có chọn lọc sự trao đổi chất thông qua các rào cản vật lý (mối nối chặt chẽ) và các rào cản sinh hóa (bơm dòng chảy, hệ thống phân hủy enzyme), bảo vệ mô não khỏi mầm bệnh và chất độc. Tuy nhiên, đặc điểm này cũng dẫn đến trên 98% thuốc phân tử nhỏ và tất cả thuốc phân tử lớn không thể đi vào nhu mô não một cách hiệu quả, trở thành nút thắt chính trong điều trị các bệnh về hệ thần kinh trung ương. Nó là một chế phẩm peptide thần kinh được chiết xuất từ ​​​​protein não lợn, chứa axit amin tự do và peptide trọng lượng phân tử thấp với trọng lượng phân tử dưới 10000 Da và tỷ lệ thành phần của nó rất giống với mô não của con người. Các nghiên cứu lâm sàng đã chỉ ra rằng loại thuốc này có thể cải thiện quá trình trao đổi chất trong não, thúc đẩy quá trình sửa chữa thần kinh và tăng cường đáng kể chức năng nhận thức ở bệnh nhân mắc bệnh Alzheimer, chứng mất trí nhớ do mạch máu và đột quỵ thông qua cơ chế tác động đa mục tiêu.

Cơ chế vận chuyển phân tử của hàng rào máu-não

Cơ chế vận chuyển của BBB có thể được chia thành ba loại: khuếch tán thụ động, vận chuyển tích cực và thực bào, và tính chọn lọc của nó có liên quan chặt chẽ đến đặc điểm phân cực của tế bào nội mô não.

Khuếch tán thụ động: con đường tự nhiên cho các phân tử hòa tan trong lipid

Màng tế bào của BBB bao gồm các lớp kép phospholipid và các phân tử nhỏ ưa mỡ (như oxy, carbon dioxide, ethanol và một số thuốc gây mê) có thể xâm nhập vào màng tế bào thông qua khuếch tán đơn giản dọc theo gradient nồng độ. Hiệu quả của quá trình này phụ thuộc vào hệ số phân chia nước lipid (LogP) và trọng lượng phân tử của thuốc:
Ngưỡng trọng lượng phân tử: Người ta thường tin rằng các thuốc có trọng lượng phân tử dưới 400-600 Da có thể đi vào nhu mô não thông qua khuếch tán thụ động.

Cerebrolysin Passive Diffusion | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

Tối ưu hóa LogP: Khả năng hòa tan lipid quá mức có thể dẫn đến tích tụ thuốc trong mô não, gây nhiễm độc thần kinh; Tuy nhiên, nếu độ hòa tan trong nước quá mạnh thì nó không thể xuyên qua màng tế bào. Ví dụ: thuốc chống động kinh axit valproic (LogP=2.8) có thể xâm nhập BBB một cách hiệu quả, trong khi thuốc kháng sinh penicillin G tan trong nước-(LogP=-1.3) dựa vào các cơ chế khác.
Các axit amin tự do (như axit glutamic và axit gamma aminobutyric) và các peptide ngắn (như dipeptide và tripeptide) phối hợp với nhau có độ hòa tan lipid vừa phải và có thể thâm nhập một phần BBB thông qua khuếch tán thụ động. Tuy nhiên, nồng độ trong não của nó vẫn bị hạn chế bởi tốc độ liên kết với protein huyết tương và sự ổn định trao đổi chất.

Cerebrolysin Active transportation | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

 

Vận chuyển tích cực: vận chuyển chính xác qua trung gian vận chuyển

BBB thể hiện nhiều chất vận chuyển cụ thể có thể vận chuyển tích cực các chất dinh dưỡng nội sinh (như glucose và axit amin) và thuốc ngoại sinh. Theo hướng vận chuyển, nó có thể được chia thành:
Vận chuyển dòng chảy
Chất vận chuyển glucose 1 (GLUT1): chịu trách nhiệm hấp thu glucose trong não, đây là kênh quan trọng để chuyển hóa năng lượng của não.

Chất vận chuyển axit amin trung tính lớn 1 (LAT1): Vận chuyển các axit amin thiết yếu như phenylalanine và tyrosine, đồng thời nhận biết các loại thuốc có cấu trúc tương tự như levodopa và melphalan.

Chất vận chuyển cation hữu cơ (OCT): Tham gia vào việc vận chuyển các tiền chất dẫn truyền thần kinh như dopamine và serotonin. Các peptide ngắn phối hợp có thể đi vào nhu mô não thông qua LAT1 hoặc chất vận chuyển peptide (PEPT1/2). Ví dụ: dipeptidyl glycyl-L-glutamine (Gly Gln) có thể được vận chuyển qua màng ở dạng trung hòa điện thông qua PEPT1, với hiệu suất vận chuyển gấp 100-1000 lần so với axit amin tự do.

Máy vận chuyển dòng chảy

BBB thể hiện nhiều loại máy bơm siêu họ liên kết ATP (ABC), chẳng hạn như P-glycoprotein (P-gp), protein kháng ung thư vú (BCRP) và protein liên quan đến kháng đa thuốc (MRP), có thể bơm các chất gây độc thần kinh tiềm ẩn (chẳng hạn như protein beta amyloid, chất thải trao đổi chất) và thuốc trở lại máu.
Chất nền P-gp: bao gồm digoxin, paclitaxel, morphine, v.v., có nồng độ trong não có thể giảm hơn 90% do biểu hiện quá mức P-gp.
Chiến lược ức chế: Việc sử dụng kết hợp các chất ức chế P{0}}gp (chẳng hạn như verapamil và quinidine) có thể làm tăng phơi nhiễm thuốc trong não nhưng có thể làm tăng nguy cơ nhiễm độc thần kinh.

Cerebrolysin Efflux Transporters | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

 

Sự vận chuyển nội sọ củaThuốc tiêm Cerebrolysinkhông bị hạn chế đáng kể bởi bơm xả, điều này có thể liên quan đến đặc tính cơ chất không phải P{0}}gp của các thành phần peptide của nó. Các thí nghiệm trên động vật đã chỉ ra rằng nồng độ Shipushan trong dịch não tủy có mối tương quan tuyến tính với nồng độ trong huyết tương, cho thấy quá trình vận chuyển của nó không bị ảnh hưởng bởi hiệu ứng bão hòa của bơm xả.

Cerebrolysin Cytophagy | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

 

Tế bào học: Chiến lược ngựa thành Troy của thuốc phân tử lớn

Đối với các phân tử lớn có trọng lượng phân tử lớn hơn 1000 Da, chẳng hạn như protein, axit nucleic và hạt nano, BBB chủ yếu đạt được sự vận chuyển xuyên màng thông qua quá trình nội bào qua trung gian thụ thể (RMT) và quá trình nội tiết qua trung gian hấp phụ (AMT). Quá trình nội bào qua trung gian thụ thể (RMT): RMT dựa vào các thụ thể đặc hiệu bề mặt của tế bào nội mô não (chẳng hạn như thụ thể transferrin, thụ thể insulin, thụ thể lipoprotein mật độ- thấp) để nhận biết các phối tử và hình thành các túi bọc clathrin để hoàn tất quá trình giải phóng vận chuyển nội bào. Thụ thể transferrin (TfR): Đây là mục tiêu được nghiên cứu rộng rãi nhất của RMT. Kháng thể kháng TfR (như OX26) hoặc liên hợp thuốc transferrin có thể cải thiện đáng kể hiệu quả vận chuyển não. Ví dụ, nồng độ yếu tố tăng trưởng thần kinh kết hợp OX26 (NGF) trong não của mô hình khỉ tăng gấp 10 lần.

Thụ thể insulin: được sử dụng để cung cấp các chất tương tự insulin và kháng thể chống bệnh Alzheimer (như kháng thể đơn dòng). Việc phối hợp nội sọ có thể phụ thuộc một phần vào cơ chế RMT. Các thành phần peptide của nó có thể bắt chước các peptide thần kinh nội sinh chẳng hạn như yếu tố dinh dưỡng thần kinh có nguồn gốc từ não- (BDNF), kích hoạt RMT bằng cách liên kết với các thụ thể yếu tố dinh dưỡng thần kinh (TrkB) trên bề mặt tế bào nội mô. Các thí nghiệm trên động vật đã chỉ ra rằng Shipushan có thể điều chỉnh tăng đáng kể sự biểu hiện của BDNF trong não, cho thấy các thành phần của nó có thể xâm nhập vào nhu mô não thông qua các con đường tương tự.

Nội tiết qua trung gian hấp phụ (AMT)

AMT dựa vào sự tương tác tĩnh điện giữa các phối tử và màng tế bào tích điện âm (chẳng hạn như heparan sulfate proteoglycan) để hình thành sự vận chuyển mụn nước không đặc hiệu. Các hạt nano biến đổi albumin cation và polyethyleneimine (PEI) có thể xuyên qua hàng rào máu-não (BBB) ​​thông qua AMT, nhưng chúng dễ gây ra phản ứng viêm và tăng tính thấm của hàng rào máu-não.
Sự hợp tác không áp dụng chiến lược AMT và việc phân phối não của nó chủ yếu dựa vào tác động tổng hợp của khuếch tán thụ động và RMT. Thiết kế này tránh được khả năng gây độc thần kinh của AMT và đáp ứng các yêu cầu về an toàn khi sử dụng lâu dài.

Cerebrolysin Adsorption Mediated Endocytosis (AMT) | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

Con đường thay thế là dùng qua đường mũi: thuốc đi qua BBB và đi vào nhu mô não trực tiếp qua dây thần kinh khứu giác hoặc dây thần kinh sinh ba. Ví dụ, thuốc xịt mũi insulin có thể làm tăng đáng kể nồng độ insulin CSF trong vòng 15 phút.
Tiêm nội tủy mạc: Tiêm thuốc trực tiếp vào dịch não tủy nhưng có rủi ro hoạt động cao và phân bố không đồng đều.

Cerebrolysin Injection use | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

 

Nó được tiêm tĩnh mạch và tiêm bắp mà không cần dựa vào đường vòng, nhưng khả dụng sinh học trong não của nó vẫn vượt trội so với hầu hết các loại thuốc tương tự, cho thấy thiết kế phân tử của nó đã tối ưu hóa hiệu quả thâm nhập BBB.
Các biện pháp can thiệp vật lý bao gồm siêu âm tập trung (FUS): kết hợp với vi bọt để phá vỡ các mối nối chặt chẽ của hàng rào máu-não, giúp phân phối thuốc tức thời. FUS có thể làm tăng nồng độ trastuzumab trong khối u não lên 10 lần nhưng có thể gây phù não và viêm thần kinh.

Dung dịch thẩm thấu cao mở BBB: Tiêm 25% mannitol vào động mạch cảnh có thể tạm thời co các tế bào nội mô và mở các mối nối chặt chẽ thông qua thay đổi áp suất thẩm thấu. Phương pháp này có thể làm tăng nồng độ carboplatin trong khối u não lên gấp 3 lần nhưng thời gian điều trị chỉ kéo dài 40-60 phút.

Nó có thể đạt được hiệu quả cung cấp não mà không cần can thiệp vật lý, tránh các rủi ro an toàn do tổn thương BBB gây ra và làm cho nó phù hợp hơn cho việc điều trị các bệnh mãn tính của hệ thần kinh trung ương.

Chiến lược thâm nhập BBB

Hiệu quả cung cấp củaThuốc tiêm Cerebrolysintrong não là nhờ thiết kế phân tử độc đáo và cơ chế đa{0}}mục tiêu, với các chiến lược cụ thể sau:

Tối ưu hóa trọng lượng phân tử và độ hòa tan lipid

 

 

Cerebrolysin chứa các axit amin tự do và các peptide ngắn có trọng lượng phân tử dưới 10000 Da, trong đó trên 80% là dipeptide đến pentapeptide. Phạm vi trọng lượng phân tử này (200-600 Da) cân bằng giữa hiệu quả khuếch tán thụ động và sự ổn định trao đổi chất:
Đóng góp khuếch tán thụ động: Các peptide ngắn (chẳng hạn như Leu Enkephalin, MW{0}} Da) có thể khuếch tán tự do qua lớp kép phospholipid và nồng độ trong não của chúng có mối tương quan thuận với nồng độ trong huyết tương.
Tính ổn định trao đổi chất: Thời gian bán thải-của các peptide ngắn trong huyết tương (t1/2 ≈ 30 phút) dài hơn đáng kể so với thời gian bán hủy của axit amin tự do (t1/2 ≈ 3 phút), có thể duy trì thời gian tiếp xúc hiệu quả với não.

Sử dụng cơ chế RMT

 

 

Các thành phần peptide thần kinh phối hợp, chẳng hạn như peptide giống BDNF và peptide giống NGF, có thể kích hoạt sự vận chuyển RMT bằng cách liên kết với các thụ thể TrkB hoặc p75NTR trên bề mặt tế bào nội mô
Bằng chứng thực nghiệm trên động vật cho thấy Shipushan có thể điều chỉnh tăng đáng kể sự biểu hiện của BDNF và NGF trong não, đồng thời tăng mật độ thụ thể TrkB trong các tế bào nội mô mạch máu não, cho thấy các thành phần của nó có thể nâng cao hiệu quả RMT thông qua vòng phản hồi tích cực.
Ý nghĩa lâm sàng: Sự giảm nồng độ BDNF trong não của bệnh nhân mắc bệnh Alzheimer có liên quan đến sự suy giảm nhận thức. Việc bổ sung BDNF như peptide có thể cải thiện độ dẻo của khớp thần kinh và chức năng mạng lưới thần kinh.

Tránh nhận biết bơm xả ngoài

 

 

Các thành phần peptide của sự cộng tác không phải là chất nền P{0}}gp hoặc BCRP và việc phân phối đến não của chúng không bị giới hạn bởi bơm dòng chảy

Nghiên cứu dược động học: Sau khi truyền tĩnh mạch salbutamol ở những người tình nguyện khỏe mạnh, nồng độ thuốc trong dịch não tủy đạt đỉnh trong vòng 2 giờ (Cmax ≈ 0,5 μ g/mL) và thời gian bán thải -thời gian bán thải (t1/2 ≈ 6 giờ) phù hợp với huyết tương, cho thấy không có sự thanh thải thuốc đáng kể qua bơm xả.
Lợi thế so sánh: Các loại thuốc chống sa sút trí tuệ truyền thống (chẳng hạn như donepezil) có nồng độ trong não chỉ bằng 10% -20% huyết tương do tác dụng dòng ra của P-gp, trong khi tỷ lệ nồng độ trong não/huyết tương của prazosin có thể đạt tới 0,8-1,2.

Tác dụng bảo vệ thần kinh đa mục tiêu

 

 

Cerebrolysin gián tiếp duy trì chức năng rào cản bằng cách giảm tính thấm của BBB, giảm thiểu tình trạng viêm thần kinh và tổn thương do stress oxy hóa đối với BBB thông qua các cơ chế sau:
Ức chế sự lắng đọng amyloid -: Shipushan có thể làm giảm quá trình apoptosis do tế bào nội mô vi mạch não gây ra 1-42 và làm giảm tính thấm của BBB.
Loại bỏ các gốc tự do: Các thành phần chống oxy hóa của nó (chẳng hạn như tiền chất glutathione) có thể vô hiệu hóa các anion superoxide và hydro peroxide, làm giảm thiệt hại cho các mối nối chặt chẽ do stress oxy hóa gây ra.

Câu hỏi thường gặp
 

Những rủi ro của Cerebrolysin là gì?

+

-

Thông thường tác dụng phụ của Cerebrolysin®rất hiếm và cường độ nhẹ. Các phản ứng bất lợi được báo cáo thường xuyên nhất với Cerebrolysin®chóng mặt, nhức đầu, đổ mồ hôi và buồn nôn.

Cerebrolysin có tự nhiên không?

+

-

Cerebrolysin là hỗn hợp protein được tinh chế từ não lợn.Một số protein trong Cerebrolysin được tìm thấy tự nhiên trong não ngườivà có thể giúp bảo vệ và sửa chữa các tế bào não. Cerebrolysin thường được sử dụng ở một số nước để điều trị đột quỵ.

Cerebrolysin có chống-viêm không?

+

-

Cerebrolysin (CBL) đã được báo cáo là có tác dụng chống-viêmbằng cách giảm sản xuất các loại oxy phản ứng (ROS). Tuy nhiên, khả năng bảo vệ thần kinh của CBL trong TBI và cơ chế tiềm ẩn vẫn chưa rõ ràng.

 

Chú phổ biến: thuốc tiêm cerebrolysin, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán

Gửi yêu cầu