5a hydroxy laxogeninlà một hợp chất spirosterane xuất hiện tự nhiên trong thực vật . tên hóa học của nó là (3, 5, 25R) -3, 5- dihydroxyspirosterane -6- Các tính năng cấu trúc của nó bao gồm:
Bộ xương Spirosterane:Bao gồm bốn cấu trúc tuần hoàn (A, B, C và D vòng), trong đó vòng C và vòng D được kết nối bằng một nguyên tử vít, tạo thành một cấu trúc ba chiều duy nhất .
Sửa đổi nhóm hydroxyl và ketone:Các nhóm hydroxyl (-OH) tồn tại ở các vị trí C3 và C5 tương ứng và các nhóm ketone (= o) tồn tại tại các trang C6 . Các nhóm chức năng này có hoạt động sinh học .
Trung tâm chirus:Các vị trí C3, C5 và C25 là các nguyên tử carbon chirus và cấu hình tuyệt đối của chúng (3, 5, 25R) xác định các tính chất lập thể của phân tử .}}}}}}}}}}}}}}}
Từ góc độ phân loại hóa học, 5 - hydroxy loaxogenin thuộc về Brassinosteroid . Các hợp chất này có mặt rộng rãi trong thực vật và có liên quan đến các quá trình điều chỉnh như tăng trưởng, phát triển và đáp ứng ứng suất .}}}}}}}}}}}
|
|
|
5a hydroxy laxogenin Powder CoA
Bản chất hóa học và đặc điểm cấu trúc
5a hydroxy loaxogenin powdeR là một hợp chất sên sên xuất hiện tự nhiên trong thực vật, với công thức phân tử C₂₇hh₄₂o₅ và trọng lượng phân tử 446 . 62 g/mol . là một nhóm ketone (= o), tạo thành 3, 5 - dihydroxyspirane -6- bộ xương ketone . ổn định với ánh sáng và nhiệt (điểm nóng chảy 247-250, phân tích DSC cho thấy đỉnh phân hủy nhiệt trên 280 độ).
Quy trình nguồn và chiết xuất
Nguồn tự nhiên
Các nhà máy thuộc chi Smilax: chẳng hạn như thân cây dưới lòng đất của Smilax China, có chứa khoảng 0 . 06% của 5 - hydroxy loaxogenin, là nguyên liệu chiết xuất chính.
Các nhà máy Allium: Chúng cũng có thể được cách ly với bóng đèn của hành tây (Allium cepa), nhưng với số lượng thấp hơn .
Phương pháp trích xuất
Chiết xuất dung môi: Sử dụng ethanol hoặc metanol làm dung môi, các sản phẩm thô thu được thông qua việc ngâm tẩm, trào ngược hoặc chiết hỗ trợ siêu âm, sau đó là nồng độ và kết tinh .}}}}}}}}}}}}}}}}}}
Tinh chế sắc ký: Sự phân tách tiếp theo được thực hiện bằng phương pháp sắc ký cột silica gel hoặc sắc ký lỏng hiệu suất cao (HPLC) để có được các sản phẩm có độ tinh khiết cao (lớn hơn hoặc bằng 98%) .}}}}}}}}}}}}}}}
Sinh tổng hợp: Bằng cách sử dụng công nghệ lên men tế bào men hoặc men và phương pháp kỹ thuật trao đổi chất để tăng năng suất, nó vẫn ở giai đoạn phòng thí nghiệm hiện tại .
Chức năng và cơ chế sinh lý
Hiệu ứng đồng hóa
Chương trình tăng cường tổng hợp protein:Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng nó có thể làm tăng đáng kể tốc độ tổng hợp protein (hơn 200%) và cơ chế có thể liên quan đến việc kích hoạt đường dẫn tín hiệu mTOR .}
Tăng cường giữ nitơ:Bằng cách giảm bài tiết nitơ trong chu kỳ urê, nó cải thiện sự cân bằng nitơ trong cơ thể và cung cấp nguyên liệu thô cho sự phát triển cơ bắp .
Hiệu ứng chống xét xử:Ức chế hoạt động của cortisol (hormone dị hóa), giảm sự phân hủy protein cơ bắp và tăng tốc phục hồi .
Cải thiện hiệu suất thể thao
Tăng trưởng sức mạnh:Phản hồi của người dùng chỉ ra rằng sức mạnh tăng đáng kể sau khi sử dụng liên tục trong 3 đến 5 ngày, có thể liên quan đến sự thích nghi thần kinh cơ và làm dày các sợi cơ .
Tăng khối cơ:Khối lượng cơ thể nạc có thể được quan sát trong vòng 3 đến 4 tuần, với hiệu ứng tương tự như steroid đồng hóa liều thấp, nhưng không có tác dụng phụ nội tiết tố .
Điều hòa trao đổi chất
Sự cố béo:Bằng cách ức chế phosphodiesterase (PDE), tăng nồng độ adenosine monophosphate (CAMP) nội bào và kích hoạt lipase nhạy cảm với hormone (HSL), sự phân hủy chất béo được thúc đẩy.}
Cải thiện độ nhạy insulin:Các thí nghiệm trên động vật đã chỉ ra rằng nó có thể tăng cường truyền tín hiệu insulin, giảm biến động đường trong máu và có khả năng có lợi cho bệnh nhân tiểu đường .
Lợi thế an toàn
Không hormon:Nó không can thiệp vào trục vùng dưới đồi-tuyến khiết (HPTA) và không gây ra ức chế testosterone hoặc tác dụng phụ liên quan đến estrogen (như phát triển vú ở nam giới).}}}}}}}}}}}}}}}}
Không có rủi ro doping:Các chất chuyển hóa của nó không được kiểm tra các xét nghiệm thuốc thông thường và do đó được một số vận động viên sử dụng làm chất bổ sung tuân thủ .
Kịch bản ứng dụng và khuyến nghị liều lượng
Bổ sung dinh dưỡng thể thao
Đối tượng mục tiêu:Những người đam mê thể dục, vận động viên sức mạnh, vận động viên sức bền .
Liều lượng được khuyến nghị:1-2 mg/ kg trọng lượng cơ thể mỗi ngày (ví dụ: 60- kg các nhu cầu cá nhân 60-120 mg/ ngày)
Thời gian sử dụng:Nên sử dụng liên tục trong 8 đến 12 tuần, theo sau là 4- Tuần ngừng tuần để tránh dung nạp .
Tiềm năng lâm sàng
Loạn dưỡng cơ:Nghiên cứu sơ bộ chỉ ra rằng nó có thể làm chậm quá trình teo cơ bằng cách ức chế hoạt động proteasome .
Hội chứng chuyển hóa:Vai trò của nó trong việc cải thiện độ nhạy cảm với insulin và chuyển hóa lipid cung cấp những ý tưởng mới cho việc quản lý béo phì và bệnh tiểu đường .
Kiểm soát chất lượng và tình trạng thị trường
Tiêu chuẩn chất lượng
Độ tinh khiết: Tỷ lệ diện tích cực đại chính được phát hiện bởi HPLC lớn hơn hoặc bằng 98%và tạp chất (như steroid liên quan) nhỏ hơn hoặc bằng 1%.}
Kim loại nặng: chì (Pb) nhỏ hơn hoặc bằng 1 ppm, arsenic (AS) nhỏ hơn hoặc bằng 0 . 5 ppm, thủy ngân (Hg) nhỏ hơn hoặc bằng 0,1 ppm.
Vi sinh vật: Tổng số thuộc địa nhỏ hơn hoặc bằng 1000 CFU/g . Escherichia coli và Salmonella không được phát hiện .}
Mô hình thị trường
Các nhà sản xuất chính bao gồm Kaimosi Biochem Tech, Công nghệ sinh học Hebei Lingding, Công nghệ sinh học Tô Châu
Phạm vi giá: Nguyên liệu thô cấp nghiên cứu (độ tinh khiết 98%) xấp xỉ 5, 000-10, 000/kg và giá bán lẻ của các chất bổ sung hoàn thiện (60 mg mỗi viên × 60 viên)
Xu hướng phát triển trong tương lai
Với sự tiến bộ của công nghệ sinh học tổng hợp, con đường sinh tổng hợp của5a Hydroxy loaxogeninBộtdự kiến sẽ được tối ưu hóa, giảm chi phí sản xuất và tăng sản lượng . trong khi đó, tiềm năng của nó ở các khu vực như bệnh chuyển hóa và điều trị khối u đang dần được khai thác và nó có thể được mở rộng sang các kịch bản ứng dụng y tế hơn trong tương lai .}}}}
Nguyên tắc cơ bản của sự ổn định hóa học
Cấu trúc phân tử có liên quan đến sự ổn định
Công thức phân tử của 5 - hydroxy loaxogenin là c₂₇h₄₂o₅ . bộ xương sterane của nó (bao gồm a, b, c và d tetracycles) Tính trơ . Dữ liệu thử nghiệm cho thấy trong các điều kiện 25 độ và độ ẩm tương đối là 60%, tỷ lệ suy giảm của bột tinh khiết của nó (lớn hơn hoặc bằng độ tinh khiết 98%) nhỏ hơn 0 . 5% mỗi năm, cho thấy độ ổn định hóa học cơ bản tuyệt vời của nó.
Ổn định nhiệt
Điểm nóng chảy được xác định là 247-250, cao hơn nhiều so với nhiệt độ lưu trữ thông thường, cho thấy nó sẽ không tan chảy hoặc phân hủy khi được làm nóng dưới 200 độ .
Ổn định quang học
Thí nghiệm chiếu xạ tia cực tím (UV) cho thấy rằng sau khi chiếu xạ liên tục trong 72 giờ ở bước sóng 254nm và cường độ 10W/m2, hàm lượng của nó chỉ giảm 1 .}}} bằng cách hấp thụ ánh sáng.
Tác động của các yếu tố môi trường đến sự ổn định
Lưu trữ ngắn hạn: Ở mức -20, bột có thể được lưu trữ ổn định trong hơn 3 năm, với tỷ lệ suy giảm dưới 1%.
Long-term storage: If long-term storage (>1 năm) là bắt buộc, nên có mức độ và lưu trữ trong môi trường nhiệt độ thấp của -80 để tránh chuyển đổi dạng tinh thể gây ra bởi sự đóng băng lặp đi lặp lại và tan băng .}}}}}}}}}}
Điều kiện vận chuyển: Khi được vận chuyển ở nhiệt độ bình thường (nhỏ hơn hoặc bằng 30 độ), nên sử dụng các túi nước đá màu xanh để duy trì nhiệt độ thấp và đảm bảo thời hạn sử dụng ổn định .
Thử nghiệm hút ẩm cho thấy ở độ ẩm tương đối 80%, tỷ lệ hút ẩm của bột chỉ là 0 . 8% mỗi 24 giờ và không có sự trôi chảy hoặc giảm tính trôi chảy xảy ra sau khi hút ẩm. Điều này có liên quan đến các đặc tính bề mặt phân cực thấp của nó, nhưng tiếp xúc lâu dài với môi trường có độ ẩm cao vẫn có thể gây ra quá trình thủy phân dấu vết (<0.3% per year), so it is recommended to store it in a sealed and dry container.
Lưu trữ trong bóng tối hoàn toàn có thể ức chế các phản ứng phân hủy quang điện
Dung môi và chuẩn bị ổn định
Độ hòa tan
DMSO: Độ hòa tan là 4 . 47 mg/mL (10,01 mm) và cần phải hòa tan siêu âm.
Ethanol: Nó có độ hòa tan tương đối thấp (khoảng 1 mg/ml) và cần được làm nóng đến 45 độ và khuấy động để thúc đẩy hòa tan .
Nước: gần như không hòa tan (< 0.01mg /mL), and the bioavailability needs to be enhanced through nanomaterial technology (such as liposome encapsulation).
Giải pháp ổn định
Giải pháp DMSO: Nó có thể được lưu trữ ổn định trong một năm ở mức -20, nhưng nên tránh bị đóng băng và tan băng lặp đi lặp lại (nên sử dụng Aliquot trước khi sử dụng) .}}}}}}}}}}}}}}}
Môi trường nuôi cấy tế bào: Trong môi trường nuôi cấy chứa 0,1% DMSO,5a hydroxy laxogeninCó thể tồn tại ổn định trong 48 giờ ở 37 độ và 5% Co₂, đáp ứng các yêu cầu của các thí nghiệm ô thông thường .
Đề xuất đóng gói và lưu trữ
Vật liệu đóng gói
Bao bì chính: Nên sử dụng túi giấy nhôm hai lớp (với màng PE cấp thực phẩm làm lớp bên trong và lá nhôm tinh khiết làm lớp bên ngoài), có thể ngăn chặn hoàn toàn ánh sáng, oxy và độ ẩm .
Bao bì thứ cấp: Nếu cần lưu trữ dài hạn, các chai thủy tinh màu nâu (chứa đầy chất hút ẩm silica gel và khí trơ) có thể được chọn để giảm thêm nguy cơ suy thoái .}
Điều kiện lưu trữ
Ngắn hạn (<6 months) : Store in a sealed container in a refrigerator at 2-8℃, avoiding temperature fluctuations caused by frequent opening and closing of the door.
Long-term (>6 tháng): Sau khi Aliquot, lưu trữ trong tủ lạnh ở nhiệt độ thấp ở mức -20 và thường xuyên kiểm tra nội dung (bạn nên kiểm tra lại sau mỗi 6 tháng) .}
Tóm tắt lợi thế ổn định
Trơ hóa học
Khung spirosterane và mạng liên kết hydro cho nó với khả năng chống nhiệt, kháng ánh sáng và điện trở thủy phân .
Khả năng thích ứng môi trường
Trong điều kiện lưu trữ bình thường (cách xa ánh sáng, kín và khô), nó có thể duy trì hoạt động của nó trong một thời gian dài mà không có thiết bị đặc biệt .
Khả năng tương thích quy trình
Nó tương thích với nhiều dung môi và tá dược khác nhau, và hỗ trợ phát triển các dạng liều khác nhau như miệng và thuốc tiêm .
Chú phổ biến: 5A Hydroxy Laxogenin, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán