bột emodinlà một hợp chất hữu cơ có công thức hóa học C15H10O5, CAS 518-82-1. Nó là một tinh thể hình kim màu vàng cam kết tinh màu cam trong axeton và màu vàng trong metanol. Nó có điểm nóng chảy từ 256 độ đến 257 độ và thể hiện phản ứng đặc biệt của anthraquinone. Nó gần như không hòa tan trong nước và hòa tan trong dung dịch ethanol và kiềm. Thân rễ và rễ khô của cây Polygonaceae Polygonum cuspidatum. Thân rễ của Rheum palmatum là một loại dược thảo có nguồn gốc từ thực vật. Hoạt động sinh lý của nó xác định rằng nó không chỉ có thể được sử dụng cho mục đích y tế mà còn cho các sản phẩm hóa học và sức khỏe hàng ngày. Một số người sử dụng nó trong các sản phẩm chăm sóc tóc và chăm sóc da, trong khi những người khác lại kết hợp nó vào các sắc tố tự nhiên. Ở nước ngoài, người ta dùng nó làm thuốc nhuận tràng. Nó có thể được sử dụng như một loại thuốc nhuận tràng, mặc dù nó có tác dụng nhuận tràng nhưng tác dụng nhuận tràng của nó thực sự yếu do dễ bị oxy hóa và tổn thương trong cơ thể. Nếu nó tổng hợp glycoside với đường, nó có thể có tác dụng nhuận tràng. Emodin-1-O-beta-D-glucoside và Emodin-8-O-beta-D-glucoside là những glycoside liên kết emodin với glucose. Cả hai chỉ có vị trí liên kết khác nhau và tồn tại đồng thời trong cây đại hoàng. Ngoài ra còn có các biện pháp kháng khuẩn, giảm ho, chống khối u và hạ huyết áp.
Công thức hóa học |
C15H10O5 |
Khối lượng chính xác |
270 |
Trọng lượng phân tử |
270 |
m/z |
270 (100.0%), 271 (16.2%), 272 (1.2%), 272 (1.0%) |
Phân tích nguyên tố |
C, 66.67; H, 3.73; O, 29.60 |
bột emodinlà một chất ức chế tyrosine kinase và nghiên cứu dược lý hiện đại đã phát hiện ra rằng nó có tác dụng chống viêm, kháng khuẩn và kháng vi-rút. Đồng thời, nó có thể ức chế sự phát triển của khối u, chống xơ hóa và lợi tiểu ở kẽ thận, bảo vệ thận, ngăn ngừa và điều trị gan nhiễm mỡ, cũng như các chức năng sinh học khác nhau như chống oxy hóa và bảo vệ tim mạch.
1) Chống viêm: Nghiên cứu đã phát hiện ra rằng một lần truyền emodin với liều lượng 30 và 60mg/kg có thể ức chế đáng kể tình trạng sưng tấy ở chân ở chuột do carrageenan gây ra, trong khi truyền với liều lượng 60 và 100mg/kg có thể ức chế đáng kể tình trạng sưng chân ở chuột do carrageenan gây ra, và tác dụng ức chế tăng lên khi tăng liều; Một ống duy nhất 90 và 150 mg/kg có thể ức chế đáng kể sự gia tăng tính thấm mao mạch do axit axetic gây ra ở chuột; Tiêm trong màng bụng 20 và 40 mg/kg có thể ức chế đáng kể sự tiết dịch và di chuyển bạch cầu của bệnh viêm màng phổi cấp tính ở chuột do carrageenan gây ra.
2) Kháng khuẩn: Emodin có tác dụng kháng khuẩn phổ rộng và không dễ kháng Staphylococcus. Nó cũng nhạy cảm với Streptococcus và có hiệu quả chống lại bệnh bạch hầu, cỏ khô, bệnh than, sốt phó thương hàn, kiết lỵ, vi khuẩn cúm, cũng như vi khuẩn phế cầu khuẩn và catarrhal. Nó có tác dụng ức chế mạnh đối với vi khuẩn kỵ khí.


3) Thuốc kháng vi-rút: Emodin có tác dụng ức chế vi-rút viêm gan B, vi-rút cytomegalo, vi-rút EB, coronavirus, vi-rút bại liệt và vi-rút sẹo đơn giản. Để nghiên cứu tác dụng kháng virus in vitro của emodin kết hợp với các hoạt chất khác nhau của y học cổ truyền Trung Quốc, phối hợp thuốc có tác dụng trực tiếp cao nhất lên virus là emodin: curcumin: matrine=2:1:2; Sự kết hợp thuốc có hiệu quả tổng hợp kháng virus cao nhất là emodin: curcumin: matrine=2:0:1. Tác dụng chống sẹo của đại hoàng chủ yếu ngăn chặn sự nhân lên của virus bằng cách ức chế quá trình hấp phụ và xâm nhập của virus.
4) Hoạt tính kháng nấm: Việc sàng lọc được tiến hành trên các hoạt động kháng nấm của Rubiaceae, Rhamnaceae và các chi khác, và người ta phát hiện ra rằng các phối tử ketone chính của hành tây, bao gồm cả emodin, có hoạt tính kháng nấm.
5) Giun kháng nguyên: Nghiên cứu đã phát hiện ra rằng emodin có nhiều loại hoạt động của giun kháng nguyên, bao gồm Trypanosoma rhodesii, Leishmania donovani và chủng LK của Plasmodium falciparum.
Nhiều tài liệu đã báo cáo rằng emodin có hoạt tính ức chế in vitro và in vivo chống lại nhiều loại khối u (như ung thư phổi, ung thư gan, ung thư tuyến tụy, ung thư vú, ung thư tuyến tiền liệt, ung thư vòm họng, ung thư thực quản, u tế bào thần kinh, ung thư cổ tử cung, ung thư buồng trứng). và các khối u rắn khác, cũng như bệnh bạch cầu và các khối u không rắn khác), bao gồm ức chế sự tăng sinh khối u, thúc đẩy quá trình tự hủy của khối u, đảo ngược tình trạng kháng thuốc của khối u, ức chế sự hình thành mạch khối u, ức chế sự xâm lấn và di căn của khối u và tăng độ nhạy cảm của khối u với hóa trị.
1) Bảo vệ thận: emodin có thể ức chế sự kích hoạt con đường protein kinase hoạt hóa p38 mitogen và làm giảm sự biểu hiện của fibronectin ở chuột mắc bệnh thận do tiểu đường, do đó đóng vai trò bảo vệ thận của chuột mắc bệnh tiểu đường.
2) Chống xơ hóa kẽ thận: Nghiên cứu đã phát hiện ra rằng emodin có thể ức chế sự tiến triển của chu kỳ tế bào nguyên bào sợi thận ở người.
3) Tác dụng lợi tiểu: Emodin có tác dụng lợi tiểu nhất định nên cũng có tác dụng hạ huyết áp nhất định. Nghiên cứu đã phát hiện ra rằng emodin có tác dụng phụ thuộc vào liều lượng và thời gian đối với sự tăng sinh và biệt hóa của preadipocytes ở chuột, đồng thời có thể gây ra hiện tượng apoptosis của preadipocytes ở một mức độ nhất định, do đó có khả năng làm giảm lipid và giảm cân.
bột emodincó tác dụng phòng ngừa và điều trị ung thư gan, gan nhiễm mỡ, xơ gan, ức chế virus viêm gan B, bảo vệ tế bào gan bị tổn thương. Trong phòng ngừa và điều trị ung thư gan, nghiên cứu đã phát hiện emodin có tác dụng ức chế mạnh mẽ các dòng tế bào ung thư gan. Emodin có tác dụng phòng ngừa và điều trị nhất định đối với gan nhiễm mỡ do rượu và chế độ ăn nhiều chất béo gây ra ở chuột. Nghiên cứu đã phát hiện ra rằng tác dụng ức chế trực tiếp của emodin đối với sự tăng sinh của các tế bào hình sao ở gan và tổng hợp ma trận ngoại bào có thể là cơ chế chính cho tác dụng chống xơ hóa gan của emodin. Emodin có tác dụng ức chế nhất định đối với virus viêm gan B trong ống nghiệm; Emodin có tác dụng bảo vệ tổn thương do thiếu máu cục bộ do tái tưới máu ở gan, có liên quan đến việc giảm mức độ peroxid hóa lipid và tổn thương tế bào nội mô hình sin của gan sau khi tái tưới máu do thiếu máu cục bộ ở gan.
Emodin có tác dụng nhuận tràng, nhưng do dễ bị oxy hóa trong cơ thể nên tác dụng nhuận tràng thực tế của nó yếu. Nếu nó tổng hợp glycoside với đường, nó có thể có tác dụng nhuận tràng. Rhein không chỉ tồn tại ở trạng thái tự do mà còn tồn tại ở trạng thái khử (chẳng hạn như các dẫn xuất của anthraquinone và anthraquinone) hoặc trong các glycosid được tổng hợp bằng quá trình glycosyl hóa. Ví dụ, emodin anthraquinone hoặc emodin anthraquinone (điểm nóng chảy 250-258 độ ) được tìm thấy trong thực vật tươi là các sản phẩm khử của emodin, thường bị oxy hóa thành hợp chất anthraquinone sau khi bảo quản lâu dài. Điểm nóng chảy của emodin 1-O - - D-glucoside là 189-190 độ ; Điểm nóng chảy của emodin 8-O- - D-glucoside là 239-241 độ và cả hai đều là glycoside liên kết emodin với glucose và tồn tại đồng thời trong đại hoàng. Chất đầu tiên cũng là một trong những hoạt chất có tác dụng kháng khuẩn trong Polygonum cuspidatum.
Có hai phương pháp trích xuấtbột emodin: chiết dung môi hữu cơ và chiết axit-bazơ.
Cách 1: Phương pháp chiết bằng dung môi hữu cơ
Các dung môi hữu cơ như cloroform và benzen có thể được sử dụng để chiết trực tiếp và dung dịch chiết đôi khi có thể kết tinh trong quá trình cô đặc. Metanol hoặc etanol cũng có thể được sử dụng để chiết, dung dịch chiết có thể được cô đặc rồi phân phối với các dung môi khác nhau hoặc chiết bằng dung dịch nước có giá trị pH khác nhau để đạt được sự phân tách sơ bộ. Do có các nhóm phenolic hydroxyl hoặc hydroxyl trong emodin nên nó liên kết với các ion kim loại như natri, kali, magie trong cơ thể thực vật và tồn tại dưới dạng muối. Vì vậy, axit được sử dụng để giải phóng hoàn toàn emodin trong quá trình chiết và sau đó tiến hành chiết.
Cách 2: Phương pháp chiết kiềm
Đó là do emodin chứa các nhóm hydroxyl, và các hợp chất xeton hành tây chứa nhóm hydroxyl có thể được chiết trực tiếp bằng dung dịch kiềm và sau đó kết tủa bằng axit để chiết. Một phương pháp tách emodin bằng phương pháp đồng kết tinh đã được phát triển, sử dụng chiết xuất anthraquinone tổng số của đại hoàng làm nguyên liệu thô. Chiết xuất anthraquinone tổng số của đại hoàng là một chiết xuất thu được từ rễ và thân của đại hoàng sử dụng rượu làm chất chiết và phương pháp hồi lưu. Phương pháp này bao gồm các bước sau: trộn toàn bộ dịch chiết anthraquinone của đại hoàng với tert butylamine và isopropanol, sử dụng etanol nước 75-95% làm dung môi, khuấy kỹ phản ứng ở nhiệt độ 70-100 để thu được dung dịch trong suốt; Làm nguội từ từ dung dịch đã làm trong thu được đến -10-20 độ trong vòng 4-8 giờ, để yên cho đến khi kết tinh, lọc để thu được bánh lọc và lọc. Bánh lọc được kết tinh lại bằng metanol hoặc etanol 75% -85% và tinh thể thô thu được bị phân hủy bằng cách thêm dung dịch nước có tính axit để điều chỉnh giá trị pH thành 2-4. Sau đó, cloroform được thêm vào để chiết và lớp hữu cơ được làm bay hơi để thu được emodin thô. Emodin thô được kết tinh lại để thu được emodin nguyên chất.
bột emodincó nhiều tác dụng chống ung thư và sau đây là một số cơ chế và tác dụng chống ung thư chính:
Ức chế sự tăng sinh tế bào ung thư và gây ra apoptosis
Nó có thể làm giảm đáng kể khả năng sống sót của các tế bào ung thư ruột kết và gây ra sự ngừng chu kỳ tế bào và quá trình tự hủy.
Trong ống nghiệm, nó có thể gây ra hiện tượng apoptosis của tế bào khối u bằng cách ảnh hưởng đến sự biểu hiện của caspase-3 và caspase-9, đồng thời có tác dụng điều trị ung thư tuyến tụy.
Ức chế sự chuyển tiếp trung mô biểu mô khối u (EMT) và thúc đẩy sự di chuyển tế bào khối u
Nó ức chế EMT của khối u và sự di chuyển tế bào thông qua con đường truyền tín hiệu Wnt/ - catenin và VEGFR2-AKT-ERK1/2.
Emodin ức chế đáng kể tín hiệu Wnt/-catenin trong EMT ung thư ruột kết và khả năng di chuyển của tế bào.
Giảm sự xâm lấn và di chuyển của tế bào khối u
Nó làm giảm sự xâm lấn và di chuyển của các tế bào khối u ruột kết bằng cách giảm VEGF (yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu).
Điều chỉnh sự biểu hiện của miRNA ức chế khối u
Nó điều chỉnh tăng cường một cách hiệu quả sự biểu hiện của chất ức chế khối u miR-34a trong mô ung thư gan và ức chế sự kích hoạt AKT, ERK1/2, SMAD2 và SMAD4 do VEGFR2 gây ra.
Ức chế sự hình thành mạch khối u
Nó ức chế sự hình thành mạch của ung thư tuyến tụy bằng cách giảm mức độ biểu hiện của miRNA (chẳng hạn như miR-155 và miR-210) liên quan đến sự hình thành khối u và sự hình thành mạch, đồng thời tăng biểu hiện chống hình thành mạch miR-20b .
Là một liệu pháp bổ trợ để nâng cao hiệu quả của hóa trị
Khi được sử dụng kết hợp với các loại thuốc hóa trị, nó có thể nâng cao hiệu quả của hóa trị, làm giảm sự phát triển của khối u và tăng sinh tế bào.
Khi sử dụng kết hợp với sorafenib, nó có thể ức chế sự phát triển của khối u và tăng cường hiệu quả của sorafenib.
Vượt qua tình trạng kháng thuốc
Khi được sử dụng kết hợp với chất ức chế EGFR afatinib, nó có thể làm giảm sự tăng sinh của tế bào PANC-1 và BxPC-3, đồng thời cho thấy tác dụng hiệp đồng chống khối u trên mô hình chuột bị ung thư tuyến tụy.
Dùng phối hợp với gemcitabine
Trong mô hình cấy ghép xeno của tế bào ung thư tuyến tụy PANC{0}} kháng gemcitabine, sự kết hợp của nó với gemcitabine có thể làm giảm đáng kể khối lượng cấy ghép xeno và sự phát triển của khối u.
Chú phổ biến: emodin bột cas 518-82-1, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán