Bột Cimetidin CAS 51481-61-9

Bột cimetidin, công thức phân tử là C10H16N6S, CAS 51481-61-9, và trọng lượng phân tử tương đối là 252,34g/mol. Bột màu trắng hoặc trắng nhạt, có vị đắng, dễ chảy, không tan trong nước, ít tan trong etanol và cloroform, tan trong axit axetic, axit nitric, axit clohydric đậm đặc và dung dịch natri hydroxit. Nó tồn tại dưới dạng cation trong môi trường axit và ở dạng trung tính trong môi trường trung tính hoặc kiềm. Các hợp chất có pKa thấp hơn và mức độ ion hóa cao hơn chủ yếu được sử dụng trong điều trị các bệnh như loét dạ dày tá tràng và tăng tiết axit. Cấu trúc phân tử đặc biệt của nó xác định rằng nó có hoạt tính sinh học và tác dụng dược lý nhất định, nhưng nó cũng làm cho nó dễ bị phân hủy và quang phân và các yếu tố khác, vì vậy nó cần được bảo quản và sử dụng cẩn thận. Nó là một loại thuốc đối kháng thụ thể H2, chủ yếu được sử dụng trong điều trị đau dạ dày, loét dạ dày và các bệnh khác do tăng tiết axit.

Bột cimetidinlà thuốc ức chế bài tiết axit dạ dày. Cơ chế hoạt động chính của nó là ức chế cạnh tranh thụ thể histamine H2 trên niêm mạc dạ dày, do đó làm giảm độ axit của dịch dạ dày và sự tiết axit dạ dày. Ngoài việc được sử dụng trong điều trị các bệnh về đường tiêu hóa như loét dạ dày và viêm thực quản trào ngược, Cimetidine còn có nhiều công dụng lâm sàng khác.

1. Loét dạ dày và bệnh trào ngược dạ dày thực quản:

Cimetidine là thuốc đối kháng thụ thể H2 đầu tiên được phát triển để điều trị loét dạ dày, giúp thúc đẩy quá trình lành vết loét bằng cách giảm tiết axit dạ dày và bảo vệ thành dạ dày. Đồng thời, Cimetidine cũng được sử dụng trong điều trị bệnh trào ngược dạ dày thực quản, có thể làm giảm đau dưới xương ức, trào ngược axit, ợ hơi và các triệu chứng khác, đồng thời làm giảm tỷ lệ co thắt thực quản.

2. Hội chứng Zollinger-Ellison và bệnh PEPSI:

Hội chứng Zollinger-Ellison là một rối loạn rất hiếm gặp đặc trưng bởi các khối u ở đường tiêu hóa và tuyến tụy tiết ra một lượng lớn axit dạ dày. Cimetidine, một loại thuốc ức chế tiết axit dạ dày, đã cho thấy tầm quan trọng của nó trong điều trị hội chứng Zollinger-Ellison.

Ngoài ra, Cimetidine còn được sử dụng trong bệnh PEPSI viêm dạ dày truyền nhiễm hiếm gặp, có thể làm giảm các triệu chứng của bệnh nhân mắc bệnh này và thúc đẩy cải thiện tình trạng bệnh.

3. Viêm thận ban xuất huyết:

Viêm thận ban xuất huyết là một bệnh tự miễn biểu hiện bằng tổn thương cầu thận, chức năng thận bất thường và tiểu máu. Cimetidine là một loại thuốc có tác dụng kháng histamine, có thể ức chế tính thấm của màng đáy cầu thận, do đó làm giảm sự xuất hiện của protein niệu và tiểu máu. Ngoài ra, Cimetidine còn có thể làm giảm đáp ứng miễn dịch bằng cách giảm sự tấn công của tế bào T lên thận, từ đó cải thiện chức năng thận.

4. Ung thư vú và tuyến tiền liệt:

Cimetidine đã được tìm thấy để ức chế sự phát triển và lây lan của ung thư vú và tuyến tiền liệt. Cơ chế của nó có thể liên quan đến chức năng ức chế histamine và làm giảm sự tiết yếu tố chuyển. Cimetidine đã trở thành thuốc bổ trợ được sử dụng phổ biến trong điều trị ung thư vú và ung thư tuyến tiền liệt.

5. Thuốc điều hòa miễn dịch:

Cimetidine có thể ảnh hưởng đến việc sản xuất và chức năng của các tế bào miễn dịch như tế bào T, tế bào B và đại thực bào bằng cách ức chế tác dụng của histamine, để đạt được hiệu quả điều hòa miễn dịch. Nó có thể được sử dụng để điều trị các bệnh tự miễn dịch như viêm khớp dạng thấp, bệnh vẩy nến và bệnh Behcet, đồng thời có độ an toàn và khả năng dung nạp tốt.

6. Các bệnh về da:

Cimetidine cũng có thể được sử dụng để điều trị nhiều loại bệnh về da, chẳng hạn như nổi mề đay mãn tính, bạch biến và các bệnh về da phù nề. của sự chữa lành.

Tóm lại, Cimetidine không chỉ là thuốc điều trị loét dạ dày tá tràng mà còn có nhiều ứng dụng trong các bệnh về cầu thận, ung thư, điều hòa miễn dịch và các lĩnh vực khác. Cimetidine có tác dụng dược lý phổ rộng và đã được chứng minh là có tác dụng tốt trong điều trị các bệnh khác nhau.

Bột cimetidinlà loại thuốc được sử dụng rộng rãi trong điều trị các bệnh về dạ dày. Các phương pháp tổng hợp của nó chủ yếu bao gồm: phương pháp dẫn xuất picoline 4-amino-2-, phương pháp thiocyanate, phương pháp polyethylene glycol (PEG), phương pháp phản ứng pha lỏng, tổng hợp có sự hỗ trợ của vi sóng và các phương pháp khác. Các phương pháp này được mô tả chi tiết dưới đây:

1. Phương pháp dẫn xuất picoline 4-amino{2}}:

Phương pháp tổng hợp sớm nhất của Cimetidine là phương pháp dẫn xuất picoline 4-amino-2-và các bước chính của phương pháp này bao gồm phản ứng của benzimide và ethyl isocyanate để tạo ra 3-(2-methyl{ {4}}azapyridine Azol-5-yl)-N-phenylpropanamide, sau đó khử nhôm hydroxit và polycondensation nhiệt để tạo ra Cimetidine.

Ưu điểm của phương pháp này là phản ứng đơn giản, nguyên liệu thô dễ thu được và hiệu suất cao tới 80%, nhưng vẫn có một số khuyết điểm nhất định, chẳng hạn như nhu cầu sử dụng nhôm hydroxit và nhiệt độ cao. phản ứng ngưng tụ sẽ gây ra những tác hại nhất định đối với môi trường và sức khỏe con người.

2. Phương pháp thiocyanate:

Phương pháp thiocyanate là phương pháp thường được sử dụng để điều chế Cimetidine. Các bước chính là sử dụng tert-butyl thiocyanate và 2-picoline làm nguyên liệu ban đầu để phản ứng tạo ra 3-(2-metyl-4- Azapyrazol-5-yl)- N-phenylpropanamide, sau đó khử và polycondensation nhiệt để tạo ra Cimetidine.

Phương pháp này có ưu điểm là năng suất cao (trên 90%), thao tác đơn giản, dễ dàng tiếp cận nguyên liệu thô. Tuy nhiên, thiocyanate được sử dụng trong nó dễ bay hơi và có tác dụng kích thích cơ thể nên cần được bảo vệ.

3. Phương pháp polyetylen glycol (PEG):

Phương pháp PEG là một phương pháp tổng hợp Cimetidine mới. Nguyên tắc của nó là thêm PEG chứa hợp chất tiền chất của Cimetidine và chất xúc tác có tính axit (như kali dihydrogen photphat) vào phản ứng cùng nhau. Các hợp chất PEG hòa tan trong nước và bảo vệ các hợp chất tiền chất khỏi bị thủy phân, oxy hóa hoặc axit hóa.

Phương pháp này có ưu điểm là vận hành đơn giản, năng suất cao và không gây hại cho môi trường. Tuy nhiên, hoạt động của hợp chất PEG rất phức tạp và đòi hỏi phải vận hành cẩn thận, đồng thời các vấn đề như kết tinh và phân hủy PEG có thể xảy ra trong quá trình này, ảnh hưởng đến hiệu suất.

4. Phương pháp phản ứng pha lỏng:

Phương pháp phản ứng pha lỏng là phương pháp tổng hợp nhanh chóng và thuận tiện cho Cimetidine. Nguyên tắc cơ bản của nó là phản ứng 2-picoline, tert-butyl thiocyanate và benzimide trong điều kiện phản ứng ở pha lỏng. Cimetidine có thể thu được sau khi khử alumina và phản ứng polycondensation nhiệt.

Phương pháp này có ưu điểm là thao tác đơn giản và thời gian phản ứng ngắn, nhưng phản ứng đòi hỏi tỷ lệ mol tương ứng của benzimide và tert-butyl thiocyanate là 1:2, và quá trình phản ứng khó kiểm soát, cần phải thử nghiệm và tối ưu hóa nhiều lần.

5. Tổng hợp có sự hỗ trợ của vi sóng:

Phương pháp tổng hợp có sự hỗ trợ của vi sóng là một loại phương pháp tổng hợp Cimetidine mới, nguyên tắc chính của nó là trong điều kiện gia nhiệt bằng vi sóng, sử dụng sự hỗ trợ của vi sóng,

Tăng tốc độ phản ứng. Các bước cụ thể bao gồm: thêm etyl thiocyanate và isopropanol vào lò phản ứng vi sóng, thêm 2-picoline dư và thực hiện đun nóng bằng lò vi sóng với công suất khoảng 50%, cho đến khi màu của dung dịch chuyển từ nhạt sang đậm, và phản ứng kết thúc. Kết tủa sau đó được tách ra và tinh chế.

Phương pháp này có ưu điểm là tốc độ phản ứng nhanh, năng suất cao, thao tác đơn giản. Tuy nhiên, do phản ứng mạnh có thể xảy ra do đun nóng bằng lò vi sóng nên cần chú ý vận hành an toàn.

Tóm lại, có nhiều phương pháp tổng hợp khác nhau đểBột cimetidinvà có thể lựa chọn phương pháp chuẩn bị phù hợp theo nhu cầu thực tế. Các phương pháp khác nhau có những ưu điểm và nhược điểm riêng về độ khó vận hành, năng suất, thời gian vận hành, thân thiện với môi trường và tác động đến sức khỏe và an toàn của con người.

1. Tác dụng phụ thường gặp

Phản ứng của hệ tim mạch: Có thể có tác dụng phụ như nhịp tim chậm và đỏ bừng mặt.

2.Phản ứng bất lợi liên quan đến tình dục
Do tác dụng kháng androgen nhẹ, sử dụng liều cao trong thời gian dài (trên 1,6 g mỗi ngày) có thể gây phát triển vú ở nam giới, tiết sữa ở nữ, giảm ham muốn tình dục, rối loạn cương dương và giảm số lượng tinh trùng.

3.Tác dụng phụ liên quan đến tương tác thuốc

4. Các tác dụng phụ hiếm gặp khác
Viêm thận kẽ, nổi mề đay, phù mạch, phát ban, nổi mề đay khổng lồ, sốt thuốc, v.v. cũng có thể xảy ra.

Chú phổ biến: bột cimetidine cas 51481-61-9, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán