Muối natri Penicillin G CAS 69-57-8

Muối natri Penicillin G, Tên tiếng Trung là penicillin natri, là một loại kháng sinh lactam - điển hình. Bề ngoài là bột tinh thể màu trắng đến trắng có tính hút ẩm. Nó hòa tan cao trong nước, hòa tan trong ethanol và không hòa tan trong dầu béo, parafin lỏng. Khi tiếp xúc với axit, bazơ, chất oxy hóa, penicillinase, v.v., nó có thể làm cho vòng - lactam của penicillin mở ra và mất tác dụng. Muối natri penicillin penicillin kết tinh có đặc tính tương đối ổn định, nhưng dung dịch nước của nó dễ bị hỏng ở nhiệt độ phòng và không thể đun sôi để khử trùng. Nó chủ yếu can thiệp vào quá trình tổng hợp thành tế bào vi khuẩn, hoạt động như một chất diệt khuẩn trong quá trình sinh sản của vi khuẩn và có tác dụng kháng khuẩn đối với vi khuẩn Gram dương (G ⁺) và một số vi khuẩn Gram âm (G ⁻), bao gồm bệnh bạch hầu, uốn ván, vi khuẩn bệnh than, xoắn khuẩn, Clostridium difficile, Actinomycetes và một số Bacteroides. Đồng thời, nó chủ yếu được sử dụng trong thực hành lâm sàng để điều trị các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn như liên cầu, phế cầu khuẩn và não mô cầu. Hơn nữa, khi kết hợp với cholestyramine có thể làm giảm sự hấp thu natri penicillin, có thể do penicillin liên kết với cholestyramine; Khi kết hợp với Jiangdanning, nồng độ natri penicillin trong huyết tương giảm 78%, 79% và diện tích dưới đường cong thời gian nồng độ trong huyết tương (AUC) giảm 75%, 85%; Khi sử dụng kết hợp với methotrexate, sự cạnh tranh bài tiết ở ống thận có thể làm giảm tốc độ thanh thải qua thận của methotrexate và tăng độc tính của nó.

Thông tin bổ sung về hợp chất hóa học:

Muối natri Penicillin G, còn được gọi là muối natri penicillin G, là nguyên liệu quan trọng để sản xuất kháng sinh. Quá trình sản xuất chất này bao gồm một số bước chính, bao gồm lựa chọn chủng, lên men, chiết xuất và tinh chế, kết tinh và sấy khô, cũng như chế biến công thức. Sau đây là mô tả chi tiết về thông tin sản xuất.

Lựa chọn chủng và trồng trọt lên men

 

Việc sản xuất muối natri penicillin G bắt đầu bằng việc lựa chọn chủng. Hiện nay, Penicillium chrysogenum là chủng sản xuất chính trong công nghiệp. Thông qua phương pháp nhân giống gây đột biến hoặc kỹ thuật di truyền, có thể thu được các chủng-năng suất cao và ổn định. Các chủng này được nuôi cấy trong các môi trường cụ thể, chẳng hạn như môi trường lỏng chứa lactose, tinh bột ngô, phốt phát, v.v. Trong quá trình lên men, các thông số như nhiệt độ, giá trị pH và hàm lượng oxy hòa tan cần được kiểm soát chặt chẽ để tối ưu hóa sự phát triển của chủng và quá trình tổng hợp penicillin G. Thông thường, thời gian lên men kéo dài từ vài ngày đến một tuần và sau khi quá trình lên men hoàn tất, nồng độ penicillin G trong môi trường lên men có thể đạt đến một mức nhất định.

Muối natri Penicillin Glà một loại kháng sinh -lactam được sử dụng rộng rãi trong thực hành lâm sàng. Cơ chế hoạt động cốt lõi của nó là phát huy tác dụng diệt khuẩn bằng cách ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Nó đặc biệt hiệu quả chống lại vi khuẩn gram-dương và một số vi khuẩn gram-âm tính. Phần sau đây giải thích cách sử dụng nó từ năm khía cạnh: đường dùng, điều chỉnh liều lượng, thuốc cho các nhóm đặc biệt, liệu pháp phối hợp và biện pháp phòng ngừa.

 

 

Lộ trình quản lý và chỉ dẫn

Muối natri Penicillin Gcó thể được tiêm qua đường tiêm tĩnh mạch (IV) hoặc tiêm bắp (IM). Đường dùng cụ thể phụ thuộc vào mức độ nghiêm trọng của nhiễm trùng và tình trạng của bệnh nhân.

Tiêm tĩnh mạch

Thích hợp cho các bệnh nhiễm trùng nặng hoặc các tình huống cần đạt được nồng độ thuốc trong máu hiệu quả nhanh chóng, chẳng hạn như nhiễm trùng huyết, viêm màng não, viêm nội tâm mạc, v.v. Ví dụ, khi điều trị viêm màng não do vi khuẩn nhạy cảm, liều hàng ngày của người lớn có thể đạt tới 24 triệu đơn vị, tiêm tĩnh mạch chia làm 4 - 6 lần. Quá trình điều trị khác nhau tùy thuộc vào mầm bệnh và kéo dài 10-21 ngày.

Tiêm cơ

Dùng cho các bệnh nhiễm trùng nhẹ đến trung bình, chẳng hạn như viêm họng do liên cầu khuẩn, nhiễm trùng da và mô mềm, v.v. Liều thông thường dành cho người lớn là 800.000-2.000.000 đơn vị mỗi ngày, chia làm 3-4 lần. Điều quan trọng là phải chọn vùng cơ lớn (chẳng hạn như cơ mông lớn) để tiêm để giảm đau cục bộ.

Sự kết hợp và tương tác thuốc

 

Tác dụng hiệp đồng

Khi sử dụng kết hợp với aminoglycoside (chẳng hạn như gentamicin), nó có thể tăng cường tác dụng diệt khuẩn đối với vi khuẩn gram âm. Tuy nhiên, cần lưu ý đến độc tính trên thận của aminoglycoside và tránh trộn và nhỏ giọt chúng trong cùng một hộp đựng.

Tác dụng đối kháng

Khi sử dụng kết hợp với các chất kháng khuẩn như tetracycline và chloramphenicol, hiệu quả có thể giảm do các chất kháng khuẩn có thể ức chế sự sinh sản của vi khuẩn và làm giảm vị trí đích của penicillin G.

Tương tác thuốc

Khi sử dụng kết hợp với thăm dò (butazolidin), nó có thể làm giảm sự bài tiết penicillin G ở ống thận, kéo dài thời gian bán thải của thuốc, nhưng hãy cảnh giác với sự tích tụ độc tính; khi dùng kết hợp với thuốc chống đông máu (như warfarin), nó có thể tăng cường tác dụng chống đông máu và cần phải theo dõi chức năng đông máu.

Chống chỉ định tương thích thuốc

Dung dịch muối natri của penicillin G dễ bị hư hỏng ở nhiệt độ phòng. Nó phải được chuẩn bị và sử dụng ngay lập tức, đồng thời không được trộn với các dung dịch chứa canxi-(chẳng hạn như dung dịch Ringer) để tránh kết tủa.

Giám sát phản ứng bất lợi

Các phản ứng bất lợi thường gặp bao gồm phản ứng dị ứng (chẳng hạn như phát ban, nổi mề đay và các trường hợp nặng có thể dẫn đến sốc phản vệ), rối loạn điện giải (truyền tĩnh mạch liều lượng lớn-có thể gây tăng natri máu) và nhiễm độc hệ thần kinh trung ương (chẳng hạn như co giật, thường gặp hơn trong trường hợp suy thận hoặc dùng quá liều).

Quản lý khóa học

Sau khi các triệu chứng nhiễm trùng giảm bớt, nên tiếp tục dùng thuốc cho đến khi kết thúc đợt điều trị (đối với bệnh viêm họng do liên cầu khuẩn, cần dùng thuốc trong 10 ngày) để tránh tái phát hoặc xuất hiện vi khuẩn kháng thuốc.

 

1. Câu hỏi: Tại sao penicillin G được tiêm tĩnh mạch trong môi trường lâm sàng mà không phải ở dạng viên uống?
Trả lời: Nguyên nhân chính là do cấu trúc hóa học của penicillin G cực kỳ không ổn định. Nó sẽ bị thủy phân nhanh chóng và gần như hoàn toàn và mất tác dụng trong môi trường axit dạ dày có tính axit cao. Do đó, nó không thể đạt được nồng độ hiệu quả trong máu thông qua đường uống và phải được sử dụng bằng cách bỏ qua đường tiêu hóa (chẳng hạn như tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch). Đây là một trong những điểm khác biệt chính giữa nó và nhiều loại thuốc hiện đại dựa trên penicillin-.
2. Câu hỏi: Đơn vị “đơn vị quốc tế” của penicillin G có nguồn gốc từ đâu và tại sao nó không được biểu thị bằng miligam như các loại thuốc hiện đại?
Trả lời: Penicillin G ban đầu được chiết xuất từ ​​môi trường lên men vi sinh vật dưới dạng hỗn hợp. Độ tinh khiết và hoạt động của nó không thể được đo chính xác bằng trọng lượng. Do đó, cộng đồng khoa học đã định nghĩa "đơn vị quốc tế" dựa trên tác dụng ức chế của nó đối với Staphylococcus Aureus tiêu chuẩn, đây là một cách để đo lường hiệu lực của nó. Mặc dù hiện nay có thể tạo ra-tinh thể có độ tinh khiết cao nhưng do các quy ước lịch sử và tính liên tục của thuốc lâm sàng, "đơn vị" vẫn được sử dụng để chỉ định (khoảng 1 miligam tương đương 1667 đơn vị), phản ánh lịch sử ban đầu của ngành công nghiệp kháng sinh.
3. Câu hỏi: Tại sao Penicillin G được gọi là một trong những penicillin "phổ hẹp"? Điều này đặt ra những thách thức gì cho y học hiện đại?
Trả lời: Penicillin G chủ yếu có hiệu quả cao đối với cầu khuẩn Gram{0}}dương trong giai đoạn tăng sinh, một số trực khuẩn và một số cầu khuẩn Gram-âm (chẳng hạn như Neisseria gonorrhoeae). Phổ kháng khuẩn của nó rất “cổ điển” và hẹp. Trong thực hành lâm sàng hiện đại, do tình trạng kháng thuốc phổ biến nên việc điều trị chủ yếu các mầm bệnh vẫn còn rất nhạy cảm với nó, chẳng hạn như Treponema pallidum, Streptococcus và Neisseria meningitidis, cùng một số bệnh nhiễm trùng. Do đó, mặc dù là "tổ tiên" nhưng nó đã trở thành một vũ khí "chính xác" yêu cầu hỗ trợ chẩn đoán chính xác chứ không phải là một loại thuốc-phổ rộng{6}}được lựa chọn đầu tiên.

Chú phổ biến: penicillin g muối natri cas 69-57-8, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán