Melittin CAS 20449-79-0

Lịch sử xã hội loài người sử dụngMelittinkéo dài và nghiên cứu về nọc ong và peptide nọc ong cũng không ngừng được đào sâu. Vì Neuman và cộng sự. phân lập melitin bằng điện di vào năm 1952, nghiên cứu về meittin đã bắt đầu và nhiều nghiên cứu đã phát hiện ra rằng mlittin có tác dụng tiêu diệt các tế bào khối u khác nhau cả in vivo và in vitro. Năm 1972, Habermant báo cáo 1 μ Mol/L peptide nọc ong có thể ngăn chặn sự tăng sinh tế bào khối u nhưng không ức chế sự tăng trưởng và tốc độ nhân bản của các tế bào bình thường. Năm 1983, Vlasak et al. đã sử dụng phiên mã ngược DNA-mRNA để xây dựng thư viện cDNA của tuyến nọc độc của ong chúa bằng cách sử dụng plasmid pBR322.

1996, Arora đã so sánh khả năng chống tổn thương do thiếu oxy của tế bào gan chuột bình thường với tế bào ung thư gan chuột và xác nhận rằng phospholipase A2 (PLA2) hoạt hóa melitin có thể làm giảm khả năng đề kháng của tế bào ung thư gan đối với tình trạng thiếu oxy. DUnn và cộng sự. đã hợp nhất gen kháng thể SCFV có nguồn gốc từ tế bào u nguyên bào chống chuột ở người và các protein đặc hiệu trên bề mặt tế bào ung thư hạch với gen peptide nọc ong để tạo ra một gen chống độc tố có thể tiêu diệt tế bào khối u. Gen hợp nhất được biểu hiện ở E. coli và chất chống{8}}độc tố tinh chế đã chứng minh hiệu quả của nó trong việc tiêu diệt tế bào khối u trong ống nghiệm.

Benachir và cộng sự. đã sử dụng calcein làm chất đánh dấu huỳnh quang để nghiên cứu một cách có hệ thống sự rò rỉ màng do meittin gây ra. Người ta tin rằng sự liên kết giữaMelittinvà các mụn nước diễn ra rất nhanh, và dưới tác dụng của meittin, một số túi giải phóng toàn bộ chất bên trong trong khi những túi khác vẫn còn nguyên vẹn. Tỷ lệ giải phóng hàm lượng có liên quan đến tỷ lệ mol của melitin/lipid. Đặc biệt hơn, Meltin có thể phân biệt giữa các túi còn nguyên vẹn và các túi đã được tiết ra, và nó chỉ ra rằng sự hiện diện của điện tích âm trên bề mặt của lớp kép phospholipid có tác dụng ức chế khả năng phân hủy của mlittin.

Melitin, một peptide mạnh có nguồn gốc từ nọc ong, thể hiện một loạt các hoạt động sinh học đáng chú ý, bao gồm tác dụng kháng khuẩn, chống{0}}viêm, gây độc tế bào và giảm đau.

Cấu trúc và cơ chế hoạt động độc đáo của nó khiến nó trở thành ứng cử viên đầy hứa hẹn cho nhiều ứng dụng trị liệu khác nhau, từ điều trị các bệnh nhiễm trùng đa kháng thuốc đến chống ung thư. Tuy nhiên, những thách thức như độc tính tan máu, khả năng miễn dịch và tính ổn định phải được giải quyết để phát huy hết tiềm năng của nó.

Tác dụng giảm đau của melitin chủ yếu được phát huy thông qua hai con đường cốt lõi trong sự hiệp lực, không dựa vào quy định phức tạp, với khả năng khởi phát trực tiếp và nhắm mục tiêu nổi bật.
Đầu tiên, ngăn chặn việc truyền tín hiệu đau. Tín hiệu đau cần được truyền từng bước qua các con đường thần kinh đến hệ thống trung tâm để tạo ra cảm giác đau. Melitin có thể nhắm mục tiêu và can thiệp vào quá trình truyền dẫn này, ức chế việc truyền và khuếch đại tín hiệu đau, làm giảm khả năng tiếp nhận tín hiệu ở trung tâm đau.

Hiệu quả giảm đau của melittn có đặc điểm định lượng rõ ràng và lợi thế an toàn đáng kể so với các chất giảm đau truyền thống.
Thứ nhất, xác định cường độ giảm đau. Kết quả thí nghiệm cho thấy cường độ giảm đau của melitin xấp xỉ 40% so với morphin và có thể giảm đau hiệu quả từ trung bình đến nặng. Nó có thể đáp ứng nhu cầu giảm đau trong nhiều tình huống khác nhau và có tác dụng khởi phát nhanh và thời gian tác dụng ổn định. Nó không cần phải dùng thường xuyên để duy trì tác dụng giảm đau.