Benzhexol Hydrochloride CAS 52-49-3

Benzhexol hydroclorua, công thức phân tử C20H31NO ClH,CAS 52-49-3. Thường là bột kết tinh màu trắng nhẹ, không mùi, vị hơi đắng, có tác dụng giảm đau tê, không dễ bay hơi. Nó dễ hòa tan trong metanol, ethanol hoặc trichloromethane, nhưng hòa tan nhẹ trong nước ở mức 670,9ug/L (22,5 độ C). Tuy độ hòa tan không cao nhưng có thể hòa tan hoàn toàn trong các dung môi thích hợp để pha chế các công thức thuốc. Ổn định ở nhiệt độ phòng và không dễ bị phân hủy hoặc suy thoái hóa học. Nó là một tiền chất có tính axit yếu với đặc tính lưỡng tính và methylprednisolone succinate được tích cực nạp vào liposome bằng cách sử dụng gradient Ca của axit axetic. Nói tóm lại, gradient xuyên màng trung bình [axit axetic Ca] - [axit axetic Ca] được sử dụng làm động lực để nạp các tiền dược chất GC có tính axit yếu ở khoảng cách xa. Đặc điểm của gradient này là các ion Ca2- không thể xuyên qua màng vượt quá lượng axit axetic có thể xuyên qua màng.

Benzhexol Hydrochloride là một loại thuốc kháng cholinergic trung ương có tác dụng ngăn chặn có chọn lọc con đường cholinergic giai đoạn đầu, điều chỉnh sự cân bằng giữa dopamine và acetylcholine. Nó chủ yếu được sử dụng để điều trị bệnh Parkinson và các rối loạn vận động liên quan.

Chỉ định chính: Bệnh và hội chứng Parkinson

 

1. Bệnh Parkinson
Đặc điểm bệnh lý cốt lõi của bệnh Parkinson là sự thoái hóa và chết đi của các tế bào thần kinh dopaminergic ở vùng chất đen của não giữa, dẫn đến mất cân bằng giữa dopamine và acetylcholine, gây ra các triệu chứng như run khi nghỉ, cứng cơ và vận động chậm. Bằng cách ức chế thụ thể acetylcholine, sự dẫn truyền thần kinh cholinergic bị suy yếu, từ đó khôi phục lại sự cân bằng dẫn truyền thần kinh, cải thiện chứng run (đặc biệt là run tay và đầu) và cứng cơ, đồng thời tăng cường khả năng vận động của khớp. Ví dụ, bệnh nhân có thể chuyển từ dáng đi chậm và cơ thể cứng đờ sang đi lại tự do sau khi dùng thuốc.

 

2. Hội chứng Parkinson
Bao gồm hội chứng Parkinson thứ phát do viêm não, xơ cứng động mạch, dùng thuốc, v.v. Nó có tác dụng đáng kể đối với các triệu chứng run và cứng đơ của chứng tê liệt sau viêm não, và cũng có thể được sử dụng cho các rối loạn vận động liên quan đến các bệnh thần kinh như bệnh Wilson và bệnh Huntington, bằng cách điều chỉnh sự cân bằng của dopamine và acetylcholine để giảm bớt các triệu chứng.

Sự đối kháng của thuốc-gây ra phản ứng ngoại tháp

 

1. Phản ứng ngoại tháp do thuốc chống loạn thần
Thuốc chống loạn thần như phenothiazine (chẳng hạn như chlorpromazine) và butyrylbenzen (chẳng hạn như haloperidol) có thể gây ra các triệu chứng như hành vi ít vận động, rối loạn trương lực cơ cấp tính (chẳng hạn như co thắt cơ cổ và đảo mắt) và rối loạn vận động khởi phát muộn. Bằng cách phát huy tác dụng kháng cholinergic, các triệu chứng này có thể được giảm bớt một cách hiệu quả và khả năng dung nạp thuốc hướng tâm thần của bệnh nhân có thể được cải thiện.

 

Ví dụ, các triệu chứng như vặn vẹo cơ thể và co thắt cơ mặt có thể giảm bớt sau khi dùng thuốc.

2. Rối loạn vận động do thuốc khác
Thuốc hạ huyết áp như Li Xue Ping có thể gây ra phản ứng ngoại tháp bằng cách ảnh hưởng đến chất dẫn truyền thần kinh và cũng có thể được sử dụng trong những tình huống như vậy.

Điều trị rối loạn vận động đặc biệt

 

1. Rối loạn trương lực cơ
Bao gồm các rối loạn trương lực cơ cục bộ như co thắt xoắn và co thắt viết. Bằng cách ức chế dẫn truyền thần kinh cholinergic trung ương, giảm trương lực cơ và co cứng, cải thiện tư thế bất thường hoặc các cử động lặp đi lặp lại.
2. Điều trị bổ trợ bệnh động kinh, tâm thần phân liệt
Trong những năm gần đây, đã có báo cáo cho rằng benzoxetine hydrochloride có thể được sử dụng để điều trị các triệu chứng tích cực của bệnh động kinh và tâm thần phân liệt (như ảo giác và ảo tưởng), với liều tối đa 20mg/ngày, nhưng cần phải theo dõi chặt chẽ các phản ứng bất lợi.

Con đường tổng hợp củabenzhexol hydrochloridecó thể được thực hiện qua các bước sau:

1. Tiến hành phản ứng ngưng tụ Knoevenagel của benzaldehyde và acetylacetone để thu được -Phenyl- -Axeton (alpha-phenyl-beta-ketoester).

2. Sẽ -Phenyl- -Axeton và natri hydroxit (NaOH) trải qua phản ứng ngưng tụ Acyloin trong etanol (EtOH) để thu được - Phenyl- - Alpha-phenyl-beta-etanol.

3. Sẽ - Phenyl- -Phản ứng clo hóa propanol và photpho triclorua (PCl₃) trong cloroform (CHCl₃) để thu được 3-clo- - Phenyl- -3-chloro-alpha-phenyl-beta-etanol.

4. Thêm 3-clo- -Phenyl- -Benzhexol thu được bằng cách kiềm hóa Friedel-Crafts propanol với triethylamine và sắt clorua trong toluene.

5. Nó thu được bằng cách cho benzhexol phản ứng với axit clohydric.

Nhìn chung, con đường tổng hợp benhexol hydrochloride rất phức tạp và đòi hỏi nhiều bước phản ứng và thuốc thử. Vì vậy, các điều kiện phản ứng và chất lượng thuốc cần được kiểm soát chặt chẽ trong quá trình sản xuất và sử dụng thực tế để đảm bảo độ tinh khiết và chất lượng của thuốc.

Nói một cách dễ hiểu, phenylhexol hydrochloride là một phân tử thuốc có một số tính chất hóa học nhất định. Trong nghiên cứu thuốc, người ta thường phải xem xét ảnh hưởng của các đặc tính hóa học đến hiệu quả và dược động học của thuốc.

Cần lưu ý rằng tính chất hóa học của phenylhexol hydrochloride sẽ bị ảnh hưởng bởi các yếu tố môi trường như nhiệt độ, độ ẩm, ánh sáng, v.v. Vì vậy, cần tránh các điều kiện môi trường bất lợi trong quá trình bảo quản và sử dụng.

Trong loại liposome này, methylprednisolone succinate được "bơm" vào pha nước của liposome có tính kiềm nhẹ ở dạng proton hóa (không tích điện) thông qua khuếch tán hai lớp lipid. Ở đó, nó mất proton, trở nên tích điện âm và tạo thành muối canxi methylprednisolone succinate không hòa tan, kết tủa trong pha nước bên trong liposome. Áp dụng liposome ở dạng đệm đẳng trương như nước muối và/hoặc dung dịch chứa sucrose cho bệnh nhân bị viêm khớp dạng thấp. Tốt hơn là, liposome methylprednisolone succinat được tiêm từ từ vào tĩnh mạch vào một trong các tĩnh mạch lớn hơn để giảm sự bám dính và hấp thu của các tế bào nội mô. Các liposome methylprednisolone succinate bám dính và liên kết với các tế bào đơn nhân xung quanh, chúng nhấn chìm các liposome methylprednisolone succinate. Trong quá trình này, methylprednisolone succinate được giải phóng khỏi liposome và ở một mức độ nào đó sẽ kích hoạt thụ thể ribocorticoid. Một khi bạch cầu đơn nhân tiếp cận môi trường viêm khớp, nó sẽ ức chế sự kích hoạt bạch cầu đơn nhân tiếp theo. Do đó, sự biệt hóa của bạch cầu đơn nhân thành đại thực bào và tế bào đuôi gai bị ức chế hoặc có xu hướng tạo ra kiểu hình dung nạp và khả năng di chuyển của bạch cầu đơn nhân vào các khớp bị viêm bị giảm.

Chú phổ biến: benzhexol hydrochloride cas 52-49-3, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán