Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. là một trong những nhà sản xuất và cung cấp staurosporine cas 62996-74-1 giàu kinh nghiệm nhất tại Trung Quốc. Chào mừng bạn đến với bán buôn staurosporine chất lượng cao số lượng lớn 62996-74-1 để bán tại đây từ nhà máy của chúng tôi. Dịch vụ tốt và giá cả hợp lý có sẵn.
Staurosporin, với công thức phân tử C28H26N4O3 và số CAS 62996-74-1, có trọng lượng phân tử là 466,53. Nó thường là chất rắn màu trắng hoặc vàng nhạt. Nó là một alkaloid tự nhiên có nguồn gốc từ Streptomyces (như Staurosporeus AM-2282 hoặc Streptomyces sp.). Nó lần đầu tiên được phân lập từ Streptomyces staurosporeus vào năm 1977 và trước đây được gọi là kháng sinh AM-2282. Nó có nhiều hoạt động sinh học và giá trị nghiên cứu quan trọng, đặc biệt là trong việc gây ra apoptosis và đóng vai trò là chất ức chế protein kinase. Nó là một chất ức chế kinase cạnh tranh ATP hiệu quả, ức chế hoạt động của kinase bằng cách liên kết với vị trí gắn ATP trên kinase. Tác dụng ức chế này không đặc hiệu vì nó có thể ức chế hoạt động của nhiều kinase, bao gồm PKC (protein kinase C), PKA (protein kinase A), PKG (protein kinase G), v.v. Đặc tính này làm cho stausporine có giá trị lớn trong nghiên cứu về chức năng kinase và các con đường truyền tín hiệu.

|
|
|

Staurosporin, còn được gọi là kháng sinh AM-2282 hoặc STS, là một loại alkaloid được phân lập từ môi trường nuôi cấy Streptomyces staurosporeus. Kể từ khi được phát hiện vào năm 1977, nó đã thu hút nhiều sự chú ý do có nhiều hoạt động sinh học. Sau đây là khám phá chi tiết về hoạt động sinh học của nó, nhằm mục đích tiết lộ một cách toàn diện vai trò quan trọng của nó trong nhiều quá trình sinh học.
Một trong những hoạt động sinh học chính của nó là ức chế protein kinase bằng cách ngăn chặn sự liên kết của ATP với kinase. Là một chất ức chế kinase cạnh tranh ATP điển hình, nó có thể liên kết với nhiều kinase có ái lực cao, mặc dù độ chọn lọc của nó tương đối nhỏ. Đặc điểm này làm cho nó được áp dụng rộng rãi trong nghiên cứu sinh học, đặc biệt là trong nghiên cứu các quá trình sinh học như truyền tín hiệu tế bào, tăng sinh tế bào và apoptosis.
Protein kinase đóng một vai trò quan trọng trong quá trình truyền tín hiệu và tăng sinh tế bào. Chúng điều chỉnh các quá trình sinh học khác nhau trong tế bào bằng cách xúc tác quá trình phosphoryl hóa protein. Bằng cách chiếm vị trí liên kết ATP trên kinase, sự tương tác giữa ATP và kinase bị ngăn chặn, do đó ngăn chặn chức năng xúc tác của kinase. Tác dụng ức chế này có tác động đáng kể đến các quá trình sinh học như truyền tín hiệu nội bào và tăng sinh tế bào.
Gây ra apoptosis tế bào

Nó cũng có khả năng gây ra apoptosis tế bào. Apoptosis là một quá trình chết tế bào được lập trình, rất quan trọng để duy trì sự phát triển bình thường và cân bằng nội môi trong sinh vật. Bằng cách kích hoạt các protein liên quan đến apoptosis như caspase-3, chương trình apoptosis của tế bào được kích hoạt. Ở nồng độ cụ thể, nó có thể gây ra apoptosis ở nhiều loại tế bào, bao gồm việc kích hoạt các protein liên quan đến apoptosis và điều chỉnh các quá trình chu kỳ tế bào.
Nghiên cứu đã chỉ ra rằng cơ chế gây ra apoptosis của tế bào có thể liên quan đến sự ức chế hoạt động của protein kinase. Bằng cách ức chế hoạt động kinase, nó có thể ảnh hưởng đến đường truyền tín hiệu nội bào và kích hoạt các chương trình apoptosis. Ngoài ra, nó cũng có thể ảnh hưởng đến các giai đoạn khác nhau của chu kỳ tế bào, chẳng hạn như ngăn chặn sự tiến triển của tế bào ở pha G1 hoặc G2/M, từ đó thúc đẩy hơn nữa quá trình tự chết của tế bào.
Ngoài việc ức chế hoạt động của protein kinase và gây ra apoptosis tế bào, nó còn có tác dụng bảo vệ thần kinh nhất định. Ở nồng độ thấp hơn, cyclosporine có thể thúc đẩy sự phát triển của các quá trình thần kinh, cung cấp những ý tưởng và phương pháp mới cho nghiên cứu tái tạo thần kinh và các bệnh thoái hóa thần kinh.
Bệnh thoái hóa thần kinh là một loại bệnh đặc trưng bởi sự thoái hóa và chết của các tế bào thần kinh, bao gồm bệnh Alzheimer, bệnh Parkinson và các bệnh khác. Nghiên cứu đã chỉ ra rằng nó có thể bảo vệ các tế bào thần kinh khỏi bị hư hại và thúc đẩy sự phát triển và sửa chữa các quá trình thần kinh. Khám phá này cung cấp các mục tiêu thuốc tiềm năng mới và chiến lược điều trị để điều trị các bệnh thoái hóa thần kinh.
Tác dụng chống-ung thư
Nó cũng cho thấy tiềm năng to lớn trong việc điều trị chống ung thư. Là một chất ức chế protein kinase hiệu quả cao, nó có tác dụng gây độc tế bào rất mạnh đối với tế bào ung thư. Bằng cách ức chế sự kích hoạt kinase trong tế bào ung thư, sự tăng sinh và phát triển của tế bào ung thư có thể bị ngăn chặn và có thể gây ra hiện tượng apoptosis của chúng.
Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng nó có thể ức chế nhiều loại tế bào khối u, bao gồm ung thư dạ dày, ung thư phổi, ung thư vú, v.v. Bằng cách gây ra quá trình apoptosis của các tế bào khối u, nó có thể ức chế sự phát triển và lan rộng của khối u. Ngoài ra, nó cũng có thể ảnh hưởng đến khả năng trao đổi chất và xâm lấn của tế bào khối u, nâng cao hơn nữa tác dụng chống{2}}ung thư của chúng.
Ngoài các hoạt động sinh học chính nêu trên, staurosporin còn có một số hoạt động sinh học khác như kháng khuẩn, kháng vi-rút, chống{0}}viêm, v.v. Những tác dụng này khiến staurosporin có giá trị ứng dụng tiềm năng trong nhiều lĩnh vực.
Về đặc tính kháng khuẩn, nó có thể ức chế sự phát triển và sinh sản của nhiều loại vi khuẩn, bao gồm một số mầm bệnh thông thường và vi khuẩn kháng thuốc. Khám phá này cung cấp manh mối và ý tưởng mới cho việc phát triển thuốc kháng khuẩn.
Về tác dụng chống vi-rút: nó có thể ức chế sự nhân lên và lây lan của vi-rút, do đó làm giảm các triệu chứng và quá trình nhiễm vi-rút. Mặc dù cơ chế cụ thể về tác dụng chống vi-rút của nó vẫn chưa được hiểu đầy đủ, nhưng phát hiện này cung cấp các mục tiêu thuốc tiềm năng mới để phát triển thuốc chống vi-rút.
Về tác dụng chống{0}}viêm: Stellaricin có thể ức chế sự xuất hiện và phát triển của các phản ứng viêm, do đó làm giảm tổn thương mô và đau do viêm. Khám phá này cung cấp những manh mối và ý tưởng mới cho việc phát triển-thuốc chống viêm.
Tác dụng chống nấm và hạ huyết áp
Ngoài các hoạt động sinh học nói trên,staurosporincòn có tác dụng kháng nấm và hạ huyết áp. Những chức năng này làm cho nó có giá trị ứng dụng tiềm năng trong lĩnh vực y học và nông nghiệp.
Về hoạt tính kháng nấm, nó có thể ức chế sự phát triển và sinh sản của nhiều loại nấm khác nhau, bao gồm một số mầm bệnh phổ biến. Khám phá này cung cấp manh mối và ý tưởng mới cho việc phát triển thuốc chống nấm.
Về mặt chống tăng huyết áp, nó có thể ảnh hưởng đến chức năng co bóp và thư giãn của cơ trơn mạch máu, từ đó điều chỉnh mức huyết áp. Mặc dù cơ chế cụ thể về tác dụng chống tăng huyết áp của nó vẫn chưa được hiểu đầy đủ nhưng phát hiện này cung cấp một mục tiêu thuốc tiềm năng mới để điều trị bệnh tăng huyết áp.

Staurosporin, còn được gọi là kháng sinh AM-2282 hoặc STS, là một loại alkaloid được phân lập từ môi trường nuôi cấy Streptomyces staurosporeus. Kể từ khi được phát hiện, nó đã cho thấy tiềm năng ứng dụng lớn trong nghiên cứu khoa học nhờ cấu trúc hóa học độc đáo và hoạt động sinh học sâu rộng.
Công cụ nghiên cứu sinh học tế bào
Là một chất ức chế kinase cạnh tranh ATP mạnh, nó có giá trị ứng dụng rộng rãi trong nghiên cứu sinh học tế bào. Nó có thể chặn chức năng xúc tác của kinase bằng cách chiếm vị trí liên kết ATP trên kinase, ngăn cản sự tương tác giữa ATP và kinase. Tác dụng ức chế này có ý nghĩa rất lớn trong việc nghiên cứu các quá trình sinh học như truyền tín hiệu nội bào, tăng sinh tế bào và apoptosis.
(1) Gây ra hiện tượng apoptosis của tế bào:
Nó có thể gây ra apoptosis ở nhiều loại tế bào và cơ chế này liên quan đến việc kích hoạt các protein liên quan đến apoptosis (như caspase-3) và điều chỉnh các quá trình chu kỳ tế bào. Trong nghiên cứu, nó thường được sử dụng như một công cụ để gây ra apoptosis tế bào, nhằm quan sát những thay đổi sinh lý và hình thái của tế bào trong quá trình apoptosis và hiểu sâu hơn về cơ chế apoptosis của tế bào.
(2) Ảnh hưởng đến chu kỳ tế bào:
Nó cũng có thể ảnh hưởng đến các giai đoạn khác nhau của chu kỳ tế bào, chẳng hạn như ngăn chặn sự phát triển của tế bào ở các pha G1 hoặc G2/M. Đặc tính này đóng vai trò quan trọng trong việc nghiên cứu các quá trình sinh học như tăng sinh và biệt hóa tế bào. Bằng cách thêm một lượng thích hợp vào hệ thống nuôi cấy tế bào, có thể quan sát được những thay đổi trong chu kỳ tế bào sau khi ức chế hoạt động của protein kinase, từ đó tiết lộ cơ chế điều hòa sự tăng sinh và biệt hóa tế bào.
Tiềm năng trong nghiên cứu khoa học thần kinh
Stellarin cũng cho thấy tiềm năng to lớn trong lĩnh vực nghiên cứu khoa học thần kinh. Nghiên cứu đã chỉ ra rằng staurosporin có thể thúc đẩy sự phát triển của các quá trình thần kinh, cung cấp những ý tưởng và phương pháp mới cho nghiên cứu tái tạo thần kinh và các bệnh thoái hóa thần kinh.
(1) Tác dụng bảo vệ thần kinh: Ở nồng độ thấp hơn, nó có tác dụng bảo vệ thần kinh nhất định. Nó có thể bảo vệ các tế bào thần kinh khỏi bị hư hại, thúc đẩy sự phát triển và sửa chữa các quá trình thần kinh. Khám phá này cung cấp các mục tiêu thuốc và chiến lược điều trị tiềm năng mới cho các bệnh thoái hóa thần kinh như bệnh Alzheimer, bệnh Parkinson, v.v.
(2) Nghiên cứu về sự truyền tín hiệu thần kinh: Là chất ức chế protein kinase, nó có thể ảnh hưởng đến các enzyme chủ chốt trong quá trình truyền tín hiệu thần kinh. Bằng cách nghiên cứu tác động của nó đối với việc truyền tín hiệu thần kinh, chúng ta có thể hiểu sâu hơn về chức năng và cơ chế điều hòa của hệ thần kinh, đưa ra những quan điểm và ý tưởng mới cho nghiên cứu trong lĩnh vực khoa học thần kinh.
Giá trị của nghiên cứu ung thư
Nó cũng đã chứng minh giá trị đáng kể trong nghiên cứu ung thư. Là một chất ức chế protein kinase hiệu quả cao, nó có tác dụng gây độc tế bào mạnh mẽ đối với các tế bào ung thư, có thể ức chế sự tăng sinh và phát triển của chúng, đồng thời gây ra hiện tượng apoptosis của chúng.
(1) Phát triển thuốc chống-ung thư: Hoạt động chống-ung thư của nó khiến nó trở thành một phân tử ứng cử viên quan trọng để phát triển-thuốc chống ung thư. Thông qua-nghiên cứu chuyên sâu về cơ chế hoạt động trên tế bào ung thư, chúng tôi có thể cung cấp sự hỗ trợ mạnh mẽ cho việc phát triển thuốc này dưới dạng-thuốc chống ung thư. Ngoài ra, các chất tương tự như UCN{10}}01 và CGP 41251 đã được chứng minh là có tác dụng ức chế hiệu quả sự phát triển của một số dòng tế bào khối u có nguồn gốc từ con người trong ống nghiệm, chứng minh thêm tiềm năng của chúng trong việc phát triển thuốc chống ung thư.
(2) Nghiên cứu cơ chế hình thành khối u: Nó có thể ảnh hưởng đến nhiều mặt như quá trình trao đổi chất, khả năng xâm lấn và đường truyền tín hiệu của tế bào khối u. Bằng cách nghiên cứu tác động của nó lên các tế bào khối u, chúng ta có thể hiểu sâu hơn về cơ chế xuất hiện và phát triển của khối u, từ đó đưa ra những ý tưởng và phương pháp mới để chẩn đoán và điều trị khối u.
Ứng dụng trong các lĩnh vực nghiên cứu khoa học khác
Ngoài các lĩnh vực nêu trên, nó còn có giá trị ứng dụng sâu rộng trong các lĩnh vực nghiên cứu khoa học khác.
(1) Tác dụng chống nấm và chống tăng huyết áp: Nó có tác dụng chống nấm và chống tăng huyết áp, khiến nó có giá trị tiềm năng trong lĩnh vực y học và nông nghiệp. Bằng cách tiến hành-nghiên cứu chuyên sâu về cơ chế kháng nấm và hạ huyết áp, có thể mang lại sự hỗ trợ mạnh mẽ cho ứng dụng của nó trong các lĩnh vực liên quan.
(3) Nghiên cứu sàng lọc và độc tính thuốc: Là một chất ức chế protein kinase mạnh, nó cũng có giá trị quan trọng trong nghiên cứu sàng lọc và độc tính thuốc. Bằng cách sử dụng staurosporin làm phân tử công cụ, các hợp chất hoặc thuốc có hoạt tính sinh học cụ thể có thể được sàng lọc và có thể đánh giá được độc tính cũng như độ an toàn của chúng. Điều này cung cấp sự hỗ trợ mạnh mẽ cho việc phát triển thuốc mới và đánh giá an toàn thuốc.
(2) Chống viêm và điều hòa miễn dịch:
Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng nó cũng có tác dụng chống{0}}viêm và điều hòa miễn dịch. Nó có thể ức chế sự xuất hiện và phát triển của các phản ứng viêm, làm giảm tổn thương mô và đau do viêm. Đồng thời, nó còn có thể ảnh hưởng đến hoạt động và chức năng của các tế bào miễn dịch, điều hòa cân bằng nội môi và cân bằng của hệ miễn dịch. Khám phá này cung cấp các mục tiêu thuốc tiềm năng mới để phát triển thuốc chống{4}}viêm và điều hòa miễn dịch.
phản ứng bất lợi
Staurosporinlà một alkaloid tự nhiên được phân lập từ nuôi cấy Streptomyces, thuộc nhóm axit cacboxylic indole. Là một chất ức chế-protein kinase phổ rộng, nó liên kết cạnh tranh với các vị trí liên kết ATP của kinase, ức chế hoạt động của nhiều serine/threonine kinase và tyrosine kinase khác nhau, do đó cản trở sự truyền tín hiệu tế bào, điều hòa chu kỳ tế bào và con đường tồn tại của tế bào. Cấu trúc hóa học độc đáo và hoạt động sinh học của nó làm cho nó trở thành một hợp chất công cụ quan trọng để nghiên cứu quá trình tự chết của tế bào, điều trị ung thư và phát triển thuốc. Tuy nhiên, tác dụng mạnh mẽ của nó cũng đi kèm với các phản ứng bất lợi nghiêm trọng, hạn chế ứng dụng lâm sàng của nó.
Độc tính tế bào
Sự chết tế bào trong thí nghiệm tế bào in vitro
Staurosporine có thể gây ra apoptosis ở nhiều dòng tế bào khác nhau (chẳng hạn như tế bào Jurkat T và tế bào HeLa) ở nồng độ thấp (ví dụ:. 1 μ M), biểu hiện dưới dạng ngưng tụ chất nhiễm sắc, dải bậc thang DNA và hình thành các đỉnh hypodiploid. Hiệu quả của việc cảm ứng apoptosis liên quan chặt chẽ đến thời gian và nồng độ tác dụng, và tế bào chết đáng kể thường có thể được quan sát thấy trong vòng 2-3 giờ.
Tác dụng lên tế bào bình thường
Mặc dù Staurosporine có độc tính chọn lọc đối với tế bào khối u nhưng nồng độ cao hoặc phơi nhiễm kéo dài có thể gây độc tính không{0} đặc hiệu đối với các tế bào bình thường như nguyên bào sợi và tế bào nội mô, dẫn đến chết tế bào hoặc suy giảm chức năng. Ví dụ, trong các tế bào nội mô giác mạc, Staurosporine gây ra apoptosis bằng cách kích hoạt caspase-3, có thể ảnh hưởng đến độ trong suốt và chức năng của giác mạc.
Độc tính cụ thể của cơ quan
Nhiễm độc gan
Cơ chế: Staurosporine có thể gây tổn thương tế bào gan bằng cách ức chế hoạt động của protein kinase trong tế bào gan, cản trở quá trình chuyển hóa tế bào và chức năng giải độc. Ngoài ra, stress oxy hóa và rối loạn chức năng ty thể do nó gây ra có thể làm trầm trọng thêm tổn thương gan.
Biểu hiện lâm sàng: Trong các thí nghiệm trên động vật, việc tiếp xúc với-liều Staurosporine cao có thể dẫn đến tăng transaminase huyết thanh (ALT, AST), hoại tử tế bào gan và thâm nhiễm tế bào viêm. Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, việc theo dõi chặt chẽ các chỉ số chức năng gan là cần thiết.
Độc tính trên thận
Cơ chế: Staurosporine có thể ức chế protein kinase ở tế bào biểu mô ống thận, ảnh hưởng đến sự sắp xếp lại khung tế bào và sự kết nối giữa các tế bào, dẫn đến rối loạn chức năng ống thận. Ngoài ra, apoptosis gây ra có thể làm trầm trọng thêm tổn thương ống thận.
Biểu hiện lâm sàng: Trên mô hình động vật, tiếp xúc với Staurosporine có thể dẫn đến tăng creatinine trong máu, tăng protein niệu và viêm ống kẽ thận. Nguy cơ nhiễm độc thận cần được đánh giá trong các ứng dụng lâm sàng.
Độc tính trên tim
Cơ chế: Sự ức chế các protein kinase (như PKC và CDK) trong tế bào cơ tim của Staurosporine có thể cản trở chức năng co bóp cơ tim và tín hiệu sống sót của tế bào, dẫn đến chết theo chương trình hoặc hoại tử tế bào cơ tim.
Biểu hiện lâm sàng: Dùng Staurosporine liều cao có thể gây rối loạn nhịp tim, giảm khả năng co bóp cơ tim và rối loạn chức năng tim. Các chỉ số điện tâm đồ và siêu âm tim cần được theo dõi trong nghiên cứu tiền lâm sàng.
Độc tính thần kinh
Cơ chế: Staurosporine có thể cản trở sự giải phóng chất dẫn truyền thần kinh, độ dẻo của khớp thần kinh và sự tồn tại của tế bào thần kinh bằng cách ức chế các protein kinase (như PKA và CDK) trong tế bào thần kinh, dẫn đến rối loạn chức năng thần kinh.
Biểu hiện lâm sàng: Trong các thí nghiệm trên động vật, tiếp xúc với Staurosporine có thể dẫn đến chết tế bào thần kinh, phù não và bất thường về hành vi. Hãy thận trọng với nguy cơ nhiễm độc thần kinh trong các ứng dụng lâm sàng.
Chú phổ biến: staurosporine cas 62996-74-1, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán




