Viên Dứa

Sau đột quỵ (bao gồm đột quỵ do thiếu máu cục bộ và xuất huyết), một loạt thiếu máu cục bộ và thiếu oxy xảy ra trong mô não: sự gia tăng căng thẳng oxy hóa trong các tế bào thần kinh của vùng tranh chấp thiếu máu cục bộ, tích tụ ồ ạt các loại oxy phản ứng (ROS), suy giảm chức năng ty thể, giải phóng độc tính axit amin kích thích và xâm nhập các yếu tố gây viêm, cuối cùng dẫn đến apoptosis và hoại tử tế bào thần kinh, dẫn đến các khiếm khuyết về thần kinh như suy giảm vận động, nhận thức và ngôn ngữ.

Nghiên cứu tiền lâm sàng: Trong mô hình chuột bị đột quỵ do thiếu máu cục bộ, sự can thiệp bằng Pinealon (10 ug/kg, một lần mỗi ngày trong 7 ngày liên tiếp) đã làm tăng điểm chức năng vận động chi của chuột (điểm Bederson) lên hơn 40% so với nhóm đối chứng, rút ​​ngắn thời gian chờ thoát trong thử nghiệm mê cung nước Morris lên 35% và cải thiện đáng kể khả năng ghi nhớ không gian. Trong khi đó, các phần bệnh lý của mô não cho thấy số lượng tế bào thần kinh còn sống sót ở vùng tranh chấp thiếu máu cục bộ tăng 50%, mật độ khớp thần kinh được tăng cường và giảm tình trạng tăng sản sẹo thần kinh đệm.

Suy tuần hoàn não mãn tính (CCCI) đề cập đến tình trạng thiếu oxy tế bào não kéo dài và rối loạn chuyển hóa do xơ cứng động mạch não và tưới máu não không đủ. Các đặc điểm bệnh lý cốt lõi của nó bao gồm căng thẳng thiếu oxy mãn tính, suy giảm năng lượng trong tế bào não, căng thẳng oxy hóa tích lũy và suy giảm dần dần chức năng thần kinh.

Tạo ra sự biểu hiện của các gen thích ứng-thiếu oxy để cải thiện khả năng sống sót của tế bào trong tình trạng thiếu oxy

Viên dứacó thể kích hoạt các con đường liên quan đến tình trạng thiếu oxy-yếu tố cảm ứng-1 (HIF-1 ) thông qua điều hòa biểu sinh, thúc đẩy sự biểu hiện của các gen thích nghi với tình trạng thiếu oxy như yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu (VEGF) và chất vận chuyển glucose 1 (GLUT-1). Một mặt, VEGF thúc đẩy quá trình tân mạch vi mạch não, cải thiện vi tuần hoàn và tăng cung cấp máu và oxy đến các vùng thiếu máu cục bộ.

Tối ưu hóa chuyển hóa năng lượng của ty thể để duy trì chức năng tế bào trong tình trạng thiếu oxy

Trong thời gian thiếu máu cục bộ mãn tính, quá trình phosphoryl oxy hóa trong ty thể của tế bào não bị chặn, dẫn đến sản xuất ATP không đủ và suy giảm thần kinh. Pinealon tác động trực tiếp lên ty thể, tăng cường hoạt động của các phức hợp chuỗi hô hấp của ty thể, cải thiện hiệu quả tổng hợp ATP, giảm sản xuất ROS của ty thể và cân bằng việc cung cấp năng lượng và stress oxy hóa.

Thí nghiệm trên động vật: Trong mô hình chuột bị giảm tưới máu não mãn tính, cho uốngViên Dứa(100 ng/kg trong 4 tuần liên tiếp) tăng lưu lượng máu não lên 25%–30%, nâng cao đáng kể hoạt động của SOD và glutathione peroxidase trong mô não và giảm hàm lượng malondialdehyd (một dấu hiệu tổn thương oxy hóa) xuống 40%. Thử nghiệm mê cung Y{6}}cho thấy sự cải thiện đáng kể về trí nhớ làm việc và nhận thức không gian ở chuột, đồng thời làm giảm các triệu chứng như chóng mặt và hôn mê.

Thành phần cốt lõi của sản phẩm, tripeptide EDR (Glu-Asp-Arg), bắt nguồn từ nghiên cứu dài hạn-của nhóm Giáo sư Vladimir Khavinson tại Viện Điều hòa sinh học và Lão khoa St. Petersburg, Nga. Vào những năm 1980, nhóm của Khavinson đã đề xuất lý thuyết "điều hòa sinh học peptide ngắn", cho rằng các peptide ngắn bao gồm 3–5 axit amin có thể xuyên qua hàng rào máu-não, điều chỉnh biểu hiện gen và đảo ngược quá trình lão hóa và tổn thương tế bào thần kinh.

Năm 1992, kết hợp ba yêu cầu về chuyển hóa chất dẫn truyền thần kinh, cung cấp năng lượng và điều hòa mạch máu, nhóm nghiên cứu đã sàng lọc các tổ hợp axit amin: axit glutamic điều chỉnh các khớp thần kinh, axit aspartic tham gia chuyển hóa năng lượng và arginine thúc đẩy lưu lượng máu não. Thông qua mô phỏng phân tử vàtrong ống nghiệmtrong các thí nghiệm, trình tự tripeptide Glam-Asp-Arg được xác định là cấu trúc tối ưu và được đặt tên là Pinealon.

Sau khi quá trình tổng hợp đã trưởng thành, nhóm nghiên cứu chuyển sang nghiên cứu và phát triển công thức dạng viên nén, tối ưu hóa sự hấp thụ và độ ổn định qua đường uống: công thức liều lượng vi lượng chính xác và công nghệ bao tan trong ruột đã được áp dụng để cải thiện sinh khả dụng đường uống và giảm kích ứng đường tiêu hóa.

Kể từ năm 2001, các cơ chế bảo vệ thần kinh của sản phẩm đã dần được làm sáng tỏ, bao gồm các tác dụng chống oxy hóa, chống-apoptotic, phục hồi thần kinh-thúc đẩy và thích ứng với tình trạng thiếu oxy-. Nhiều thí nghiệm đã được các tổ chức nghiên cứu toàn cầu tiến hành để xác minh tính hiệu quả và an toàn của nó trong các bệnh mạch máu não.