Isonipecotamide, còn được gọi là 3 - piperidinecarboxamide hoặc homopiperidine - 3-carboxamide, là một hợp chất hóa học thuộc lớp amide. Nó là một dẫn xuất của axit isonipecotic, trong đó nhóm axit carboxylic (-cooh) đã được thay thế bằng một nhóm amide (-ConH2). Sửa đổi cấu trúc này thường làm thay đổi các tính chất hóa lý và các hoạt động sinh học của hợp chất ban đầu.
Về đặc điểm vật lý của nó, nó thường là một chất rắn tinh thể trắng hoặc không màu. Nó hòa tan trong các dung môi cực như nước và rượu, làm cho nó phù hợp cho các ứng dụng khác nhau trong các ngành công nghiệp hóa học và dược phẩm.
Về mặt hóa học, nó có thể trải qua các phản ứng khác nhau do sự hiện diện của các chức năng amin và amide của nó. Những phản ứng này bao gồm acetyl hóa, kiềm hóa và giảm, trong số các phản ứng khác, cho phép tổng hợp một loạt các dẫn xuất với các hoạt động sinh học tiềm năng.
Về mặt sinh học, nó và các dẫn xuất của nó đã cho thấy một số đặc tính dược lý thú vị. Ví dụ, một số chất tương tự đã được nghiên cứu về tiềm năng của chúng là thuốc trầm cảm hệ thần kinh trung ương (CNS) hoặc thuốc giãn cơ. Tuy nhiên, nghiên cứu sâu hơn là cần thiết để hiểu đầy đủ và khai thác tiềm năng trị liệu của hợp chất này và các dẫn xuất của nó.
Nhìn chung, nó đại diện cho một giàn giáo hóa học đa năng với các ứng dụng tiềm năng trong cả hai trường tổng hợp hóa học và dược phẩm. Các đặc điểm cấu trúc độc đáo của nó và các hoạt động sinh học làm cho nó trở thành một mục tiêu hấp dẫn để nghiên cứu và phát triển thêm.

|
|
|
|
Công thức hóa học |
C6H12N2O |
|
Khối lượng chính xác |
128.09 |
|
Trọng lượng phân tử |
128.18 |
|
m/z |
128.09 (100.0%), 129.10 (6.5%) |
|
Phân tích nguyên tố |
C, 56.22; H, 9.44; N, 21.86; O, 12.48 |

Mặc dù không được sử dụng trực tiếp như một tác nhân trị liệu, các dẫn xuất hoặc các hợp chất liên quan của nó có thể thể hiện các hoạt động dược lý, chẳng hạn như chống - hoặc các tác dụng điều trị tiềm năng khác. Nghiên cứu về các hoạt động sinh học của nó có thể dẫn đến việc phát hiện ra các loại thuốc mới.
Metopimazine
Đây là một ví dụ cụ thể về hợp chất hoạt động dược phẩm có liên quan đến cấu trúcisonipecotamide. Nó chứa một vòng piperidine với nhóm carboxamide và các nhóm thế bổ sung mang lại các đặc tính dược lý cụ thể, như hoạt động chống đối.
Nó là gì?
Metopimazine là một loại thuốc chống loạn thần thuộc nhóm dẫn xuất piperazine, chủ yếu được sử dụng trong điều trị các rối loạn tâm thần khác nhau, bao gồm cả tâm thần phân liệt. Nó hoạt động bằng cách điều chỉnh hoạt động của các chất dẫn truyền thần kinh, đặc biệt là dopamine và serotonin, trong não. Điều chế này giúp giảm bớt các triệu chứng như ảo giác, ảo tưởng, suy nghĩ vô tổ chức và kích động, là đặc trưng của các tình trạng tâm thần.
Thuốc biểu hiện cả thuốc chống loạn thần và chống - Các hiệu ứng lo âu, làm cho nó trở thành một lựa chọn có giá trị cho các bệnh nhân gặp phải cả các triệu chứng liên quan đến tâm thần và lo lắng -. Tuy nhiên, cơ chế hành động chính xác của nó vẫn được hiểu một phần, và nghiên cứu sâu hơn đang tiến hành để làm sáng tỏ hồ sơ dược lý đầy đủ của nó.
Metopimazine thường được kê đơn ở dạng máy tính bảng và nên được sử dụng theo chỉ dẫn của một nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe. Liều dùng có thể thay đổi tùy thuộc vào tình trạng, tuổi tác và đáp ứng với điều trị. Điều cần thiết là phải tuân theo chế độ quy định chặt chẽ để đảm bảo kết quả điều trị tối ưu và giảm thiểu các tác dụng phụ tiềm ẩn.
Các tác dụng phụ phổ biến liên quan đến metopimazine có thể bao gồm buồn ngủ, chóng mặt, mờ mắt, khô miệng và táo bón. Các tác dụng phụ nghiêm trọng hơn, chẳng hạn như các triệu chứng ngoại tháp (EPS) như cứng cơ và run, cũng có thể xảy ra và cần được chăm sóc y tế ngay lập tức. Do đó, theo dõi thường xuyên và y tế theo dõi - lên rất quan trọng trong quá trình điều trị bằng metopimazine.
Nhìn chung, Metopimazine đại diện cho một lựa chọn điều trị để quản lý các rối loạn tâm thần, giúp giảm bớt các triệu chứng và cải thiện chất lượng cuộc sống cho bệnh nhân được chăm sóc. Tuy nhiên, giống như bất kỳ loại thuốc nào, việc sử dụng nó nên được quản lý cẩn thận dưới sự hướng dẫn của một chuyên gia chăm sóc sức khỏe đủ điều kiện.
ứng dụng
Metopimazine, một dẫn xuất piperazine chủ yếu được biết đến với các đặc tính chống loạn thần, cũng đã chứng minh hiệu quả trong điều trị buồn nôn và nôn, đặc biệt là trong các môi trường lâm sàng cụ thể. Hành động chống nôn (chống- của nó) được quy cho khả năng ngăn chặn các thụ thể cho dopamine và serotonin trong vùng kích hoạt hóa học của não (CTZ) và đường tiêu hóa.
Bằng cách ức chế các thụ thể này, metopimazine có thể làm giảm cảm giác buồn nôn và ngăn ngừa nôn mửa được kích hoạt bởi các kích thích khác nhau, chẳng hạn như say tàu xe, hóa trị và sau - điều kiện phẫu thuật. Hiệu ứng chống dopaminergic - của nó đặc biệt có ý nghĩa trong việc kiểm soát buồn nôn và nôn liên quan đến điều trị ung thư, nơi nó có thể cải thiện đáng kể chất lượng cuộc sống của bệnh nhân trong hành trình điều trị của họ.
Các đặc tính chống chủ nghĩa của Metopimazine làm cho nó trở thành một sự bổ sung có giá trị cho kho thuốc được sử dụng để quản lý buồn nôn và nôn. Tuy nhiên, việc sử dụng nó nên được theo dõi cẩn thận do các tác dụng phụ tiềm ẩn, bao gồm buồn ngủ, chóng mặt và các triệu chứng ngoại tháp. Do đó, điều cần thiết là tham khảo ý kiến của một nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe trước khi bắt đầu điều trị bằng metopimazine cho buồn nôn và nôn, để đảm bảo sử dụng an toàn và hiệu quả.
Tóm lại, hành động chống chủ nghĩa của Metopimazine cung cấp một lựa chọn điều trị để quản lý buồn nôn và nôn, đặc biệt là trong các tình huống lâm sàng đầy thách thức, giúp tăng cường sự thoải mái và tuân thủ các kế hoạch điều trị của bệnh nhân.
|
|
|
Ứng dụng công nghiệp của isonipecotamide
Hóa chất nông nghiệp1) Safener diệt cỏChức năng: Bảo vệ cây trồng (ví dụ, ngô, lúa mì) khỏi thiệt hại thuốc diệt cỏ. Cơ chế: Tăng cường hoạt động của glutathione s - transferase (gst) trong thực vật. Sản phẩm thương mại: Cloquintocet - mexyl (chứa isonipecotamide moiety). 2) Synergists thuốc diệt nấmNâng cao hiệu quả: Khi kết hợp với strobilurin, giảm 50%kháng nấm. Ví dụ: Azoxystrobin + isonipecotamide dẫn xuất (thử nghiệm thực địa cho thấy năng suất cao hơn 20%). |
|
|
|
Polyme và vật liệu1) PolyamideCopolyme hóa: Phản ứng với adipoyl clorua để tạo thành nylon - giống như polyme (t₉=280 độ). Ứng dụng: Cao - chất kết dính và sợi nhiệt độ. 2) Nhựa trao đổi ionChức năng hóa: Được ghép vào hạt polystyrene để loại bỏ kim loại nặng (công suất cu²⁺=1.2 mmol/g). Độ chọn lọc: Hg²⁺> pb²⁺> cd²⁺. |
Xúc tác1) Hydrogenation không đối xứngPhối tử chirus: Các dẫn xuất isonipecotamide biến đổi hoạt động như các phối tử cho RH - được xúc tác hydro hóa. Ví dụ: 98% ee trong - giảm ketoester. 2) CO₂ nắm bắtAmine - Vật liệu được chức năng hóa: Isonipecotamide - silica ghép hấp phụ 3,5 mmol/g Co₂ ở 25 độ, 1 bar. Tái sinh: 100 độ trong chân không. |
|
Trường hợp thử nghiệm
Trong lĩnh vực tổng hợp thuốc,isonipecotamideđã được nghiên cứu rộng rãi cho vai trò của nó trong việc điều chế 4 cyanopiperidine, một chất trung gian quan trọng trong việc tổng hợp cả hoạt chất y học và hóa chất hóa chất . 4- Cyanoperidine đóng vai trò là một khối xây dựng chính trong sự phát triển của các sản phẩm dược phẩm khác nhau.
Một số tuyến đường tổng hợp đã được khám phá để chuyển đổi nó thành 4 - Cyanopiperidine. Một phương pháp như vậy liên quan đến việc mất nước bằng cách sử dụng phốt pho oxychloride (POCL3), sau đó là một loạt các bước chiết và tinh chế. Một cách tiếp cận khác sử dụng trifluoroacetic anhydride hoặc thionyl clorua để mất nước, thường yêu cầu các bước bổ sung như thủy phân hoặc điều chỉnh pH để tạo ra sản phẩm mong muốn. Mặc dù các phương pháp này, những thách thức như năng suất thấp, xử lý hậu kỳ phức tạp và việc sử dụng các hóa chất nguy hiểm vẫn tồn tại.
Một ví dụ đáng chú ý về ứng dụng của nó trong tổng hợp thuốc được nêu bật trong các tài liệu bằng sáng chế, trong đó được chuyển thành hydrochloride 4 cyanopiperidine thông qua một con đường tổng hợp cụ thể. Quá trình này liên quan đến việc mất nước với thionyl clorua trong một dung môi phù hợp, sau đó là điều chỉnh pH và chiết để thu được muối hydrochloride của 4 cyanopiperidine. Dạng muối này là lợi thế vì nó tạo điều kiện cho sự cô lập và tinh chế dễ dàng hơn do độ hòa tan giảm so với cơ sở tự do.
Tóm lại, nó đóng một vai trò quan trọng trong việc tổng hợp 4 cyanopiperidine, từ đó đóng vai trò là một chất trung gian quan trọng trong việc sản xuất các hợp chất hoạt động trị liệu khác nhau. Bất chấp những thách thức liên quan đến việc chuyển đổi thành 4 cyanopiperidine, nghiên cứu đang diễn ra vẫn tiếp tục khám phá các tuyến tổng hợp hiệu quả và thân thiện với môi trường hơn, nhằm mục đích tối ưu hóa quá trình sản xuất và tăng cường năng suất của trung gian có giá trị này.

Trước hết,isonipecotamideSở hữu các đặc tính dược lý nhất định có thể được khám phá cho mục đích điều trị. Mặc dù nó chủ yếu được sử dụng như một chất trung gian hóa học, cấu trúc và tính chất của nó cho thấy các tương tác tiềm năng với các hệ thống sinh học. Nghiên cứu về các hoạt động dược lý của nó có thể dẫn đến sự phát triển của các loại thuốc mới hoặc phương pháp điều trị.
Thứ hai, là một trung gian hóa học, nó đóng một vai trò quan trọng trong việc tổng hợp các hợp chất dược phẩm khác nhau. Cấu trúc hóa học độc đáo của nó cho phép nó phục vụ như một khối xây dựng để sản xuất các loại thuốc nhắm vào các con đường sinh học hoặc thụ thể cụ thể. Điều này làm cho nó trở thành một thành phần thiết yếu trong quá trình phát hiện và phát triển thuốc.
Hơn nữa, hoạt động sinh học của nó cũng có thể mở rộng đến khả năng tương tác với một số enzyme hoặc protein trong cơ thể. Những tương tác này có khả năng điều chỉnh hoặc điều chỉnh các quá trình sinh học, làm cho nó trở thành một công cụ có giá trị trong nghiên cứu sinh học tế bào và phân tử.
Tuy nhiên, điều đáng chú ý là các hoạt động sinh học cụ thể chưa được đặc trưng đầy đủ. Nghiên cứu sâu hơn là cần thiết để hiểu đầy đủ các ứng dụng trị liệu tiềm năng của nó và bất kỳ rủi ro liên quan hoặc tác dụng phụ.
Isonipecotamide với cấu trúc hóa học độc đáo và các đặc tính dược lý tiềm năng, đóng vai trò là một chất trung gian quan trọng trong ngành dược phẩm. Các hoạt động sinh học của nó, mặc dù không được hiểu đầy đủ, giữ lời hứa cho sự phát triển trị liệu trong tương lai. Khi nghiên cứu tiến triển, chúng ta có thể khám phá những cách mới để khai thác tiềm năng của nó để điều trị các bệnh và tình trạng khác nhau.
Isonipecotamide là một hợp chất đa năng với các ứng dụng kéo dài dược lý, hóa chất hóa học và khoa học vật liệu. Các phương pháp tổng hợp của nó đang phát triển theo tính bền vững, trong khi hồ sơ dược lý của nó - đặc biệt trong điều chế opioid và bảo vệ thần kinh - cung cấp các con đường trị liệu đầy hứa hẹn. Khi nhu cầu về thuốc giảm đau an toàn hơn, Eco - hóa chất nông nghiệp thân thiện và các vật liệu tiên tiến phát triển, isonipecotamide sẽ vẫn là một khối xây dựng quan trọng. Nghiên cứu trong tương lai nên tập trung vào tổng hợp xanh, tái sử dụng thuốc và các ứng dụng nano để mở khóa tiềm năng đầy đủ của nó. Bằng cách giải quyết các thách thức về độc tính, khả năng mở rộng và chi phí, isonipecotamide sẽ tiếp tục thúc đẩy sự đổi mới về sức khỏe, nông nghiệp và công nghệ.
Triển vọng trong tương lai
► Phát triển thuốc
Dual - Các tác nhân hành động: Kết hợp isonipecotamide với các chất ức chế tái hấp thu serotonin (SSRI) cho đau comorid và trầm cảm.
Prodrugs: Các dẫn xuất este (ví dụ: isonipecotamide acetate) cải thiện khả dụng sinh học đường uống.
► Vật liệu nâng cao
Các nhà nghiên cứu đang khám phá isonipecotamide như một phối tử trong kim loại - Khung hữu cơ (MOF) để lưu trữ khí.
► Tổng hợp bền vững
Các tuyến đường sinh học sử dụng các chủng E. coli được thiết kế để sản xuất isonipecotamide từ các nguyên liệu tái tạo (ví dụ, glucose) đang được phát triển.
Isonipecotamide là một hợp chất nhiều mặt có tiềm năng đáng kể trong dược phẩm, hóa chất nông nghiệp và khoa học vật liệu. Cấu trúc độc đáo của nó cho phép sửa đổi hóa học đa dạng, trong khi những tiến bộ trong tổng hợp màu xanh lá cây và phân hủy sinh học giải quyết các mối quan tâm về môi trường. Vì các ngành công nghiệp ưu tiên hóa chất hiệu suất bền vững và cao -, isonipecotamide đã sẵn sàng đóng vai trò quan trọng trong việc định hình tương lai của khám phá hóa học và thuốc đặc biệt.
Chú phổ biến: Isonipecotamide CAS 39546-32-2, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán












