Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. là một trong những nhà sản xuất và cung cấp bột loperamid hydrochloride cas 34552-83-5 giàu kinh nghiệm nhất tại Trung Quốc. Chào mừng bạn đến bán buôn bột loperamid hydrochloride chất lượng cao số lượng lớn 34552-83-5 để bán tại đây từ nhà máy của chúng tôi. Dịch vụ tốt và giá cả hợp lý có sẵn.
Bột Loperamid Hydrochloride, công thức phân tử của nó là C29H33ClN2O2, là bột tinh thể màu trắng hoặc trắng nhạt, dễ tan trong các dung môi hữu cơ như cloroform, etanol và metanol nhưng không tan trong nước. Nó có độ ổn định nhiệt cao và ổn định bảo quản tốt ở nhiệt độ phòng. Hòa tan trong môi trường axit (như dịch dạ dày), nó sẽ nhanh chóng được chuyển hóa thành các chất không hoạt động, sẽ được chuyển hóa và đào thải ở gan. Trong phân tích nhiễu xạ bột tia X, Loperamid hydrochloride thể hiện các đỉnh nhiễu xạ rõ ràng, có thể được sử dụng để xác định cấu trúc tinh thể và các thông số mạng của nó. Trong phân tích quang phổ hồng ngoại biến đổi Fourier (FT{10}}IR), Loperamid hydrochloride thể hiện các đỉnh hấp thụ hồng ngoại đặc trưng, có thể được sử dụng để xác định cấu trúc và độ tinh khiết của nó. Nó là thành phần chính của nhiều chế phẩm như chế phẩm uống, chất lỏng uống và viên nang. Đây là một loại thuốc chống tiêu chảy được sử dụng phổ biến,{13}}được sử dụng rộng rãi trong y tế, chăm sóc sức khỏe, sản phẩm tiêu dùng và các lĩnh vực khác.
|
|
|
Loperamid hydrochloride là chất chủ vận thụ thể opioid ngoại vi có tác dụng ức chế hoạt động quá mức của ruột thông qua nhiều con đường để đạt được tác dụng chống tiêu chảy. Cơ chế hoạt động của nó bao gồm ức chế nhu động ruột, điều hòa bài tiết, tăng cường chức năng cơ vòng và can thiệp vào các tín hiệu thần kinh. Nó phù hợp cho các tình huống như tiêu chảy cấp tính và mãn tính không nhiễm trùng, quản lý sau phẫu thuật cắt hồi tràng và phục hồi sau phẫu thuật hậu môn trực tràng.
1. Ức chế sự co cơ trơn của thành ruột
Bằng cách kích thích thành ruột μ - thụ thể opioid, dòng ion canxi vào tế bào cơ trơn bị ức chế trực tiếp, làm giảm tần số co bóp của các lớp cơ tròn và cơ dọc. Dữ liệu thực nghiệm cho thấy sau khi dùng thuốc, tần suất nhu động ruột non có thể giảm 50% -70% và thời gian di chuyển của chất trong ruột có thể kéo dài 2-3 lần, do đó làm giảm tần suất đi tiêu. Ví dụ, ở những bệnh nhân bị tiêu chảy do hội chứng ruột kích thích, thuốc có thể làm giảm tần suất đi đại tiện hàng ngày từ 4-6 lần xuống còn 1-2 lần.
2. Ngăn chặn sự giải phóng chất dẫn truyền thần kinh
Thuốc ức chế có thể đảo ngược sự giải phóng acetylcholine và prostaglandin từ các đầu dây thần kinh ở thành ruột, làm suy yếu sự kích thích cục bộ của các thụ thể ở thành ruột bởi các yếu tố gây tiêu chảy kích thích (như dư lượng thức ăn và axit mật). Lấy tiêu chảy do hóa trị làm ví dụ, loperamid hydrochloride có thể làm giảm phản ứng bài tiết đường ruột qua trung gian thụ thể 5-HT3 và giảm hiện tượng đi ngoài phân lỏng.
3. Tăng cường sức căng cơ thắt hậu môn
Bằng cách kích hoạt hệ thống thần kinh phó giao cảm của dây cùng, thuốc có thể làm tăng áp lực nghỉ của cơ vòng hậu môn khoảng 30% -40% và ức chế tình trạng đại tiện không tự chủ.
Cơ chế này đặc biệt quan trọng ở những bệnh nhân sau khi cắt bỏ trực tràng, vì nó có thể làm giảm đáng kể tần suất đi đại tiện hàng ngày (từ 8-10 lần xuống còn 3-5 lần) và tăng độ đặc của phân.
4. Điều hòa hấp thu nước và điện giải trong đường ruột
Thuốc kéo dài thời gian lưu giữ các chất trong ruột, thúc đẩy sự vận chuyển phối hợp natri, clo và glucose và tăng khả năng hấp thụ nước. Ví dụ, ở những bệnh nhân bị tiêu chảy khi đi du lịch, hàm lượng nước trong phân có thể giảm từ 85% xuống dưới 60% sau khi dùng thuốc.
Quy trình chức năng cụ thể
1. Quy trình điều trị tiêu chảy cấp
Liều ban đầu: Người lớn liều đầu tiên 4mg (2 viên), trẻ em trên 5 tuổi 2mg (1 viên), uống khi bụng đói hoặc trước bữa ăn 30 phút để cải thiện sinh khả dụng.
Lần dùng tiếp theo: Thêm 2 mg sau mỗi lần đi tiêu, với liều tối đa hàng ngày không quá 16 mg đối với người lớn hoặc 3 mg/20kg thể trọng đối với trẻ em.
Kiểm soát liệu trình: Thuốc điều trị tiêu chảy cấp không được quá 48 giờ. Nếu các triệu chứng không cải thiện, nên ngừng thuốc ngay lập tức và điều tra nguyên nhân nhiễm trùng. Ví dụ, nếu một bệnh nhân mắc bệnh lỵ vi khuẩn lạm dụng thuốc này, nó có thể che giấu các triệu chứng đi tiêu ra máu và trì hoãn việc điều trị bằng kháng sinh.
Quy trình quản lý bệnh tiêu chảy mãn tính
Điều chỉnh liều: Liều ban đầu là 4 mg mỗi ngày cho người lớn và 2 mg mỗi ngày cho trẻ em, điều chỉnh dần dần đến liều duy trì dựa trên độ đặc của phân (4-8 mg mỗi ngày đối với người lớn và 1-6 mg mỗi ngày đối với trẻ em).
Theo dõi lâu dài: Kiểm tra lại chất điện giải (đặc biệt là kali và natri) và chức năng gan, thận 3 tháng một lần để tránh hạ kali máu (tỷ lệ mắc khoảng 5%) và ngộ độc tích tụ thuốc. Ví dụ, bệnh nhân xơ gan cần giảm 50% liều do chuyển hóa lần đầu qua gan giảm.
Quy trình áp dụng phẫu thuật cắt hồi tràng cho bệnh nhân
Chuẩn bị trước phẫu thuật: Nên dùng thuốc 24 giờ sau phẫu thuật, với liều khởi đầu là 4 mg/ngày cho người lớn và 2 mg/ngày cho trẻ em.
Đánh giá hiệu quả: Điều chỉnh liều lượng bằng cách ghi lại lượng đại tiện hàng ngày (mục tiêu<500ml/day) and consistency (Bristol grade 3-4) of the ostomy bag. Research shows that standardized medication can reduce bowel movements by 60% -70%.
1. Tiêu chảy sau hóa trị
Loperamid hydrochloride có thể được sử dụng kết hợp với octreotide trong điều trị tiêu chảy liên quan đến hóa trị từ trung bình đến nặng (cấp độ CTCAE Lớn hơn hoặc bằng 2). Quy trình dùng thuốc như sau: liều đầu tiên là 4mg, sau đó là 2mg mỗi 2 giờ cho đến khi hết tiêu chảy. Liều tối đa hàng ngày không vượt quá 16mg. Cần lưu ý rằng bệnh nhân AIDS có thể gây ra chứng phình đại tràng độc hại khi sử dụng và cần theo dõi chặt chẽ các triệu chứng chướng bụng.
2. Hội chứng ruột kích thích (IBS-D)
Là thuốc điều trị bậc hai, thuốc này phù hợp với những bệnh nhân không hiệu quả với loperamid hoặc cần kiểm soát triệu chứng nhanh chóng.
Áp dụng chiến lược dùng thuốc theo-theo yêu cầu: Uống 2mg trước bữa ăn 30 phút, không quá 4 lần một ngày. Các thử nghiệm lâm sàng cho thấy chế độ điều trị này có thể làm giảm điểm đau bụng của bệnh nhân (điểm VAS giảm từ 6,2 xuống 3,8).
3. Tiêu chảy chức năng ở trẻ em
Trẻ em trên 5 tuổi có thể dùng 0,1 mg/kg thể trọng, liều hàng ngày không quá 8 mg. Nên kết hợp điều chỉnh chế độ ăn uống (chẳng hạn như chế độ ăn ít FODMAP) và bổ sung men vi sinh. Ví dụ, việc sử dụng lactase kết hợp với chứng không dung nạp lactose ở trẻ em có thể làm tăng tác dụng chống tiêu chảy lên 40%.
Loperamid hydrochloride là thuốc chống tiêu chảy được sử dụng rộng rãi trong các sản phẩm y tế, chăm sóc sức khỏe và tiêu dùng. Chức năng chính của nó bao gồm ức chế nhu động và bài tiết của ruột, tăng sức căng của cơ vòng hậu môn, v.v., để đạt được mục đích ức chế tiêu chảy và giảm các triệu chứng. Mọi công dụng của Loperamid hydrochloride sẽ được giới thiệu chi tiết dưới đây.
Bột Loperamid Hydrochloridelà thuốc có tác dụng điều trị tiêu chảy cấp. Tiêu chảy cấp tính là một bệnh đường tiêu hóa phổ biến và các triệu chứng chính của nó bao gồm tiêu chảy, đau bụng, buồn nôn và nôn. Loperamid có thể ức chế nhu động và bài tiết của ruột thông qua tác động kép, do đó làm giảm lượng và thời gian bài tiết và làm giảm các triệu chứng tiêu chảy. Các nghiên cứu lâm sàng đã chỉ ra rằng tỷ lệ hiệu quả của Loperamid hydrochloride trong điều trị tiêu chảy cấp cao tới 90% và đây là thuốc được lựa chọn để điều trị tiêu chảy cấp thông thường.
2. Điều trị tiêu chảy mãn tính:
Ngoài tác dụng chữa bệnh tiêu chảy cấp đáng chú ý, Loperamid hydrochloride còn có thể được sử dụng để điều trị tiêu chảy mãn tính. Tiêu chảy mãn tính là một loại tiêu chảy kéo dài hơn 4 tuần và các triệu chứng của nó bao gồm tiêu chảy, đau bụng, khó tiêu, v.v. So với tiêu chảy cấp tính, nguyên nhân của tiêu chảy mãn tính phức tạp hơn và cần điều trị toàn diện. Loperamid hydrochloride có thể làm giảm lượng và thời gian bài tiết, đồng thời làm giảm các triệu chứng tiêu chảy bằng cách ức chế nhu động và bài tiết của ruột, có ưu điểm là nhanh chóng, an toàn, hiệu quả và thuận tiện.
Phụ thuộc vào tiêu chảy đề cập đến các đợt tiêu chảy tái phát dẫn đến các triệu chứng phụ thuộc vào thuốc ở bệnh nhân. Loperamid hydrochloride có thể làm giảm lượng và thời gian bài tiết bằng cách ức chế nhu động và bài tiết của ruột, loại bỏ tình trạng phụ thuộc vào tiêu chảy và khôi phục chức năng đại tiện bình thường.
4. Điều trị nhiễm trùng đường tiêu hóa:
Loperamid hydrochloride cũng có thể được sử dụng để điều trị nhiễm trùng đường tiêu hóa. Nhiễm trùng đường tiêu hóa là một bệnh đường tiêu hóa phổ biến và các triệu chứng chính của nó bao gồm tiêu chảy, buồn nôn, nôn và đau bụng. Loperamid hydrochloride có thể làm giảm số lượng và thời gian bài tiết và làm giảm các triệu chứng tiêu chảy bằng cách ức chế nhu động và bài tiết của ruột. Đồng thời, nó cũng có thể làm tăng trương lực của cơ vòng hậu môn và giảm mỏi cơ do tiêu chảy.
Viêm ruột do phóng xạ là một bệnh lý về đường tiêu hóa do xạ trị và các triệu chứng chính của nó bao gồm tiêu chảy, đau bụng, buồn nôn và nôn. Loperamid hydrochloride có thể làm giảm lượng và thời gian bài tiết, đồng thời làm giảm các triệu chứng tiêu chảy bằng cách ức chế nhu động và bài tiết của ruột, có ưu điểm là nhanh chóng, an toàn, hiệu quả và thuận tiện. Vì vậy, nó cũng được sử dụng rộng rãi trong điều trị viêm ruột do phóng xạ.
6. Đối với hàng tiêu dùng:
Ngoài lĩnh vực y tế, Loperamid hydrochloride còn được sử dụng rộng rãi trong nhiều loại sản phẩm tiêu dùng. Trong số đó, phổ biến nhất là các dạng bào chế dược phẩm như thuốc uống, viên nén và viên nang. Ngoài ra, Loperamid hydrochloride còn được sử dụng trong điều chế các sản phẩm tẩy rửa như nước xanh toilet, có chức năng nhuộm màu và kháng khuẩn.
Ngoài những công dụng trên, Loperamid hydrochloride còn được ứng dụng trong nhiều lĩnh vực khác. Ví dụ, nó có thể được sử dụng để chăm sóc răng miệng, có tác dụng giảm đau nhất định đối với răng nhạy cảm, chảy máu nướu răng và các vấn đề khác; đồng thời, nó cũng có thể được sử dụng để cải thiện dinh dưỡng động vật, từ đó cải thiện sức khỏe và hiệu suất sản xuất của gia súc, gia cầm và các động vật khác.
Tóm lại,Bột Loperamid Hydrochloridelà một loại thuốc chống tiêu chảy rất quan trọng, được sử dụng rộng rãi trong các lĩnh vực điều trị y tế, chăm sóc sức khỏe và sản phẩm tiêu dùng. Trong những cách sử dụng khác nhau, cơ chế hoạt động và tác dụng thực tế của nó cũng có thể khác nhau, cần phải lựa chọn và sử dụng tùy theo tình hình thực tế.
Loperamid hydrochloride là thuốc chống tiêu chảy được sử dụng rộng rãi trong các sản phẩm y tế, chăm sóc sức khỏe và tiêu dùng. Sau đây sẽ giới thiệu tất cả các phương pháp tổng hợp Loperamid hydrochloride, chủ yếu bao gồm tổng hợp hóa học, lên men vi sinh vật và trao đổi muối vô cơ.
Phương pháp tổng hợp Loperamid hydrochloride:
Sử dụng chất trung gian 2,2-diphenyl- -butyrolactone làm nguyên liệu ban đầu, chất thay thế mở vòng-trong hydro bromua-dung dịch axit axetic băng ở nhiệt độ phòng để thu được axit 2,2-diphenyl-4-bromobutyric, axit 2,2-diphenyl-4-bromobutyric được acyl hóa và phản ứng với dimethylamine để điều chế dimethyl-(tetrahydro-3,3-diphenyl-2-furylidene)ammonium bromide, Trong điều kiện kiềm, ngưng tụ với hydroxypiperidine để thu được loperamid, sau đó tạo thành muối trong dung dịch isopropanol-hydro clorua để thu đượcBột Loperamid Hydrochloride.
1. Phương pháp tổng hợp hóa học:
Tổng hợp hóa học là một trong những phương pháp tổng hợp chính của Loperamid hydrochloride.
Đầu tiên, metyl phenylacetylcarbamate được ngưng tụ với 4-aminometyl-4-piperidinol (còn được gọi là propylene glycol piperidine) với sự có mặt của natri cacbonat để tạo thành 4-(4-oxo-4-phenyl piperidin-1-yl)-N,N-dimethyl-2,2-diphenylacetamide. Hợp chất amin sau đó được phản ứng với sự có mặt của natri hydroxit để tạo thành anhydrit thioacetic, trong khi 4-propylaminopiperidine được phản ứng với 1,3-diphenylacetone để tạo ra 4-propylamino-4-piperidinol. Sự ngưng tụ của hai chất trung gian này với sự có mặt của axit trichloroacetic thu được Loperamid. Cuối cùng, Loperamid được xử lý bằng dung dịch axit clohydric để thu được sản phẩm đích Loperamid hydrochloride.
2. Phương pháp lên men vi sinh:
Lên men vi sinh vật là một phương pháp sản xuất khácBột Loperamid Hydrochloride, chủ yếu sử dụng vi sinh vật để lên men.
Đầu tiên, bằng kỹ thuật trao đổi chất, con đường trao đổi chất của Escherichia coli (E. coli) và các vi khuẩn khác được sửa đổi để chúng có thể chiết xuất saponin, tiền chất của Loperamid, từ sen tuyết Himalaya (thực vật Loperamid). Sau đó, các chất tiền chất này được chuyển đổi thành Loperamid và cuối cùng thu được Loperamid hydrochloride.
Ưu điểm của phương pháp này là tránh được các vấn đề sử dụng thuốc thử độc hại và dễ bay hơi cũng như các điều kiện phản ứng khắc nghiệt trong phương pháp tổng hợp hóa học truyền thống, đồng thời có thể thực hiện đồng thời quá trình tổng hợp có thể kiểm soát và sản xuất Loperamid ở quy mô lớn. Tuy nhiên, nhược điểm của phương pháp này là quá trình lên men vi sinh tương đối phức tạp, nhiều thông số cần được xác nhận và tối ưu hóa, so với phương pháp tổng hợp hóa học thì năng suất thấp và cần phải cải thiện hơn nữa.
3. Phương pháp trao đổi muối vô cơ:
Phương pháp trao đổi muối vô cơ là một phương pháp điều chế--đơn giản và dễ vận hành cho Loperamid hydrochloride. Phương pháp này chủ yếu thu được Loperamid hydrochloride bằng cách phản ứng với Loperamid và natri hydrochloride. Phương trình phản ứng của nó như sau:
C29H33ClN2O2+ HCl → C29H34Cl2N2O2
Ưu điểm của phương pháp này là dễ vận hành, có thể thực hiện ở nhiệt độ phòng và năng suất cao. Tuy nhiên, nhược điểm là độ tinh khiết thấp, độ tinh khiết cần được cải thiện hơn nữa.
Chú phổ biến: bột loperamid hydrochloride cas 34552-83-5, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán