Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate CAS 41354-29-4

Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate, Công thức phân tử C21H24CLNO, CAS 41354-29-4. Nó tồn tại ở dạng tinh thể và thường xuất hiện dưới dạng tinh thể trắng hoặc bột tinh thể. Nó có độ hòa tan tốt trong nước và có thể nhanh chóng hòa tan để tạo thành một dung dịch trong suốt hoặc hơi đục. Nó cũng có thể được hòa tan trong một số dung môi hữu cơ, chẳng hạn như ethanol và acetone. Nó là một hợp chất chirus với tính chất quay quang. Xoay cụ thể của nó ([] D) tùy thuộc vào các điều kiện đo lường và hệ dung môi. Cấu trúc phân tử chứa nước của các phân tử kết tinh. Do đó, dạng hydrat của nó chứa một lượng nước cụ thể của kết tinh. Hàm lượng nước tinh thể có thể được xác định bằng phương pháp giảm cân hoặc công nghệ phân tích nhiệt. Nó là một loại thuốc thường được sử dụng để điều trị các triệu chứng như phản ứng dị ứng, nôn mửa và mất sự thèm ăn. Mô tả trên chỉ dành cho tài liệu tham khảo chung và các thuộc tính vật lý cụ thể nên dựa trên các tài liệu hoặc báo cáo thử nghiệm có liên quan. Khi sử dụng hoặc xử lý cycloheptadine hydrochloride sesquihydrate, các biện pháp tương ứng nên được thực hiện theo nhu cầu và quy định cụ thể, và các yêu cầu vận hành và lưu trữ an toàn.

Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate, như một loại thuốc kháng histamine cổ điển, đã cho thấy giá trị độc đáo trong các bệnh dị ứng, các bệnh nội tiết và các lĩnh vực thần kinh và tâm thần kể từ ứng dụng lâm sàng ở giữa {}}} thế kỷ 20 do cơ chế hoạt động đa mục tiêu và hiệu quả dược lý rộng.

Cơ chế dược lý và đặc điểm phân tử

 

Cyproheptadine hydrochloride hemihydrate là dạng hydrochloride hemihydrate của cyproheptadine, với cấu trúc hóa học của các dẫn xuất pyridine và một công thức phân tử của C21H21N · HCl · 1.5H2O. Cơ chế hành động cốt lõi của nó bao gồm:

Sự đối kháng của thụ thể H1: Bằng cách ngăn chặn cạnh tranh liên kết của histamine với các thụ thể H1, nó ức chế sự giãn nở mao quản, tăng tính thấm và co cơ trơn, do đó làm giảm các triệu chứng dị ứng.
Chất đối kháng thụ thể 5-HT: chủ yếu tác dụng với các phân nhóm thụ thể 5-HT2, ức chế giãn mạch qua trung gian serotonin và phế quản, và có hiệu quả trong các bệnh liên quan đến 5-HT như đau nửa đầu và mạch máu.
Hiệu ứng anticholinergic: Sự phong tỏa nhẹ của các thụ thể cholinergic M - có thể làm giảm bớt quá trình giảm niêm mạc mũi và co thắt tiêu hóa.
Hiệu ứng kích thích sự thèm ăn: Bằng cách ngăn chặn các thụ thể 5-HT vùng dưới đồi, tăng sự giải phóng neuropeptide y (NPY), thúc đẩy sự thèm ăn và tăng cân.

Chỉ định cốt lõi và các ứng dụng lâm sàng

 

1. Bệnh dị ứng
(1) Mề đay
Mề đay cấp tính: Là một loại thuốc điều trị dòng đầu tiên -, nó có thể nhanh chóng làm giảm wheal, ngứa và phù mạch, đặc biệt là đối với mề đay lạnh, với các tác dụng điều trị đáng kể.
Mề đay mãn tính: Kết hợp với thứ hai - thuốc kháng histamine thế hệ (như levocetirizine) có thể tăng cường hiệu quả và giảm tái phát.
Loại đặc biệt: Đối với các phân nhóm chịu lửa như nổi mề đay cholinergic và nổi mề đay mặt trời, tác dụng chống 5-HT của cyproheptadine có thể mang lại lợi ích bổ sung.
(2) Bệnh chàm và viêm da
Bệnh chàm dị ứng: Bằng cách ức chế phản ứng viêm qua trung gian histamine và 5-HT, nó làm giảm đỏ, tiết ra và ngứa, đặc biệt phù hợp với bệnh nhân nhi.

 

Viêm da tiếp xúc: Các chế phẩm tại chỗ (như kem) có thể trực tiếp hành động trên khu vực địa phương để giảm bớt viêm da do các chất gây dị ứng như mỹ phẩm và kim loại.
Viêm mũi dị ứng
Viêm mũi theo mùa: Khi kết hợp với corticosteroid mũi, nó có thể cải thiện đáng kể các triệu chứng hắt hơi, chảy nước mũi và ngứa mũi.
Viêm mũi lâu năm: Đối với những bệnh nhân bị viêm mũi mạch máu đồng thời, tác dụng kháng cholinergic của cyproheptadine có thể tăng cường tác dụng điều trị.
Viêm kết mạc dị ứng
Thuốc nhỏ mắt kháng histamine kết hợp (như loratadine) có thể nhanh chóng làm giảm ngứa mắt, tắc nghẽn và tăng bài tiết.

 

2. Các bệnh nội tiết và chuyển hóa

(1) Hội chứng Cushing
Cơ chế hoạt động: Bằng cách ức chế sự tiết ra của hormone giải phóng corticotropin vùng dưới đồi (CRH) và corticotropin tuyến yên giải phóng hormone (ACTH), nồng độ cortisol bị giảm.
Ứng dụng lâm sàng:
Tăng sản tuyến thượng thận hai bên: Là một điều trị bằng thuốc dòng đầu tiên -, liều ban đầu là 8mg/ngày, có thể tăng dần lên 24mg/ngày và yêu cầu sử dụng thời hạn- dài.
Liệu pháp bổ trợ sau phẫu thuật: Kết hợp với liệu pháp thay thế glucocorticoid sau phẫu thuật cắt bỏ tuyến thượng thận có thể làm giảm nguy cơ khối u tuyến yên.
Bằng chứng về tác dụng điều trị: Nhiều nghiên cứu đã chỉ ra rằng Cyproheptadine có thể khôi phục mức độ bình thường của cortisol tự do tiết niệu (UFC) ở khoảng 60% bệnh nhân, nhưng cần chú ý đến liều - tác dụng phụ phụ thuộc.

 

(2) acromegaly
Cơ chế hoạt động: ức chế sự tiết hormone hormone tăng trưởng (GHRH) và làm giảm sự giải phóng hormone tăng trưởng (GH).
Ứng dụng lâm sàng: Là một liệu pháp bổ trợ cho phẫu thuật hoặc xạ trị, đặc biệt phù hợp cho những bệnh nhân không thể dung nạp các chất tương tự somatostatin.
Chán ăn thần kinh và rối loạn tăng cân
Cơ chế hoạt động: Bằng cách chặn các thụ thể 5-HT2C, sự thèm ăn và năng lượng được tăng lên.
Ứng dụng lâm sàng:
Tăng trưởng chậm ở trẻ em: Liều dùng 0,25-0,5mg/kg/ngày, uống bằng đường uống 2-3 lần, có thể cải thiện đáng kể tốc độ tăng cân.
CACHEXIA UNERS: Kết hợp với medroxyprogesterone có thể tăng cường các hiệu ứng kích thích sự thèm ăn.

 

3. Rối loạn thần kinh
(1) Dự phòng Sigraine
Cơ chế hoạt động: Bằng cách ngăn chặn các thụ thể 5-HT2, việc kích hoạt hệ thống thần kinh sinh ba và ức chế khuếch tán vỏ não (CSD) bị ức chế.
Ứng dụng lâm sàng:
Chứng đau nửa đầu ở trẻ em: Sự đồng thuận của 2022 người Trung Quốc về chẩn đoán và điều trị chứng khó tiêu chức năng ở trẻ em khuyến cáo liều 0,25-0,5mg/kg/ngày, uống từ 2-3 lần, có thể làm giảm tần suất và mức độ nghiêm trọng của các cuộc tấn công.
Migraine trưởng thành: Kết hợp với thuốc chẹn beta (như propranolol) có thể tăng cường hiệu quả phòng ngừa.

 

(2) Hội chứng serotonin
Cơ chế hoạt động: Là chất đối kháng thụ thể 5-HT2A, nó có thể đảo ngược hội chứng serotonin gây ra bởi các chất ức chế tái hấp thu 5-HT chọn lọc quá mức (SSRI).
Rối loạn giấc ngủ
Cơ chế hoạt động: Hiệu ứng thuốc an thần được tạo ra thông qua đối kháng thụ thể H1 và tác dụng kháng cholinergic.
Ứng dụng lâm sàng:
Mất ngủ: Sử dụng ngắn hạn (ít hơn hoặc bằng 2 tuần) có thể cải thiện khó ngủ và rối loạn duy trì giấc ngủ.
Mất ngủ liên quan đến lo lắng: Sử dụng kết hợp với thuốc chống trầm cảm như olanzapine có thể tăng cường tác dụng an thần.

 

4. Chỉ định khác
(1) Sự đối kháng phản ứng thuốc bất lợi
SSRI gây ra rối loạn chức năng tình dục: Chức năng tình dục được phục hồi một phần bằng cách chặn các thụ thể 5-HT2.
Thiền do chlorpromazine không thể: Là một chất đối kháng thụ thể 5-HT2A, nó có thể làm giảm bớt các phản ứng ngoại tháp.
(2) Điều trị bổ trợ cho các bệnh về da
Bệnh da đen: Bằng cách cải thiện tình trạng kháng insulin và thúc đẩy sự biệt hóa tế bào keratinocyte, nó làm giảm sắc tố da và tăng sản mạch máu.
Ngăn chặn sự hoại tử pyoderma: bằng cách ức chế hóa trị bạch cầu trung tính và giải phóng cytokine gây viêm, làm giảm sự hình thành loét da.

Đây chỉ là một tổng quan đơn giản hóa về quá trình tổng hợp và phương pháp tổng hợp thực tế có thể phức tạp hơn và liên quan đến các chất trung gian và thuốc thử khác. Ngoài ra, có các phương pháp tổng hợp khác nhau để lựa chọn, và các phương pháp cụ thể có thể thay đổi tùy thuộc vào các nhà nghiên cứu và công ty dược phẩm.

Xin lưu ý rằng thông tin trên chỉ để tham khảo. Nếu bạn cần hiểu sâu hơn về các phương pháp tổng hợp của cycloheptadine hydrochloride sesquihydrate, nên tham khảo tài liệu hóa học chuyên nghiệp hoặc tham khảo các chuyên gia trong lĩnh vực liên quan. Vui lòng tuân thủ các luật và quy định liên quan và tiến hành bất kỳ hoạt động tổng hợp hóa học trong các điều kiện thí nghiệm phù hợp.

Cần lưu ý rằng các thuộc tính phản ứng được mô tả ở trên chỉ là những trường hợp phổ biến và có thể có các thuộc tính phản ứng khác không được liệt kê. Ngoài ra, các đặc tính phản ứng của thuốc thường liên quan đến điều kiện môi trường, sự hiện diện của các hợp chất khác và liều lượng. Đối với các thuộc tính và hành vi phản ứng cụ thể, nên tham khảo các tài liệu hóa học chi tiết hơn hoặc tham khảo các chuyên gia trong lĩnh vực chuyên nghiệp.

Chú phổ biến: Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate CAS 41354-29-4, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán