Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. là một trong những nhà sản xuất và cung cấp bột lotilaner giàu kinh nghiệm nhất tại Trung Quốc. Chào mừng bạn đến bán buôn bột lotilaner chất lượng cao số lượng lớn để bán tại đây từ nhà máy của chúng tôi. Dịch vụ tốt và giá cả hợp lý có sẵn.
Bột Lotilanerlà hợp chất có cấu trúc hóa học rõ ràng, có số CAS là 1369852-71-0, công thức phân tử là C20H14Cl3F6N3O3S và tính toán trọng lượng phân tử chính xác là 596,76. Chất này xuất hiện ở dạng rắn từ trắng đến trắng nhạt ở nhiệt độ phòng và có các đặc tính vật lý và hóa học cụ thể. Mật độ dự đoán là 1,66 ± 0,1 g/cm³ và hệ số axit (pKa) là 12,52 ± 0,46, biểu thị một số đặc tính axit-bazơ nhất định. Về độ hòa tan, lotilana có độ hòa tan cực cao trong dimethyl sulfoxide (DMSO), đạt Lớn hơn hoặc bằng 100 mg/mL (167,57 mM), thuận tiện cho việc ứng dụng trong nghiên cứu trong phòng thí nghiệm và bào chế dược phẩm. Khi bảo quản cần đặt ở môi trường nhiệt độ thấp -20 độ C để đảm bảo sự ổn định và hoạt động.
|
|
|
Ứng dụng lâm sàng: từ tẩy giun một lần đến phòng ngừa và kiểm soát toàn diện
1.1 Phòng ngừa và kiểm soát ký sinh trùng bên ngoài
Phòng ngừa và kiểm soát bọ chét:
Killing adult insects: The killing rate is>99% trong vòng 8 giờ sau khi dùng và đạt 100% trong vòng 24 giờ.
Ức chế sinh sản: Ức chế sự phát triển của trứng và ấu trùng, cắt đứt vòng đời của bọ chét.
Trường hợp lâm sàng: Các nghiên cứu thực địa tại Hoa Kỳ cho thấy sau khi sử dụng liên tục trong 3 tháng, số lượng bọ chét trong môi trường gia đình giảm 99,5% -100% và các triệu chứng trên da của thú cưng (ban đỏ, bong vảy) cải thiện đáng kể.
Kiểm soát đánh dấu:
Hoạt động phổ rộng: Hiệu quả chống lại các loài ve như ve chân đen và ve chó Mỹ, cũng như các loài ve máu.
Khởi phát nhanh: Quá trình tiêu diệt bắt đầu 4 giờ sau khi dùng thuốc, với tỷ lệ tiêu diệt Lớn hơn hoặc bằng 97% trong vòng 48 giờ.
Phòng bệnh: Bằng cách ngăn chặn vết cắn của bọ ve, giảm nguy cơ mắc các bệnh do bọ ve gây ra như bệnh Lyme và Babesia.
1.2 Phòng ngừa và kiểm soát nội ký sinh trùng (chế phẩm hợp chất)
Lấy Credelio Quattro (hợp chất Lopinal/Moxibustin/Praziquantel/Thiamethoxam) làm ví dụ:
Phòng ngừa giun tim: Phòng ngừa 100% bệnh giun tim chó, ngăn chặn sự phát triển của ấu trùng giai đoạn L3.
Điều trị ký sinh trùng đường ruột:
Ascaris lumbricoides (giun đũa đầu, giun đũa sư tử): hiệu quả Lớn hơn hoặc bằng 97%.
Giun móc (tuyến trùng miệng móc đầu hẹp): Tỷ lệ tiêu diệt lớn hơn hoặc bằng 97%.
Taenia (Taenia solium, Taenia solium): Diệt 100% giun trưởng thành.
2 ứng dụng kịch bản đặc biệt
2.1 Bảo vệ chó con và chó già
Độ tuổi phù hợp: Chó con trên 8 tuần tuổi có thể sử dụngbột lotilan, với trọng lượng tối thiểu là 1,5kg.
An toàn cho chó già: Không có nguy cơ tích tụ độc tính ở gan và thận, thích hợp cho thú cưng mắc bệnh mãn tính đi kèm.
2.2 Quản lý thời kỳ chăn nuôi
Mang thai: Mặc dù độ an toàn chưa được đánh giá chính thức nhưng không tìm thấy tác dụng gây quái thai trong theo dõi lâm sàng.
Thời kỳ cho con bú: Lượng thuốc tiết qua sữa mẹ cực thấp và không ảnh hưởng đến sức khỏe của con bú.
2.3 Phòng ngừa và kiểm soát nhiều gia đình thú cưng
Bảo vệ chéo: Giảm lây nhiễm chéo giữa các vật nuôi thông qua kiểm soát dịch hại trong môi trường.
Thuốc phối hợp: có thể dùng kết hợp với vắc xin, kháng sinh… mà không có tương tác thuốc đáng kể.
Danh mục sản phẩm: Nâng cấp từ từng hạng mục riêng lẻ thành giải pháp
3.1 Công thức đơn phương (Loạt Credelio)
Credelio CAT: Thuốc uống trị bọ chét/ve và viên nhai có hương vị thịt bò dành cho mèo để cải thiện cảm giác ngon miệng.
Credelio DOG: sản phẩm duy nhất dành cho chó, tập trung vào việc ngăn ngừa và kiểm soát ký sinh trùng bên ngoài.
3.2 Pha chế hỗn hợp (Credelio Quattro)
Bốn tác dụng trong một:
Lothilana: Nhanh chóng tiêu diệt bọ chét/ve.
Moxibustin: Ngăn ngừa giun tim và kiểm soát ve.
Praziquantel:-kháng sán dây phổ rộng.
Thiamethoxam: Nhanh chóng tiêu diệt giun đũa/giun móc.
Ưu điểm lâm sàng:
Giảm tần suất dùng thuốc: Thay nhiều loại thuốc mỗi tháng một lần.
Cải thiện sự tuân thủ: Viên nhai có hương vị thịt bò có độ ngon miệng là 92%.
Giảm nguy cơ kháng thuốc: hành động đa mục tiêu-làm trì hoãn tình trạng kháng thuốc của ký sinh trùng.
Trong công nghệ hiện có, các bằng sáng chế PCT WO2022020585A1 và WO2014090918A1 tiết lộ lộ trình tổng hợp chobột lotilan. Cụ thể, trước khi hình thành vòng imidazole, các nhóm halogen hoặc carboxyl được đưa vào vòng thiophene trước, sau đó các chuỗi bên được đưa vào để thu được lotilan. Tuy nhiên, qua nghiên cứu, nhà phát minh nhận thấy rằng trong phương pháp tổng hợp lotilana trong sáng chế nói trên, phương pháp đưa nhóm halogen hoặc nhóm carboxyl lên vòng thiophene trước khi hình thành vòng imidazole, sau đó đưa chuỗi bên vào, rất khó thu được nguyên liệu thô, đắt tiền và có nhược điểm là giảm độ phân cực phân tử; Đồng thời, trong quá trình-xử lý hậu kỳ của phản ứng tạo vòng tiếp theo, có nhiều tạp chất trong thành phẩm rất khó tinh chế. Các tạp chất dễ dàng được đưa vào thành phẩm, khiến việc tinh chế trở nên khó khăn hơn. Cần có nhiều phương pháp xử lý tinh chế, khiến việc sản xuất trở nên khó khăn, tiêu tốn năng lượng và tốn kém, gây khó khăn cho việc đạt được sản xuất công nghiệp. Do đó, việc khắc phục những thiếu sót rõ ràng trong quá trình tổng hợp Lotilana theo công nghệ hiện có và phát triển lộ trình tổng hợp phù hợp cho sản xuất quy mô công nghiệp là đặc biệt quan trọng để đạt được mục tiêu công nghiệp hóa Lotilana.
Phương pháp tổng hợp
1. Thêm 140g (1,0mol) 2-acetyl-4-methylthiophene và 277g (1,0mol) 2,2,2-trifluoro-1- (3,4,5-trichlorophenyl) acetophenone, mỗi loại chứa 700mL metyl tert butyl ete vào bình ba cổ. Sau khi khuấy và hòa tan, thêm 50g triethylamine và phản ứng ở 50 độ trong 2 giờ để thu được dung dịch phản ứng. Sau khi làm nguội dung dịch phản ứng xuống dưới 5 độ, thêm từ từ 50g thionyl clorua và đun nóng đến 40 độ trong 3 giờ. Sau khi làm mát, chiết lần lượt bằng 200mL dung dịch natri bicarbonate bão hòa và 200mL nước tinh khiết. Chiết pha nước hai lần với 100mL metyl tert butyl ete, gộp các pha hữu cơ và rửa một lần với 200mL nước tinh khiết. Làm khô bằng natri sulfat khan, lọc và cô đặc dịch lọc dưới áp suất giảm ở 50 độ để thu được dịch cô đặc. Chất cô đặc được kết tinh lại từ dung dịch etanol/nước (tỷ lệ thể tích 1:1) để thu được 351g chất trung gian I với hiệu suất 87,8%.
2. Thêm 350g chất trung gian I (0,876mol) và 1000mL etanol vào bình phản ứng, khuấy cho tan, làm nguội xuống dưới 5 độ, sau đó thêm 60,9g hydroxylamine hydrochloride (0,876mol), thêm từ từ 116g dung dịch natri hydroxit 30% trọng lượng và phản ứng ở 20 độ trong 3 giờ; Sau đó thêm 1000mL nước khử ion, khuấy đều trong 2 giờ, lọc, rửa bánh lọc bằng nước khử ion, sấy khô cho đến khi không thay đổi khối lượng, thu được 313g chất trung gian II với hiệu suất 86.2%.
3. Thêm 50g (0,12mol) chất trung gian II và 100mL LDMF vào bình phản ứng. Thêm từng giọt phốt pho oxychloride (24,5, 0,16mol) ở 0 độ. Sau khi thêm từng giọt hoàn tất, phản ứng ở 0 độ trong 10 giờ. Sau khi phản ứng kết thúc, đổ dung dịch phản ứng vào 1000mL nước đá, để yên 15 phút, sau đó pha loãng thêm với 300mL nước và 100mL NaHCO3 bão hòa, khuấy đều trong 1 giờ; Sau đó chiết ba lần với 50mL etyl axetat, gộp các pha hữu cơ, làm khô bằng natri sulfat khan, lọc và cô đặc dịch lọc dưới áp suất giảm ở 50 độ cho đến khi tổng thể tích giảm khoảng 1/3 để thu được dịch cô đặc. Sau đó, trong điều kiện khuấy, 500mL n{24}}hexan được thêm từng giọt vào chất cô đặc và để kết tinh cho đến khi không còn kết tủa rắn. Chất rắn được lọc và sấy khô cho đến khi không có sự thay đổi về khối lượng, thu được 48g chất trung gian III kết tinh màu trắng với hiệu suất 90,3%.
4. CuSO4 · 5H2O (1,25g, 5mmol), 2-amino-N - (2,2,2-trifluoroethyl) acetamide hydrochloride (19,3g, 0,1mol), triethylamine (20,2 g, 0,2mol), CaCO3 (11g, 0,11mol) và 200mL axetonitril được thêm vào bình phản ứng. Chất trung gian III (44,3g, 0,1mol) và tert butanol hydroperoxide (dung dịch nước 70%, 16mL, 0,11mol) được bổ sung trong môi trường khí nitơ. Phản ứng được khuấy ở 20-30 độ trong 6 giờ, sau đó cô đặc dưới áp suất giảm ở 50 độ để thu được dung dịch đậm đặc. Dung dịch đậm đặc được kết tinh bằng n-hexan/etyl axetat (tỷ lệ thể tích 1:5) thu được 55,7gbột lotilanvới hiệu suất là. 93.3%, độ tinh khiết HPLC là 99,90%.
Câu hỏi thường gặp
1. Thông số kỹ thuật sản phẩm và yêu cầu kỹ thuật
+
-
Tên sản phẩm: Lotilaner
Số CAS: 1369852-71-0
Công thức hóa học: C20H14Cl3F6N3O3S
Trọng lượng phân tử: 596,76 g/mol
Yêu cầu về Độ tinh khiết: Chỉ định mức độ tinh khiết tối thiểu có thể chấp nhận được (ví dụ: Lớn hơn hoặc bằng 98%).
Dạng vật lý: Cho biết dạng vật lý mong muốn (ví dụ: bột, tinh thể).
Yêu cầu về đóng gói: Chi tiết về loại và kích cỡ bao bì (ví dụ: chai 1 kg, thùng 25 kg).
2. Tiêu chuẩn và chứng nhận chất lượng
+
-
Tiêu chuẩn dược điển: Yêu cầu tuân thủ các tiêu chuẩn dược điển cụ thể (ví dụ: USP, EP).
Chứng nhận: Yêu cầu bản sao các chứng nhận chất lượng có liên quan (ví dụ: GMP, ISO).
Tài liệu hàng loạt: Yêu cầu tài liệu-cụ thể theo lô, bao gồm Chứng chỉ phân tích (CoA).
3. Yêu cầu về số lượng và giá cả
+
-
Số lượng đặt hàng: Cung cấp nhiều số lượng đặt hàng để định giá (ví dụ: 100g, 500g, 1kg, 5kg).
Bảng giá: Bao gồm một bảng để nhà cung cấp điền vào-đơn giá cho từng số lượng.
Chi phí bổ sung: Yêu cầu định giá cho bất kỳ chi phí bổ sung nào, chẳng hạn như phí vận chuyển, thuế hải quan hoặc phí xử lý.
4.Giao hàng và hậu cần
+
-
Lịch giao hàng: Chỉ định lịch giao hàng hoặc thời gian giao hàng mong muốn.
Điều khoản vận chuyển: Xác định các điều khoản vận chuyển (ví dụ: FOB, CIF) và điểm xuất xứ.
Điều kiện bảo quản: Cho biết mọi điều kiện bảo quản đặc biệt cần thiết trong quá trình vận chuyển (ví dụ: kiểm soát nhiệt độ).
5. Trình độ và điều khoản của nhà cung cấp
+
-
Thông tin công ty: Yêu cầu tài liệu quảng cáo, giấy phép kinh doanh và chi tiết liên hệ của công ty nhà cung cấp.
Năng lực sản xuất: Hỏi về số lượng đặt hàng tối thiểu (MOQ) của nhà cung cấp và năng lực sản xuất tối đa hàng tháng.
Điều khoản thanh toán: Nêu rõ các điều khoản thanh toán ưa thích của bạn (ví dụ: đặt cọc 30%, 70% sau khi kiểm tra lần cuối và trước khi vận chuyển) và yêu cầu sự linh hoạt của nhà cung cấp.
Tuân thủ và quy định: Đảm bảo nhà cung cấp tuân thủ tất cả các yêu cầu quy định có liên quan đối với việc xuất và nhập khẩu Lotilaner.
Chú phổ biến: bột lotilaner, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán