Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. là một trong những nhà sản xuất và cung cấp bột scopolamine hydrobromide cas 114-49-8 giàu kinh nghiệm nhất tại Trung Quốc. Chào mừng bạn đến bán buôn bột scopolamine hydrobromide chất lượng cao số lượng lớn 114-49-8 để bán tại đây từ nhà máy của chúng tôi. Dịch vụ tốt và giá cả hợp lý có sẵn.
Bột Scopolamine hydrobromidelà một hợp chất cấp dược phẩm thuộc họ alkaloid nhiệt đới, có nguồn gốc từ chi thực vật nighthade Solanum hoặc Datura. Nó ở dạng bột kết tinh màu trắng đến trắng ngà, có khả năng hòa tan cao trong nước và rượu, khiến nó trở thành một công thức linh hoạt dùng trong y tế. Chủ yếu được biết đến với đặc tính kháng cholinergic và an thần, Tranaxine tác động lên hệ thần kinh trung ương (CNS) để phá vỡ hoạt động bình thường của acetylcholine, một chất dẫn truyền thần kinh quan trọng đối với nhiều chức năng cơ thể bao gồm trí nhớ, học tập và kiểm soát cơ bắp.
Trong các ứng dụng điều trị, nó thường được sử dụng làm thuốc trước khi gây mê để giảm bớt lo lắng và tiết dịch trong đường hô hấp trước khi phẫu thuật. Nó cũng có thể làm giảm buồn nôn và nôn liên quan đến say tàu xe, phục hồi sau phẫu thuật hoặc một số tình trạng y tế như hóa trị. Tuy nhiên, do có khả năng gây ra các tác dụng phụ như buồn ngủ, mờ mắt và mất trí nhớ (đặc biệt là "khô miệng" hoặc hội chứng kháng cholinergic), việc sử dụng thuốc này được các chuyên gia chăm sóc sức khỏe kiểm soát và chỉ định chặt chẽ.

|
|
|
|
Công thức hóa học |
C17H22BrNO4 |
|
Khối lượng chính xác |
383.07 |
|
Trọng lượng phân tử |
384.27 |
|
m/z |
383.07 (100.0%), 385.07 (97.3%), 386.07 (17.9%), 384.08 (16.2%), 384.08 (2.2%), 387.08 (1.2%), 385.08 (1.1%) |
|
Phân tích nguyên tố |
C, 53,14; H, 5,77; Anh, 20,79; N, 3,65; Ồ, 16:65 |

phương pháp tổng hợp
Phương pháp tổng hợp trost
Bột Scopolamine hydrobromidelà một loại alkaloid nhiệt đới và quá trình tổng hợp của nó thường bao gồm các phản ứng hóa học hữu cơ phức tạp, đặc biệt là việc xây dựng các trung tâm bất đối và sự biến đổi của các nhóm chức năng.
Về việc đề cập đến “phương pháp tổng hợp Trost”, mặc dù nó không được sử dụng trực tiếp để tổng hợp tranaxine, nhưng những đóng góp của Giáo sư Trost và nhóm của ông trong lĩnh vực xúc tác bất đối xứng đã mang lại khả năng tổng hợp hiệu quả và có tính chọn lọc cao của nhiều phân tử hữu cơ phức tạp.
Lựa chọn nguyên liệu ban đầu và chuyển hóa sơ bộ
- Thông thường, nó không bắt đầu trực tiếp từ dichloromethane mà từ các hợp chất thơm chứa các nhóm chức thích hợp. Ví dụ, có thể sử dụng các hợp chất vòng benzen chứa các nhóm thế metyl hoặc halogen dễ chuyển đổi.
- Thực hiện các phản ứng acyl hóa hoặc alkyl hóa Friedel Crafts, giới thiệu các chuỗi bên hoặc nhóm chức cụ thể và đặt nền tảng cho các bước tổng hợp tiếp theo.
Xây dựng xương sống của tropan
- Bước này là cốt lõi của quá trình tổng hợp scopolamine và các chất tương tự của nó, thường liên quan đến nhiều phản ứng bao gồm tạo vòng, khử, chuyển đổi nhóm chức, v.v.
- Khung cơ bản của tropan có thể được tạo thành từ các hợp chất thơm hoặc các chất trung gian khác thông qua một loạt các phản ứng như cộng vòng, oxy hóa, khử, v.v..
Tinh chỉnh các nhóm chức năng
- Sau khi có được xương sống của tropan, cần phải tinh chỉnh thêm các nhóm chức năng của nó để đáp ứng các yêu cầu về cấu trúc của scopolamine.
- Điều này có thể bao gồm các phản ứng như este hóa, acyl hóa, amin hóa, halogen hóa, cũng như việc xây dựng hoặc bảo trì trung tâm bất đối.
Chuyển đổi và thanh lọc cuối cùng
- Sau các bước trên, hợp chất thu được cần được chuyển đổi thành tranaxine.
- Điều này có thể liên quan đến phản ứng với axit hydrobromic để tạo ra các ion bromua và đồng thời tạo thành muối.
- Cuối cùng, tranaxine có độ tinh khiết cao- thu được thông qua các phương pháp tinh chế thích hợp như kết tinh lại, tách sắc ký, v.v.

Phương pháp tổng hợp Robinson
Thông thường, morphin không được sử dụng trực tiếp làm nguyên liệu ban đầu vì có sự khác biệt đáng kể về cấu trúc hóa học giữa scopolamine và morphin. Các nguyên liệu ban đầu phổ biến hơn có thể là tiền chất của tropinone hoặc các alkaloid liên quan khác.
Bằng quá trình oxy hóa, khử, tạo vòng và các phản ứng khác, nguyên liệu ban đầu được chuyển đổi thành các hợp chất chứa bộ xương tropan.
Đưa các nhóm chức năng cần thiết như nhóm hydroxyl, este và amin vào khung chính của tropan để đáp ứng các yêu cầu về cấu trúc của scopolamine.
Các bước này có thể liên quan đến các phản ứng nhiều{0}}bước như acyl hóa, alkyl hóa, oxy hóa, v.v.
Scopolamine là hợp chất có trung tâm trị liệu nên cần đặc biệt chú ý đến việc xây dựng và bảo trì trung tâm trị liệu trong quá trình tổng hợp.
Các công nghệ tiên tiến như xúc tác bất đối xứng có thể cần thiết để đạt được sự tổng hợp có tính chọn lọc cao.
Sau các bước trên, hợp chất thu được cần được chuyển đổi tiếp thành scopolamine.
Cuối cùng, nó phản ứng với axit hydrobromic để tạo ra tranaxine.
Tranaxine có độ tinh khiết cao có thể thu được thông qua các phương pháp tinh chế thích hợp như kết tinh lại, tách sắc ký, v.v.
thụ thể muscarinic
Các thụ thể Muscarinic là một loại thụ thể kết hợp protein G- (GPCR) đóng vai trò then chốt trong việc điều hòa hoạt động của chất dẫn truyền thần kinh acetylcholine (ACh) trong cả hệ thần kinh trung ương (CNS) và hệ thần kinh ngoại biên (PNS). Chúng được đặt tên theo alkaloid muscarine, một hợp chất tự nhiên bắt chước tác dụng của ACh lên các thụ thể này.
Có năm loại thụ thể muscarinic chính, được ký hiệu là M1 đến M5, mỗi loại có sự phân bố mô và vai trò chức năng riêng biệt. Các thụ thể M1 chủ yếu được tìm thấy trong hệ thần kinh trung ương, đặc biệt là ở vỏ não và vùng hải mã, nơi chúng điều chỉnh các quá trình nhận thức, kích thích và trí nhớ. Các thụ thể M2 có nhiều trong tim, nơi chúng ức chế nhịp tim và sự co bóp, và trong hệ thần kinh trung ương, nơi chúng điều chỉnh sự giải phóng chất dẫn truyền thần kinh.
Các thụ thể M3 chủ yếu được biểu hiện ở các mô cơ trơn, chẳng hạn như các mô được tìm thấy trong bàng quang, ruột và đường thở, làm trung gian cho các phản ứng co bóp và bài tiết. Các thụ thể M4 cũng có mặt trong hệ thần kinh trung ương, tham gia vào việc điều chỉnh sự giải phóng chất dẫn truyền thần kinh và góp phần vào chức năng nhận thức. Cuối cùng, thụ thể M5 chưa được hiểu rõ-nhưng được cho là có liên quan đến việc điều hòa chuyển hóa lipid và bài tiết insulin.
Sự rối loạn điều hòa tín hiệu thụ thể muscarinic có liên quan đến nhiều rối loạn khác nhau, bao gồm bệnh Alzheimer, bệnh Parkinson, tâm thần phân liệt và một số bệnh tim mạch. Do đó, chất đối kháng thụ thể muscarinic và chất chủ vận là mục tiêu điều trị quan trọng để điều trị các tình trạng này, cung cấp phương tiện để điều chỉnh phản ứng của cơ thể với ACh và khôi phục lại sự cân bằng cho các quá trình sinh lý quan trọng.

Scopolamine hydrobromidelà một loại thuốc kháng cholinergic có nhiều tác dụng dược lý bằng cách ngăn chặn các thụ thể M-cholinergic và việc sử dụng thuốc này bao gồm nhiều lĩnh vực lâm sàng.
Lĩnh vực điều trị cốt lõi: co thắt cơ trơn và ức chế bài tiết tuyến
Các bệnh liên quan đến co thắt cơ trơn
Đau bụng tiêu hóa: Bằng cách ngăn chặn các thụ thể M-cholinergic trong cơ trơn của đường tiêu hóa, tác dụng kích thích của acetylcholine giảm đi và cơn đau co cứng giảm bớt. Thường dùng cho các trường hợp đau bụng do hội chứng ruột kích thích, chướng bụng sau phẫu thuật, v.v.
Đau túi mật và đau thận: Giảm co thắt cơ trơn ở đường mật và đường tiết niệu, đồng thời giảm đau do viêm túi mật, sỏi mật hoặc sỏi thận.
Co thắt phế quản: làm giãn phế quản và hỗ trợ điều trị các cơn hen cấp tính hoặc đợt cấp của bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD).
Ức chế bài tiết tuyến
Sử dụng trước khi gây mê: Giảm tiết tuyến nước bọt, tuyến phế quản và tuyến mồ hôi để ngăn ngừa sặc và tắc nghẽn đường thở trong quá trình gây mê.
Tiết nước bọt: Kiểm soát lượng nước bọt tiết ra quá nhiều do bệnh Parkinson hoặc tác dụng phụ của thuốc, cải thiện chất lượng cuộc sống của người bệnh.
Tăng tiết mồ hôi: Ức chế bài tiết tuyến mồ hôi và làm giảm chứng tăng tiết mồ hôi cục bộ hoặc toàn thân.
Điều trị triệu chứng đặc biệt: tác dụng hiệp đồng trung ương và ngoại biên
Say tàu xe (say tàu xe, say sóng, say máy bay)
Cơ chế: Bằng cách ức chế tính dễ bị kích thích của nhân tiền đình và sự hình thành lưới tiểu não, thuốc làm giảm buồn nôn và nôn do kích thích quá mức các cơ quan tiền đình ở tai trong.
Cách sử dụng: Nên bôi viên uống hoặc miếng dán xuyên da (chẳng hạn như miếng dán scopolamine axit hydrobromic hợp chất) lên vùng không có lông phía sau tai 4 giờ trước khi lái xe và tác dụng có thể kéo dài trong 12-72 giờ.
Ưu điểm: Sử dụng kết hợp với diphenhydramine có thể nâng cao hiệu quả điều trị và miếng dán xuyên da tránh được tác dụng vượt qua lần đầu khi dùng đường uống.
Run rẩy tê liệt (bệnh Parkinson)
Cơ chế: Là một loại thuốc kháng cholinergic trung ương, nó điều chỉnh sự cân bằng của dopamine và acetylcholine trong con đường chất đen, cải thiện tình trạng run khi nghỉ và độ cứng cơ.
Chú ý: Nên dùng phối hợp với levodopa vì hiệu quả của thuốc bị hạn chế khi dùng đơn độc và có thể gây ra các triệu chứng tâm thần.
Rối loạn tâm thần hưng cảm
Cơ chế: Giảm hưng phấn, hành vi hung hăng và rối loạn giấc ngủ trong giai đoạn hưng cảm thông qua tác dụng ức chế trung tâm.
Hạn chế: Hiện tại, đây không phải là thuốc đầu tiên{0}}và chủ yếu được sử dụng để điều trị bổ trợ hoặc cho những bệnh nhân không dung nạp với các loại thuốc khác.
Sơ cứu và điều trị ngộ độc: hỗ trợ sự sống và giải độc
Sốc nhiễm trùng
Cơ chế: Mở rộng mạch máu ngoại biên, tăng lưu lượng máu, cải thiện vi tuần hoàn, đồng thời kích thích trung tâm hô hấp và tăng cường cung cấp oxy cho mô.
Cách sử dụng: Nên theo dõi tiêm tĩnh mạch, huyết áp và nhịp tim để tránh rối loạn nhịp tim quá mức.
Ngộ độc thuốc trừ sâu lân hữu cơ
Cơ chế: Là một loại thuốc kháng cholinergic, nó chống lại các triệu chứng muscarinic như co thắt đồng tử, co thắt phế quản, tiết nước bọt và tiêu chảy.
Cách sử dụng: Dùng kết hợp với các chất kích hoạt acetylcholinesterase (như chlorpromazine), tiêm tĩnh mạch, với liều lượng được điều chỉnh theo mức độ độc tính cho đến khi đạt mức "giống atropine" (khô miệng, khô da, tăng nhịp tim).
Chú ý: Cần theo dõi chặt chẽ tình trạng để tránh kích thích trung tâm quá mức (mê sảng, co giật) hoặc suy hô hấp.
Ứng dụng nhãn khoa: điều trị tại chỗ và chống chỉ định
Viêm mống mắt
Cơ chế: Thuốc nhỏ mắt tại chỗ có thể làm giãn đồng tử, ngăn ngừa sự dính vào phía sau của mống mắt và làm giảm phản ứng viêm.
Cách sử dụng: 1-2 lần một ngày, với đồng tử giãn nở kéo dài trong 7-10 ngày, trong thời gian đó nên tránh kích thích ánh sáng mạnh.
Điều cấm kỵ: Không nên dùng cho những bệnh nhân bị hẹp góc hoặc tăng nhãn áp, vì nó có thể gây ra các cơn tăng nhãn áp góc đóng cấp tính.
Các mục đích sử dụng khác: Khám phá liên ngành
Chuẩn bị trước mổ để khám nội soi
Mục đích: Để giảm nhu động đường tiêu hóa và tạo điều kiện thuận lợi cho các thủ thuật nội soi dạ dày, nội soi đại tràng hoặc ERCP (nội soi đường mật ngược dòng).
Ưu điểm: Sử dụng kết hợp với thuốc chống co thắt như scopolamine có thể nâng cao tác dụng.
tắc ruột sau phẫu thuật
Cơ chế: Thúc đẩy quá trình phục hồi nhu động ruột và rút ngắn thời gian phục hồi chức năng đường ruột.
Chú ý: Chỉ sử dụng sau khi loại trừ tắc nghẽn cơ học.

đặc điểm cấu trúc
- Tương tác lực Van der Waals
Vòng benzen và vòng dị vòng 5 cạnhbột scopolamine hydrobromidecả hai đều có tính bán phân cực, dẫn đến tương tác lực van der Waals với các phân tử xung quanh, tạo thành lực hút giữa các phân tử.
- liên kết este
Các nhóm axit cacboxylic trong phân tử tranaxine trải qua phản ứng este hóa với các phân tử etanol, tạo thành liên kết este. Sự hình thành liên kết este này ở một mức độ nhất định làm tăng tính ổn định hóa học của phân tử tranaxine.
- Dị vòng pyridin
Trung tâm của phân tử tranaxine là nitơ-chứa dị vòng sáu cạnh (vòng pyridin). Ngoài ra còn có nhóm axit cacboxylic và nhóm methoxy trên vòng pyridine, đây là những phần chính trong tác dụng kháng cholinergic của nó.
- Vòng bốn
Phân tử tranaxine chứa cấu trúc vòng bậc bốn có thể liên kết với các thụ thể opioid μ Loại I liên kết để phát huy tác dụng chống gây mê.
- Nhóm hydroxy và methoxy
Các phân tử Tranaxine cũng chứa nhiều nhóm hydroxyl và methoxy. Các nhóm chức năng này có đặc tính thủy phân nhất định và có thể kết hợp với cholinesterase để tạo ra tác dụng kháng cholinergic.
Chú phổ biến: bột scopolamine hydrobromide cas 114-49-8, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán




