5-clorouracillà một hợp chất hữu cơ là một loại bột rắn trắng đến gần như trắng, thường thể hiện một cấu trúc tinh thể nhẹ. Trọng lượng phân tử là 146,53, CAS 1820-81-1 và công thức phân tử là C4H3Cln2O2. Độ hòa tan trong nước là 1M NH4OH: hòa tan ở mức 50mg/ml và hệ số axit (PKA) là 6,77 ± 0,10 (dự đoán). Nó là một chất tương tự pyrimidine chủ yếu được sử dụng để điều trị các khối u. Nó là một loại thuốc chống trao đổi chất. Thường được sử dụng kết hợp với leucovorin. Sau khi phản ứng với uracil, xenon Difluoride sản xuất 5-fluorouracil. Nó cũng có thể được sử dụng để tổng hợp capecitabine, được hấp thụ bằng miệng và chuyển thành 5-FU trong các mô để tác dụng chống khối u. Là một loại thuốc chống khối u, fluorouracil cũng có giá trị ứng dụng trong quá trình tổng hợp các dẫn xuất pyrimidine khác. Các hợp chất này có một loạt các ứng dụng trong nghiên cứu khoa học đời sống, chẳng hạn như được sử dụng làm vật liệu sinh học hoặc các hợp chất hữu cơ để nghiên cứu các quá trình sinh học như tổng hợp DNA và chuyển hóa, hoạt động của enzyme, v.v.
|
|
|
|
Công thức hóa học |
C4H3Cln2O2 |
|
Khối lượng chính xác |
146 |
|
Trọng lượng phân tử |
147 |
|
m/z |
146 (100.0%), 148 (32.0%), 147 (4.3%), 149 (1.4%) |
|
Phân tích nguyên tố |
C, 32,79; H, 2.06; Cl, 24,19; N, 19.12; O, 21,84 |
5-clorouracillà một hợp chất hữu cơ chủ yếu được sử dụng để tổng hợp các loại thuốc và hóa chất khác, với các mục đích sử dụng khác nhau.
1. Thuốc chống khối lượng tổng hợp: Nó là một hợp chất hữu cơ với các đặc tính cấu trúc của pyrimidine. Nó được sử dụng rộng rãi trong quá trình tổng hợp các loại thuốc chống khối u, chủ yếu bằng cách ức chế synthase nucleotide thymidine để can thiệp vào quá trình tổng hợp DNA. Enzyme này là một trong những enzyme chính trong quá trình sao chép tế bào, chịu trách nhiệm tổng hợp các nucleotide thymidine cần thiết cho DNA. Bằng cách ức chế hoạt động của enzyme này, tổng hợp DNA được ngăn chặn, do đó ức chế sự tăng trưởng và tăng sinh của các tế bào khối u.
Về điều trị, nó chủ yếu được sử dụng để điều trị ung thư đại trực tràng, ung thư vú, ung thư dạ dày và các khối u ác tính khác. Những bệnh ung thư này thường có nhu cầu tổng hợp DNA cao, do đó có thể ức chế sự phát triển của tế bào khối u bằng cách can thiệp vào tổng hợp DNA. Việc sử dụng kết hợp với các loại thuốc khác có thể tăng cường tác dụng tiêu diệt của chúng đối với các tế bào khối u và cải thiện hơn nữa hiệu quả điều trị.
2.
đóng một vai trò quan trọng trong quá trình tổng hợp fluorouracil. Fluorouracil là một loại thuốc chống khối lượng được sử dụng rộng rãi, có cơ chế hoạt động là ức chế sự tăng trưởng và tăng sinh của các tế bào khối u bằng cách can thiệp vào quá trình tổng hợp DNA. Quá trình này là rất quan trọng để kiểm soát và điều trị khối u.
Trong quá trình tổng hợp fluorouracil, cần phải kết hợp 5Colouracil với các yếu tố fluorine. Phản ứng này thường cần được thực hiện trong các điều kiện hóa học cụ thể để đảm bảo sự tiến triển trơn tru của phản ứng và độ tinh khiết của sản phẩm. Bằng cách kết hợp với fluorine, cấu trúc trải qua một sự thay đổi, tạo thành một hợp chất mới gọi là fluorouracil.
Fluorouracil có hoạt tính chống khối u và có thể được sử dụng để điều trị nhiều khối u ác tính, như ung thư đại trực tràng, ung thư vú và ung thư dạ dày. Hiệu quả của nó đã được xác nhận trong một số lượng lớn các thử nghiệm lâm sàng và được sử dụng rộng rãi trong điều trị lâm sàng. Việc sử dụng kết hợp với các loại thuốc khác có thể tăng cường hơn nữa tác dụng tiêu diệt của chúng đối với các tế bào khối u và cải thiện hiệu quả điều trị.
3. Capecitabine chủ yếu được sử dụng để điều trị ung thư đại trực tràng, ung thư vú, ung thư dạ dày và các khối u ác tính khác.
Các tác dụng phụ của chất này là gì?
1. Tác dụng phụ của hệ thống tiêu hóa
- Buồn nôn và nôn: Đây là những tác dụng phụ của hệ thống tiêu hóa phổ biến nhất, thường rõ rệt hơn trong giai đoạn đầu của thuốc và có thể giảm dần khi tiến triển điều trị.
- Giảm sự thèm ăn: Bệnh nhân có thể gặp phải sự thèm ăn do ảnh hưởng của thuốc.
- Đau bụng và tiêu chảy: Một số bệnh nhân có thể cảm thấy khó chịu hoặc tiêu chảy ở bụng, và trong trường hợp nặng, tiêu chảy máu hoặc chảy máu trực tràng có thể xảy ra. Tại thời điểm này, nên dừng thuốc thuốc ngay lập tức và nên điều trị bằng triệu chứng.
2. Tác dụng phụ của hệ thống máu
- Ức chế tủy xương: Hợp chất này có thể ức chế chức năng tạo máu của tủy xương, dẫn đến giảm số lượng tế bào bạch cầu, tế bào hồng cầu và tiểu cầu. Điều này có thể làm tăng nguy cơ nhiễm trùng, thiếu máu và chảy máu.
- Giảm các tế bào bạch cầu: Đây là một trong những biểu hiện chính của tác dụng phụ của hệ thống máu, thường đạt đến điểm thấp nhất trong vòng 2-3 tuần sau khi bắt đầu điều trị và có thể trở lại bình thường sau 3-4 tuần.
3. Niêm mạc miệng và tác dụng phụ của da
- Viêm niêm mạc miệng hoặc loét: Một trong những tác dụng phụ cụ thể của hợp chất này là viêm niêm mạc miệng, có thể dẫn đến loét trong trường hợp nặng.
- Sắc tố da: Bệnh nhân có thể trải nghiệm sắc tố da trên mặt, móng tay và các khu vực khác sau khi sử dụng.
- Rụng tóc và viêm da: Sử dụng lâu dài có thể dẫn đến các vấn đề về da như rụng tóc và viêm da.
4. Độc tính gan
Suy huyết suy gan: Nó được chuyển hóa ở gan và có thể gây tổn thương gan có thể đảo ngược. Do đó, việc theo dõi thường xuyên chức năng gan là cần thiết trong quá trình sử dụng.
5. Độc tính tim
Phản ứng tim mạch: Trong các trường hợp hiếm hoi, hợp chất này có thể gây ra các phản ứng tim mạch như rối loạn nhịp tim, đau thắt ngực hoặc thay đổi trong điện tâm đồ. Một khi các phản ứng này xảy ra, việc sử dụng fluorouracil nên được dừng ngay lập tức và nên thực hiện các biện pháp điều trị thích hợp.
6. Độc tính thần kinh
- Bệnh thần kinh ngoại biên: Nó có thể ảnh hưởng đến hệ thống thần kinh, dẫn đến bệnh thần kinh ngoại biên. Một số bệnh nhân có thể gặp các triệu chứng như cảm giác bất thường, tê ở tay và chân và đau thần kinh.
- Độc tính thần kinh lâu dài: Sử dụng lâu dài fluorouracil có thể dẫn đến tăng độc tính đối với hệ thần kinh.
7. Tác dụng phụ địa phương
Viêm tĩnh mạch: Khi tiêm chất này, viêm tĩnh mạch địa phương có thể xảy ra.
8. Tác dụng phụ khác
- Nhiễm độc tim tăng cường: Đối với những bệnh nhân mắc các bệnh tiềm ẩn như bệnh tim mạch vành, nhiễm độc tim của nó có thể rõ rệt hơn.
- Tích lũy thuốc: Do sự trao đổi chất chậm, chất này dễ bị tích tụ trong cơ thể, và việc sử dụng kéo dài và quá mức có thể dẫn đến độc tính tăng lên.
Các kênh bán hàng cho chất này là gì?
Nhà cung cấp thuốc thử hóa học
Nhiều nhà cung cấp thuốc thử hóa chất chuyên nghiệp cung cấp dịch vụ bán hàng cho5-clorouracil. Các nhà cung cấp này thường có hàng tồn kho rộng các thuốc thử hóa học, bao gồm các chất trung gian dược phẩm khác nhau, các thành phần dược phẩm hoạt động và các nền tảng hóa chất tốt. Bạn có thể tìm kiếm chất trên các nền tảng này và liên hệ với nhà cung cấp để được tư vấn và mua hàng.
Liên hệ trực tiếp với các nhà cung cấp: Một số nhà cung cấp sẽ xuất bản thông tin sản phẩm trên các trang web chính thức của họ và bạn có thể truy cập trực tiếp các trang web này để liên hệ với các nhà cung cấp để tham khảo ý kiến và mua hàng.
Các công ty dược phẩm
Các công ty dược phẩm chuyên sản xuất và thương mại các trung gian dược phẩm và các thành phần dược phẩm hoạt động cũng là các kênh quan trọng để mua hợp chất này. Các công ty này thường có một sản phẩm, kiểm tra chất lượng và hệ thống bán hàng được thiết lập tốt, có thể cung cấp cho khách hàng các sản phẩm và dịch vụ chất lượng cao.
Các trang web chính thức: Một số công ty dược phẩm sẽ xuất bản thông tin sản phẩm trên các trang web chính thức của họ và bạn có thể truy cập trực tiếp các trang web này và liên hệ với công ty để tham khảo ý kiến và mua hàng.
Các công ty dược phẩm
Triển lãm công nghiệp: Ngành công nghiệp dược phẩm thường tổ chức nhiều triển lãm khác nhau, là cơ hội tốt để tìm hiểu về xu hướng của ngành, gặp gỡ các nhà cung cấp và mua sản phẩm. Bạn có thể tìm kiếm các công ty dược phẩm cung cấp chất này tại triển lãm và có giao tiếp trực tiếp và mua hàng với họ.
Các tổ chức nghiên cứu và trường đại học
Một số tổ chức nghiên cứu và trường đại học cũng có thể có hàng tồn kho và sẵn sàng bán nó cho thế giới bên ngoài. Các tổ chức này thường có các phòng thí nghiệm tiên tiến và thiết bị nghiên cứu có khả năng sản xuất thuốc thử hóa chất chất lượng cao.
Các tổ chức nghiên cứu và trường đại học
Hợp tác nghiên cứu: Nếu bạn là nhà nghiên cứu từ một tổ chức nghiên cứu hoặc trường đại học, bạn có thể cố gắng thiết lập mối quan hệ hợp tác với các tổ chức nghiên cứu hoặc trường đại học khác để cùng nhau thực hiện các dự án nghiên cứu và chia sẻ tài nguyên thuốc thử.
Mua trực tiếp: Một số tổ chức nghiên cứu hoặc trường đại học có thể sẵn sàng bán hàng tồn kho của họ trực tiếp cho khách hàng có nhu cầu. Bạn có thể liên hệ với bộ phận quản lý nghiên cứu hoặc người đứng đầu phòng thí nghiệm của các tổ chức này để tham khảo ý kiến và mua hàng.
Các biện pháp phòng ngừa
Chất lượng sản phẩm: Khi mua, điều quan trọng là phải chú ý đến chất lượng của sản phẩm. Chọn các nhà cung cấp hoặc công ty có uy tín để đảm bảo rằng các sản phẩm đã mua đáp ứng các tiêu chuẩn và yêu cầu liên quan.
Giá cả và thời gian giao hàng: Giá cả và thời gian giao hàng có thể khác nhau giữa các nhà cung cấp hoặc công ty khác nhau. Trước khi mua, vui lòng liên lạc đầy đủ với nhà cung cấp hoặc công ty để hiểu thông tin chi tiết như giá cả và thời gian giao hàng.
Quy định pháp lý: Vui lòng tuân thủ các luật, quy định và quy tắc liên quan khi mua và sử dụng5-clorouracil. Đảm bảo rằng hành vi mua và sử dụng của bạn là hợp pháp và tuân thủ.
Thông tin cơ bản và tính chất hóa học
5-clorouracillà một hợp chất pyrimidine clo với công thức hóa học C₄hhcln₂o₂, có trọng lượng phân tử là 146,53 và số CAS là 1820-81-1. Ngoại hình của nó là các tinh thể trắng, với mật độ 1,61 g/cm³, điểm nóng chảy trên 300 độ, điểm flash là 203,9 độ và chỉ số khúc xạ là 1,587. Là một dẫn xuất clo của uracil, nguyên tử clo trong cấu trúc phân tử của nó thay thế nguyên tử hydro ở vị trí thứ 5 của uracil, tăng cường đáng kể sự phân cực và khả năng phản ứng của phân tử.
Quy trình sản xuất và các bước chính
Các nguyên liệu cốt lõi là uracil (c₄h₄n₂o₂) và khí clo (Cl₂). Độ tinh khiết của uracil phải lớn hơn hoặc bằng 99% để giảm phản ứng phụ. Khí clo cần được sấy khô (ví dụ, thông qua máy lọc axit sunfuric cô đặc) để loại bỏ độ ẩm và ngăn chặn sự hình thành các sản phẩm phụ thủy phân.
Phản ứng được thực hiện trong điều kiện khan. Các dung môi phổ biến bao gồm dichloromethane hoặc trichloromethane. Uracil được hòa tan trong dung môi, và khí clo khô được giới thiệu từ từ. Nhiệt độ phản ứng được kiểm soát ở 25-40 độ để tránh clo quá mức. Trong quá trình phản ứng, cần phải khuấy liên tục để đảm bảo phân bố khí clo đồng đều. Phương trình phản ứng như sau: C₄H₄n₂O₂ + Cl₂ → C₄H₃cln₂o₂ + HCl
Các clorua hydro được tạo ra (HCl) được loại bỏ thông qua việc lọc nitơ hoặc thiết bị hấp thụ dung dịch kiềm, tạo điều kiện cho phản ứng tiến hành theo hướng chuyển tiếp.
Sau khi phản ứng, hỗn hợp trải qua quá trình chưng cất chân không để loại bỏ dung môi và dư lượng được rửa bằng nước lạnh để loại bỏ uracil không phản ứng và muối vô cơ. Sản phẩm thô được tinh chế thêm bằng cách kết tinh lại, sử dụng hỗn hợp nước ethanol (tỷ lệ thể tích 3: 1) làm dung môi. Nhiệt độ kết tinh lại được kiểm soát ở 60-70 độ và sau khi làm mát, các tinh thể giống như kim trắng kết tủa. Sản phẩm tinh khiết cần được sấy khô chân không ở 50 độ cho đến khi đạt được trọng lượng không đổi, với độ tinh khiết cuối cùng đạt hơn 99%.
Độ tinh khiết được phát hiện bằng sắc ký lỏng hiệu suất cao (HPLC), tính toàn vẹn tinh thể đã được xác minh bằng cách xác định điểm nóng chảy và cấu trúc phân tử được xác nhận bởi ¹H NMR. Các tiêu chuẩn kiểm soát chất lượng chính bao gồm: độ tinh khiết lớn hơn hoặc bằng 99%, phạm vi điểm nóng chảy 300-302 độ và tạp chất nhỏ hơn hoặc bằng 0,1%.
Tối ưu hóa sản xuất quy mô công nghiệp
Thiết kế lò phản ứng liên tục
Trong sản xuất quy mô lớn, các lò phản ứng hình ống đã được sử dụng để đạt được sự tiếp xúc ngược giữa khí clo và dung dịch uracil, cải thiện hiệu quả truyền khối. Lò phản ứng được trang bị một cuộn dây làm mát để kiểm soát chính xác nhiệt độ ở 30 ± 2 độ, tránh quá nóng cục bộ dẫn đến sự hình thành các sản phẩm phụ (như dichlorouracil).
Hệ thống phục hồi dung môi
Dung môi cất được sấy khô bởi sàng phân tử và tái chế, với tỷ lệ thu hồi lớn hơn hoặc bằng 95%, giảm đáng kể chi phí sản xuất. Đơn vị xử lý khí thải đã sử dụng tháp phun chất lỏng kiềm để đảm bảo rằng nồng độ phát xạ HCl là <10 ppm, đáp ứng các yêu cầu bảo vệ môi trường.
Kiểm soát tự động hóa
Hệ thống PLC được sử dụng để theo dõi áp suất, nhiệt độ và lưu lượng khí clo trong bình phản ứng trong thời gian thực. Các thông số chính được liên kết với các thiết bị tắt khẩn cấp để đảm bảo an toàn sản xuất. Ví dụ, khi dòng khí clo là bất thường, hệ thống đã tự động dừng thức ăn và bắt đầu chương trình thanh lọc nitơ.
Khu vực ứng dụng và nhu cầu thị trường
Trung gian dược phẩm
Là một trung gian quan trọng cho việc tổng hợp các loại thuốc chống khối u (như 5-fluorouracil), nhu cầu hàng năm toàn cầu là khoảng 200 tấn. Đạo hàm của nó, uracil 5-chloro-6- (chloromethyl), được sử dụng để chuẩn bị các chất ức chế methyl hóa DNA, với giá thị trường là 48.600 nhân dân tệ/tấn.
Thuốc thử nghiên cứu
Được sử dụng bởi các trường đại học và Viện nghiên cứu cho nghiên cứu hóa học axit nucleic, chẳng hạn như nghiên cứu ảnh hưởng của chloro-uracil đối với độ trung thực sao chép DNA. Thuốc thử độ tinh khiết cao (lớn hơn hoặc bằng 99,5%) có giá khoảng 1.500 nhân dân tệ/kg, với khối lượng doanh thu hàng năm là hơn 50 tấn.
Khoa học vật liệu
Là một đơn vị chức năng tham gia vào phản ứng copolyme hóa, nó được sử dụng để chuẩn bị vật liệu nhựa với các đặc tính hấp phụ đặc biệt. Ví dụ, nhựa thu được thông qua copolyme hóa với styren có khả năng hấp phụ là 120 mg/g đối với các ion kim loại nặng (như Pb²⁺).
Các biện pháp bảo vệ môi trường và an toàn
Bảo vệ cá nhân
Người vận hành cần đeo mặt nạ gas, bộ đồ bảo vệ hóa học và găng tay nitrile. Kiểm tra sức khỏe nghề nghiệp thường xuyên nên được tiến hành, tập trung vào rủi ro tiếp xúc hô hấp và da.
Xử lý chất thải
Chất lỏng chất thải được xử lý bằng quá trình oxy hóa (chẳng hạn như natri hypochlorite) và sau đó đi vào hệ thống sinh hóa. Tỷ lệ loại bỏ COD lớn hơn hoặc bằng 90%. Khí xả được hấp thụ bởi hai nồng độ dung dịch kiềm + hấp phụ carbon được kích hoạt và nồng độ phát xạ hydrocarbon không methane là <20 mg/m³. Dư lượng chất thải được giao cho một đơn vị đủ điều kiện để xử lý việc đốt.
Kế hoạch khẩn cấp
Hội thảo được trang bị các dụng cụ báo động rò rỉ clo (với giới hạn phát hiện là 0,5 ppm) và các thiết bị phun khẩn cấp. Cuộc tập trận thường xuyên được tổ chức. Trong trường hợp rò rỉ, hệ thống thông gió áp suất âm được kích hoạt ngay lập tức và dung dịch natri hydroxit 10% được sử dụng để trung hòa.
Chú phổ biến: 5-clorouracil CAS 1820-81-1, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán