Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. là một trong những nhà sản xuất và cung cấp apelin-13 cas 217082-58-1 giàu kinh nghiệm nhất tại Trung Quốc. Chào mừng bạn đến bán buôn apelin-13 cas 217082-58-1 số lượng lớn chất lượng cao để bán tại đây từ nhà máy của chúng tôi. Dịch vụ tốt và giá cả hợp lý có sẵn.
Apelin-13, công thức phân tử C69H111N23O16S, CAS 217082-58-1. Là một phối tử nội sinh của protein G, thụ thể kết hợp protein G, protein J (APJ), nó là một chuỗi peptide bao gồm 13 axit amin có trong hệ thần kinh trung ương và ngoại biên. Cấu trúc và đặc tính độc đáo của nó mang lại cho nó nhiều chức năng sinh lý và bệnh lý quan trọng khác nhau trong cơ thể sống. Về mặt cấu trúc, trình tự peptide của Apeli-13 cho phép nó liên kết chặt chẽ với các thụ thể APJ, từ đó kích hoạt các thụ thể kết hợp với protein G. Chỉ số chính của hiệu ứng kích hoạt này là giá trị EC50, là nồng độ cần thiết để đạt được một nửa hiệu ứng tối đa. Giá trị EC50 của Apeli-13 là 0,37 nM, cho thấy khả năng liên kết mạnh mẽ của nó với các thụ thể APJ.
|
Nắp chai và nút chai tùy chỉnh:
|
|
Apelin-13 COA
 |
||
| Giấy chứng nhận phân tích | ||
| Tên ghép | Apelin-13 | |
| Cấp | Cấp dược phẩm | |
| Số CAS | 217082-58-1 | |
| Số lượng | 37g | |
| Tiêu chuẩn đóng gói | Túi PE + Túi giấy Al | |
| nhà sản xuất | Công ty TNHH Thiểm Tây BLOOM TECH | |
| Lô số | 202512090051 | |
| MFG | Ngày 9 tháng 12 năm 2025 | |
| EXP | Ngày 8 tháng 12 năm 2028 | |
| Kết cấu |
|
|
| Mục | Tiêu chuẩn doanh nghiệp | Kết quả phân tích |
| Vẻ bề ngoài | Bột màu trắng hoặc gần như trắng | phù hợp |
| Hàm lượng nước | Nhỏ hơn hoặc bằng 5,0% | 0.72% |
| Tổn thất khi sấy | Nhỏ hơn hoặc bằng 1,0% | 0.33% |
| Kim loại nặng | Pb Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm | N.D. |
| Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm | N.D. | |
| Hg Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm | N.D. | |
| Cd Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm | N.D. | |
| Độ tinh khiết (HPLC) | Lớn hơn hoặc bằng 99,0% | 99.90% |
| Tạp chất đơn | <0.8% | 0.24% |
| Tổng số vi sinh vật | Nhỏ hơn hoặc bằng 750cfu/g | 95 |
| E. Coli | Nhỏ hơn hoặc bằng 2MPN/g | N.D. |
| vi khuẩn Salmonella | N.D. | N.D. |
| Ethanol (theo GC) | Nhỏ hơn hoặc bằng 5000ppm | 612 trang/phút |
| Kho | Bảo quản ở nơi kín, tối và khô dưới -20 độ | |
|
|
||
|
|
||
|
Công thức hóa học |
C69H111N23O16S |
|
Khối lượng chính xác |
1550 |
|
Trọng lượng phân tử |
1551 |
|
m/z |
1550 (100.0%), 1551 (74.6%), 1552 (27.4%), 1551 (7.8%), 1553 (6.6%), 1552 (6.3%), 1552 (4.5%), 1553 (3.4%), 1552 (3.3%), 1553 (2.5%), 1553 (2.2%), 1551 (1.3%), 1554 (1.2%) |
|
Phân tích nguyên tố |
C, 53.44; H, 7.21; N, 20.77; O, 16.51; S, 2.07 |
Về chức năng sinh lý, Apeli-13 chủ yếu tác động lên hệ thần kinh ngoại biên và trung ương, đóng vai trò quan trọng trong việc điều hòa chức năng tim mạch, cân bằng nội môi chất lỏng, tăng huyết áp và độ nhạy insulin. Đặc biệt về mặt giãn mạch và giảm huyết áp, Apeli-13 đã cho thấy tác dụng rõ rệt. Điều này làm cho nó có giá trị ứng dụng tiềm năng trong điều trị các bệnh tim mạch và tăng huyết áp.
Apelin-13là một hormone peptide bao gồm 13 axit amin, chủ yếu tham gia vào việc điều chỉnh các quá trình sinh lý và bệnh lý khác nhau bằng cách liên kết với thụ thể kết hợp protein G APJ.
1. Hệ tim mạch:
-Tác dụng giãn mạch: Nó có thể gây giãn mạch bằng cách tác động lên các tế bào cơ trơn mạch máu, do đó làm giảm sức cản mạch máu, tăng lưu lượng máu và hạ huyết áp.
-Tác dụng bảo vệ tim mạch: Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng nó có tác dụng bảo vệ tim, có thể làm giảm tổn thương do tái tưới máu cơ tim-, ngăn ngừa xơ hóa cơ tim và có thể góp phần phục hồi chức năng tim.
2. Điều hòa trao đổi chất:
-Chuyển hóa glucose: Nó có thể tham gia vào việc điều chỉnh quá trình chuyển hóa glucose và một số nghiên cứu đã chỉ ra rằng nó có thể thúc đẩy độ nhạy insulin và giảm lượng đường trong máu.
-Chuyển hóa lipid: Nó cũng có thể ảnh hưởng đến chuyển hóa lipid, điều chỉnh chức năng sinh lý của mô mỡ và có giá trị điều trị tiềm năng đối với bệnh béo phì và các bệnh chuyển hóa liên quan.
3. Hệ thần kinh:
-Điều hòa thần kinh: Biểu hiện và chức năng của nó trong hệ thần kinh trung ương đã được nghiên cứu rộng rãi. Nó có thể liên quan đến các chức năng thần kinh như điều chỉnh sự thèm ăn, điều hòa giấc ngủ và điều hòa cảm xúc.
-Bảo vệ thần kinh: Một số nghiên cứu cho thấy rằngApelin-13có thể có tác dụng bảo vệ hệ thần kinh, giúp ngăn ngừa sự xuất hiện và phát triển của các bệnh thoái hóa thần kinh.
4. Điều hòa miễn dịch:
-Điều hòa miễn dịch: Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng Apelin-13 có thể tham gia vào quá trình điều hòa miễn dịch của cơ thể thông qua nhiều con đường, bao gồm điều chỉnh cường độ phản ứng viêm và điều chỉnh hoạt động của các tế bào miễn dịch quan trọng (chẳng hạn như đại thực bào và tế bào lympho). Bằng cách cân bằng các phản ứng miễn dịch và viêm, nó có tác dụng điều trị tiềm năng đối với các bệnh viêm nhiễm khác nhau, mang lại một hướng đi mới cho việc điều trị lâm sàng các bệnh đó.
5. Sinh học khối u:
-Sự xuất hiện và phát triển của khối u: Một số nghiên cứu in vitro và in vivo đã chỉ ra rằng Apelin-13 có thể đóng một vai trò điều tiết quan trọng trong sinh học khối u. Mức độ biểu hiện của nó trong các mô khối u và máu ngoại vi có liên quan chặt chẽ đến sự xuất hiện, tiến triển và di căn xa của các khối u khác nhau. Do mối tương quan cụ thể này, Apelin-13 có thể trở thành một dấu ấn sinh học tiềm năng để đánh giá tiên lượng và điều trị nhắm mục tiêu khối u, giúp cải thiện độ chính xác của chẩn đoán khối u và đánh giá hiệu quả điều trị.
6. Các chức năng khác:
-Điều hòa sinh sản: có thể liên quan đến việc điều chỉnh chức năng của hệ thống sinh sản, ảnh hưởng đến việc tiết hormone sinh sản và chức năng của tế bào sinh sản.
-Chuyển hóa xương: Một số nghiên cứu cho thấy rằng nó có thể có tác động đến quá trình chuyển hóa xương, tham gia vào quá trình tăng sinh và biệt hóa của tế bào xương và có tác động tiềm tàng đến sức khỏe của xương.
7. Điều hòa viêm:
Nó có thể điều chỉnh phản ứng viêm bằng cách ảnh hưởng đến việc giải phóng các chất trung gian gây viêm và hoạt động của các tế bào miễn dịch. Điều này có thể có tiềm năng điều trị các bệnh viêm nhiễm như viêm khớp dạng thấp và bệnh viêm ruột.
8. Tạo mạch:
Một số nghiên cứu cho thấy Apelin-13 có thể liên quan chặt chẽ đến việc điều chỉnh quá trình hình thành mạch. Nó có thể thúc đẩy sự tăng sinh và di chuyển theo hướng của các tế bào nội mô mạch máu, là thành phần cốt lõi của sự hình thành mạch máu, đồng thời góp phần tái tạo và sửa chữa các mạch máu bị tổn thương, đóng vai trò tích cực trong cân bằng nội môi mạch máu và sửa chữa mô.
9. Cân bằng điện giải nước:
Nó có thể có tác dụng lợi tiểu và hạ huyết áp tiềm năng bằng cách ảnh hưởng đến chức năng điều chỉnh nước và điện giải của thận, ảnh hưởng đến cân bằng chất lỏng và điều hòa huyết áp.
10. Phát triển thuốc:
APJ và các thụ thể liên quan của nó đã trở thành điểm nóng nghiên cứu trong phát triển thuốc và dự kiến sẽ trở thành mục tiêu điều trị các bệnh tim mạch, bệnh chuyển hóa, bệnh thần kinh, v.v.
Apelin-13là một hormone peptide và các đặc tính dược động học của nó rất quan trọng để hiểu được quá trình hấp thu, phân phối, chuyển hóa và bài tiết của nó trong cơ thể.
Thường được thực hiện bằng cách tiêm hoặc uống. Trong trường hợp dùng đường uống, nó có thể bị phân hủy bởi axit dạ dày và các enzym đường tiêu hóa, do đó ảnh hưởng đến hiệu quả hấp thu của nó. Tiêm thuốc có thể đi qua đường tiêu hóa và trực tiếp vào hệ tuần hoàn, dẫn đến sự hấp thu nhanh hơn và đầy đủ hơn.
Các đặc điểm phân bố trong cơ thể chưa được hiểu đầy đủ. Do trọng lượng phân tử nhỏ và cấu trúc peptide, phạm vi phân bố của nó có thể bị giới hạn bởi mô và màng tế bào, chủ yếu tập trung ở hệ tuần hoàn và một số mô cụ thể.
Con đường trao đổi chất và chất chuyển hóa chưa được làm sáng tỏ đầy đủ. Do cấu trúc giống peptide nên nó có thể bị phân hủy và chuyển hóa bởi protease. Gan có thể là một trong những cơ quan trao đổi chất chính của nó, nhưng các con đường trao đổi chất và chất chuyển hóa cụ thể cần được nghiên cứu thêm.
Con đường bài tiết vẫn chưa được hiểu đầy đủ. Nó có thể được bài tiết qua các con đường như thận và mật. Chưa có báo cáo nghiên cứu chi tiết về động học bài tiết của nó.
-Hiện tại, hiểu biết về các thông số dược động học của nó còn hạn chế, chẳng hạn như tốc độ thanh thải,-thời gian bán hủy, v.v. Những thông số này rất quan trọng để xác định nồng độ thuốc trong cơ thể và duy trì mức điều trị thích hợp, đồng thời cần có thêm nghiên cứu thử nghiệm để xác định chúng.
Dược động học bị ảnh hưởng bởi nhiều yếu tố khác nhau, bao gồm sự khác biệt của từng cá nhân, đường dùng, liều lượng và các tương tác có thể xảy ra. Những yếu tố này có thể ảnh hưởng đến quá trình hấp thu, phân phối, chuyển hóa và bài tiết của chúng trong cơ thể.
Cấu trúc và thành phần phân tử
Trình tự axit amin và sửa đổi
Apelin-13 bao gồm 13 axit amin, với trình tự cốt lõi là QRPRLSHKGPMPF (mã-chữ cái đơn), tương ứng với trình tự trinucleotide Gln-Arg-Pro-Arg-Leu-Ser-His-Lys-Gly-Pro-Met-Pro-Phe.
Sự kết hợp đầu cuối C-: Đầu cuối C-(Phe) của Apelin-13 tự nhiên thường tồn tại ở dạng amit (tức là -NH₂) và sự biến đổi này giúp tăng cường độ ổn định liên kết của nó với thụ thể APJ.
Sự khác biệt về dẫn xuất: Một số dẫn xuất (chẳng hạn như [Pyr1]-Apelin-13) được biến đổi bằng quá trình amit hóa pyridine đầu cuối N (Pyr), cải thiện đáng kể độ ổn định trao đổi chất trong khi vẫn duy trì hoạt động sinh học.
Công thức phân tử và trọng lượng phân tử
Apelin-13 tự nhiên: Công thức phân tử là C₆₉H₁₁₁N₂₃O₁₆S, có trọng lượng phân tử 1550,83 Da (dạng bazơ tự do).
Dạng Trifluoroacetate (TFA): Do sự liên kết của phân tử trifluoroacetic acid (TFA), trọng lượng phân tử tăng lên khoảng 1651,94 Da (dưới dạng C₇₉H₁₂₀N₂₀O₁₉, có chứa phần TFA).
[Pyr1]-Apelin-13: Công thức phân tử là C₆₉H₁₀₈N₂₂O₁₆S, với trọng lượng phân tử là 1533,8 Da, do biến đổi đầu N làm khử một nguyên tử hydro.
Đặc điểm cấu trúc thứ cấp
-Xu hướng xoắn: Trong dung dịch, Apelin{2}}13 có thể hình thành các cấu trúc xoắn ốc cục bộ, đặc biệt là ở các vùng kỵ nước (như Trp, Phe, Leu, v.v.), rất quan trọng cho việc liên kết của nó với thụ thể APJ.
Lõi kỵ nước: Các axit amin kỵ nước như tryptophan (Trp), phenylalanine (Phe) và leucine (Leu) tạo thành lõi, ổn định cấu trúc chuỗi peptide và tham gia tương tác với thụ thể.
Tính chất vật lý và hóa học
Độ hòa tan và ổn định
độ hòa tan:
Natural Apelin-13 is soluble in PBS (pH 7.2) up to approximately 10 mg/mL, and has a higher solubility in DMSO (>155 mg/mL).
[Pyr1]-Apelin-13 có độ hòa tan trong nước là 1 mg/mL và độ hòa tan của nó cần được tối ưu hóa bằng cách điều chỉnh dung môi (chẳng hạn như acetonitril/nước chứa 0,1% TFA).
Sự ổn định:
Bột khô-đông lạnh có thể được bảo quản ổn định ở -20 độ trong ít nhất 6 tháng. Sau khi hoàn nguyên, cần tránh đông lạnh và rã đông nhiều lần.
Độ ổn định trong điều kiện axit (như pH 3,5-4,0) tương đối cao và dễ bị phân hủy trong môi trường trung tính hoặc kiềm.
Thuộc tính axit{0}}bazơ
pI (điểm cân bằng): Không được báo cáo trực tiếp, nhưng dựa trên thành phần axit amin, ước tính gần trung tính (pH 6,5-7,5).
pKa (hằng số phân ly axit): Giá trị dự đoán là 3,56 ± 0,10, cho thấy nó mang điện tích âm trong pH sinh lý, điều này có thể ảnh hưởng đến sự tương tác của nó với các thụ thể hoặc màng tế bào.
Mật độ và hình thái
Mật độ: Giá trị dự đoán là 1,50 ± 0,1 g/cm³ (Apelin-13 tự nhiên) và các dẫn xuất có thể có sự khác biệt nhỏ do sửa đổi.
Hình thái học: Thường là bột khô-trắng đóng băng{1}}màu trắng nhạt và sau khi hoàn nguyên, nó là một dung dịch trong suốt.
Con đường ổn định và phân hủy hóa học
Độ nhạy enzyme
Apelin-13 dễ bị phân hủy bởi dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) và endopeptidase trung tính (NEP) trong huyết thanh, dẫn đến thời gian bán hủy ngắn (khoảng vài phút).
[Pyr1]-Apelin-13 chống lại sự phân hủy đáng kể của DPP-4 thông qua sửa đổi đầu N, kéo dài thời gian bán hủy của nó trong cơ thể.
Quá trình oxy hóa và kết tụ
Axit amin chứa-lưu huỳnh (chẳng hạn như Met) dễ bị oxy hóa và cần được bảo quản trong bóng tối và bổ sung chất chống oxy hóa (chẳng hạn như 0,1% BSA). Ở nồng độ cao, cấu trúc tấm -có thể hình thành, dẫn đến sự kết tụ và kết tủa. Nồng độ bảo quản cần được kiểm soát (Nhỏ hơn hoặc bằng 1 mg/mL).
Hoạt động sinh học và tính chất hóa học tương quan
Độ đặc hiệu liên kết của thụ thể
Apelin-13 hoạt động thông qua APJ thụ thể kết hợp protein G-. Dư lượng Phe ở đầu C-rất quan trọng cho việc liên kết với thụ thể và các sửa đổi ở đầu N (chẳng hạn như Pyr) có thể ảnh hưởng đến động học liên kết.
Kích hoạt đường dẫn tín hiệu
Sau khi kích hoạt thụ thể APJ, nó ức chế adenylate cyclase (AC) thông qua protein G i/o, đồng thời kích hoạt các con đường PI3K/Akt và MAPK/ERK, điều chỉnh chức năng tim mạch, trao đổi chất và bảo vệ thần kinh.
Cấu trúc-Mối quan hệ hoạt động (SAR)
Việc rút ngắn chuỗi peptide (như Apelin-12) hoặc thay thế các gốc chính (như Phe → Ala) làm giảm đáng kể hoạt động, cho thấy rằng chuỗi hoàn chỉnh rất quan trọng để duy trì chức năng.
Câu hỏi thường gặp
ACE2 có thực sự là enzyme thoái hóa duy nhất trong cơ thể? --Bên ngoài cơ thể, các “ngôi sao” trở thành “vai phụ” bên trong cơ thể
+
-
ACE2, được coi là enzyme phân hủy chính trong ống nghiệm (cắt liên kết Pro ¹² - Phe ¹³), thực tế chỉ chiếm vị trí thứ yếu trong cơ thể. Mặc dù ACE2 có thể tách liên kết Pro ¹² - Phe ¹³ một cách hiệu quả tại điểm cuối C- trong ống nghiệm và phân tích sinh hóa, các nghiên cứu in vivo sau khi tiêm tĩnh mạch ở chuột đã phát hiện ra rằng các sản phẩm phân cắt của liên kết này chỉ chiếm vị trí thứ yếu; Vị trí thoái hóa chính thực sự trong cơ thể là liên kết Pro ¹⁰ - Met ¹¹. Tiết lộ hiếm gặp: Kết quả của các thí nghiệm thủy phân bằng enzyme trong ống nghiệm không thể ngoại suy trực tiếp sang in vivo - có sự khác biệt đáng kể giữa phổ enzyme phân hủy thực sự trong huyết tương và mô hình in vitro.
Máu của bệnh nhân nhiễm trùng huyết có đặc biệt độc hại với nó không? --Bão enzyme ở trạng thái bệnh
+
-
Hệ thống enzyme cụ thể được kích hoạt ở bệnh nhân sốc nhiễm trùng sẽ đẩy nhanh quá trình thoái hóa của Apelin-13, làm giảm đáng kể hiệu quả điều trị của nó. Một nghiên cứu năm 2021 cho thấy mặc dù Apelin-13 có thể cải thiện hiệu quả huyết động học ở cả cừu khỏe mạnh và cừu nhiễm trùng, nhưng các hệ thống enzyme cụ thể được kích hoạt sớm trong bệnh có thể làm suy yếu khả năng phản ứng Apelin nội sinh và ảnh hưởng tiêu cực đến tiên lượng ở bệnh nhân nhiễm trùng huyết ở người. Điều này có nghĩa là độ ổn định của Apelin-13 không chỉ phụ thuộc vào bản thân phân tử mà còn phụ thuộc vào trạng thái bệnh của vật chủ - "môi trường enzyme" trong máu của người khỏe mạnh và bệnh nhân nguy kịch là hoàn toàn khác nhau.
Sự khác biệt về độ ổn định giữa D{0}}Apelin-13 và dạng tự nhiên của nó là gì? --Bước nhảy vọt từ "3 giờ" lên "5 ngày"
+
-
Sau khi đảo ngược tính bất đối của loại L-Apenlin-13 thành D-tự nhiên, độ ổn định của nó trong huyết thanh chuột đã được kéo dài từ 3 giờ lên 5 ngày và hoạt động của nó hoàn toàn được giữ lại. Nghiên cứu cho thấy L-Apenlin-13 bị phân hủy hoàn toàn trong huyết thanh chuột trong vòng 3 giờ (đỉnh phát hiện khối phổ biến mất), trong khi D-Apelin-13 vẫn có thể được phát hiện sau 5 ngày. Trong thí nghiệm chức năng, không có sự khác biệt có ý nghĩa thống kê về khả năng ức chế cAMP giữa hai loại (cả hai đều có tỷ lệ ức chế khoảng 25%). Cơ chế hiếm gặp: Sau khi lật ngược tất cả các axit amin, protease giống như các phân tử đối diện với một “thế giới gương”, hoàn toàn không thể nhận biết và cắt bỏ.
Tại sao chiến trường suy thoái chính giữa in vitro và in vivo lại khác nhau? --Kết luận trong ống nghiệm không thể ngoại suy trực tiếp
+
-
Liên kết Pro ¹² - Phe ¹³ được phân tách bởi ACE2 trong ống nghiệm chỉ chiếm vị trí thứ yếu trong cơ thể sống, trong khi vị trí chính thực sự trên cơ thể sống là liên kết Pro ¹⁰ - Met ¹¹. Nghiên cứu đã phát hiện ra rằng mặc dù ACE2 đã được báo cáo là có khả năng phân cắt liên kết Pro ¹² - Phe ¹³ trong ống nghiệm, nhưng các sản phẩm phân cắt của liên kết này chỉ chiếm vị trí thứ yếu sau khi tiêm tĩnh mạch ở chuột; Vị trí thoái hóa chính thực sự trong cơ thể là liên kết Pro ¹⁰ - Met ¹¹. Tiết lộ hiếm gặp: Kết quả của các thí nghiệm thủy phân bằng enzyme trong ống nghiệm không thể ngoại suy trực tiếp sang in vivo - có sự khác biệt đáng kể giữa phổ enzyme phân hủy thực sự trong huyết tương và hệ thống enzyme đơn lẻ trong ống nghiệm, đây là một "khoảng cách in vitro in vivo" dễ bị bỏ qua trong quá trình phát triển thuốc peptide.
Chú phổ biến: apelin-13 cas 217082-58-1, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán