Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. là một trong những nhà sản xuất và cung cấp bột metformin giàu kinh nghiệm nhất tại Trung Quốc. Chào mừng bạn đến bán buôn bột metformin chất lượng cao số lượng lớn để bán tại đây từ nhà máy của chúng tôi. Dịch vụ tốt và giá cả hợp lý có sẵn.
Bột metforminlà dạng bột nguyên chất của metformin, có tên hóa học 1,1-dimethylbiguanide, công thức phân tử C ₄ H ₁₁ N ₅ và trọng lượng phân tử 129,16 g/mol. Bề ngoài thường có dạng bột tinh thể màu trắng đến vàng nhạt, dễ hòa tan trong nước, ổn định trong điều kiện axit, nhưng có thể phân hủy trong môi trường kiềm mạnh. Nó cần được bảo quản tránh ánh sáng và độ ẩm để tránh bị xuống cấp hoặc hư hỏng. Nó ức chế chuỗi hô hấp của ty thể ở gan, làm giảm sản xuất glucose, kích hoạt AMPK (protein kinase hoạt hóa adenosine monophosphate), đồng thời tăng cường hấp thu và sử dụng glucose trong cơ và mô mỡ. Giảm hiệu quả hấp thu glucose ở ruột và kiểm soát tốt hơn lượng đường trong máu. Metformin có thể ức chế sự tăng sinh và di căn của tế bào khối u, giảm nguy cơ biến cố tim mạch và cải thiện tỷ lệ sống sót của bệnh nhân tiểu đường bằng cách điều chỉnh chuyển hóa tế bào và đường truyền tín hiệu.
Thông tin bổ sung về hợp chất hóa học:
| Tên sản phẩm | Bột metformin | Máy tính bảng Metformin | Viên nang metformin | Kem metformin | Dung dịch Metformin |
| Loại sản phẩm | bột | Viên thuốc | Viên nang | nước thơm | chất lỏng |
| Độ tinh khiết của sản phẩm | Lớn hơn hoặc bằng 99% | Lớn hơn hoặc bằng 99% | Lớn hơn hoặc bằng 99% | Lớn hơn hoặc bằng 99% | Lớn hơn hoặc bằng 99% |
| Thông số sản phẩm | 100g/1kg/v.v. | 0,5g/250mg/500mg | 0.25g | 10g/15g | 500mg/5mL |
| Mẫu sản phẩm | Tổng hợp hữu cơ | Uống bằng miệng | Uống bằng miệng | Ứng dụng bên ngoài | Ứng dụng bên ngoài |
|
|
|
COA metformin
 |
|
|
|
|
Bột metforminlà dạng bột nguyên chất của metformin. Là loại thuốc hạ đường huyết đường uống được sử dụng rộng rãi nhất trên thế giới, việc sử dụng nó đã mở rộng từ điều trị bệnh tiểu đường truyền thống sang quản lý sức khỏe đa lĩnh vực. Sau đây là lời giải thích chi tiết về mục đích của nó:
Sử dụng lâm sàng cốt lõi: điều trị-đầu tiên cho bệnh tiểu đường loại 2
Cơ chế hạ đường huyết: tác dụng hiệp đồng đa mục tiêu
Metformin làm giảm lượng đường trong máu thông qua cơ chế ba lần là ức chế sản xuất glucose ở gan, tăng độ nhạy cảm của mô ngoại biên (như cơ và mỡ) với insulin và giảm hấp thu glucose ở ruột. Đặc điểm độc đáo của nó là không kích thích tiết insulin nên hiếm khi gây hạ đường huyết khi sử dụng đơn độc, đặc biệt đối với bệnh nhân tiểu đường tuýp 2 béo phì.
Ức chế gan: Bằng cách kích hoạt protein kinase hoạt hóa AMP (AMPK), sự biểu hiện của các enzyme gluconeogen quan trọng như phosphoenolpyruvate carboxykinase và glucose-6-phosphatase bị ức chế, làm giảm sản lượng glucose ở gan.
Sử dụng ngoại vi: thúc đẩy quá trình lên men kỵ khí glucose của tế bào cơ và tăng sự hấp thu glucose; Cải thiện tình trạng kháng insulin ở mô mỡ và giảm lượng axit béo tự do.
Điều hòa đường ruột: Làm chậm quá trình hấp thụ glucose ở ruột và có khả năng gián tiếp cải thiện quá trình trao đổi chất bằng cách thay đổi thành phần hệ vi sinh vật đường ruột (chẳng hạn như tăng vi khuẩn sản xuất axit béo chuỗi ngắn).
Bằng chứng lâm sàng: Khuyến nghị ưu tiên cho Hướng dẫn toàn cầu
Xác nhận hiệu quả: Nghiên cứu UKPDS (nghiên cứu tiền cứu của Anh về bệnh tiểu đường) xác nhận rằng metformin có thể làm giảm 32% tỷ lệ tử vong do mọi nguyên nhân của bệnh nhân tiểu đường, 39% nguy cơ nhồi máu cơ tim và bảo vệ tim mạch tốt hơn sulfonylurea và insulin.
Đối tượng áp dụng: Bao gồm bệnh nhân tiểu đường loại 2 thừa cân/béo phì và không béo phì, đặc biệt là bệnh nhân mới được chẩn đoán, bệnh nhân cao tuổi và những người mắc hội chứng chuyển hóa.
Điều trị phối hợp: Kết hợp với sulfonylurea, thuốc ức chế DPP-4, thuốc ức chế SGLT-2 hoặc insulin có thể làm tăng đáng kể tác dụng hạ đường huyết và giảm liều insulin (giảm trung bình 20%-30%).
Ưu điểm của công thức: tính linh hoạt ở dạng bột
Bột metformincó thể áp dụng theo những cách sau:
Sản xuất công thức: dùng để ép viên, làm viên nang hoặc bào chế hỗn hợp để đáp ứng các yêu cầu về liều lượng khác nhau (chẳng hạn như 250mg, 500mg, 850mg).
Cách dùng tùy theo cá nhân: Đối với những bệnh nhân gặp khó khăn khi nuốt, thuốc có thể được bào chế dưới dạng hỗn dịch hoặc trộn với thức ăn để dùng; Trong nghiên cứu khoa học, việc kiểm soát liều lượng chính xác có thể được sử dụng để nghiên cứu mối quan hệ-phản ứng với liều lượng.
Đối tượng đặc biệt: Trẻ em có thể điều chỉnh liều lượng theo cân nặng (thường là 10-15mg/kg/ngày), dạng bột dễ đóng gói.
Ứng dụng nghiên cứu: Từ nghiên cứu cơ bản đến phát triển thuốc
Mô hình nghiên cứu cơ chế dược lý
Bột metforminlà một công cụ lý tưởng để khám phá các hiệu ứng đa mục tiêu của nó:
Thí nghiệm tế bào: được sử dụng để nghiên cứu tác dụng của nó đối với chức năng của ty thể (chẳng hạn như ức chế phức hợp I), con đường AMPK, tín hiệu mTOR và chuyển hóa hệ vi sinh vật đường ruột. Ví dụ, một nghiên cứu của Đại học Northwestern cho thấy metformin làm giảm quá trình tổng hợp ATP và kích hoạt AMPK bằng cách nhắm vào phức hợp ty thể I, do đó ức chế sản xuất glucose ở gan.
Mô hình động vật: Ở chuột mắc bệnh tiểu đường, chuột béo phì và mô hình cấy ghép khối u, bột có thể được điều chế thành dung dịch có nồng độ khác nhau để uống hoặc tiêm trong màng bụng để quan sát tác động động của nó lên lượng đường trong máu, trọng lượng cơ thể và sự phát triển của khối u.
Nền tảng phát triển chỉ dẫn mới
Dạng bột tạo điều kiện thuận lợi cho các nghiên cứu sau:
Tác dụng chống ung thư: Metformin có thể ức chế sự tăng sinh của ung thư đại trực tràng, ung thư phổi, ung thư tuyến tiền liệt và các tế bào khác, và cơ chế của nó bao gồm điều hòa miR-222-3p, điều chỉnh tăng biểu hiện miR-2110 và microRNA khác, đồng thời ngăn chặn sự tiến triển của chu kỳ tế bào khối u.
Nghiên cứu chống lão hóa: Trong mô hình côn trùng và chuột trực tuyến, metformin kích hoạt AMPK và kéo dài tuổi thọ thêm 10% -20% bằng cách mô phỏng tác dụng hạn chế calo. Dạng bột thuận tiện cho việc sử dụng lâu dài và điều chỉnh liều lượng.
Bảo vệ thần kinh: Là chất kích hoạt AMPK xuyên qua hàng rào máu não, metformin có thể cải thiện các rối loạn chuyển hóa trong các bệnh thoái hóa thần kinh như bệnh Alzheimer và bệnh Parkinson.
Nghiên cứu tương tác thuốc
Dạng bột có thể kiểm soát chính xác tỷ lệ của liệu pháp phối hợp, ví dụ:
Kết hợp với EGFR-TKI: Trong các nghiên cứu lâm sàng về ung thư phổi không phải tế bào nhỏ, metformin (giá thầu 500 mg) kết hợp với gefitinib đã làm tăng đáng kể tỷ lệ đáp ứng khách quan (ORR) từ 34% lên 58% và kéo dài thời gian sống sót không tiến triển (PFS) từ 9,8 tháng lên 13,1 tháng.
Phối hợp với thuốc ức chế SGLT-2: Metformin kết hợp với empagliflozin có tác dụng hiệp đồng làm giảm HbA1c 1,5%-2,0%, đồng thời giảm nguy cơ biến cố tim mạch.
Mở rộng các chỉ định đặc biệt: từ bệnh tiểu đường đến quản lý bệnh toàn thân
Lĩnh vực nội tiết sinh sản
Hội chứng buồng trứng đa nang (PCOS): Metformin có thể cải thiện tình trạng kháng insulin, giảm nồng độ androgen và phục hồi chu kỳ rụng trứng. Nghiên cứu đã chỉ ra rằng sự kết hợp của nó với clomiphene có thể làm tăng tỷ lệ rụng trứng lên 80% và tỷ lệ mang thai lên 30% ở bệnh nhân PCOS.
Bệnh tiểu đường thai kỳ (GDM): Metformin được FDA phê chuẩn cho GDM vào năm 2016 và dạng bột của nó có thể được điều chế thành dung dịch-liều thấp để giảm tác dụng phụ về đường tiêu hóa. Nghiên cứu cho thấy việc kết hợp metformin và insulin có thể làm giảm tình trạng tăng cân ở phụ nữ mang thai (giảm trung bình 2,3kg) và nguy cơ hạ đường huyết ở trẻ sơ sinh.
Ứng dụng da liễu
Mụn trứng cá: Metformin cải thiện mụn trứng cá liên quan đến chứng tăng tiết androgen bằng cách ức chế tổng hợp androgen và con đường mTOR. Một nghiên cứu trên 40 phụ nữ mắc PCOS phức tạp với mụn trứng cá cho thấy sau 8 tuần dùng metformin đường uống (500mg mỗi ngày), mức độ nghiêm trọng của mụn trứng cá giảm 60%.
Ung thư da không phải khối u ác tính (NMSC): Nghiên cứu gần đây đã xác nhận rằng metformin có thể làm giảm 42% nguy cơ ung thư biểu mô tế bào đáy (BCC) và 18% nguy cơ ung thư biểu mô tế bào vảy (SCC). Cơ chế của nó liên quan đến việc giảm tổn thương DNA do tia cực tím gây ra và ức chế đường truyền tín hiệu của nhím.
Chữa lành vết thương: Hydrogel nhạy nhiệt được làm từ phức hợp phối hợp metformin và kẽm (ZnMet) có thể thúc đẩy quá trình lành vết loét do tiểu đường, giúp giảm nguy cơ căng thẳng oxy hóa và nhiễm trùng bằng cách kích hoạt AMPK và bệnh tự thực.
Bảo vệ tim mạch
Xơ vữa động mạch: Metformin có thể làm giảm cholesterol lipoprotein mật độ-thấp (LDL-C) 0,5-1,0 mmol/L, làm giảm biểu hiện của các yếu tố gây viêm nội mô mạch máu (chẳng hạn như IL-6, TNF - ) và làm chậm sự tiến triển của chứng xơ vữa động mạch.
Suy tim: Ở bệnh nhân tiểu đường bị suy tim, metformin có thể làm giảm 25% tỷ lệ tử vong do mọi nguyên nhân và cơ chế của nó liên quan đến việc cải thiện chuyển hóa năng lượng của cơ tim và giảm tích tụ axit lactic.
Điều trị bổ trợ cho bệnh nhân mắc Covid-19
Nghiên cứu sơ bộ cho thấy metformin có thể cải thiện tiên lượng của bệnh nhân mắc COVID-19 thông qua các cơ chế sau:
Ức chế sự nhân lên của vi rút: Các thí nghiệm in vitro đã chỉ ra rằng metformin (10mM) có thể ức chế sự nhân lên của SARS-CoV-2 trong tế bào Caco-2, với giá trị IC50 là 1,43mM.
Điều chỉnh phản ứng miễn dịch: giảm sự giải phóng các cytokine tiền{0}}gây viêm (chẳng hạn như IL-6, IL-1 ) để ngăn chặn cơn bão cytokine.
Cải thiện rối loạn chuyển hóa: điều chỉnh tình trạng tăng đường huyết và tăng insulin máu liên quan đến COVID-19, đồng thời giảm nguy cơ huyết khối.
Biện pháp phòng ngừa an toàn và sử dụng
Tác dụng phụ thường gặp
Phản ứng trên đường tiêu hóa: Khoảng 20% -30% bệnh nhân bị buồn nôn và tiêu chảy trong thời gian điều trị ban đầu. Nên bắt đầu với liều nhỏ (500 mg/ngày) và tăng dần liều đến liều hiệu quả (1500-2000 mg/ngày).
Vitamin B12 deficiency: Long term use (>4 tuổi) có thể làm tăng nguy cơ thiếu hụt vitamin B12 (khoảng 10%). Nên theo dõi nồng độ B12 huyết thanh hàng năm và bổ sung nếu cần thiết.
Nhiễm toan lactic: hiếm gặp nhưng nặng, tỷ lệ mắc khoảng 0,03/1000 người năm, thường gặp ở bệnh nhân suy thận (eGFR).<30mL/min/1.73m ²), heart failure, or severe infections, and strict screening for contraindications is necessary.
Thuốc dành cho nhóm dân số đặc biệt
Người cao tuổi: Điều chỉnh liều theo eGFR, liều tối đa 1000mg/ngày ở mức eGFR 45-59mL/phút/1,73m2; Vô hiệu hóa khi eGFR<45mL/min/1.73m ².
Trẻ em: Thích hợp cho bệnh nhân trên 10 tuổi, liều tối đa 2000mg/ngày. Cần theo dõi đường huyết và các chỉ số tăng trưởng, phát triển.
Phụ nữ có thai và cho con bú: Bệnh nhân GDM có thể sử dụng trong thời gian ngắn; Phụ nữ đang cho con bú cần cân nhắc ưu và nhược điểm vì metformin có thể tiết vào sữa mẹ (với nồng độ khoảng 50% trong máu mẹ).
Tốc độ của khoa học bước vào thế kỷ 19, và các nhà hóa học bắt đầu cố gắng giải mã cơ sở dược lý của đậu dê. Năm 1914, nhà hóa học George Tanret, làm việc tại Dublin, Ireland, đã tách thành công một loại alkaloid từ đậu dê và đặt tên là “Galegine”. Việc xác định cấu trúc sau đó cho thấy alkaloid đậu dê là một dẫn xuất guanidin được thay thế bằng isopentenyl.
Cấu trúc hóa học của guanidin trở thành cốt lõi của câu chuyện. Bản thân Guanidine là một phân tử có tính kiềm mạnh bao gồm ba nguyên tử nitơ kết nối với một nguyên tử carbon trung tâm. Các nhà khoa học nhanh chóng phát hiện ra rằng bản thân guanidin đơn giản có tác dụng hạ đường huyết mạnh, nhưng độc tính của nó quá cao nên không thể sử dụng để điều trị lâm sàng. Khám phá này mang lại cả hy vọng lẫn trở ngại: hy vọng nằm ở việc xác định được hạt nhân hóa học mẹ của hoạt động hạ đường huyết; Trở ngại nằm ở chỗ cần phải sửa đổi cấu trúc của guanidin để tìm ra dẫn xuất có độc tính thấp hơn và độ an toàn cao hơn.
Năm 1921, Frederick Banting và Charles Best phát hiện ra insulin. Thành tựu-làm nên kỷ nguyên này, giống như mặt trời rực rỡ, ngay lập tức thắp sáng bầu trời đen tối của việc điều trị bệnh tiểu đường và gần như che khuất hoàn toàn ánh sáng nghiên cứu theo các hướng khác. Insulin có thể nhanh chóng cứu sống bệnh nhân nhiễm toan ceto và tác dụng ấn tượng của nó gần như khiến cộng đồng khoa học tập trung hoàn toàn vào liệu pháp thay thế hormone. Ý tưởng sử dụng thuốc hóa học đường uống để kiểm soát lượng đường trong máu một cách nhẹ nhàng đã bị lu mờ và lỗi thời một thời gian.
Năm 1922, các nhà khoa học Ireland Emil Werner và James Bell lần đầu tiên tổng hợp được metformin (khi đó gọi là “tinh chất Ziding”). Đồng thời, các hợp chất biguanide khác như Phenformin, Buforin cũng lần lượt được tổng hợp.
Trong suốt những năm 1920 và 1940, nhiều thí nghiệm trên động vật và một số ít nghiên cứu trên người đã liên tiếp xác nhận tác dụng hạ đường huyết rõ ràng của các hợp chất biguanide, đặc biệt là metformin.
Chú phổ biến: bột metformin, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán