Máy tính bảng Fipronil

Viên Fipronillà một công thức thuốc trừ sâu mạnh dựa trên các hợp chất phenylpyrazole. Cơ chế cốt lõi của loại thuốc này nằm ở sự can thiệp có tính chọn lọc cao với các thụ thể -axit aminobutyric (GABA) trong hệ thần kinh trung ương của côn trùng, gây kích thích quá mức hệ thần kinh của ký sinh trùng và dẫn đến tử vong. Máy tính bảng này chủ yếu được sử dụng trong thực hành lâm sàng thú y cho các động vật đồng hành như chó và mèo, để phòng ngừa và kiểm soát hiệu quả các ký sinh trùng bên ngoài như bọ chét và ve. Một số công thức cũng có thể được sử dụng để kiểm soát dịch hại nông nghiệp cụ thể. Khi sử dụng, phải tính toán liều lượng chính xác dựa trên loài và trọng lượng của động vật, đồng thời phải tuân theo hướng dẫn kê đơn của bác sĩ thú y. Phương pháp quản lý phổ biến là bằng đường uống. Điều đáng chú ý là thành phần này có độc tính đáng kể đối với cơ thể con người và không phải là thuốc dành cho người. Vô tình nuốt phải có thể gây ra các phản ứng ngộ độc nghiêm trọng như buồn nôn, nôn, đau bụng, nhức đầu, co giật, v.v., thậm chí gây nguy hiểm đến tính mạng. Vì vậy, cần phải tách biệt nghiêm ngặt nó với các loại thuốc thiết yếu trong gia đình và đảm bảo trẻ em không thể tiếp cận được. Trong thời gian sau khi dùng thuốc cho thú cưng, nên hạn chế tiếp xúc gần với trẻ sơ sinh và trẻ mới biết đi để giảm thiểu mọi rủi ro tiềm ẩn còn sót lại.

COA bột Fipronil

Hoạt chất dược phẩm (API) củaMáy tính bảng Fipronil(viên fluofenidone) là fluofenidone. Việc kiểm soát chất lượng của sản phẩm này cần được xem xét toàn diện từ nhiều khía cạnh như độ tinh khiết của nguyên liệu thô, kiểm soát tạp chất, nghiên cứu độ ổn định, xác nhận phương pháp và tính nhất quán của lô để đảm bảo tính an toàn, hiệu quả và độ ổn định của thuốc.

Độ tinh khiết của fipronil ảnh hưởng trực tiếp đến hiệu quả của sản phẩm cuối cùng. Nguyên liệu thô phải đáp ứng các tiêu chuẩn của dược điển, có độ tinh khiết Lớn hơn hoặc bằng 99,5% và một tạp chất nhỏ hơn hoặc bằng 0,1%. Trong quá trình sản xuất, các nhà cung cấp cần phải được lựa chọn cẩn thận và mỗi lô nguyên liệu thô phải trải qua thử nghiệm HPLC để đảm bảo hàm lượng các thành phần chính đáp ứng tiêu chuẩn. Ví dụ, tên hóa học của fipronil là (RS)-5-amino-1-(2,6-dichloro-4-trifluoromethylphenyl)-4-trifluoromethylsulfonylpyrazole-3-cyanate. Các nguyên tử clo và nhóm trifluoromethyl trong cấu trúc phân tử của nó cần được xác nhận thông qua cộng hưởng từ hạt nhân (NMR) và phép đo khối phổ (MS) để tránh hoạt động giảm do cấu trúc bất thường.

Giới hạn tạp chất phải được xác định dựa trên dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả do API cung cấp. Các tạp chất có thể được đưa vào trong quá trình sản xuất fipronil bao gồm các chất trung gian tổng hợp (chẳng hạn như 5-amino-3-cyano-1-(2,6-dichloro-4-trifluoromethyl phenyl) pyrazole), nguyên liệu thô phản ứng không hoàn toàn (chẳng hạn như trifluoromethyl sulfonyl clorua) và các sản phẩm phân hủy (chẳng hạn như fipronil bị oxy hóa). Cần tiến hành các thử nghiệm phân hủy cưỡng bức (chẳng hạn như tiếp xúc với điều kiện ánh sáng, nhiệt độ cao và độ ẩm cao) để mô phỏng sự hình thành tạp chất và nên sử dụng kỹ thuật HPLC-UV hoặc HPLC-MS để phát hiện. Giới hạn cho tạp chất đơn lẻ phải được đặt ở mức Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5% và đối với tổng tạp chất ở mức Nhỏ hơn hoặc bằng 1,5%. Ví dụ, fipronil có thể tạo ra tạp chất loại sulfoxide trong điều kiện axit và hàm lượng của các tạp chất này phải được kiểm soát bằng cách điều chỉnh giá trị pH.

Nghiên cứu độ ổn định rất quan trọng để đánh giá thời hạn sử dụng của API trong các điều kiện khác nhau. Thử nghiệm cấp tốc (40 độ /75% RH, 6 tháng) và thử nghiệm dài hạn-(25 độ /60% RH, 24 tháng) yêu cầu giám sát thường xuyên hàm lượng, tốc độ hòa tan và những thay đổi về tạp chất. Ví dụ, fipronil có thể phân hủy dưới nhiệt độ cao để tạo thành hydro florua. Hàm lượng ion florua cần được phát hiện bằng sắc ký ion để đảm bảo không vượt quá ngưỡng an toàn. Ngoài ra, cần nghiên cứu tác động của vật liệu đóng gói (chẳng hạn như bao bì dạng vỉ lá nhôm) đến độ ổn định của API để tránh sự xuống cấp do tính thấm ẩm hoặc tiếp xúc với ánh sáng.

Độ chính xác của các phương pháp phát hiện ảnh hưởng trực tiếp đến kết quả kiểm soát chất lượng. Cần phải xác nhận các phương pháp phân tích như HPLC và UV, bao gồm độ đặc hiệu (được xác nhận bằng các thử nghiệm phân hủy cưỡng bức để tách tạp chất khỏi đỉnh chính), độ tuyến tính (R² Lớn hơn hoặc bằng 0,999), độ chính xác (RSD Nhỏ hơn hoặc bằng 2%), độ chính xác (tỷ lệ thu hồi 98% - 102%) và độ bền (chẳng hạn như khi tỷ lệ dòng chảy dao động ±5% thì vẫn đáp ứng yêu cầu). Ví dụ: để xác định hàm lượng fipronil, cột sắc ký C18 được sử dụng, với nước acetonitril- (chứa 0,1% axit formic) làm pha động và bước sóng phát hiện là 280 nm. Hiệu quả tách của phương pháp này đối với fipronil và các tạp chất đã biết cần phải được kiểm chứng.

Tính nhất quán của lô là cốt lõi để đảm bảo tính đồng nhất của chất lượng thuốc. Cần phải theo dõi các thông số chính của quy trình (chẳng hạn như tốc độ khuấy và lượng phun trong quá trình tạo hạt ướt) trong thời gian thực bằng cách sử dụng công nghệ phân tích quy trình (PAT) và kết hợp-quang phổ cận hồng ngoại (NIR) để phát hiện trực tuyến độ ẩm và độ đồng đều của hạt. Ví dụ, trong giai đoạn ép viên, cần kiểm soát sự khác biệt về trọng lượng viên (±3%), độ cứng (8-10 kg/cm2) và thời gian rã (Nhỏ hơn hoặc bằng 15 phút). Xu hướng dữ liệu cần được phân tích bằng biểu đồ kiểm soát quy trình thống kê (SPC) để kịp thời điều chỉnh các thông số nhằm tránh sai lệch.

Tiêu chuẩn chất lượng của API phải tuân thủ các yêu cầu của quy định trong nước và quốc tế. Ví dụ, Dược điển Trung Quốc quy định cụ thể các quy định rõ ràng về đặc tính, nhận dạng, thử nghiệm (chẳng hạn như phân tích tạp chất, dung môi dư) và xác định hàm lượng fipronil. Đồng thời, cần tham khảo các hướng dẫn của ICH (như tạp chất nguyên tố Q3D, tiêu chuẩn chất lượng Q6A) khi xây dựng giới hạn tạp chất. Hơn nữa, cần tiến hành các nghiên cứu về độc tính (như độc tính cấp tính, độc tính gen) để đánh giá tính an toàn của API, cung cấp cơ sở khoa học cho các tiêu chuẩn chất lượng.

Cơ chế tác dụng của thuốc

 

viên Fipronillà một loại thuốc trừ sâu-phổ rộng thuộc nhóm phenylpyrazole. Cơ chế hoạt động cốt lõi của nó là ức chế có chọn lọc thụ thể -axit aminobutyric (GABA) ở côn trùng, ngăn chặn các kênh ion clorua và can thiệp vào các chức năng của hệ thần kinh trung ương. Dữ liệu thực nghiệm cho thấy giá trị IC50 của nó đối với thụ thể GABA ở gián là 30 nM, thấp hơn đáng kể so với 1600 nM ở chuột, cho thấy tác dụng nhắm mục tiêu mạnh hơn lên hệ thần kinh của côn trùng. Ngoài ra, fipronil có thể chặn các kênh ion clorua có cổng glutamate-(GluCl) cụ thể chỉ có ở côn trùng. Kênh này không tồn tại ở động vật có vú, điều này giải thích thêm về độc tính thấp của nó đối với con người và vật nuôi.

Kết luận thí nghiệm dược lực học

 

Hiệu quả

Máy tính bảng Fipronilcó tác dụng diệt bọ chét, ve bên ngoài nhanh chóng và hiệu quả trên chó, mèo. Nhóm liều trung bình (1,34 mg/kg) là liều tối ưu, cân bằng giữa hiệu quả và độ an toàn.

Sự an toàn

Ở liều khuyến cáo, động vật không biểu hiện phản ứng độc toàn thân, nguy cơ kích ứng tại chỗ thấp, đáp ứng yêu cầu an toàn thuốc thú y.

Ý nghĩa lâm sàng

Các kết quả thực nghiệm hỗ trợMáy tính bảng Fipronillà một trong những loại thuốc được ưa chuộng để phòng ngừa và kiểm soát ký sinh trùng bên ngoài ở vật nuôi, đặc biệt đối với các loài gây hại đã phát triển khả năng kháng pyrethroid và carbamate.

1. Viên nén Fipronil có được sử dụng cho người không?
Không, không phải vậy. Fipronil (fluvalinate) là thuốc trừ sâu có hiệu quả cao, được sử dụng chủ yếu trong lĩnh vực nông nghiệp và thú y. Nó bị nghiêm cấm sử dụng cho con người. Nó cực kỳ độc hại đối với con người.
2. Mục đích chính của nó là gì?
Trong lĩnh vực thú y, nó chủ yếu được sử dụng để phòng ngừa và kiểm soát ký sinh trùng bên ngoài ở vật nuôi như chó và mèo, chẳng hạn như bọ chét và ve. Nó thường được điều chế dưới dạng chất lỏng hoặc dạng xịt, và dạng viên rất hiếm thấy trên vật nuôi.
3. Điều gì sẽ xảy ra nếu ai đó vô tình nuốt phải nó?
Đây là một sự cố y tế khẩn cấp. Vô tình nuốt phải có thể dẫn đến ngộ độc. Các triệu chứng bao gồm buồn nôn, nôn, nhức đầu và động kinh. Trong những trường hợp nghiêm trọng, nó thậm chí có thể đe dọa tính mạng. Bạn phải mang ngay bao bì thuốc theo mình để điều trị.
4. Những lưu ý quan trọng nhất cần lưu ý khi sử dụng là gì?
Phân biệt rõ ràng giữa thuốc dùng cho người và thuốc thú y, đảm bảo trẻ em không thể tiếp xúc với chúng. Sau khi sử dụng thuốc cho thú cưng, tránh để thú cưng tiếp xúc gần với trẻ sơ sinh và trẻ mới biết đi. Làm theo hướng dẫn của bác sĩ thú y và sử dụng thuốc chính xác theo trọng lượng của động vật; đừng lạm dụng chúng.

Chú phổ biến: máy tính bảng fipronil, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán