Clorhexidine diacetatelà một loại thuốc kháng khuẩn được sử dụng phổ biến, thuộc nhóm thuốc kháng khuẩn benzamide. Công thức hóa học là C26H38Cl2N10O4, là bột tinh thể màu trắng hoặc trắng nhạt. Hình dạng của nó có thể thay đổi trong các điều kiện khác nhau, nhưng nó thường ở dạng tinh thể tương đối mịn hoặc các hạt nhỏ. Nó có thể hòa tan chậm trong nước với độ hòa tan 4,15mg/mL, nhưng cần phải đun nóng. Nó cũng có khả năng hòa tan tốt trong metanol và ethanol và có thể được sử dụng để điều chế nước súc miệng. Nó gần như không hòa tan trong cloroform, ether và benzen. Là một hợp chất được sử dụng rộng rãi trong các sản phẩm y tế và chăm sóc cá nhân, việc thăm dò và nghiên cứu các tính chất vật lý của nó luôn là chủ đề được quan tâm thường xuyên. Hiểu biết sâu{14}}về các đặc tính liên quan của nó sẽ không chỉ giúp nâng cao độ chính xác của các chế phẩm và ứng dụng dược phẩm mà còn đặt nền tảng để hiểu rõ hơn về cơ chế tác dụng của thuốc.
|
Công thức hóa học |
C26H38Cl2N10O4 |
|
Khối lượng chính xác |
624 |
|
Trọng lượng phân tử |
625 |
|
m/z |
624 (100.0%), 626 (63.9%), 625 (28.1%), 627 (18.0%), 628 (10.2%), 626 (3.8%), 625 (3.7%), 629 (2.9%), 628 (2.4%), 627 (2.4%), 626 (1.0%) |
|
Phân tích nguyên tố |
C, 49,92; H, 6,12; Cl, 11,33; N, 22,39; Ồ, 10.23 |
Clorhexidine Diacetate, còn được gọi là diacetyl chlorhexidine, là một loại thuốc kháng khuẩn đường uống được sử dụng rộng rãi trong lĩnh vực phẫu thuật và vệ sinh răng miệng. Nó có khả năng kháng khuẩn-phổ rộng và có thể tiêu diệt nhiều loại vi sinh vật gây bệnh, bao gồm vi khuẩn, nấm và vi rút.
Trong lĩnh vực y tế, việc khử trùng các hoạt động phẫu thuật là một trong những thực hành cơ bản nhất. nó có thể được sử dụng để khử trùng bề mặt phòng mổ, dụng cụ phẫu thuật và dụng cụ y tế, v.v. Nó có thể tiêu diệt mầm bệnh một cách hiệu quả và giảm nguy cơ nhiễm trùng phẫu thuật. Ngoài ra, nó có thể được sử dụng để làm sạch da và màng nhầy của vùng phẫu thuật, từ đó làm giảm nguy cơ nhiễm trùng sau phẫu thuật.
Nó có nhiều ứng dụng trong lĩnh vực vệ sinh răng miệng. Nó có thể được sử dụng để điều trị các bệnh như viêm nha chu, lở loét và hôi miệng, đồng thời tăng cường sức khỏe răng miệng. Ngoài ra, nó còn được sử dụng phổ biến trong điều trị kháng khuẩn trước và sau phẫu thuật răng miệng để ngăn ngừa nhiễm trùng sau phẫu thuật.
Nó có thể được sử dụng để khử trùng các tổn thương trên da như vết thương, vết bỏng, vết thương và mụn trứng cá, đồng thời loại bỏ nhiễm trùng do vi khuẩn. Ngoài ra, nó có thể được sử dụng để làm giảm tạm thời các triệu chứng như ngứa và kích ứng da và cải thiện tình trạng của da.
Nó cũng có thể được sử dụng trong sức khỏe động vật, điều trị và phòng ngừa. Ví dụ, trong lĩnh vực thú y, nó được sử dụng rộng rãi trong việc khử trùng và khử trùng vật nuôi để ngăn ngừa và kiểm soát sự xuất hiện của dịch bệnh gia cầm và vật nuôi.
Ngoài các ứng dụng trên, nó còn có thể được sử dụng để điều chế một số loại thuốc. Ví dụ, nó được sử dụng như một thành phần trong công thức dược phẩm để điều trị các bệnh như nhiễm trùng miệng, viêm nang lông, nhiễm trùng đường tiết niệu và nhiễm nấm da.
Clorhexidine axetat có thể cản trở quá trình tổng hợp màng tế bào và ảnh hưởng đến quá trình trao đổi chất của chúng, gây biến tính protein của vi khuẩn và gây ra tác dụng diệt khuẩn. Nó thích hợp để khử trùng da nhỏ và bề ngoài, đồng thời có thể tiêu diệt nhiều mầm bệnh khác nhau như Staphylococcusureus, Escherichia coli và Candida albicans, ngăn ngừa và kiểm soát nhiễm trùng da hiệu quả.
Clorhexidine acetate có thể tác động trực tiếp lên màng tế bào chất của vi sinh vật, gây ra sự thay đổi tính thấm của chúng, dẫn đến rò rỉ nội dung tế bào và chết, do đó đóng vai trò khử trùng. Trong lĩnh vực y tế, chlorhexidine acetate thường được sử dụng để khử trùng dụng cụ phẫu thuật, ống tiêm, ống thông và các thiết bị y tế khác để đảm bảo tính vô trùng của chúng và giảm tỷ lệ nhiễm trùng bệnh viện.
Clorhexidine axetat có hoạt tính kháng khuẩn-phổ rộng và có thể tiêu diệt hiệu quả nhiều mầm bệnh khác nhau tại vị trí vết thương, bao gồm Staphylococcus, Streptococcus và vi khuẩn kỵ khí. Trong điều trị chấn thương, chlorhexidine acetate có thể được bôi trực tiếp lên vết thương mới, có tác dụng khử trùng, giúp thúc đẩy quá trình lành vết thương và giảm nguy cơ nhiễm trùng.
Clorhexidine axetat không chỉ có thể tiêu diệt vi khuẩn mà còn cản trở quá trình tổng hợp thành tế bào, khiến tế bào bị vỡ và hòa tan nhanh chóng. Đồng thời, nó còn có thể cản trở quá trình tổng hợp protein, gây chết vi khuẩn. Điều này làm cho chlorhexidine acetate có những ưu điểm đặc biệt trong điều trị một số bệnh truyền nhiễm do vi khuẩn. Ví dụ, trong điều trị bổ trợ các bệnh nhiễm trùng răng miệng, nhiễm trùng da và các bệnh khác, chlorhexidine acetate có thể đóng vai trò kháng khuẩn tốt và đẩy nhanh quá trình phục hồi của bệnh.
Clorhexidine Diacetatelà chất khử trùng được sử dụng rộng rãi trong chăm sóc sức khỏe, đặc biệt là khử trùng tay và bề mặt. Nó có-hoạt tính kháng khuẩn phổ rộng và có thể tiêu diệt hiệu quả nhiều loại vi sinh vật như vi khuẩn, vi rút và nấm.
Con đường tổng hợp của sản phẩm:
Lộ trình tổng hợp bê tông như sau:
1. Điều chế 5-chloro-2-methoxyphenylacetate
5-Chloro-2-methoxyphenylacetate là hợp chất tiền chất của sản phẩm và phương pháp điều chế nó như sau:
(1)
Lấy benzaldehyde và axit 5-chloro-2-methoxyphenylacetic, thêm nó vào dung dịch natri hydroxit và hồi lưu ở 110 độ trong 3 giờ để thu được axit 5-chloro-2-(benzoyloxy)phenylacetic.
(2)
Ngưng tụ axit 5-chloro-2-(benzoyloxy)phenylacetic và formyl clorua để thu được este metyl của axit 5-chloro-2-(benzoyloxy).
(3)
Thủy phân metyl 5-clo-2-(benzoyloxy)phenylaxetat thu được 5-clo-2-metoxyphenylaxetat.
2. Điều chế nucleoside:
Nucleoside là chất trung gian được tổng hợp từClorhexidine Diacetate. Theo các báo cáo tài liệu, nucleoside thu được bằng các phương pháp khác nhau là khác nhau. Đây là một trong những phương pháp đó:
(1)
Lấy este axit 5-chloro-2-methoxyphenylacetic và amoni sunfat dư, thêm chúng vào dung dịch axit sulfuric và phản ứng ở 85 độ trong 30 phút để thu được axit 4-amino-5-chloro-2-methoxyphenylacetic.
(2)
Sau đó lấy axit nitric và axit 4-amino-5-chloro-2-methoxyphenylacetic cho phản ứng nitrat hóa ở 25 độ trong 1 giờ. Sản phẩm thu được phản ứng với dung dịch đồng axetat để tạo thành 4-clo-N,N'-bis(2-hydroxyetyl)benzamit.
(3)
Cuối cùng, 4-chloro-N,N'-bis(2-hydroxyethyl)benzamide và amoni clorua được phản ứng trong etanol để thu được nucleoside.
Cơ chế phản ứng của sản phẩm:
Sự tổng hợp của nó bao gồm nhiều phản ứng và mỗi phản ứng có cơ chế phản ứng cụ thể.
1. Phản ứng nitrat hóa:
Phản ứng nitrat hóa là axit nitrat 4-amino-5-chloro-2-methoxyphenylacetic và cơ chế phản ứng như sau:
(1)
Axit nitric phản ứng với amoni sunfat tạo thành axit nitric và axit sunfuric.
(2)
Axit nicotinic phản ứng với axit 4-amino-5-chloro-2-methoxyphenylacetic, xảy ra phản ứng thay thế nucleophilic và nhóm nitro thay thế nhóm methoxy để tạo ra axit axetic 4-amino-5-chloro-2-nitrobenzen.
(3)
Khi có mặt đồng axetat, axit 4-amino-5-chloro-2-nitrophenylacetic phản ứng với natri hydroxit để trải qua quá trình tautome hóa thơm tạo ra 4-chloro-N,N'-bis(2-Hydroxyethyl) benzamit.
Cần lưu ý ở đây rằng toàn bộ phản ứng nitrat hóa cần được thực hiện trong điều kiện tương đối được bảo vệ để tránh phản ứng phụ hoặc nguy hiểm.
2. Phản ứng tạo nucleoside:
Phản ứng hình thành nucleoside như sau:
Thêm 4-chloro-N,N'-bis(2-hydroxyethyl)benzamide và amoni clorua cùng nhau vào etanol, phản ứng thế ái nhân xảy ra và ion clorua thay thế một trong các nhóm dihydroxyl, Điều này tạo ra N,N'-bis(2-hydroxyethyl)4,5-dichlorobenzamide.
N,N'-bis(2-hydroxyethyl)4,5-dichlorobenzamide thu được phản ứng với natri bisulfite để tạo ra nucleoside.
Trạng thái đơn đăng ký
Được công nhận và sử dụng rộng rãi
Clorhexidine axetat được công nhận rộng rãi vì ứng dụng trong lĩnh vực y tế. Đặc tính kháng khuẩn-phổ rộng và độc tính thấp khiến nó trở thành một trong những chất khử trùng được ưa chuộng ở nhiều cơ sở y tế.
Nghiên cứu và cải tiến liên tục
Mặc dù chlorhexidine acetate đã có cơ sở ứng dụng rộng rãi nhưng các học giả vẫn đang khám phá các kịch bản ứng dụng mới và phương pháp cải tiến của nó.
Lo ngại về rủi ro tiềm ẩn
Mặc dù chlorhexidine axetat có ít tác dụng phụ độc hại hơn nhưng việc sử dụng-lâu dài hoặc sử dụng không đúng cách vẫn có thể gây ra một số rủi ro tiềm ẩn. Vì vậy, khi sử dụng chlorhexidine acetate cần tuân thủ nghiêm ngặt các hướng dẫn hoặc tư vấn y tế để tránh dùng quá liều hoặc sử dụng không đúng cách.
Ví dụ, có những nghiên cứu kết hợp Chlorhexidine Acetate với các thuốc kháng khuẩn khác với hy vọng đạt được hiệu quả kháng khuẩn tốt hơn; và cũng có những nghiên cứu về tính ổn định và hiệu quả của Chlorhexidine Acetate trong các môi trường cụ thể để đảm bảo độ tin cậy của nó trong các ứng dụng thực tế.
Độ ổn định và hiệu quả của chlorhexidine acetate trong môi trường cụ thể khác nhau tùy thuộc vào điều kiện cụ thể.
Sự ổn định
Dung dịch clohexidin axetat 0,05%:Người ta phát hiện ra rằng phương pháp tăng tốc nhiệt tĩnh cổ điển đã được sử dụng để dự đoán ngày hết hạn của dung dịch Chlorhexidine axetat 0,05% và ngày hết hạn (t0,9) ở nhiệt độ phòng 25 độ là 3,62 năm. Điều này chỉ ra rằng trong điều kiện bảo quản thích hợp, dung dịch chlorhexidine axetat ở nồng độ này có độ ổn định hóa học tốt.
Hiệu quả
- Tác dụng kháng khuẩn và khử trùng: Clorhexidine axetat là một chất kháng khuẩn-phổ rộng có tác dụng diệt khuẩn mạnh đối với vi khuẩn gram-âm tính và gram, đồng thời cũng có hiệu quả chống lại Pseudomonas aeruginosa. Nó thường được sử dụng để khử trùng da, rửa vết thương và khử trùng dụng cụ phẫu thuật. Ví dụ, khử trùng tay bằng dung dịch Chlorhexidine Acetate có hiệu quả trong việc tiêu diệt nhiều loại vi khuẩn và vi rút, bao gồm cả vi rút cúm và Staphylococcus aureus.
- Tác dụng bảo quản:Clorhexidine axetat cũng có thể được sử dụng làm chất bảo quản hiệu quả để kéo dài thời hạn sử dụng của thực phẩm và dược phẩm. Một nghiên cứu cho thấy việc thêm dung dịch chlorhexidine axetat vào nước ép trái cây sẽ ức chế sự phát triển của vi khuẩn và nấm mốc, do đó kéo dài độ tươi của nước ép.
Những thay đổi về hiệu quả trong môi trường cụ thể
Sự thay đổi nồng độ: Hiệu quả của chlorhexidine acetate có liên quan chặt chẽ đến nồng độ của nó. Nồng độ quá thấp có thể dẫn đến tác dụng diệt khuẩn kém, trong khi nồng độ quá cao có thể làm tăng kích ứng da. Vì vậy cần phải kiểm soát chặt chẽ nồng độ khi sử dụng.
PH:Dung dịch chlorhexidine axetat có tính axit và kiềm yếu, có độ pH thường từ 6 đến 7. Độ ổn định và hiệu quả của nó có thể bị ảnh hưởng trong các môi trường cụ thể, chẳng hạn như môi trường quá axit hoặc kiềm.
Nhiệt độ:Nhiệt độ cao có thể khiến chlorhexidine axetat bị phân hủy và làm giảm hiệu quả của nó. Vì vậy, cần tránh môi trường có nhiệt độ cao trong quá trình bảo quản và sử dụng.
Ánh sáng:Việc tiếp xúc kéo dài với ánh sáng cũng có thể ảnh hưởng đến độ ổn định của chlorhexidine axetat. Vì vậy, nên tránh ánh nắng trực tiếp trong quá trình bảo quản.
Clorhexidine diacetate vẫn là một công cụ quan trọng trong kiểm soát nhiễm trùng, với các ứng dụng trải rộng trên con người và thú y, công nghiệp và sức khỏe môi trường. Hoạt động-phổ rộng, hiệu quả tồn dư và tính linh hoạt của nó đảm bảo tính phù hợp liên tục của nó trong thời đại kháng kháng sinh ngày càng gia tăng. Tuy nhiên, những lo ngại về an toàn và tác động môi trường đòi hỏi phải sử dụng hợp lý và thực hành bền vững. Khi nghiên cứu tiến bộ, những đổi mới trong phân phối thuốc, liệu pháp kết hợp và tổng hợp xanh sẽ tối ưu hóa hơn nữa vai trò của CHD trong việc bảo vệ sức khỏe cộng đồng. Bằng cách cân bằng hiệu quả với trách nhiệm, CHD có thể tiếp tục bảo vệ tính mạng và sinh kế trong nhiều thập kỷ tới.
Tóm lại, tính ổn định và hiệu quả của chlorhexidine acetate trong một môi trường nhất định bị ảnh hưởng bởi một số yếu tố. Để đảm bảo hiệu quả tối ưu, nó cần được đánh giá và kiểm tra đầy đủ trước khi sử dụng, đồng thời phải tuân thủ nghiêm ngặt các yêu cầu liên quan trong quá trình bảo quản và sử dụng.
Chú phổ biến: chlorhexidine diacetate cas 56-95-1, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán