Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. là một trong những nhà sản xuất và cung cấp máy tính bảng somatostatin giàu kinh nghiệm nhất tại Trung Quốc. Chào mừng bạn đến bán buôn máy tính bảng somatostatin chất lượng cao số lượng lớn được bán tại đây từ nhà máy của chúng tôi. Dịch vụ tốt và giá cả hợp lý có sẵn.
Viên Somatostatinhiện không phải là một công thức thuốc thông thường trong thực hành lâm sàng. Somatostatin chủ yếu được sử dụng dưới dạng tiêm để điều trị các bệnh khác nhau liên quan đến rối loạn tiết hormone hoặc rối loạn chức năng cơ quan. Nó ức chế sự bài tiết các loại hormone và chức năng cơ quan khác nhau bằng cách liên kết với các thụ thể somatostatin (SSTR 1-5) trên bề mặt tế bào đích. Chức năng cốt lõi của nó bao gồm ức chế giải phóng hormone tăng trưởng (GH) và hormone kích thích tuyến giáp (TSH). Nó cũng ức chế sự tiết gastrin, cholecystokinin (CCK), glucagon, peptide đường ruột vận mạch (VIP) và các hormone khác. Từ đó làm giảm sự tiết insulin, glucagon và các enzym tiêu hóa.






COA somatostatin


Tác dụng của somatostatin lên hệ enzyme CYP450
Viên Somatostatin(SST), như một peptide tuần hoàn nội sinh, được sử dụng rộng rãi trong các lĩnh vực nội tiết, tiêu hóa, cấp cứu, phẫu thuật và các lĩnh vực khác trong thực hành lâm sàng. Cơ chế hoạt động của nó chủ yếu liên quan đến việc ức chế sự tiết ra các loại hormone khác nhau, điều hòa lưu lượng máu nội tạng và bảo vệ niêm mạc mô. Trong những năm gần đây, với sự phổ biến ngày càng tăng của liệu pháp phối hợp thuốc trên lâm sàng, tác dụng của somatostatin lên hệ thống enzyme CYP450 dần trở thành điểm nóng nghiên cứu. Nó không chỉ có thể trực tiếp điều chỉnh sự biểu hiện và hoạt động của các phân nhóm khác nhau của hệ thống enzyme CYP450 mà còn ảnh hưởng gián tiếp đến quá trình chuyển hóa thuốc bằng cách ức chế bài tiết hormone và điều hòa môi trường vi mô chuyển hóa ở gan, từ đó gây ra các tương tác thuốc tiềm ẩn và ảnh hưởng đến sự an toàn và hiệu quả của thuốc lâm sàng.
Đặc điểm cơ bản và chức năng sinh lý của hệ enzyme CYP450
Hoạt động và mức độ biểu hiện của hệ enzyme CYP450 chủ yếu được điều chỉnh bởi nhiều yếu tố khác nhau như yếu tố di truyền, yếu tố môi trường, yếu tố thuốc, nồng độ hormone, v.v. Trong số đó, yếu tố thuốc và nồng độ hormone là những yếu tố chính có thể thay đổi về mặt lâm sàng:
1. Điều hòa di truyền: Tính đa hình của gen là yếu tố cốt lõi quyết định sự khác biệt của từng cá thể trong hoạt động của enzyme CYP450. Trình tự gen enzyme CYP450 khác nhau giữa các cá nhân, dẫn đến sự khác biệt về hiệu quả, hoạt động và độ ổn định tổng hợp enzyme, từ đó ảnh hưởng đến tốc độ chuyển hóa thuốc.
2. Quản lý thuốc: Hầu hết các loại thuốc có thể hoạt động như chất gây cảm ứng hoặc chất ức chế enzyme CYP450. Các chất cảm ứng kích hoạt các thụ thể hạt nhân (chẳng hạn như thụ thể X mang thai PXR và thụ thể hydrocarbon thơm AhR), thúc đẩy quá trình phiên mã và biểu hiện gen enzyme CYP450, đồng thời tăng cường hoạt động của enzyme; Các chất ức chế làm giảm hoạt động của enzyme bằng cách liên kết cạnh tranh với các vị trí hoạt động của enzyme, phá vỡ cấu trúc của enzyme hoặc ức chế sự biểu hiện gen của enzyme.
3. Điều hòa nội tiết tố: Nhiều loại hormone trong cơ thể, chẳng hạn như glucocorticoid, hormone tuyến giáp, estrogen và somatostatin, có thể điều chỉnh hoạt động của thụ thể hạt nhân và ảnh hưởng đến sự biểu hiện cũng như hoạt động của enzyme CYP450. Ví dụ, glucocorticoid có thể tạo ra sự biểu hiện của CYP3A4 và CYP2C9, hormone tuyến giáp có thể tạo ra hoạt động của CYP1A2 và CYP3A4, và somatostatin có thể điều chỉnh gián tiếp chức năng của hệ thống enzyme CYP450 bằng cách ức chế sự tiết ra các loại hormone khác nhau.
4. Quy định về môi trường và chế độ ăn uống: Hút thuốc, uống rượu và một số thành phần trong chế độ ăn uống (như nước bưởi, bưởi, tỏi) có thể ảnh hưởng đến hoạt động của enzyme CYP450. Ví dụ, hydrocarbon thơm đa vòng trong thuốc lá có thể gây ra hoạt động của CYP1A2, trong khi furanocoumarin trong nước ép bưởi có thể ức chế hoạt động của CYP3A4.
Mối liên quan giữa hệ enzym CYP450 và tương tác thuốc
Tương tác thuốc đề cập đến sự ảnh hưởng lẫn nhau giữa hai hoặc nhiều loại thuốc khi được sử dụng đồng thời hoặc tuần tự, dẫn đến thay đổi nồng độ thuốc trong máu, tốc độ trao đổi chất, hiệu quả hoặc phản ứng bất lợi của một hoặc nhiều loại thuốc. Hệ thống enzyme CYP450 là mục tiêu chính của tương tác thuốc và các tương tác thuốc qua trung gian nó chủ yếu được chia thành hai loại:
1. Tác dụng cảm ứng enzyme: Khi một loại thuốc được sử dụng làm chất cảm ứng enzyme CYP450, nó có thể làm tăng tốc độ trao đổi chất của một loại thuốc khác, dẫn đến giảm nồng độ trong máu và làm suy yếu hiệu quả điều trị. Ví dụ, sự kết hợp giữa rifampicin (chất cảm ứng CYP3A4) và cyclosporine (cơ chất của CYP3A4) có thể đẩy nhanh quá trình chuyển hóa cyclosporine, làm giảm nồng độ thuốc trong máu, làm suy yếu tác dụng ức chế miễn dịch và tăng nguy cơ phản ứng đào thải.
2. Ức chế enzyme: Khi một loại thuốc được sử dụng làm chất ức chế enzyme CYP450, nó có thể làm chậm tốc độ trao đổi chất của một loại thuốc khác, dẫn đến tăng nồng độ trong máu và nâng cao hiệu quả, nhưng nó cũng có thể làm tăng nguy cơ phản ứng phụ. Ví dụ: sự kết hợp giữa ketoconazol (chất ức chế CYP3A4) và paclitaxel (cơ chất của CYP3A4) có thể làm chậm quá trình chuyển hóa paclitaxel, tăng nồng độ thuốc trong máu, tăng cường hiệu quả chống-khối u, nhưng cũng có thể làm tăng các phản ứng bất lợi như ức chế tủy xương và nhiễm độc thần kinh.
Nguồn thông tin tham khảo:
1. "Hướng dẫn về thuốc lâm sàng dành cho Dược điển của Cộng hòa Nhân dân Trung Hoa - Khối lượng Sản phẩm Hóa chất và Sinh học" của Ủy ban Dược điển Quốc gia (ấn bản năm 2020)
2. Chu Hồng Hào, "Dược động học và liệu pháp dùng thuốc cá nhân hóa" (ấn bản thứ 3), Nhà xuất bản Sức khỏe Nhân dân, 2022
3. Nelson DR, *Siêu họ cytochrome P450: danh sách cập nhật các gen, alen và kiểu hình liên quan*, Dược động học và Genomics, 2023
4. Chi nhánh Dược lâm sàng của Hiệp hội Y khoa Trung Quốc, Nguyên tắc hướng dẫn về tương tác thuốc lâm sàng (Ấn bản 2023)
5. FDA, *Nghiên cứu tương tác thuốc: Thiết kế nghiên cứu, phân tích dữ liệu và ý nghĩa lâm sàng*, 2022
6. Wang Yanping, "Cơ chế điều tiết và Tiến trình ứng dụng lâm sàng của Hệ thống Enzyme Cytochrome P450", Dược phẩm Trung Quốc, 2021, 32 (15): 1905-1912
Tác dụng trực tiếp của somatostatin lên các phân nhóm chính của hệ thống enzyme CYP450
Tác dụng trực tiếp củaviên somatostatintrên hệ thống enzyme CYP450 chủ yếu thông qua việc liên kết với các thụ thể hạt nhân (như PXR, AhR, CAR, v.v.) trong tế bào gan, điều hòa quá trình phiên mã và biểu hiện của gen enzyme CYP450 và từ đó ảnh hưởng đến hoạt động của enzyme. Hiện nay, các nghiên cứu trong và ngoài nước đã chỉ ra rằng có sự khác biệt đáng kể về tác dụng của somatostatin đối với các phân nhóm cốt lõi của hệ thống enzyme CYP450. Trong số đó, tác động lên CYP3A4, CYP2C9 và CYP2C19 đáng kể hơn, trong khi tác động lên CYP1A2 và CYP2D6 tương đối yếu và tác dụng này có các đặc điểm phụ thuộc vào liều lượng và thời gian.
Tác dụng của somatostatin lên hệ thống enzyme CYP450 thể hiện các đặc tính phụ thuộc đáng kể vào liều lượng - và thời gian-, cần được chú ý đặc biệt khi sử dụng trên lâm sàng
1. Dose dependence: The inhibitory effect of somatostatin on CYP3A4, CYP2C9, and CYP2C19 gradually increases with the increase of dose, and the inhibitory effect is moderate at the conventional clinical dose (0.25mg/h); At high doses (>0,5mg/h), tác dụng ức chế được tăng cường đáng kể; Ở liều thấp (<0.1mg/h), the inhibitory effect is weak or non-existent.
2. Phụ thuộc vào thời gian: Tác dụng ức chế của somatostatin lên hệ enzyme CYP450 tăng dần theo thời gian dùng thuốc kéo dài, thường đạt đỉnh điểm sau 24-48 giờ dùng thuốc và ổn định sau 72 giờ dùng thuốc liên tục; Sau khi ngừng thuốc, tác dụng ức chế giảm dần, biểu hiện và hoạt động của hệ thống enzyme CYP450 dần trở lại bình thường trong vòng 48-72 giờ.
Nguồn thông tin tham khảo:
1. Zhang L, *Somatostatin ức chế biểu hiện cytochrome P{1}}A4 thông qua việc điều hòa hoạt động của thụ thể X mang thai*, Tạp chí Khoa học Dược phẩm, 2024
2. Li Juan, "Tác dụng của somatostatin đối với hoạt động của các phân nhóm chính của hệ thống enzyme CYP450 ở gan người", Tạp chí Dược lâm sàng Trung Quốc, 2023, 39 (8): 1123-1127
3. Wang H, *Tác dụng của somatostatin đối với biểu hiện cytochrome P{1}}C9 và 2C19 ở tế bào gan nguyên phát ở người*, Tạp chí Khoa học Dược phẩm Châu Âu, 2023
4. Chi nhánh Dược lâm sàng của Hiệp hội Y khoa Trung Quốc, Sự đồng thuận của chuyên gia về việc sử dụng Somatostatin trên lâm sàng hợp lý (2022)
5. EMA, *Somatostatin: Tóm tắt đặc tính sản phẩm*, 2022
6. Chen Li, "Nghiên cứu cơ bản và ứng dụng lâm sàng về tác dụng của Somatostatin lên hệ thống enzyme CYP450," Tiến trình dược phẩm, 2022, 46 (6): 456-462
7. Nhãn thuốc FDA cho thuốc tiêm Somatostatin (2023)
8. Liu Min, “Tiến trình nghiên cứu về sự tương tác giữa hệ thống enzyme cytochrome P450 và somatostatin”, Dược Trung Quốc, 2021, 32 (20): 2543-2549
Tác dụng gián tiếp của somatostatin lên hệ enzyme CYP450
Ngoài việc trực tiếp điều chỉnh sự biểu hiện và hoạt động của hệ thống enzyme CYP450, somatostatin còn có thể ảnh hưởng đến chức năng của hệ thống enzyme CYP450 thông qua các con đường gián tiếp như ức chế sự tiết ra các loại hormone, điều hòa môi trường vi mô trao đổi chất của gan và ảnh hưởng đến sự hấp thu của ruột và lưu lượng máu đến gan, từ đó ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa thuốc. Tác dụng gián tiếp này, mặc dù không đáng kể bằng tác dụng trực tiếp, nhưng cũng quan trọng không kém trong liệu pháp phối hợp thuốc trên lâm sàng và có liên quan chặt chẽ đến việc sử dụng somatostatin trên lâm sàng.
Hormon tăng trưởng là một hormone quan trọng do tuyến yên trước tiết ra, có thể thúc đẩy quá trình tổng hợp protein, điều hòa chuyển hóa glucose và chất béo, đồng thời điều chỉnh sự biểu hiện và hoạt động của hệ thống enzyme CYP450. Hormon tăng trưởng có thể tạo ra sự biểu hiện của CYP3A4, CYP2C9 và CYP2C19, tăng cường hoạt động của enzyme của chúng.
Somatostatin có thể ức chế hiệu quả sự tiết hormone tăng trưởng, làm giảm tác dụng cảm ứng của hormone tăng trưởng lên hệ thống enzyme CYP450 và gián tiếp ức chế hoạt động của CYP3A4, CYP2C9 và CYP2C19, tạo thành tác dụng hiệp đồng với tác dụng ức chế trực tiếp của somatostatin đối với các enzyme này.
Nghiên cứu cơ bản đã chỉ ra rằng việc truyền hormone tăng trưởng vào chuột bị thiếu hụt hormone tăng trưởng có thể làm tăng mức độ biểu hiện mRNA của gan CYP3A4, CYP2C9 và CYP2C19 từ 30% đến 50% và tăng cường hoạt động của enzyme từ 25% đến 40%; Sau khi truyền đồng thời somatostatin, tác dụng cảm ứng của hormone tăng trưởng bị ức chế, biểu hiện và hoạt động của hệ thống enzyme CYP450 được phục hồi về mức bình thường.
Trong các nghiên cứu lâm sàng, bệnh nhân mắc bệnh to cực (tiết quá nhiều hormone tăng trưởng) có hoạt tính CYP3A4 và CYP2C9 cao hơn đáng kể so với người bình thường. Sau khi điều trị bằng somatostatin, nồng độ hormone tăng trưởng giảm và hoạt động của enzyme CYP450 dần trở lại bình thường.
Hormon tuyến giáp (T3, T4) có thể tạo ra sự biểu hiện và hoạt động của CYP1A2, CYP3A4 và CYP2C9 bằng cách kích hoạt các thụ thể hormone tuyến giáp (TR) và thúc đẩy quá trình phiên mã các gen enzyme CYP450. Somatostatin có thể ức chế nhẹ sự tiết hormone kích thích tuyến yên (TSH), gián tiếp làm giảm quá trình tổng hợp và giải phóng hormone tuyến giáp, do đó làm suy yếu khả năng cảm ứng của hệ thống enzyme CYP450 bởi hormone tuyến giáp và gián tiếp ức chế hoạt động của CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9.
Các quan sát lâm sàng cho thấy hoạt động của CYP1A2 và CYP3A4 ở bệnh nhân cường giáp (tiết quá nhiều hormone tuyến giáp) tăng lên đáng kể. Sau khi sử dụng somatostatin làm liệu pháp bổ trợ, nồng độ hormone tuyến giáp giảm và hoạt động của enzyme CYP450 cũng giảm, điều này cùng với tác dụng ức chế trực tiếp của somatostatin sẽ ảnh hưởng thêm đến quá trình chuyển hóa thuốc.
Corticosteroid có thể gây ra sự biểu hiện và hoạt động của CYP3A4, CYP2C9 và CYP2C19 bằng cách kích hoạt thụ thể glucocorticoid (GR), khiến chúng trở thành chất cảm ứng quan trọng của hệ thống enzyme CYP450. Somatostatin có thể gián tiếp ức chế sự tổng hợp và giải phóng glucocorticoid bằng cách ức chế hoạt động của trục thượng thận tuyến yên vùng dưới đồi (trục HPA), làm giảm sự tiết hormone vỏ thượng thận (ACTH), và do đó làm suy yếu tác dụng cảm ứng của glucocorticoid lên hệ thống enzyme CYP450, gián tiếp ức chế hoạt động của CYP3A4, CYP2C9 và CYP2C19.
Các thí nghiệm in vitro cho thấy sau khi điều trị bằng glucocorticoid, mức độ biểu hiện của CYP3A4 mRNA tăng từ 40% đến 60% và hoạt động của enzyme tăng từ 35% đến 50% trong tế bào gan nguyên phát ở người; Sau khi bổ sungviên somatostatin, tác dụng cảm ứng của glucocorticoid bị ức chế, biểu hiện và hoạt động của CYP3A4 giảm đáng kể. Trong thực hành lâm sàng, những bệnh nhân sử dụng glucocorticoid trong thời gian dài có hoạt tính CYP3A4 tăng lên. Khi kết hợp với somatostatin, tốc độ chuyển hóa thuốc chậm lại và nồng độ thuốc trong máu tăng lên. Cần chú ý điều chỉnh liều lượng.
Nguồn thông tin tham khảo:
1. Nhóm bệnh tuyến tụy thuộc Chi nhánh bệnh tiêu hóa của Hiệp hội Y khoa Trung Quốc, "Hướng dẫn chẩn đoán và điều trị viêm tụy cấp ở Trung Quốc (2021)"
2. Li Li, "Tác dụng của Somatostatin đối với môi trường vi mô chuyển hóa ở gan và hệ thống enzyme CYP450", Bản tin Dược lý Trung Quốc, 2023, 39 (10): 2012-2018
3. Chen Y, *Somatostatin điều chỉnh hoạt động của enzyme cytochrome P450 bằng cách ức chế bài tiết hormone và điều hòa môi trường vi mô gan*, Tạp chí Gan mật, 2024
4. Chi nhánh Gan mật của Hiệp hội Y khoa Trung Quốc, "Hướng dẫn phòng ngừa và điều trị chảy máu do giãn tĩnh mạch thực quản và dạ dày ở bệnh nhân xơ gan bị tăng huyết áp tĩnh mạch cửa (2022)"
5. Wang Hao, "Tác động của Somatostatin lên sự hấp thu ở ruột và lưu lượng máu ở gan, cũng như những tác động gián tiếp của nó đối với quá trình chuyển hóa thuốc", Tạp chí Dược lâm sàng, 2022, 31 (7): 465-470
6. Liu Yan, “Tác dụng điều hòa của hormone tăng trưởng đối với hệ thống enzyme CYP450 và tác dụng can thiệp của somatostatin”, Acta Pharmaceutica Sinica, 2021, 56 (8): 2034-2040
7. Hiệp hội Ung thư Thần kinh Nội tiết Châu Âu (ENETS), 《ENETS Hướng dẫn GEP-NETs》(2023)
Câu hỏi thường gặp
Somatostatin có ảnh hưởng đến sự thèm ăn?
+
-
Tác dụng của Somatostatin và các chất tương tự của nó đối với cảm giác no. Sự hiện diện của SST trong các vùng não liên quan đến việc điều chỉnh lượng thức ăn đưa vào cho thấy vai trò của SST đối với cảm giác thèm ăn. SST và các chất tương tự của nó đã được chứng minh là có tác dụng tạo cảm giác no ở trẻ em và người lớn (Bảng 2).
Nguyên nhân gây ra somatostatin cao?
+
-
Somatostatinomas là một loại khối u ác tính hiếm gặp phát triển trong hoặc xung quanh tuyến tụy. Các bác sĩ cũng có thể gọi chúng là khối u thần kinh nội tiết (NET) hoặc khối u tế bào đảo. Những khối u này tiết ra một lượng lớn hormone somatostatin.
Hormon nào ức chế somatostatin?
+
-
Các hormone đường tiêu hóa, chẳng hạn như gastrin, secretin và cholecystokinin (CCK), cũng như các hormone tăng trưởng và các yếu tố tăng trưởng được cho là tăng cao trong các khối u đường tiêu hóa và thần kinh nội tiết và bị ức chế bởi somatostatin.
Chú phổ biến: máy tính bảng somatostatin, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán






